חוסמי בטא - תרופות עם הוראות שימוש, אינדיקציות, מנגנון פעולה ומחיר. חוסמי בטא ליתר לחץ דם ומחלות לב - רשימת תרופות מהדור האחרון ומנגנון הפעולה חוסמי בטא ליפופיליים

נחשבים באופן מסורתי חוסמי בטא.

תרופות אלו עוזרות לא רק להפחית ביעילות את רמת לחץ הדם כאשר הוא מגיע לערכים גבוהים, אלא גם עוזרות להפחית את קצב הלב, ובמידה מספקת.

מהם חוסמי בטא ואלפא

תרופות המסווגות כחוסמות אדרנרגיות מסווגות, בתורן, למספר תת-קבוצות וזאת למרות שניתן להשתמש בכולן ביעילות במהלך הטיפול בנחשולי לחץ.

חוסמי אלפא הם חומרים פעילים ביוכימית הפועלים על קולטני אלפא. הם נלקחים עבור יתר לחץ דם חיוני ותסמיני. הודות לטבליות, הכלים מתרחבים, ובכך מחלישים את התנגדותם כלפי הפריפריה. בשל השפעה זו, זרימת הדם מוקלת מאוד, ורמת הלחץ יורדת. בנוסף, חוסמי אלפא מביאים לירידה בכמות הכולסטרול הרע והשומן בדם.

חוסמי בטא מסווגים גם לשתי קטגוריות:

1. הם פועלים רק על קולטנים מסוג 1 - תרופות כאלה נקראות בדרך כלל סלקטיביות.
2. תרופות המשפיעות על שני סוגי קצות העצבים - הן כבר נקראות לא סלקטיביות.

שימו לב שחוסמי אדרנרגיים מהסוג השני אינם מפריעים כלל לרגישות הקולטנים שדרכם הם מבינים את השפעתם הקלינית.

שימו לב כי בשל היכולת להפחית את קצב הלב, ניתן להשתמש בחוסמי בטא לא רק לטיפול ביתר לחץ דם חיוני, אלא גם להעלמת ביטויים.

מִיוּן

בהתבסס על הפעולה השלטת על בטא-1 ובטא-2, אדרנורצפטורים, חוסמי בטא מסווגים ל:

• קרדיו-סלקטיבי (אלה כוללים Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• קרדיו-סלקטיבי (חוסמי בטא - רשימת התרופות ליתר לחץ דם נראית בדרך הבאה: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

יש סיווג נוסף - לפי המאפיינים הביוכימיים של מבנה המולקולה. בהתבסס על היכולת להתמוסס בליפידים או במים, נציגי קבוצת תרופות זו מסווגים לשלוש קבוצות:

1. חוסמי בטא ליפופיליים (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - הם מומלצים בדרך כלל במינונים נמוכים לאי ספיקת לב וכבד בשלבים מתקדמים.
2. חוסמי בטא הידרופיליים (ביניהם Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). בשימוש בשלבים פחות מתקדמים.
3. חוסמי אמפיפיליים (נציגים - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - קבוצה זו נמצאת בשימוש נרחב ביותר בשל קשת הפעולה הרחבה שלה. חוסמי אמפיפילים משמשים לרוב ליתר לחץ דם ומחלת עורקים כליליים, ובווריאציות שונות של פתולוגיה זו.

זה חשוב!

אנשים רבים מתעניינים באילו תרופות (חוסמי בטא או חוסמי אלפא) פועלות טוב יותר עם יתר לחץ דם. העניין הוא שלעצירת תסמונת יתר לחץ דם לאורך זמן (כלומר לשימוש שיטתי), מתאימים יותר חוסמי בטא בעלי סלקטיביות גבוהה, כלומר, יש להם השפעה במינונים טיפוליים באופן סלקטיבי, סלקטיבי (הרשימה הוא Bisoprolol, Metaprolol, Carvedilol).

אם אתה צריך השפעה, שמשך הזמן שלה יתבטא בקצרה (ההתוויה עמידה GB, כאשר אתה צריך להוריד בדחיפות את רמת לחץ הדם כדי למנוע אסון קרדיווסקולרי), אז אתה יכול לרשום חוסמי אלפא, מנגנון הפעולה שלו עדיין שונה מ-BAB.

חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים

חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים במינונים טיפוליים מראים פעילות ביוכימית בעיקר ביחס לקולטנים בטא-1 אדרנרגיים. נקודה חשובה היא שעם עלייה במינון של חוסמי בטא, הספציפיות שלהם יורדת באופן ניכר, ואז אפילו התרופה הסלקטיבית ביותר חוסמת את שני הקולטנים. חשוב מאוד להבין כי חוסמי בטא סלקטיביים ולא סלקטיביים מורידים את לחץ הדם בערך באותו האופן, אולם לחסמי בטא קרדיו-סלקטיביים יש משמעותית פחות תופעות לוואי, קל יותר לשלב אותם בנוכחות פתולוגיות נלוות. תרופות קרדיו-סלקטיביות אופייניות כוללות מטופרולול ( שם מסחרי-), כמו גם Atenolol וביזופרולול. כמה חוסמי β-אדרנרגיים, ביניהם Carvedilol, חוסמים לא רק קולטנים β1 ו-β2-אדרנרגיים, אלא גם קולטנים אלפא-אדרנרגיים, מה שמטה במקרים מסוימים את בחירת הרופא לכיוונם.

פעילות סימפטומימטית פנימית

לחלק מהחוסמי בטא יש פעילות סימפטומימטית פנימית, שגם היא בעלת חשיבות רבה. תרופות אלו כוללות Pindolol ו- Acebutol. חומרים אלה למעשה אינם מפחיתים, או מורידים, אך לא במיוחד, את קצב קצב הלב במנוחה, אולם הם חוסמים שוב ושוב את העלייה בקצב הלב במהלך מאמץ גופני או את פעולתם של אגוניסטים בטא-אדרנרגיים.

תרופות שיש להן במידה מסוימת פעילות סימפטומימטית פנימית מסומנים בבירור עבור ברדיקרדיה בחומרה משתנה.

יש לציין גם שהיקף השימוש בחוסמי בטא עם BCMA בתרגול קרדיולוגי הצטמצם לא מעט. תרופות אלה הופכות רלוונטיות, ככלל, לטיפול בצורות לא מסובכות של יתר לחץ דם (זה כולל אפילו יתר לחץ דם במהלך ההריון - אוקספרנולול ופינדול).

בחולים עם אנגינה פקטוריס, השימוש בתת-קבוצה זו מוגבל במידה רבה, בגלל הם פחות יעילים (ביחס לחוסמי β ללא BCMA) במונחים של מתן השפעות כרונוטרופיות ובאטמוטרופיות שליליות.

אין להשתמש בחוסמי בטא עם ICMA בחולים עם תסמונות כלילית חריפות (בקיצור של ACS) ובחולים לאחר אוטם בשל הסיכון הגבוה לסיבוכים קרדיוגניים מוגברים ולתמותה בהשוואה לחסמי בטא ללא ICMA. תרופות BCMA אינן רלוונטיות לטיפול באנשים עם אי ספיקת לב.

תרופות ליפופיליות

בהחלט אסור להשתמש בכל חוסמי הבטא הליפופיליים במהלך ההריון - תכונה זו מוכתבת על ידי העובדה שהם חודרים במידה רבה את מחסום השליה, ולאחר זמן מה לאחר הנטילה הם מתחילים להשפיע לא רצויות על העובר. בהתאם לכך, בהתחשב בעובדה שכבר ניתן להשתמש בחוסמי בטא בנשים בהריון רק אם הסיכון נמוך פי כמה מהתועלת הצפויה, אסור לרשום כלל את קטגוריית התרופות הנבחנת.

תרופות הידרופיליות

אחת התכונות החשובות ביותר של תרופות הידרופיליות היא זמן מחצית החיים הארוך יותר שלהן (לדוגמה, Atenolol מופרש מהגוף תוך 8-10 שעות), מה שמאפשר לרשום אותן 2 פעמים ביום.

אבל יש כאן תכונה נוספת - בהתחשב בעובדה שהנטל העיקרי במהלך ההפרשה נופל על הכליות, קל לנחש שאנשים שנפגעו מאיבר זה במהלך עלייה יציבה בלחץ לא צריכים לקחת תרופות מזה קְבוּצָה.

חוסמי בטא מהדור האחרון

קבוצת חוסמי הבטא כוללת כיום יותר מ-30 פריטים. הצורך לכלול אותם בתוכנית לטיפול במחלות לב וכלי דם (בקיצור CVD) ברור ומאושר על ידי נתונים סטטיסטיים. במהלך 50 השנים האחרונות של תרגול קליני לבבי, חוסמי בטא תפסו עמדה בטוחה במניעת סיבוכים ובטיפול תרופתי בצורות ובשלבים שונים של יתר לחץ דם, מחלת עורקים כליליים, אי ספיקת לב כרונית, תסמונת מטבולית(MS), כמו גם בצורות שונות של טכי-קצב, הן חדריות והן על-חדריות.

על פי דרישות התקנים המקובלים, בכל המקרים הלא פשוטים טיפול תרופתי AH מתחיל עם חוסמי בטא ומעכבי ACE, המפחיתים מאוד את הסיכון לפתח AMI ותאונות קרדיווסקולריות אחרות ממקורות שונים.

מאחורי הקלעים, ישנה דעה כי חוסמי הבטא הטובים ביותר כיום הם תרופות כגון ביסופרולול, קרוודילול; Metoprolol succinate ונביבולול.

שימו לב שרק לרופא המטפל יש את הזכות לרשום חוסם בטא.

ובכל מקרה, מומלץ לבחור רק בתרופות מהדור החדש. כל המומחים מסכימים כי הם גורמים למינימום תופעות לוואי ועוזרים להתמודד עם המשימה, בשום מקרה לא יובילו להרעה באיכות החיים.

שימוש במחלות של מערכת הלב וכלי הדם

תרופות מקבוצה זו משמשות באופן פעיל בטיפול ביתר לחץ דם סימפטומטי ותסמיני, כמו גם טכיקרדיה, כאבים רטרוסטרנליים ואפילו פרפור פרוזדורים. אבל לפני שמקבלים, כדאי לשים לב לכמה תכונות די מעורפלות של אלה תרופות:

• חוסמי בטא (בקיצור BAB) מעכבים באופן משמעותי את יכולתו של צומת הסינוס ליצור דחפים המובילים לעלייה בקצב הלב, ובכך גורמים לסינוס ברדיקרדיה - האטה של ​​הדופק לערכים מתחת ל-50 לדקה. תופעת הלוואי הזו פחות בולטת ב-BAB, שיש לו פעילות סימפטומימטית פנימית.
• הקפד לציין כי התרופות בקבוצה זו בדרגת הסתברות גבוהה עלולות להוביל לחסימה אטריווצנטרית בדרגות שונות. בנוסף, הם מפחיתים באופן משמעותי את עוצמת התכווצויות הלב - כלומר, יש להם גם השפעה bathmotropic שלילית. האחרון פחות בולט ב-BAB עם תכונות מרחיבות כלי דם.
• BAB מוריד לחץ דם. תרופות מקבוצה זו הופכות לגורם לעווית בפועל של כלי היקפי. בגלל זה, גפיים קרות עשויות להופיע, במקרה של תסמונת Raynaud, הדינמיקה השלילית שלה מצוינת. תופעות הלוואי הללו נטולות כמעט תרופות בעלות תכונות מרחיבות כלי דם.
• BAB להפחית באופן משמעותי זרימת דם כלייתית(למעט Nadolol). עקב הירידה באיכות מחזור הדם ההיקפי בטיפול בתרופות אלו, קיימת מדי פעם חולשה כללית בולטת.

אנגינה פקטוריס

ברוב המקרים, BBs הם התרופה המועדפת לטיפול באנגינה פקטוריס והתקפי לב. שימו לב שבניגוד לחנקות, תרופות אלו אינן גורמות כלל לסובלנות בשימוש ממושך בהן. BAB מסוגלים להצטבר בגוף במידה רבה, מה שמאפשר, לאחר זמן מה, להפחית מעט את מינון התרופה. בנוסף, הכספים הללו מגינים באופן מושלם על שריר הלב עצמו, ומייעלים את הפרוגנוזה על ידי הפחתת הסיכון להישנות AMI.

הפעילות האנטי-אנגינלית של כל ה-BABs זהה יחסית. הבחירה שלהם מבוססת על היתרונות הבאים, שכל אחד מהם חשוב מאוד:

• משך ההשפעה;
• היעדר (במקרה של שימוש מוכשר) של תופעות לוואי בולטות;
• עלות נמוכה יחסית;
• אפשרות לשילוב עם תרופות אחרות.

מהלך הטיפול מתחיל במינון קטן יחסית, והוא גדל בהדרגה למינון יעיל. המינון נבחר כך שדופק במנוחה אינו נמוך מ-50 לדקה, ורמת ה-SBP לא תרד מתחת ל-100 מ"מ כספית. אומנות. לאחר תחילת האפקט הטיפולי הצפוי (הפסקת התרחשותם של התקפי כאבים רטרוסטרנליים, נורמליזציה של סבילות לפעילות גופנית מתונה לפחות), המינון מופחת למינימום היעיל במשך פרק זמן מסוים.

ההשפעה החיובית של BAB בולטת במיוחד אם אנגינה מאומצת משולבת עם טכיקרדיה בסינוס, יתר לחץ דם סימפטומטי, גלאוקומה (עלייה), עצירות וריפלוקס קיבה ושט.

אוטם שריר הלב

הכנות מ קבוצה פרמקולוגיתלחוסמי בטא ב-AMI יש יתרון כפול. מתן תוך ורידי שלהם בשעות הראשונות לאחר הופעת AMI מפחית את הצורך של שריר הלב בחמצן ומשפר את אספקתו, מפחית משמעותית את הכאב, מקדם את תיחום האזור הנמק ומפחית את הסיכון להפרעות קצב קיבה, המהוות סכנה מיידית. לחיי אדם.

שימוש ארוך טווח ב-BAB מפחית את הסיכון להישנות התקף לב. כבר הוכח מדעית שמתן תוך ורידי של BAB ואחריו מעבר ל"גלולה" מפחית משמעותית את התמותה, את הסיכון לעצור במחזור הדם והישנות תאונות לב וכלי דם ללא מוות ב-15%. במקרה שבו מבוצעת תרומבוליזה מוקדמת במצב דחוף, חוסמי β אינם מפחיתים את התמותה, אלא מפחיתים משמעותית את הסיכון להתפתחות אנגינה פקטוריס.

לגבי היווצרות אזור תיחום של נמק בשריר הלב, ההשפעה הבולטת ביותר מופעלת על ידי BABs שאין להם פעילות סימפטומימטית פנימית. בהתאם, יהיה עדיף להשתמש בחומרים קרדיו-סלקטיביים. הם יעילים במיוחד בשילוב של אוטם שריר הלב עם יתר לחץ דם, טכיקרדיה סינוס, אנגינה לאחר אוטם וצורה טכיסיסטולית של AF. ניתן לרשום BAB מיד עם אשפוז המטופל, בתנאי שאין התוויות נגד מוחלטות. אם אין תופעות לוואי לא רצויות, הטיפול באותן תרופות נמשך לפחות שנה לאחר AMI.

אי ספיקת לב כרונית

לחוסמי בטא יש פעולה רב כיוונית, מה שהופך אותם לאחת התרופות המועדפות במצב זה. להלן יינתנו לאלו מהם בעלי החשיבות הגדולה ביותר בהקלה של CHF:

• תרופות אלו משפרות מאוד את תפקוד השאיבה של הלב.
• חוסמי בטא מפחיתים היטב את ההשפעה הרעילה הישירה של נוראדרנלין.
• BAB מפחית מאוד את קצב הלב, במקביל לכך שמוביל להארכת הדיאסטולה.
• יש להם השפעה אנטי-אריתמית משמעותית.
• תרופות מסוגלות למנוע שיפוץ וחוסר תפקוד דיאסטולי של החדר השמאלי.

טיפול בחוסמי בטא היה בעל חשיבות מיוחדת לאחר שהתיאוריה המקובלת שמסבירה את מניפסט ה-CHF הפכה לתיאוריה הנוירו-הורמונלית, לפיה עלייה בלתי מבוקרת בפעילות של נוירו-הורמונים גורמת להתקדמות המחלה, כאשר הנוראפינפרין משחק את התפקיד המוביל בכך. בהתאם לכך, חוסמי בטא (כמובן רק כאלו שאין להם פעילות סימפטית), החוסמים את השפעת החומר הזה, מונעים התפתחות או התקדמות של CHF.

מחלה היפרטונית

חוסמי בטא שימשו בהצלחה במשך זמן רב בטיפול ביתר לחץ דם. הם חוסמים את ההשפעה הלא רצויה של הסימפטיים מערכת עצביםעל הלב, מה שמקל מאוד על עבודתו, ובו בזמן מפחית את הצורך שלו בדם וחמצן. בהתאם לכך, התוצאה של זה היא ירידה בעומס על הלב, וזה, בתורו, מוביל לירידה במספרי לחץ הדם.

חוסמים שהוקצו עוזרים לחולים בעלי יתר לחץ דם לשלוט בקצב הלב ומשמשים לטיפול בהפרעות קצב. חשוב מאוד לקחת בחשבון את המאפיינים של תרופות מקבוצות שונות בבחירת חוסם בטא מתאים. בנוסף, צריך לקחת בחשבון את השונות תופעות לוואי.

כך שבמקרה שהרופא מקפיד על גישה פרטנית לכל מטופל, הרי שגם על חוסמי בטא בלבד, הוא יוכל להגיע לתוצאות קליניות משמעותיות.

הפרעות בקצב הלב

בהתחשב בעובדה שירידה בעוצמת התכווצויות הלב מפחיתה באופן משמעותי את הדרישה לחמצן שריר הלב, BBs משמשים בהצלחה להפרעות קצב הלב הבאות:

• פרפור ורפרוף פרוזדורים,
• הפרעות קצב על-חדריות,
• סינוס טכיקרדיה נסבלת בצורה גרועה,
• תרופות מקבוצה פרמקולוגית זו משמשות גם להפרעות קצב חדריות, אך כאן יעילותן תהיה פחות בולטת,
• BAB בשילוב עם תכשירי אשלגן שימש בהצלחה לטיפול בהפרעות קצב שונות שנגרמו עקב שיכרון גליקוזיד.

תופעות לוואי

חלק מסוים מתופעות הלוואי נובע מהשפעה מוגזמת של BAB על מערכת הלב וכלי הדם, כלומר:

• ברדיקרדיה חמורה (בה קצב הלב יורד מתחת ל-45 לדקה);
• חסימה אטריונטריקולרית;
• תת לחץ דם עורקי (עם ירידה ב-SBP מתחת ל-90-100 מ"מ כספית), שימו לב שסוג זה של תופעות מתפתחות בדרך כלל עם מתן תוך ורידי של חוסמי בטא;
• עצימות מוגברת של תסמיני CHF;
• ירידה בעוצמת זרימת הדם ברגליים, בכפוף לירידה תפוקת לב- בעיה מסוג זה מתרחשת בדרך כלל אצל אנשים מבוגרים עם דלקת אנדארטריטיס או מתבטאת בה.

יש אחר מאוד תכונה מעניינתההשפעות של תרופות אלו - למשל, אם למטופל יש pheochromocytoma ( גידול שפירבלוטות יותרת הכליה), אז חוסמי בטא יכולים להוביל לעלייה בלחץ הדם עקב גירוי של קולטנים אדרנרגיים α1 ו-vasospasm של המיטה ההמטומיקרו-מחזורית. כל שאר תופעות הלוואי הלא רצויות, בדרך זו או אחרת הקשורות בנטילת חוסמי בטא, אינן אלא ביטוי של אי סבילות אינדיבידואלית.

תסמונת גמילה

אם אתה נוטל חוסמי בטא במשך תקופה ארוכה (כלומר מספר חודשים או אפילו שבועות), ולאחר מכן מפסיק לפתע לקחת אותם, מתרחשת תסמונת גמילה. האינדיקטורים שלה יהיו התסמינים הבאים: דפיקות לב, חרדה, התקפי אנגינה הופכים תכופים יותר, התרחשות של סימנים פתולוגיים ב- ECG, והסבירות לפתח AMI ואפילו מוות פתאומי אינה נכללת.

ניתן להסביר את הביטוי של תסמונת הגמילה בכך שבמהלך הצריכה הגוף כבר מסתגל להשפעה המופחתת של הנוראדרנלין - והשפעה זו מתממשת על ידי הגדלת מספר האדרנורצפטורים באיברים וברקמות. בהתחשב בעובדה ש-BAB מאט את תהליך השינוי של ההורמון בלוטת התריסתירוקסין (T4) לתוך ההורמון triiodothyronine (T3), אז כמה ביטויים של תסמונת הגמילה (חרדה, רעד, דפיקות לב), בולט במיוחד לאחר גמילה מ-Propranolol, עשויים לנבוע מעודף של הורמוני בלוטת התריס.

ליישום צעדי מנעתסמונת הגמילה, יש לנטוש אותם בהדרגה, תוך 14 יום - אך עיקרון זה רלוונטי רק אם התרופות נלקחות דרך הפה.

במשך יותר מ-20 שנה, חוסמי בטא נחשבים לאחת התרופות העיקריות בטיפול במחלות לב. במחקרים מדעיים התקבלו נתונים משכנעים, ששימשו בסיס להכללת קבוצת תרופות זו בהמלצות ובפרוטוקולים מודרניים לטיפול בפתולוגיות לב.

חוסמים מסווגים בהתאם למנגנון הפעולה, המבוסס על ההשפעה של סוג מסוים של קולטן. כרגע יש שלוש קבוצות:

• חוסמי אלפא;
• חוסמי בטא;
• חוסמי אלפא בטא.

חוסמי אלפא

תרופות אשר פעולתן מכוונת לחסימת קולטני אלפא אדרנרגיים נקראות חוסמי אלפא. השפעות קליניות עיקריות - הרחבה כלי דםוכתוצאה מכך, ירידה בהתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים. ולאחר מכן באה ההקלה בזרימת הדם והפחתת הלחץ.

בנוסף, הם מסוגלים להוריד את רמת הכולסטרול בדם ולהשפיע על חילוף החומרים השומנים בגוף.

חוסמי בטא

ישנם תתי סוגים שונים של קולטנים בטא אדרנרגיים. בהתאם לכך, חוסמי בטא מחולקים לקבוצות:

1. סלקטיבי, אשר, בתורו, מחולקים ל-2 סוגים: בעלי פעילות סימפטומימטית פנימית ואין לה;
2. לא סלקטיבי - חסימת קולטני בטא-1 וגם בטא-2;

חוסמי אלפא בטא

נציגים של קבוצת תרופות זו מפחיתים את הסיסטולה והדיאסטולה ואת קצב הלב. אחד היתרונות העיקריים שלהם הוא חוסר השפעה על זרימת הדם של הכליות והתנגדות של כלי היקפי.

מנגנון הפעולה של חוסמי אדרנרגיים

בשל כך, הדם מהחדר השמאלי, עם התכווצות שריר הלב, נכנס מיד לכלי הגדול ביותר של הגוף - אבי העורקים. רגע זה חשוב תוך הפרה של תפקוד הלב. כאשר נוטלים תרופות משולבות אלו, אין השפעה שלילית על שריר הלב, וכתוצאה מכך, התמותה פוחתת.

מאפיינים כלליים של חוסמי ß

חוסמי בטא אדרנרגיים הם קבוצה גדולה של תרופות בעלות תכונות של עיכוב תחרותי (הפיך) וסלקטיבי של הקישור של קטכולאמינים לאותם קולטנים. קבוצת תרופות זו החלה את קיומה בשנת 1963.

אז סונתזה התרופה Propranolol, שעדיין נמצא בשימוש קליני נרחב כיום. יוצריו זכו בפרס נובל. מאז אותה תקופה, סונתזו מספר תרופות בעלות תכונות חוסמות אדרנו, שהיו להן מבנה כימי דומה, אך היו שונות במובנים מסוימים.

מאפיינים של חוסמי בטא

תוך זמן קצר מאוד, חוסמי בטא תפסו מקום מוביל בטיפול ברוב מחלות הלב וכלי הדם. אבל אם אתה חוזר אחורה בהיסטוריה, אז לא כל כך מזמן היחס לתרופות האלה היה מעט סקפטי. קודם כל, זה נובע מהתפיסה השגויה שתרופות יכולות להפחית את התכווצות הלב, וחוסמי בטא משמשים רק לעתים רחוקות למחלות של מערכת הלב.

עם זאת, כיום הופרכה השפעתם השלילית על שריר הלב והוכח כי בשימוש מתמיד בחוסמי אדרנרגיים, התמונה הקלינית משתנה באופן דרמטי: נפח השבץ של הלב והסבילות שלו לפעילות גופנית גדלים.

מנגנון הפעולה של חוסמי בטא הוא די פשוט: החומר הפעיל, חודר לדם, מזהה תחילה ולאחר מכן לוכד את המולקולות של אדרנלין ונוראפינפרין. אלו הם הורמונים המסונתזים במדולה של יותרת הכליה. מה קורה לאחר מכן? אותות מולקולריים מההורמונים שנלכדו מועברים לתאי האיברים המתאימים.

ישנם 2 סוגים עיקריים של קולטנים בטא אדרנרגיים:

גם אלו וגם קולטנים אחרים נמצאים במתחם האיברים של מערכת העצבים המרכזית. קיים גם סיווג נוסף של חוסמי אדרנרגיים, בהתאם ליכולתם להתמוסס במים או בשומנים:

אינדיקציות והגבלות

תחום מדעי הרפואה בו משתמשים בחוסמי בטא רחב למדי. הם משמשים לטיפול במחלות לב וכלי דם רבות ואחרות.

האינדיקציות הנפוצות ביותר לשימוש בתרופות אלה:

מחלוקות לגבי מתי ניתן להשתמש בסמים מקבוצה זו ומתי לא, נמשכים היום. רשימת המחלות שבהן השימוש בחומרים אלו אינו רצוי משתנה, שכן מחקרים מתקיימים כל הזמן ומסונתזות תרופות חדשות מקבוצת חוסמי הבטא.

לכן, הוגדר קו מותנה בין אינדיקציות מוחלטות (כאשר אין להשתמש בו) לבין אינדיקציות יחסיות (כאשר קיים סיכון קטן) לשימוש בחוסמי בטא. אם במקורות מסוימים התוויות נגד מסוימות נחשבות מוחלטות, אז באחרים הן יחסיות.

על פי פרוטוקולים קליניים לטיפול בחולי לב, חל איסור מוחלט להשתמש בחוסמים עבור:

• ברדיקרדיה חמורה;
• חסימה אטריונוטריקולרית בדרגה גבוהה;
• הלם קרדיוגני;
• נגעים חמורים של עורקים היקפיים;
• רגישות יתר אינדיבידואלית.

תרופות כאלה הן התווית נגד יחסית בסוכרת תלוית אינסולין, מצבי דיכאון. בנוכחות פתולוגיות אלה, יש לשקול את כל ההשפעות החיוביות והשליליות הצפויות לפני השימוש.

רשימת סמים

נכון להיום, רשימת התרופות גדולה מאוד. לכל תרופה המפורטת להלן בסיס ראיות חזק והיא נמצאת בשימוש פעיל בפרקטיקה הקלינית.

תרופות לא סלקטיביות כוללות:

1. Labetalol.
2. דיבלולול.
3. בופינדול.
4. פרופרנולול.
5. אובזידאן.

בהתבסס על האמור לעיל, ניתן להסיק מסקנות לגבי הצלחת השימוש בחוסמי בטא לשליטה בעבודת הלב. קבוצת תרופות זו אינה נחותה בתכונותיה ובהשפעותיה מתרופות קרדיולוגיות אחרות. כאשר למטופל יש סיכון גבוה להפרעות קרדיווסקולריות בנוכחות מחלות נלוות אחרות, אזי במקרה זה תפקידם של חוסמי בטא משמעותי ביותר.

בעת בחירת תרופה לטיפול, יש לתת עדיפות לנציגים מודרניים יותר של מעמד זה (המובאים במאמר), מכיוון שהם מאפשרים הפחתה יציבה לחץ דםותיקון המחלה הבסיסית מבלי לפגוע ברווחתו של האדם.

חוסמי בטא, או חוסמי בטא אדרנרגיים, הם קבוצת תרופות הנקשרות לקולטנים בטא אדרנרגיים וחוסמות את פעולת הקטכולאמינים (אדרנלין ונוראפינפרין) עליהם. חוסמי בטא שייכים לתרופות הבסיסיות בטיפול חיוני יתר לחץ דם עורקיותסמונת לחץ דם גבוה. קבוצה זו של תרופות שימשה לטיפול ביתר לחץ דם מאז שנות ה-60, כאשר הן נכנסו לראשונה לפרקטיקה הקלינית.

בשנת 1948, ר.פ. Ahlquist תיאר שניים פונקציונליים סוגים שוניםאדרנורצפטורים - אלפא ובטא. במהלך 10 השנים הבאות, היו ידועים רק אנטגוניסטים אלפא-אדרנרגיים. בשנת 1958 התגלה דיקלואיזופרנלין, המשלב תכונות של אגוניסט ואנטגוניסט של קולטני בטא. הוא ומספר תרופות נוספות לאחר מכן עדיין לא התאימו לשימוש קליני. ורק בשנת 1962 סונתז פרופרנולול (אינדרל), שפתח דף חדש ובהיר בטיפול במחלות לב וכלי דם.

פרס נובל לרפואה בשנת 1988 הוענק ל-J. Black, G. Elion, G. Hutchings על פיתוח עקרונות חדשים של טיפול תרופתי, בפרט על הרציונל לשימוש בחוסמי בטא. יש לציין כי חוסמי בטא פותחו כקבוצה של תרופות נגד הפרעות קצב, והשפעת יתר לחץ הדם שלהם התבררה כממצא קליני בלתי צפוי. בתחילה, זה נחשב כפעולה צדדית, לא תמיד רצויה. רק מאוחר יותר, החל משנת 1964, לאחר פרסום פריצ'רד וגיליאם, זה הוערך.

מנגנון הפעולה של חוסמי בטא

מנגנון הפעולה של קבוצת תרופות זו נובע מיכולתן לחסום קולטנים בטא אדרנרגיים של שריר הלב ורקמות אחרות, מה שגורם למספר תופעות המהוות מרכיבים במנגנון פעולת לחץ הדם של תרופות אלו.

• ירידה בתפוקת הלב, תדירות וחוזק התכווצויות הלב, וכתוצאה מכך ירידה בדרישת חמצן שריר הלב, עלייה במספר הביטחונות וחלוקה מחדש של זרימת הדם של שריר הלב.
• ירידה בקצב הלב. בהקשר זה, דיאסטולה מייעלת את זרימת הדם הכלילי ותומכת בחילוף החומרים של שריר הלב הפגוע. חוסמי בטא, "מגנים" על שריר הלב, מסוגלים להפחית את אזור האוטם ואת תדירות הסיבוכים של אוטם שריר הלב.
• הפחתת ההתנגדות ההיקפית הכוללת על ידי הפחתת ייצור הרנין על ידי תאי המנגנון ה-juxtaglomerular.
• ירידה בשחרור של נוראדרנלין מסיבי עצב סימפטטיים פוסט-גנגליונים.
• ייצור מוגבר של גורמים מרחיבי כלי דם (פרוסטציקלין, פרוסטגלנדין e2, תחמוצת חנקן (II)).
• הפחתת הספיגה החוזרת של יוני נתרן בכליות ורגישות ה-baroreceptors של קשת אבי העורקים וסינוס הצוואר (הקרוטיד).
• אפקט מייצב ממברנה - ירידה בחדירות הממברנות ליוני נתרן ואשלגן.

יחד עם חוסמי בטא נגד יתר לחץ דם יש את הפעולות הבאות.

• פעילות אנטי-אריתמית, הנובעת מהעיכוב שלהם בפעולת הקטכולאמינים, האטה קצב סינוסוירידה במהירות הולכת הדחף במחיצה האטריו-חדרית.
• פעילות אנטי-אנגינלית היא חסימה תחרותית של קולטני בטא-1 אדרנרגיים בשריר הלב ובכלי הדם, מה שמוביל לירידה בקצב הלב, התכווצות שריר הלב, לחץ הדם, וכן לעלייה במשך הדיאסטולה, ושיפור ב זרימת דם כלילית. באופן כללי, כדי להפחית את הצורך בחמצן בשריר הלב, כתוצאה מכך, סובלנות הפעילות הגופנית עולה, תקופות איסכמיה מצטמצמות, ותדירות התקפי תעוקת הקודש בחולים עם אנגינה במאמץ ואנגינה פקטוריס לאחר אוטם פוחתת.
• יכולת נוגדת טסיות - האטה של ​​צמיחת טסיות וממריץ את הסינתזה של פרוסטציקלין באנדותל של דופן כלי הדם, מפחיתים את צמיגות הדם.
• פעילות נוגדת חמצון, המתבטאת בעיכוב של חומצות שומן חופשיות מרקמת השומן, הנגרמת על ידי קטכולאמינים. הצורך בחמצן להמשך חילוף החומרים יורד.
• ירידה בזרימת הדם הוורידית ללב ובנפח הפלזמה במחזור.
• הפחתת הפרשת אינסולין על ידי עיכוב גליקוגנוליזה בכבד.
• יש להם השפעה מרגיעה ומגבירים את התכווצות הרחם במהלך ההריון.

מהטבלה מתברר כי קולטני בטא-1 אדרנרגיים ממוקמים בעיקר בשרירי הלב, הכבד והשלד. לקטכולאמינים, המשפיעים על קולטני בטא-1, יש השפעה מגרה, וכתוצאה מכך עלייה בתדירות וחוזק התכווצויות הלב.

סיווג חוסמי בטא

בהתאם לפעולה השולטת על בטא-1 ובטא-2, האדרנורצפטורים מחולקים ל:

• קרדיו-סלקטיבי (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• קרדיו-סלקטיבי (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

בהתאם ליכולת להתמוסס בשומנים או במים, חוסמי בטא מחולקים פרמקוקינטית לשלוש קבוצות.

1. חוסמי בטא ליפופיליים (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). במתן דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט מלאה (70-90%) בקיבה ובמעיים. התרופות של קבוצה זו חודרות היטב לרקמות ואיברים שונים, כמו גם דרך השליה ומחסום הדם-מוח. ככלל, חוסמי בטא ליפופיליים נקבעים במינונים נמוכים עבור אי ספיקת כבד וגודשת חמורה.
2. חוסמי בטא הידרופיליים (אטנולול, נאדולול, טלינולול, סוטלול). שלא כמו חוסמי בטא ליפופיליים, במתן דרך הפה, הם נספגים רק ב-30-50%, עוברים חילוף חומרים בשיעור נמוך יותר בכבד, ויש להם זמן מחצית חיים ארוך. הם מופרשים בעיקר דרך הכליות, ולכן משתמשים בחוסמי בטא הידרופיליים במינונים נמוכים עם תפקוד כליות לא מספיק.
3. חוסמי בטא ליפו- והידרופיליים, או חוסמי אמפיפילים (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), מסיסים הן בשומנים ובמים, 40-60% מהתרופה נספגת לאחר מתן פומי. הם תופסים עמדת ביניים בין חוסמי בטא ליפו- והידרופיליים ומופרשים באותה מידה על ידי הכליות והכבד. התרופות ניתנות לחולים עם אי ספיקת כליות וכבד בינונית חמורה.

סיווג חוסמי בטא לפי דורות

1. קרדיונ-סלקטיבי (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Karteolol, Bopindolol).
2. קרדיו-סלקטיבי (אטנולול, מטופרולול, ביסופרולול, בטקסולול, נביבולול, בוואנטולול, אסמולול, אצבוטולול, טלינולול).
3. חוסמי בטא בעלי המאפיינים של חוסמי קולטן אלפא אדרנרגיים (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) הם תרופות החולקות את מנגנוני הפעולה להורדת לחץ הדם של שתי קבוצות החוסמים.

חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים ולא-קרדיו-סלקטיביים, בתורם, מחולקים לתרופות עם ובלי פעילות סימפטומימטית פנימית.

1. חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים ללא פעילות סימפטומימטית פנימית (אטנולול, מטופרולול, בטקסולול, ביסופרול, נבבולול), יחד עם השפעה נוגדת יתר לחץ דם, מאטים את קצב הלב, נותנים אפקט אנטי-אריתמי ואינם גורמים לסמפונות.
2. חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים בעלי פעילות סימפטומימטית פנימית (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) מאטים את קצב הלב במידה פחותה, מעכבים את האוטומטיות של צומת הסינוס וההולכה אטריו-חדרית, נותנים השפעה אנטי-אנגינלית ואנטי-אריתמית משמעותית בטכיקרדיה של סינוס, על-חדרי ועל-חדרי. להפרעות קצב, יש השפעה מועטה על אדרנורצפטורים בטא-2 של הסמפונות של כלי הריאה.
3. חוסמי בטא לא קרדיו-סלקטיביים ללא פעילות סימפטומימטית פנימית (Propranolol, Nadolol, Timolol) הם בעלי ההשפעה האנטי-אנגינלית הגדולה ביותר, ולכן הם נרשמים לעתים קרובות יותר לחולים עם אנגינה פקטוריס במקביל.
4. חוסמי בטא לא קרדיו-סלקטיביים בעלי פעילות סימפטומימטית פנימית (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) לא רק חוסמים, אלא גם מגרים חלקית קולטנים בטא-אדרנרגיים. התרופות של קבוצה זו מאטות במידה פחותה את קצב הלב, מאטות את ההולכה הפרוזדורית ומפחיתות את התכווצות שריר הלב. ניתן לרשום אותם לחולים עם יתר לחץ דם עורקי עם מידה קלה של הפרעת הולכה, אי ספיקת לב ודופק נדיר יותר.

קרדיו-סלקטיביות של חוסמי בטא

חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים חוסמים קולטנים אדרנרגיים בטא-1 הממוקמים בתאי שריר הלב, המנגנון ה-juxtaglomerular של הכליות, רקמת השומן, מערכת ההולכה של הלב והמעיים. עם זאת, הסלקטיביות של חוסמי בטא תלויה במינון ונעלמת עם שימוש במינונים גדולים של חוסמי בטא סלקטיביים בטא-1.

חוסמי בטא לא סלקטיביים פועלים על שני סוגי הקולטנים, על אדרנורצפטורים בטא-1 ובטא-2. קולטני בטא-2 אדרנרגיים ממוקמים על השרירים החלקים של כלי הדם, הסמפונות, הרחם, הלבלב, הכבד ורקמת השומן. תרופות אלו מגבירות את פעילות ההתכווצות של הרחם בהריון, מה שעלול להוביל לידה מוקדמת. במקביל, חסימה של אדרנורצפטורים בטא-2 קשורה השפעות שליליות(עווית סימפונות, עווית של כלי דם היקפיים, פגיעה בחילוף החומרים של גלוקוז ושומנים) של חוסמי בטא לא סלקטיביים.

לחסמי בטא קרדיו-סלקטיביים יש יתרון על פני לא-קרדיו-סלקטיביים בטיפול בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, אסטמה של הסימפונותומחלות אחרות של מערכת הסימפונות הריאה, מלוות בעווית הסימפונות, סוכרת, קלאודיקציה לסירוגין.

אינדיקציה לקביעת תור:

• יתר לחץ דם עורקי חיוני;
• יתר לחץ דם עורקי משני;
• סימנים של hypersympathicotonia (טכיקרדיה, לחץ דופק גבוה, סוג היפרקינטי של המודינמיקה);
• מחלת עורקים כליליים במקביל - אנגינה פקטוריס (חוסמי בטא סלקטיביים למעשנים, לא סלקטיביים ללא מעשנים);
• התקף לב קודם, ללא קשר לנוכחות אנגינה פקטוריס;
• הפרעות קצב לב (פרוזדורים ו אקסטרסיסטולה חדרית, טכיקרדיה);
• אי ספיקת לב בתת פיצוי;
• קרדיומיופתיה היפרטרופית, היצרות תת-אבי העורקים;
• צְנִיחָה שסתום מיטרלי;
• סיכון של פרפור חדרים ו מוות פתאומי;
• יתר לחץ דם עורקי בתקופה שלפני הניתוח ולאחר הניתוח;
• חוסמי בטא נרשמים גם עבור מיגרנה, יתר פעילות בלוטת התריס, גמילה מאלכוהול וסמים.

חוסמי בטא: התוויות נגד

• ברדיקרדיה;
• חסימה אטריו-חדרית של 2-3 מעלות;
• תת לחץ דם עורקי;
• אי ספיקת לב חריפה;
• הלם קרדיוגני;
• אנגינה וסוספסטית.

• אסטמה של הסימפונות;
• מחלת ריאות חסימתית כרונית;
• היצרות מחלת כלי דם היקפית עם איסכמיה בגפיים במנוחה.

חוסמי בטא: תופעות לוואי

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:

• ירידה בקצב הלב;
• האטת הולכה אטריו-חדרית;
• ירידה משמעותית בלחץ הדם;
• הפחתת שבר פליטה.

מאיברים ומערכות אחרות:

• הפרות על ידי מערכת נשימה(עווית הסימפונות, פגיעה בפטנטיות הסימפונות, החמרה של מחלות ריאה כרוניות);
• כיווץ כלי דם היקפי (תסמונת ריינו, גפיים קרות, קלאודיקציה לסירוגין);
• הפרעות פסיכו-רגשיות (חולשה, נמנום, פגיעה בזיכרון, רגישות רגשית, דיכאון, פסיכוזה חריפה, הפרעות שינה, הזיות);
• הפרעות במערכת העיכול (בחילות, שלשולים, כאבי בטן, עצירות, החמרה כיב פפטי, קוליטיס);
• תסמונת גמילה;
• הפרה של חילוף החומרים של פחמימות ושומנים;
• חולשת שרירים, אי סבילות לפעילות גופנית;
• אימפוטנציה וירידה בחשק המיני;
• ירידה בתפקוד הכליות עקב ירידה בזלוף;
• ירידה בייצור של נוזל דמעות, דלקת הלחמית;
• הפרעות עור (דרמטיטיס, אקסנתמה, החמרה של פסוריאזיס);
• היפוטרופיה עוברית.

חוסמי בטא וסוכרת

בסוכרת מסוג 2 ניתנת עדיפות לחסמי בטא סלקטיביים, שכן תכונותיהם הדיסמטבוליות (היפרגליקמיה, רגישות רקמות מופחתת לאינסולין) בולטות פחות מאשר באלה שאינם סלקטיביים.

חוסמי בטא והריון

במהלך ההיריון, השימוש בחוסמי בטא (לא סלקטיביים) אינו רצוי, שכן הם גורמים לברדיקרדיה והיפוקסמיה, ולאחר מכן להיפוטרופיה עוברית.

באילו תרופות מקבוצת חוסמי הבטא עדיף להשתמש?

אם מדברים על חוסמי בטא כקבוצה של תרופות להורדת לחץ דם, הם מתכוונים לתרופות בעלות סלקטיביות בטא-1 (יש להן פחות תופעות לוואי), ללא פעילות סימפטומימטית פנימית (יעיל יותר) ותכונות מרחיבות כלי דם.

מהו חוסם הבטא הטוב ביותר?

לאחרונה, יחסית, הופיע בארצנו חוסם בטא, בעל השילוב האופטימלי ביותר של כל התכונות הנחוצות לטיפול במחלות כרוניות (יתר לחץ דם עורקי ומחלת לב כלילית) - לוקרן.

Lokren הוא חוסם בטא מקורי ובה בעת זול בעל סלקטיביות גבוהה של בטא-1 וזמן מחצית החיים הארוך ביותר (15-20 שעות), המאפשר להשתמש בו פעם ביום. עם זאת, אין לו פעילות סימפטומימטית פנימית. התרופה מנרמלת את השונות של הקצב היומי של לחץ הדם, עוזרת להפחית את מידת העלייה בבוקר בלחץ הדם. בטיפול בלוקרן בחולים עם מחלת לב כלילית ירדה תדירות התקפי אנגינה, והיכולת לסבול פעילות גופנית עלתה. התרופה אינה גורמת לתחושת חולשה, עייפות, אינה משפיעה על חילוף החומרים של פחמימות ושומנים.

התרופה השנייה שניתן לבודד היא Nebilet (Nebivolol). הוא תופס מקום מיוחד בכיתה של חוסמי בטא בשל תכונותיו יוצאות הדופן. Nebilet מורכב משני איזומרים: הראשון שבהם הוא חוסם בטא, והשני הוא מרחיב כלי דם. לתרופה יש השפעה ישירה על גירוי הסינתזה של תחמוצת החנקן (NO) על ידי האנדותל של כלי הדם.

בשל מנגנון הפעולה הכפול, ניתן לרשום את Nebilet לחולה עם יתר לחץ דם עורקי ובמקביל למחלות ריאות חסימתיות כרוניות, טרשת עורקים היקפית, אי ספיקת לב, דיסליפידמיה חמורה וסוכרת.

לגבי שני האחרונים תהליכים פתולוגיים, אז היום יש כמות משמעותית של עדויות מדעיות לכך שלנבילה לא רק שאין השפעה שלילית על חילוף החומרים של שומנים ופחמימות, אלא גם מנרמל את ההשפעה על כולסטרול, טריגליצרידים, גלוקוז בדם ורמות המוגלובין מסוכרר. חוקרים מייחסים תכונות אלו, הייחודיות לקבוצת חוסמי הבטא, לפעילות ה-NO-modulating של התרופה.

תסמונת הגמילה של חוסמי בטא

נסיגה פתאומית של חוסמי בטא אדרנרגיים לאחר שימוש ממושך בהם, במיוחד במינונים גבוהים, עלולה לגרום לתסמינים האופייניים ל תמונה קליניתאנגינה לא יציבה, טכיקרדיה חדרית, אוטם שריר הלב, ולפעמים מובילות למוות פתאומי. תסמונת הגמילה מתחילה להתבטא לאחר מספר ימים (לעתים קרובות יותר - לאחר שבועיים) לאחר הפסקת השימוש בחוסמי בטא אדרנרגיים.

כדי למנוע את ההשלכות החמורות של הפסקת תרופות אלה, יש לעקוב אחר ההמלצות הבאות:

• הפסק את השימוש בחוסמי בטא אדרנרגיים בהדרגה, תוך שבועיים, לפי התוכנית הבאה: ביום הראשון, המינון היומי של פרופרנולול מופחת ב-80 מ"ג לכל היותר, בחמישי - ב-40 מ"ג, ב-9. - ב-20 מ"ג וב-13 ב-10 מ"ג;
• חולים עם מחלת עורקים כליליים במהלך ואחרי הפסקת חוסמי בטא אדרנרגיים צריכים להגביל את הפעילות הגופנית ובמידת הצורך להעלות את מינון החנקות;
• אנשים עם מחלת עורקים כליליים שמתכננים לעשות זאת השתלת מעקפים, חוסמי קולטני בטא אדרנרגיים אינם מבוטלים לפני הניתוח, 1/2 נקבע שעתיים לפני הניתוח מנה יומית, במהלך הניתוח, חוסמי בטא אינם ניתנים, אלא תוך יומיים. לאחר שנקבע לוריד.

תוֹכֶן

אחד מ פרסי נובל 1988 שייך ל-D. Black, מדען שפיתח וערך ניסויים קליניים של חוסם הבטא הראשון - פרופרנולול. חומר זה שימש ב פרקטיקה רפואיתעוד בשנות ה-60 של המאה ה-20. תרגול קרדיולוגיה מודרני בלתי אפשרי ללא שימוש בחוסמי בטא ליתר לחץ דם ומחלות לב, טכיקרדיה ושבץ מוחי, מחלות עורקים ואחרות. פתולוגיות מסוכנות מערכת דם. מתוך 100 הממריצים שפותחו, 30 משמשים למטרות טיפוליות.

מה הם חוסמי בטא

קבוצה גדולה של תרופות המגנות על קולטני הבטא של הלב מפני השפעות האדרנלין נקראות חוסמי בטא (BBs). שמות התרופות המכילות חומרים פעילים אלו מסתיימים ב"חחחח". הם יכולים בקלות להיבחר בין תרופות לטיפול במחלות לב וכלי דם. Atenolol, Bisoprolol, Propranolol, Timolol ואחרים משמשים כחומר הפעיל.

מנגנון פעולה

בגוף האדם ישנה קבוצה גדולה של קטכולאמינים – מבחינה ביולוגית חומרים פעיליםשיש להם השפעה מעוררת על איברים פנימייםומערכות, מפעילים מנגנונים אדפטיביים. הפעולה של אחד מנציגי הקבוצה הזו - אדרנלין ידועה, היא נקראת גם חומר מתח, הורמון הפחד. פעולת החומר הפעיל מתבצעת באמצעות מבנים מיוחדים - β-1, β-2 אדרנורצפטורים.

מנגנון הפעולה של חוסמי בטא מבוסס על עיכוב פעילותם של קולטני β-1 אדרנרגיים בשריר הלב. איברי מערכת הדם מגיבים להשפעה זו באופן הבא:

• קצב הלב משתנה בכיוון של ירידה בתדירות ההתכווצויות;
• עוצמת התכווצויות הלב פוחתת;
• ירידה בטונוס כלי הדם.

במקביל, חוסמי בטא מעכבים את פעולת מערכת העצבים. אז אפשר לשחזר את התפקוד התקין של הלב, כלי הדם, מה שמפחית את התדירות של התקפי אנגינה, יתר לחץ דם עורקי, טרשת עורקים, מחלה כרונית. מפחית את הסיכון למוות פתאומי מהתקף לב, אי ספיקת לב. חלה התקדמות בטיפול ביתר לחץ דם ובמצבים הקשורים ליתר לחץ דם.

אינדיקציות לשימוש

חוסמי בטא נרשמים ליתר לחץ דם ומחלות לב. זה מאפיינים כללייםההשפעה הטיפולית שלהם. המחלות הנפוצות ביותר עבורן הן משמשות הן:

• לַחַץ יֶתֶר. חוסמי בטא ליתר לחץ דם מפחיתים את העומס על הלב, דרישת החמצן שלו יורדת ולחץ הדם מתנרמל.
• טכיקרדיה. עם דופק של 90 פעימות לדקה או יותר, חוסמי בטא הם היעילים ביותר.
• אוטם שריר הלב. פעולת החומרים מכוונת לצמצום האזור הפגוע של הלב, מניעת הישנות והגנה על רקמת השריר של הלב. בנוסף, תרופות מפחיתות את הסיכון למוות פתאומי, מגבירות את הסיבולת הגופנית, מפחיתות התפתחות הפרעות קצב ותורמות לרוויה של חמצן שריר הלב.
• סוכרתעם פתולוגיות לב. חוסמי בטא סלקטיביים ביותר משפרים תהליכים מטבוליים, מגבירים את רגישות הרקמות לאינסולין.
• אִי סְפִיקַת הַלֵב. תרופות נקבעות על פי תכנית הכוללת עלייה הדרגתית במינון.

רשימת המחלות להן נקבעים חוסמי בטא כוללת גלאוקומה, סוגים שונים של הפרעות קצב, צניחת מסתם מיטרלי, רעד, קרדיומיופתיה, דיסקציה חריפה של אבי העורקים, הזעת יתר, סיבוכים של יתר לחץ דם. התרופות נקבעות למניעת מיגרנה, דימום דליות, לטיפול בפתולוגיות עורקים, דיכאון. טיפול במחלות אלה כרוך בשימוש רק בכמה BB, שכן הם תכונות פרמקולוגיותשונה.

סיווג תרופות

הסיווג של חוסמי בטא מבוסס על התכונות הספציפיות של חומרים פעילים אלה:

1. חוסמי קולטני אדרנלין מסוגלים לפעול בו זמנית על מבני β-1 ו- β-2, מה שגורם לתופעות לוואי. בהתבסס על תכונה זו, מבדילות בין שתי קבוצות של תרופות: סלקטיביות (פועלות רק על מבני β-1) ולא סלקטיביות (פועלות על קולטני β-1 ו- β-2 כאחד). ל-BBs סלקטיביים יש ייחוד: עם הגדלת המינון, הספציפיות של הפעולה שלהם אובדת בהדרגה, והם מתחילים לחסום גם קולטני β-2.
2. מסיסות בחומרים מסוימים מבדילה בין קבוצות: ליפופילי (מסיס בשומן) והידרופילי (מסיס במים).
3. BB, המסוגלים לעורר חלקית אדרנורצפטורים, משולבים לקבוצת תרופות בעלות פעילות סימפטומימטית פנימית.
4. חוסמי קולטני אדרנלין מחולקים לתרופות קצרות טווח ותרופות ארוכות טווח.
5. פרמקולוגים פיתחו שלושה דורות של חוסמי בטא. כולם עדיין נמצאים בשימוש בפרקטיקה הרפואית. לתכשירים מהדור האחרון (השלישי) יש את המספר הנמוך ביותר של התוויות נגד ותופעות לוואי.

חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים

ככל שהסלקטיביות של התרופה גבוהה יותר, כך ההשפעה הטיפולית היא חזקה יותר. חוסמי בטא סלקטיביים מהדור הראשון נקראים לא-קרדיו-סלקטיביים, אלו הם הנציגים המוקדמים ביותר של קבוצת תרופות זו. בנוסף לטיפול, יש להם תופעות לוואי חזקות (למשל, ברונכוספזם). BBs דור II הן תרופות קרדיו-סלקטיביות, יש להן השפעה מכוונת רק על קולטני לב מסוג 1 ואין להן התוויות נגד לאנשים עם מחלות של מערכת הנשימה.

ל-Talinolol, Acebutanol, Celiprolol יש פעילות סימפטומימטית פנימית, ל-Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol אין תכונה זו. תרופות אלו הוכיחו את עצמן בטיפול בפרפור פרוזדורים, טכיקרדיה סינוס. Talinolol יעיל ב משבר יתר לחץ דם, התקפי אנגינה, התקף לב, בריכוז גבוה חוסם קולטנים מסוג 2. Bisoprolol ניתן ליטול ברציפות עבור יתר לחץ דם, איסכמיה, אי ספיקת לב, והוא נסבל היטב. יש לו תסמונת גמילה בולטת.

פעילות סימפטומימטית פנימית

Alprenolol, Karteolol, Labetalol - הדור הראשון של חוסמי בטא עם פעילות סימפטומימטית פנימית, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - הדור השני של תרופות עם השפעה כזו. אלפרנולול משמש בקרדיולוגיה לטיפול במחלת לב כלילית, יתר לחץ דם, חוסם בטא לא סלקטיבי עם מספר רב של תופעות לוואי והתוויות נגד. Celiprolol הוכיח את עצמו בטיפול ביתר לחץ דם, הוא מניעת התקפי אנגינה, אך התגלתה האינטראקציה של התרופה עם הרבה תרופות.

תרופות ליפופיליות

חוסמי קולטני אדרנלין ליפופיליים כוללים Propranolol, Metoprolol, Retard. תרופות אלה מעובדות באופן פעיל על ידי הכבד. בפתולוגיות כבדיות או בחולים מבוגרים עלולה להתרחש מנת יתר. הליפופיליות קובעת את תופעות הלוואי המתבטאות דרך מערכת העצבים, כמו דיכאון. פרופרנולול יעיל בתירוטוקסיקוזיס, קרדיומיאלגיה, ניוון שריר הלב. Metoprolol מעכב את פעולת הקטכולאמינים בלב בזמן מתח פיזי ורגשי, מיועד לשימוש בפתולוגיות לב.

תרופות הידרופיליות

חוסמי בטא ליתר לחץ דם ומחלות לב, שהם תרופות הידרופיליות, אינם מעובדים על ידי הכבד, הם מופרשים דרך הכליות. בחולים עם אי ספיקת כליות מצטברים בגוף. יש להם פעולה ממושכת. עדיף ליטול תרופות לפני הארוחות ולשתות הרבה מים. Atenolol שייך לקבוצה זו. היא יעילה בטיפול ביתר לחץ דם, השפעת יתר לחץ הדם נמשכת כיום, בעוד שהכלים ההיקפיים נשארים במצב טוב.

חוסמי בטא מהדור האחרון

הדור האחרון של חוסמי בטא כולל Carvedilol, Celiprolol. הם מחזיקים הסכום המינימליתופעות לוואי, ואתה צריך להשתמש בהן פעם ביום. Carvedilol נקבע בטיפול מורכב לאי ספיקת לב כרונית, כטיפול מונע נגד התקפי אנגינה, עם יתר לחץ דם. ל-Celiprolol יש מרשמים דומים, תרופה זו מבוטלת בהדרגה, למשך שבועיים לפחות.

© שימוש בחומרי האתר רק בהסכמה עם ההנהלה.

חוסמי אדרנלין מהווים קבוצה גדולה של תרופות הגורמות לחסימה של קולטנים לאדרנלין ונוראפינפרין. הם נמצאים בשימוש נרחב בפרקטיקה טיפולית וקרדיולוגית, נרשמים בכל מקום לחולים. גילאים שונים, אך בעיקר לקשישים, שסביר להניח שיסבלו מפגיעה בכלי הדם והלב.

תפקודם של איברים ומערכות כפוף לפעולה של מגוון חומרים פעילים ביולוגית המשפיעים על קולטנים מסוימים וגורמים לשינויים מסוימים - התרחבות או היצרות של כלי דם, ירידה או עלייה בכוח ההתכווצויות של הלב, עווית סימפונות וכו'. במצבים מסוימים, פעולתם של הורמונים אלו מוגזמת או שיש צורך לנטרל את השפעותיהם בקשר למחלה המתהווה.

אפינפרין ונוראפינפרין מופרשים על ידי מדוללת יותרת הכליה ויש להם מגוון רחב של השפעות ביולוגיות.- כיווץ כלי דם, לחץ מוגבר, עלייה ברמת הסוכר בדם, התרחבות הסימפונות, הרפיה של שרירי המעיים, אישונים מורחבים. תופעות אלו אפשריות עקב שחרור הורמונים בקצות עצבים היקפיים, שמהם עוברים הדחפים הדרושים לאיברים ולרקמות.

בְּ מחלות שונותיש צורך בחסימה של דחפים אדרנרגיים כדי לחסל את ההשפעות של אדרנלין ונוראפינפרין. לשם כך משתמשים בחוסמי אדרנו, שמנגנון פעולתם הוא חסימת אדרנורצפטורים, מולקולות חלבון לאדרנלין ונוראפינפרין, כאשר היווצרות ושחרור ההורמונים עצמם אינם מופרעים.

סיווג חומרים חוסמי אדרנו

ישנם קולטנים אלפא-1, אלפא-2, בטא-1 ובטא-2 הממוקמים בדפנות כלי הדם ובלב. בהתאם למגוון הקולטנים המומתים, חוסמי אלפא ובטא מבודדים.

חוסמי אלפא כוללים phentolamin, tropafen, pyrroxane, וחומרים המעכבים את פעילותם של קולטני בטא כוללים אנפרילין, labetalol, atenolol ואחרים. התרופות של הקבוצה הראשונה מכבות רק את ההשפעות של אדרנלין ונוראדרנלין שמתווך על ידי קולטני אלפא, השנייה - בהתאמה, על ידי קולטנים בטא אדרנרגיים.

כדי להגביר את יעילות הטיפול ולהעלים חלק מתופעות הלוואי, פותחו חומרים חוסמי אדרנו סלקטיביים הפועלים אך ורק על סוג מסוים של קולטן (α1,2, β1,2).

קבוצות של חוסמי אדרנו

1. חוסמי אלפא:
   • חוסמי α-1 - prazosin, doxazosin;
   • חוסמי α-2 - יוהימבין;
   • חוסמי α-1,2 - פנטולמין, פיררוקסן, ניצרגולין.

1. חוסמי בטא:
   • חוסמי קרדיו-סלקטיביים (β-1) - atenolol, bisoprolol;
   • חוסמי β-1,2 לא סלקטיביים - פרופרנולול, סוטלול, טימולול.

1. חוסמי אדרנורצפטורים אלפא וגם של ביתא - labetalol, carvedilol.

חוסמי אלפא

חוסמי אלפא אדרנרגיים (חוסמי אלפא), החוסמים סוגים שונים של קולטני אלפא, פועלים באותו אופן, משיגים את אותן השפעות תרופתיות, וההבדל בשימוש בהם טמון במספר תגובות הלוואי, אשר מסיבות ברורות, נמצאים יותר בחוסמי אלפא 1.2, כי הם מכוונים בבת אחת לכל קולטני האדרנלין.

תרופות בקבוצה זו תורמות להרחבת לומן של כלי הדם,אשר בולט במיוחד בעור, ריריות, דופן המעי, הכליות. עם עלייה בקיבולת של זרם הדם ההיקפי, ההתנגדות של דפנות כלי הדם והלחץ העורקי המערכתי יורדת, כך שמקלים מאוד על זרימת הדם וזרימת הדם בפריפריה של מערכת הדם.

תורמת לה ירידה בהחזר הוורידי עקב התרחבות והרפיה של ה"פריפריה". הפחתת העומס על הלב, עקב כך עבודתו הופכת לקלה יותר, ומצב האיבר משתפר.חוסמי אלפא עוזרים להפחית את התואר על ידי הקלת העבודה של האיבר, אינם גורמים לטכיקרדיה, המתרחשת לעתים קרובות בעת שימוש במספר.

בנוסף לאפקט מרחיב כלי הדם ולהורדת לחץ הדם, חוסמי אלפא ב צד טוב יותרלשנות את האינדיקטורים של חילוף החומרים של השומן, לתרום לירידה בסך הכל ולהגדיל את הריכוז של חלקי שומן אנטי-אתרוגניים, כך שהמינוי שלהם אפשרי עם השמנת יתר ודיסליפופרוטינמיה ממקורות שונים.

עם השימוש בחוסמי α, גם חילוף החומרים של הפחמימות משתנה.התאים הופכים רגישים יותר לאינסולין, ולכן הסוכר נספג טוב יותר ומהיר יותר על ידם, מה שמונע היפרגליקמיה ומנרמל את האינדיקטור. השפעה זו חשובה מאוד למטופלים.

היקף מיוחד של חוסמי אלפא הוא פתולוגיה אורולוגית.אז, תרופות חוסמות α-אדרנרגיות משמשות באופן פעיל בהיפרפלזיה של הערמונית בשל היכולת לחסל חלק מהתסמינים שלה (השתנה בלילה, התרוקנות חלקית שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, תחושת צריבה בשופכה).

לחסמי אלפא-2 יש השפעה חלשה על דפנות כלי הדם והלב, ולכן הם אינם פופולריים בקרדיולוגיה, אולם במהלך ניסויים קליניים הבחינו בהשפעה בולטת על אזור איברי המין. עובדה זו הפכה לסיבת המינוי שלהם לבעיות בתפקוד המיני אצל גברים.

אינדיקציות לשימוש באלפא-AB הן:

• הפרעות בזרימת דם היקפית - אקרוציאנוזה, מיקרואנגיופתיה סוכרתית);
• פיאוכרומוציטומה;
• נגעים טרופיים של הרקמות הרכות של הגפיים, בפרט, עם טרשת עורקים, כוויות קור, פצעי שינה;
• השלכות של דמנציה וסקולרית מועברת;
• BPH;
• הרדמה ו פעולות כירורגיות- למניעת משברים יתר לחץ דם.

פרזוזין, דוקאזוזיןבשימוש פעיל בטיפול ביתר לחץ דם, tamsulosin, terazosinיעיל בהיפרפלזיה של הערמונית. פירוקסןבעל השפעה מרגיעה, משפר את השינה, מקל על גירוד כאשר דרמטיטיס אלרגית. בנוסף, בשל היכולת לעכב את הפעילות מנגנון וסטיבולרי, ניתן לרשום פיררוקסן למחלות ים ואוויר. בתרגול נרקולוגי, הוא משמש להפחתת הביטויים של תסמונת גמילה ממורפיום וגמילה מאלכוהול.

ניצרגוליןבשימוש על ידי נוירולוגים בטיפול במוח, מיועד להפרעות חריפות וכרוניות של זרימת הדם המוחית, התקפים איסכמיים חולפים, ניתן לרשום עבור פגיעות ראש, למניעת התקפי מיגרנה. יש לו אפקט מרחיב כלי דם מצוין, משפר את זרימת הדם בגפיים, ולכן הוא משמש בפתולוגיה של המיטה ההיקפית (מחלת ריינו, טרשת עורקים, סוכרת וכו ').

חוסמי בטא

חוסמי בטא (חוסמי בטא), המשמשים ברפואה, מכוונים לשני סוגי קולטני בטא (1,2), או לבטא-1. הראשון נקרא לא סלקטיבי, השני - סלקטיבי. בטא-2-AB סלקטיביים אינם משמשים למטרות טיפוליות, מכיוון שאין להם השפעות פרמקולוגיות משמעותיות, השאר נפוצים.

פעולה בסיסית של חוסמי בטא

לחוסמי בטא יש מגוון רחב של השפעות הקשורות להשבתת קולטני בטא בכלי הדם ובלב. חלקם מסוגלים לא רק לחסום, אלא גם להפעיל במידה מסוימת מולקולות קולטן - מה שנקרא פעילות סימטומטרית פנימית. מאפיין זה מצוין עבור תרופות לא סלקטיביות, בעוד שחוסמי בטא-1 סלקטיביים משוללים ממנו.

חוסמי בטא נמצאים בשימוש נרחב בטיפול במחלות של מערכת הלב וכלי הדם - , . הם מפחיתים את קצב הלב, מפחיתים לחץ, ויש להם אפקט משכך כאבים כאשר. דיכאון של מערכת העצבים המרכזית על ידי תרופות מסוימות קשור לירידה בריכוז, שחשובה לנהגי רכב ולאנשים העוסקים בעבודה פיזית ונפשית מאומצת. יחד עם זאת, ניתן להשתמש בהשפעה זו בהפרעות חרדה.

חוסמי בטא לא סלקטיביים

כְּסָפִים פעולה לא סלקטיביתלתרום לירידה בקצב הלב, להפחית במידת מה את ההתנגדות ההיקפית של כלי הדם הכוללים, ולהשפיע על לחץ דם נמוך. פעילות ההתכווצות של שריר הלב פוחתת ולכן גם כמות החמצן הנדרשת לעבודת הלב הולכת ופוחתת, מה שאומר שההתנגדות להיפוקסיה עולה (עם למשל).

על ידי הפחתת טונוס כלי הדם, הפחתת שחרור רנין לזרם הדם, מושגת ההשפעה היורדנית של בטא-AB ביתר לחץ דם. יש להם אפקט אנטי-היפוקסי ואנטי-תרומבוטי, מפחיתים את פעילותם של מרכזי עירור במערכת ההולכה של הלב, מונעים הפרעות קצב.

חוסמי בטא מחזקים את השרירים החלקים של הסמפונות, הרחם, מערכת העיכול ובמקביל מרפים את הסוגר של שלפוחית ​​השתן.

ההשפעות מאפשרות לחוסמי בטא להפחית את הסבירות להתרחשות ולמוות כלילי פתאומי, לפי כמה דיווחים, בחצי. מטופלים עם איסכמיה של הלב במהלך השימוש מציינים כי התקפי הכאב הופכים נדירים יותר, העמידות למתח פיזי ונפשי עולה. בחולים עם יתר לחץ דם, כאשר נוטלים חוסמי בטא לא סלקטיביים, הסיכון לאיסכמיה בשריר הלב פוחת.

היכולת להגביר את הטונוס של המיומטריום מאפשרת שימוש בקבוצת תרופות זו בתרגול מיילדותי למניעה וטיפול בדימום אטוני במהלך לידה, איבוד דם במהלך ניתוחים.

חוסמי בטא סלקטיביים

מיקום קולטני β-אדרנרגיים

חוסמי בטא סלקטיביים פועלים בעיקר על הלב. ההשפעה שלהם היא:

1. ירידה בקצב הלב;
2. ירידה בפעילות של צומת הסינוס, המסלולים ושריר הלב, שבגללה מושגת אפקט אנטי-אריתמי;
3. הפחתת החמצן הנדרש על ידי שריר הלב - אפקט אנטי היפוקסי;
4. ירידה בלחץ מערכתי;
5. הגבלת מוקד הנמק בהתקף לב.

עם מינוי חוסמי בטא מופחת העומס על שריר הלב ונפח הדם הנכנס לאבי העורקים מהחדר השמאלי בזמן הסיסטולה. בחולים הנוטלים תרופות סלקטיביות, הסיכון לטכיקרדיה מופחת כאשר עוברים משכיבה לעמדה אנכית.

ההשפעה הקלינית של חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים היא ירידה בתדירות ובחומרה של התקפי אנגינה, התנגדות מוגברת ללחץ פיזי ופסיכו-רגשי. בנוסף לשיפור איכות החיים, הם מפחיתים את התמותה ממחלות לב, את הסבירות להיפוגליקמיה בסוכרת וסמפונות בחולי אסתמה.

רשימת הבטא-ABs הסלקטיביים כוללת שמות רבים, כולל atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. חוסמים לא סלקטיביים של פעילות אדרנרגית כוללים נאדולול, פינדולול (וויסקן), פרופרנולול (אנפרילין, אובזידאן), טימולול (טיפות עיניים).

אינדיקציות למינוי חוסמי בטא הן:

• לחץ מערכתי ותוך עיני (גלאוקומה) מוגבר;
• מחלת לב איסכמית (אנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב);
• מניעת מיגרנה;
• פיאוכרומוציטומה, תירוטוקסיקוזיס.

חוסמי בטא הם קבוצה רצינית של תרופות שניתן לרשום רק על ידי רופא, אך גם במקרה זה, תופעות לוואי אפשריות.חולים עלולים לחוות כאב ראש וסחרחורת, להתלונן על חלום רע, חולשה, רקע רגשי מופחת. תופעת לוואי עשויה להיות תת לחץ דם, האטה בקצב הלב או הפרה שלו, תגובות אלרגיות, קוצר נשימה.

חוסמי בטא לא סלקטיביים, בין תופעות הלוואי, הם בעלי סיכון לדום לב, ליקוי ראייה, התעלפות, סימנים לאי ספיקת נשימה. טיפות עינייםיכול לגרום לגירוי של הקרום הרירי, תחושת צריבה, דמעות, תהליכים דלקתייםברקמות העין. כל התסמינים הללו דורשים התייעצות עם מומחה.

כאשר רושמים חוסמי בטא, הרופא תמיד ייקח בחשבון את נוכחותן של התוויות נגד, שהן יותר במקרה של תרופות סלקטיביות. לא ניתן לרשום חומרים החוסמים אדרנורצפטורים לחולים עם פתולוגיה של הולכה בלב בצורה של חסימות, ברדיקרדיה, הם אסורים במקרה של הלם קרדיוגני, רגישות יתר אינדיבידואלית למרכיבי התרופה, אי ספיקת לב חריפה או כרונית, אסתמה של הסימפונות. .

חוסמי בטא סלקטיביים אינם נרשמים לנשים בהריון ולאמהות מניקות, כמו גם לחולים עם פתולוגיה של זרימת דם דיסטלי.

השימוש בחוסמי אלפא בטא

תרופות מקבוצת חוסמי α,β מסייעות להורדת לחץ מערכתי ותוך עיני, משפרות את חילוף החומרים של השומן (מפחיתות את ריכוז הכולסטרול ונגזרותיו, מגדילות את שיעור הליפופרוטאין האנטי-אתרוגניים בפלסמת הדם). הרחבת כלי דם, הפחתת לחץ ועומס על שריר הלב, אינם משפיעים על זרימת הדם בכליות ועל ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים.

תרופות הפועלות על שני סוגים של קולטני אדרנלין מגבירות את התכווצות שריר הלב, עקב כך החדר השמאלי פולט לחלוטין את כל נפח הדם לאבי העורקים בזמן התכווצותו. השפעה זו חשובה כאשר הלב מוגדל, חלליו מתרחבים, מה שקורה לעיתים קרובות עם אי ספיקת לב, מומי לב.

כאשר ניתנים לחולים עם אי ספיקת לב, חוסמי α,β משפרים את תפקוד הלב, מה שהופך את החולים לעמידים יותר ללחץ פיזי ורגשי, מונעים טכיקרדיה והתקפי אנגינה עם כאבים בלב הופכים נדירים יותר.

עם השפעה חיובית בעיקר על שריר הלב, חוסמי α,β מפחיתים את התמותה ואת הסיכון לסיבוכים ב אוטם חריףשריר הלב, קרדיומיופתיה מורחבת. הסיבות למינויים הן:

1. יתר לחץ דם, כולל בזמן המשבר;
2. אי ספיקת לב - בשילוב עם קבוצות אחרות של תרופות על פי התוכנית;
3. איסכמיה כרונית של הלב בצורה של אנגינה פקטוריס יציבה;
4. סוגים מסוימים של הפרעות בקצב הלב;
5. לחץ תוך עיני מוגבר - מוחל באופן מקומי בטיפות.

בעת נטילת קבוצת תרופות זו, יתכנו תופעות לוואי המשקפות את השפעת התרופה על שני סוגי הקולטנים - גם אלפא וגם בטא:

• סחרחורת ו כְּאֵב רֹאשׁהקשורים לירידה בלחץ הדם, התעלפות אפשרית;
• חולשה, תחושת עייפות;
• ירידה בתדירות ההתכווצויות של הלב, הידרדרות בהולכת הדחפים דרך שריר הלב עד לחסימות;
• מצבי דיכאון;
• שינויים בספירת הדם - ירידה בלויקוציטים וטסיות דם, הכרוכה בדימום;
• בצקת ועלייה במשקל;
• קוצר נשימה וסמפונות;
• תגובות אלרגיות.

זוהי רשימה חלקית של השפעות אפשריות, שעליהן המטופל יכול לקרוא את כל המידע בהוראות השימוש לתרופה מסוימת. אל תיכנס לפאניקה אם אתה מוצא רשימה כה מרשימה של תופעות לוואי אפשריות, מכיוון שתדירות התרחשותן נמוכה ובדרך כלל הטיפול נסבל היטב.אם יש התוויות נגד לחומרים ספציפיים, הרופא יוכל לבחור תרופה אחרת בעלת אותו מנגנון פעולה, אך בטוחה למטופל.

חוסמי אלפא בטא יכולים לשמש כטיפות לטיפול בלחץ תוך עיני מוגבר (גלאוקומה). ההסתברות לפעולה מערכתית קטנה, אך עדיין כדאי לזכור כמה ביטויים אפשריים של טיפול: יתר לחץ דם והאטה בקצב הלב, עווית סימפונות, קוצר נשימה, דפיקות לב וחולשה, בחילות, תגובות אלרגיות. כאשר מופיעים תסמינים אלו, דחוף לפנות לרופא עיניים לתיקון הטיפול.

כמו כל קבוצה אחרת של תרופות, לחוסמי α,β יש התוויות נגד לשימוש, המוכרות למטפלים, קרדיולוגים ורופאים אחרים המשתמשים בהם בפרקטיקה שלהם.

אין לרשום תרופות אלו לחולים עם הפרעה בהולכה של דחפים בלב.(בלוק סינוטריאלי, בלוק AV 2-3 מעלות, סינוס ברדיקרדיה עם דופק של פחות מ-50 לדקה), שכן הם יחמירו עוד יותר את המחלה. בשל השפעת הורדת הלחץ, תרופות אלו אינן בשימוש בחולים עם יתר לחץ דם, עם הלם קרדיוגני, אי ספיקת לב מנותקת.

אי סבילות אישית, אלרגיות, נזק חמור לכבד, מחלות עם חסימת סימפונות (אסתמה, ברונכיטיס חסימתית) מהוות גם מכשול לשימוש בחומרים חוסמי אדרנו.

חוסמי אלפא בטא אינם נרשמים לאמהות לעתיד ולנשים מניקות בשל ההשפעה השלילית האפשרית על העובר וגופו של התינוק.

רשימת התרופות עם השפעות חסימת בטא אדרנרגיות היא רחבה מאוד, הן נלקחות על ידי מספר רב של חולים עם פתולוגיה קרדיווסקולרית ברחבי העולם. עם יעילות גבוהה, הם בדרך כלל נסבלים היטב, לעתים נדירות נותנים תגובות שליליות וניתן לרשום אותם במשך זמן רב.

כמו כל תרופה אחרת, לא ניתן להשתמש בחוסם בטא לבד, ללא השגחת רופא,גם אם זה עוזר להפחית לחץ או להעלים טכיקרדיה אצל קרוב משפחה או שכן. לפני השימוש בתרופות כאלה, יש צורך בבדיקה יסודית כדי לקבוע אבחנה מדויקת על מנת למנוע את הסיכון לתגובות שליליות וסיבוכים, כמו גם התייעצות עם מטפל, קרדיולוג, רופא עיניים.