Beta-blockers - mga gamot na may mga tagubilin para sa paggamit, mga indikasyon, mekanismo ng pagkilos at presyo. Beta-blockers para sa hypertension at sakit sa puso - isang listahan ng pinakabagong henerasyon ng mga gamot at ang mekanismo ng pagkilos Lipophilic beta-blockers

Tradisyonal na itinuturing na mga beta-blocker.

Ang mga gamot na ito ay nakakatulong hindi lamang upang epektibong bawasan ang antas ng presyon ng dugo kapag umabot ito sa mga matataas na halaga, ngunit nakakatulong din na bawasan ang tibok ng puso, at sa isang sapat na lawak.

Ano ang beta at alpha blockers

Ang mga gamot na inuri bilang mga adrenergic blocker ay, sa turn, ay inuri sa ilang mga subgroup, at ito sa kabila ng katotohanan na ang lahat ng mga ito ay maaaring epektibong magamit sa panahon ng paggamot ng mga pressure surges.

Ang mga alpha-blocker ay mga biochemically active substance na kumikilos sa mga alpha receptor. Ang mga ito ay kinuha para sa mahalaga at nagpapakilala na hypertension. Salamat sa mga tablet, ang mga sisidlan ay lumawak, sa gayon ay nagpapahina sa kanilang paglaban sa paligid. Dahil sa epekto na ito, ang daloy ng dugo ay lubos na pinadali, at ang antas ng presyon ay bumababa. Bilang karagdagan, ang mga alpha-blocker ay humantong sa isang pagbawas sa dami ng masamang kolesterol at taba sa dugo.

Ang mga beta-blocker ay inuri din sa dalawang kategorya:

Ang mga ito ay kumikilos lamang sa mga uri 1 na receptor - ang mga naturang gamot ay karaniwang tinatawag na pumipili.
Ang mga gamot na nakakaapekto sa parehong uri ng nerve endings - ang mga ito ay tinatawag na non-selective.

Mangyaring tandaan na ang mga adrenergic blocker ng pangalawang uri ay hindi bababa sa nakakasagabal sa sensitivity ng mga receptor kung saan napagtanto nila ang kanilang klinikal na epekto.

Mangyaring tandaan na dahil sa kakayahang bawasan ang rate ng puso, ang mga beta-blocker ay maaaring gamitin hindi lamang upang gamutin ang mahahalagang hypertension, kundi pati na rin upang maalis ang mga manifestations.

Pag-uuri

Batay sa nangingibabaw na pagkilos sa beta-1 at beta-2, ang mga adrenoreceptor, beta-blockers ay inuri sa:

cardioselective (kabilang dito ang Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
cardiononselective (beta blockers - ang listahan ng mga gamot para sa hypertension ay mukhang sa sumusunod na paraan: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

May isa pang pag-uuri - ayon sa mga biochemical na tampok ng istraktura ng molekula. Batay sa kakayahang matunaw sa mga lipid o tubig, ang mga kinatawan ng pangkat na ito ng mga gamot ay inuri sa tatlong grupo:

Lipophilic beta-blockers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - kadalasang inirerekomenda ang mga ito sa mababang dosis para sa hepatic at congestive heart failure sa mga advanced na yugto.
Hydrophilic beta-blockers (kabilang sa mga ito ay Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Ginagamit sa hindi gaanong advanced na mga yugto.
Ang mga amphiphilic blocker (mga kinatawan - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ang pangkat na ito ay pinaka-malawak na ginagamit dahil sa malawak na spectrum ng pagkilos nito. Ang mga amphiphilic blocker ay kadalasang ginagamit para sa hypertension at coronary artery disease, at sa iba't ibang mga pagkakaiba-iba ng patolohiya na ito.

Ito ay mahalaga!
Maraming tao ang interesado kung aling mga gamot (beta-blocker o alpha-blocker) ang mas gumagana sa hypertension. Ang bagay ay para sa paghinto ng hypertensive syndrome sa loob ng mahabang panahon (iyon ay, para sa sistematikong paggamit), ang mga beta-blocker na may mataas na selectivity ay mas angkop, iyon ay, mayroon silang epekto sa mga therapeutic na dosis nang pili, pili (ang listahan ay Bisoprolol, Metaprolol, Carvedilol).

Kung kailangan mo ng isang epekto, ang tagal ng kung saan ay magpapakita ng sarili sa madaling sabi (ang indikasyon ay lumalaban sa GB, kapag kailangan mong agad na babaan ang antas ng presyon ng dugo upang maiwasan ang isang cardiovascular na sakuna), pagkatapos ay maaari kang magreseta ng mga alpha-blocker, ang mekanismo ng pagkilos na iba pa rin sa BAB.

Cardioselective beta-blockers

Ang mga cardioselective beta-blockers sa mga therapeutic dose ay nagpapakita ng biochemical na aktibidad pangunahin na may kaugnayan sa beta-1-adrenergic receptors. Ang isang mahalagang punto ay na sa isang pagtaas sa dosis ng mga beta-blocker, ang kanilang pagtitiyak ay kapansin-pansing bumababa, at pagkatapos ay kahit na ang pinaka-pinili na gamot ay humaharang sa parehong mga receptor. Napakahalaga na maunawaan na ang mga pumipili at hindi pumipili na beta-blockers ay nagpapababa ng presyon ng dugo sa halos parehong paraan, gayunpaman, ang mga cardioselective beta-blockers ay may makabuluhang mas kaunting mga epekto, mas madali silang pagsamahin sa pagkakaroon ng magkakatulad na mga pathologies. Ang mga karaniwang gamot na may mataas na cardioselective ay kinabibilangan ng metoprolol ( tradename-), pati na rin ang Atenolol at Bisoprolol. Ang ilang mga blocker ng β-adrenergic, kasama ng Carvedilol, ay humaharang hindi lamang sa mga receptor ng β1 at β2-adrenergic, kundi pati na rin ang mga alpha-adrenergic receptor, na sa ilang mga kaso ay inihilig ang pagpili ng clinician sa kanilang direksyon.

Panloob na aktibidad ng sympathomimetic

Ang ilang mga beta-blocker ay may intrinsic sympathomimetic na aktibidad, na napakahalaga rin. Kasama sa mga gamot na ito ang Pindolol at Acebutol. Ang mga sangkap na ito ay halos hindi binabawasan, o pinababa, ngunit hindi partikular, ang rate ng tibok ng puso sa pamamahinga, gayunpaman, paulit-ulit nilang hinaharangan ang pagtaas ng rate ng puso sa panahon ng pisikal na pagsusumikap o ang pagkilos ng mga beta-adrenergic agonist.

Ang mga gamot na may ilang lawak na panloob na aktibidad ng sympathomimetic ay malinaw na ipinahiwatig para sa bradycardia na may iba't ibang kalubhaan.

Dapat ding tandaan na ang saklaw ng paggamit ng mga beta-blocker na may BCMA sa cardiological practice ay medyo napaliit. Ang mga gamot na ito ay nagiging may kaugnayan, bilang panuntunan, para sa paggamot ng mga hindi kumplikadong anyo ng hypertension (kabilang dito ang kahit na hypertension sa panahon ng pagbubuntis - Oxprenolol at Pindolol).

Sa mga pasyente na may angina pectoris, ang paggamit ng subgroup na ito ay higit na limitado, dahil hindi gaanong epektibo ang mga ito (kaugnay ng mga β-blocker na walang BCMA) sa mga tuntunin ng pagbibigay ng mga negatibong chronotropic at bathmotropic effect.

Ang mga beta-blocker na may ICMA ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may acute coronary syndromes (dinaglat bilang ACS) at sa mga post-infarction na pasyente dahil sa mataas na panganib ng pagtaas ng mga komplikasyon ng cardiogenic at pagkamatay kumpara sa mga beta-blocker na walang ICMA. Ang mga gamot na BCMA ay hindi nauugnay sa paggamot ng mga taong may pagkabigo sa puso.

Mga gamot na lipophilic

Ang lahat ng lipophilic beta-blockers ay tiyak na hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis - ang tampok na ito ay idinidikta ng katotohanan na sila ay higit na tumagos sa placental barrier, at pagkatapos ng ilang oras pagkatapos ng pagkuha ay nagsisimula silang magkaroon ng hindi kanais-nais na epekto sa fetus. Alinsunod dito, isinasaalang-alang ang katotohanan na ang mga beta-blocker ay maaari nang magamit sa mga buntis na kababaihan lamang kung ang panganib ay ilang beses na mas mababa kaysa sa inaasahang benepisyo, ang kategorya ng mga gamot na isinasaalang-alang ay hindi pinapayagan na inireseta sa lahat.

Hydrophilic na gamot

Ang isa sa mga pinakamahalagang katangian ng mga hydrophilic na gamot ay ang kanilang mas mahabang kalahating buhay (halimbawa, ang Atenolol ay pinalabas mula sa katawan sa loob ng 8-10 oras), na nagpapahintulot sa kanila na maireseta ng 2 beses sa isang araw.

Ngunit mayroong isa pang tampok dito - isinasaalang-alang ang katotohanan na ang pangunahing pasanin sa panahon ng paglabas ay nahuhulog sa mga bato, madaling hulaan na ang mga taong naapektuhan ng organ na ito sa panahon ng isang matatag na pagtaas ng presyon ay hindi dapat kumuha ng mga gamot mula dito. pangkat.

Pinakabagong henerasyong beta blocker

Ang pangkat ng mga beta-blocker ay kasalukuyang may kasamang higit sa 30 mga item. Ang pangangailangang isama sila sa programa ng paggamot mga sakit sa cardiovascular(dinaglat bilang CVD) ay halata at kinumpirma ng istatistikal na data. Sa nakalipas na 50 taon ng cardiac clinical practice, ang mga beta-blocker ay nakakuha ng isang kumpiyansa na posisyon sa pag-iwas sa mga komplikasyon at sa pharmacotherapy ng iba't ibang anyo at yugto ng hypertension, coronary artery disease, talamak na pagpalya ng puso, metabolic syndrome(MS), pati na rin sa iba't ibang anyo ng tachyarrhythmias, parehong ventricular at supraventricular.

Ayon sa mga kinakailangan ng karaniwang tinatanggap na mga pamantayan, sa lahat ng hindi kumplikadong mga kaso paggamot sa droga Nagsisimula ang AH sa mga beta-blocker at ACE inhibitors, na lubos na nakakabawas sa panganib na magkaroon ng AMI at iba pang mga aksidente sa cardiovascular na may iba't ibang pinagmulan.

Sa likod ng mga eksena, mayroong isang opinyon na ang pinakamahusay na beta-blockers ngayon ay mga gamot tulad ng Bisoprolol, Carvedilol; Metoprolol succinate at Nebivolol.

Pakitandaan na ang dumadating na manggagamot lamang ang may karapatang magreseta ng beta-blocker.

At sa anumang kaso, inirerekomenda na pumili lamang ng mga bagong henerasyong gamot. Ang lahat ng mga eksperto ay sumasang-ayon na nagdudulot sila ng isang minimum na mga epekto at nakakatulong upang makayanan ang gawain, sa anumang kaso na humahantong sa isang pagkasira sa kalidad ng buhay.

Gamitin sa mga sakit ng cardiovascular system

Ang mga gamot mula sa pangkat na ito ay aktibong ginagamit sa paggamot ng parehong symptomatic at symptomatic hypertension, pati na rin ang tachycardia, retrosternal pain, at kahit atrial fibrillation. Ngunit bago tanggapin, dapat mong bigyang pansin ang ilang medyo hindi maliwanag na mga katangian ng mga ito mga gamot:

Ang mga beta-blocker (pinaikling BAB) ay makabuluhang pumipigil sa kakayahan ng sinus node na makabuo ng mga impulses na humahantong sa pagtaas ng rate ng puso, at sa gayon ay nagiging sanhi ng sinus bradycardia - isang pagbagal ng pulso sa mga halaga sa ibaba 50 bawat minuto. Ang side effect na ito ay hindi gaanong binibigkas sa BAB, na mayroong intrinsic sympathomimetic na aktibidad.
Siguraduhing tandaan na ang mga gamot sa pangkat na ito na may mataas na antas ng posibilidad ay maaaring humantong sa atrioventricular blockade ng iba't ibang antas. Bilang karagdagan, makabuluhang binabawasan nila ang lakas ng mga contraction ng puso - iyon ay, mayroon din silang negatibong epekto sa bathmotropic. Ang huli ay hindi gaanong binibigkas sa BAB na may mga katangian ng vasodilating.
BAB pagbaba ng presyon ng dugo. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay nagiging sanhi ng aktwal na spasm ng mga peripheral vessel. Dahil dito, maaaring lumitaw ang malamig na mga paa't kamay, sa kaso ng Raynaud's syndrome, ang negatibong dinamika nito ay nabanggit. Ang mga side effect na ito ay halos walang mga gamot na may mga katangian ng vasodilating.
Malaki ang pagbaba ng BAB daloy ng dugo sa bato(maliban sa Nadolol). Dahil sa pagbaba sa kalidad ng peripheral na sirkulasyon sa paggamot ng mga gamot na ito, paminsan-minsan ay may binibigkas na pangkalahatang kahinaan.

angina pectoris

Sa karamihan ng mga kaso, ang mga BB ang piniling gamot para sa paggamot ng angina pectoris at pag-atake sa puso. Pakitandaan na, hindi tulad ng nitrates, ang mga gamot na ito ay hindi nagdudulot ng pagpapaubaya sa kanilang matagal na paggamit. Ang BAB ay maaaring maipon sa katawan sa isang malaking lawak, na nagpapahintulot, pagkatapos ng ilang sandali, upang bahagyang bawasan ang dosis ng gamot. Bilang karagdagan, ang mga pondong ito ay perpektong nagpoprotekta sa myocardium mismo, na nag-optimize ng pagbabala sa pamamagitan ng pagbabawas ng panganib ng pag-ulit ng AMI.

Ang aktibidad ng antianginal ng lahat ng BAB ay medyo pareho. Ang kanilang pagpili ay batay sa mga sumusunod na pakinabang, ang bawat isa ay napakahalaga:

ang tagal ng epekto;
ang kawalan (sa kaso ng karampatang paggamit) ng binibigkas na mga epekto;
medyo mababang gastos;
ang posibilidad ng pagsasama sa iba pang mga gamot.

Ang kurso ng therapy ay nagsisimula sa isang medyo maliit na dosis, at ito ay unti-unting nadagdagan sa isang epektibong dosis. Ang dosis ay pinili upang ang rate ng puso sa pamamahinga ay hindi mas mababa sa 50 bawat minuto, at ang antas ng SBP ay hindi bumaba sa ibaba 100 mm Hg. Art. Matapos ang pagsisimula ng inaasahang therapeutic effect (paghinto ng paglitaw ng mga pag-atake ng retrosternal pain, normalisasyon ng pagpapaubaya sa hindi bababa sa katamtamang pisikal na aktibidad), ang dosis ay nabawasan sa pinakamababang epektibo sa isang tiyak na tagal ng panahon.

Ang positibong epekto ng BAB ay lalong kapansin-pansin kung ang exertional angina ay pinagsama sa sinus tachycardia, symptomatic hypertension, glaucoma (pagtaas), constipation at gastroesophageal reflux.

Atake sa puso

Mga paghahanda mula sa pangkat ng parmasyutiko Ang mga beta-blocker sa AMI ay may dalawahang benepisyo. Ang kanilang intravenous administration sa mga unang oras pagkatapos ng simula ng AMI ay binabawasan ang pangangailangan ng kalamnan ng puso para sa oxygen at nagpapabuti sa paghahatid nito, makabuluhang binabawasan ang sakit, nagtataguyod ng demarcation ng necrotic area at binabawasan ang panganib ng gastric arrhythmias, na nagdudulot ng agarang panganib. sa buhay ng tao.

Ang pangmatagalang paggamit ng BAB ay binabawasan ang panganib ng pag-ulit ng atake sa puso. Napatunayan na sa agham na ang intravenous administration ng BAB na sinusundan ng paglipat sa isang "pill" ay makabuluhang binabawasan ang dami ng namamatay, ang panganib ng pag-aresto sa sirkulasyon at pag-ulit ng mga aksidente sa cardiovascular nang walang kamatayan ng 15%. Sa kaganapan na ang maagang thrombolysis ay ginanap sa isang kagyat na sitwasyon, ang β-blockers ay hindi binabawasan ang dami ng namamatay, ngunit makabuluhang binabawasan ang panganib ng pagbuo ng angina pectoris.

Tungkol sa pagbuo ng isang demarcation zone ng nekrosis sa kalamnan ng puso, ang pinaka-binibigkas na epekto ay ibinibigay ng mga BAB na walang panloob na aktibidad na sympathomimetic. Alinsunod dito, mas mainam na gumamit ng mga ahente ng cardioselective. Ang mga ito ay lalong epektibo sa kumbinasyon ng myocardial infarction na may hypertension, sinus tachycardia, postinfarction angina at tachysystolic form ng AF. Maaaring magreseta kaagad ang BAB sa pag-ospital ng pasyente, sa kondisyon na walang ganap na contraindications. Kung walang mga hindi kanais-nais na epekto, ang paggamot na may parehong mga gamot ay magpapatuloy nang hindi bababa sa isang taon pagkatapos ng AMI.

Talamak na pagkabigo sa puso

Ang mga beta-blocker ay may multidirectional na aksyon, na ginagawa silang isa sa mga piniling gamot sa sitwasyong ito. Ang mga sumusunod ay ibibigay sa kanila na pinakamahalaga sa pagpapagaan ng CHF:

Ang mga gamot na ito ay lubos na nagpapabuti sa pumping function ng puso.
Binabawasan ng mga beta-blocker ang direktang nakakalason na epekto ng norepinephrine.
Lubos na binabawasan ng BAB ang rate ng puso, kasabay nito na humahantong sa isang pagpapahaba ng diastole.
Mayroon silang makabuluhang antiarrhythmic effect.
Nagagawa ng mga gamot na maiwasan ang remodeling at diastolic dysfunction ng kaliwang ventricle.

Ang beta-blocker therapy ay partikular na kahalagahan pagkatapos ng pangkalahatang tinatanggap na teorya na nagpapaliwanag sa CHF manifesto ay naging neurohormonal theory, ayon sa kung saan ang isang hindi makontrol na pagtaas sa aktibidad ng neurohormones ay nagiging sanhi ng pag-unlad ng sakit, na ang norepinephrine ay gumaganap ng nangungunang papel dito. Alinsunod dito, ang mga beta-blocker (siyempre, ang mga walang aktibidad na nagkakasundo), na humahadlang sa epekto ng sangkap na ito, ay pumipigil sa pag-unlad o pag-unlad ng CHF.

Sakit na hypertonic

Ang mga beta-blocker ay matagumpay na ginamit sa mahabang panahon sa paggamot ng hypertension. Hinaharang nila ang hindi gustong impluwensya ng nagkakasundo sistema ng nerbiyos sa puso, na lubos na nagpapadali sa gawain nito, habang binabawasan ang pangangailangan nito para sa dugo at oxygen. Alinsunod dito, ang resulta nito ay isang pagbawas sa pagkarga sa puso, at ito naman, ay humahantong sa pagbaba sa mga numero ng presyon ng dugo.

Ang mga nakatalagang blocker ay tumutulong sa mga hypertensive na pasyente na kontrolin ang tibok ng puso at ginagamit sa paggamot ng mga arrhythmia. Napakahalaga na isaalang-alang ang mga katangian ng mga gamot mula sa iba't ibang grupo kapag pumipili ng angkop na beta-blocker. Bilang karagdagan, dapat isaalang-alang ng isa ang iba't ibang side effects.

Kaya't kung ang doktor ay sumunod sa isang indibidwal na diskarte sa bawat pasyente, pagkatapos ay kahit na sa beta-blockers lamang, makakamit niya ang makabuluhang mga klinikal na resulta.

Mga karamdaman sa ritmo ng puso

Isinasaalang-alang ang katotohanan na ang pagbaba sa lakas ng mga contraction ng puso ay makabuluhang binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, matagumpay na ginagamit ang mga BB para sa mga sumusunod na sakit sa ritmo ng puso:

fibrillation at atrial flutter,
supraventricular arrhythmias,
mahinang pinahihintulutan na sinus tachycardia,
Ang mga gamot mula sa pangkat na pharmacological na ito ay ginagamit din para sa ventricular arrhythmias, ngunit dito ang kanilang pagiging epektibo ay hindi gaanong binibigkas,
Ang BAB sa kumbinasyon ng mga paghahanda ng potasa ay matagumpay na ginamit upang gamutin ang iba't ibang mga arrhythmias na pinukaw ng pagkalasing sa glycoside.

Mga side effect

Ang isang tiyak na bahagi ng mga side effect ay dahil sa labis na epekto ng BAB sa cardiovascular system, lalo na:

malubhang bradycardia (kung saan ang rate ng puso ay bumaba sa ibaba 45 bawat minuto);
atrioventricular blockade;
arterial hypotension (na may pagbaba sa SBP sa ibaba 90-100 mm Hg), pakitandaan na ang ganitong uri ng mga epekto ay kadalasang nabubuo sa intravenous administration ng beta-blockers;
tumaas na intensity ng mga sintomas ng CHF;
pagbaba sa intensity ng sirkulasyon ng dugo sa mga binti, napapailalim sa pagbaba output ng puso- Ang ganitong uri ng problema ay karaniwang nangyayari sa mga matatandang tao na may o nagpapakita ng endarteritis.

May isa pang napaka kawili-wiling tampok ang mga epekto ng mga gamot na ito - halimbawa, kung ang pasyente ay may pheochromocytoma ( benign tumor adrenal glands), kung gayon ang mga beta-blocker ay maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo dahil sa pagpapasigla ng mga α1-adrenergic receptor at vasospasm ng hematomicrocirculatory bed. Ang lahat ng iba pang hindi kanais-nais na epekto, isang paraan o iba pang nauugnay sa pagkuha ng mga beta-blocker, ay walang iba kundi isang pagpapakita ng indibidwal na hindi pagpaparaan.

sakit na pagsusuka

Kung umiinom ka ng mga beta-blocker sa loob ng mahabang panahon (ibig sabihin, ilang buwan o kahit na linggo), at pagkatapos ay bigla mong ihinto ang pag-inom ng mga ito, magkakaroon ng withdrawal syndrome. Ang mga tagapagpahiwatig nito ay ang mga sumusunod na sintomas: ang palpitations, pagkabalisa, ang pag-atake ng angina ay nagiging mas madalas, ang paglitaw ng mga pathological na palatandaan sa ECG, at ang posibilidad na magkaroon ng AMI at kahit na biglaang pagkamatay ay hindi ibinukod.

Ang pagpapakita ng withdrawal syndrome ay maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng katotohanan na sa panahon ng paggamit ang katawan ay umaangkop na sa pinababang epekto ng noradrenaline - at ang epekto na ito ay natanto sa pamamagitan ng pagtaas ng bilang ng mga adrenoreceptor sa mga organo at tisyu. Isinasaalang-alang ang katotohanan na ang BAB ay nagpapabagal sa proseso ng pagbabagong-anyo ng hormone thyroid gland thyroxine (T4) sa hormone triiodothyronine (T3), pagkatapos ay ang ilang mga manifestations ng withdrawal syndrome (pagkabalisa, panginginig, palpitations), lalo na binibigkas pagkatapos ng Propranolol withdrawal, ay maaaring dahil sa isang labis na teroydeo hormones.

Para sa pagpapatupad mga hakbang sa pag-iwas withdrawal syndrome, dapat silang iwanan nang paunti-unti, sa loob ng 14 na araw - ngunit ang prinsipyong ito ay may kaugnayan lamang kung ang mga gamot ay iniinom nang pasalita.

Sa loob ng higit sa 20 taon, ang mga beta-blocker ay itinuturing na isa sa mga pangunahing gamot sa paggamot ng sakit sa puso. Sa mga siyentipikong pag-aaral, nakuha ang nakakumbinsi na data, na nagsilbing batayan para sa pagsasama ng grupong ito ng mga gamot sa mga modernong rekomendasyon at protocol para sa paggamot ng mga pathologies ng puso.

Ang mga blocker ay inuri depende sa mekanismo ng pagkilos, na batay sa impluwensya ng isang tiyak na uri ng receptor. Sa kasalukuyan ay may tatlong grupo:

alpha-blockers;
beta-blockers;
alpha-beta-blockers.

Mga alpha blocker

Ang mga gamot na ang aksyon ay naglalayong hadlangan ang mga alpha-adrenergic receptor ay tinatawag na alpha-blockers. Pangunahing Mga Epekto sa Klinikal - Pagpapalawak mga daluyan ng dugo at, dahil dito, isang pagbaba sa kabuuang peripheral vascular resistance. At pagkatapos ay sumusunod sa kaluwagan ng daloy ng dugo at pagbabawas ng presyon.

Bilang karagdagan, nagagawa nilang mapababa ang antas ng kolesterol sa dugo at nakakaapekto sa metabolismo ng taba sa katawan.

Mga beta blocker

Mayroong iba't ibang mga subtype ng beta-adrenergic receptor. Depende dito, ang mga beta-blocker ay nahahati sa mga grupo:

Selective, na, sa turn, ay nahahati sa 2 uri: pagkakaroon ng panloob na sympathomimetic na aktibidad at hindi pagkakaroon nito;
Non-selective - harangan ang parehong beta-1 at beta-2 receptors;

Mga alpha beta blocker

Ang mga kinatawan ng grupong ito ng mga gamot ay nagbabawas ng systole at diastole at rate ng puso. Ang isa sa kanilang mga pangunahing bentahe ay ang kakulangan ng impluwensya sa sirkulasyon ng dugo ng mga bato at ang paglaban ng mga peripheral vessel.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga adrenergic blocker

Dahil dito, ang dugo mula sa kaliwang ventricle, na may myocardial contraction, ay agad na pumapasok sa pinakamalaking daluyan ng katawan - ang aorta. Ang sandaling ito ay mahalaga sa paglabag sa paggana ng puso. Kapag umiinom ng mga pinagsamang gamot na ito, walang negatibong epekto sa myocardium at, bilang resulta, nabawasan ang dami ng namamatay.

Pangkalahatang katangian ng ß-blockers

Ang mga beta-adrenergic blocker ay isang malaking grupo ng mga gamot na may mga katangian ng mapagkumpitensya (reversibly) at piling pumipigil sa pagbubuklod ng mga catecholamines sa parehong mga receptor. Ang pangkat ng mga gamot na ito ay nagsimulang umiral noong 1963.

Pagkatapos ang gamot na Propranolol ay na-synthesize, na malawakang ginagamit sa klinikal ngayon. Ang mga lumikha nito ay ginawaran ng Nobel Prize. Mula noong panahong iyon, ang isang bilang ng mga gamot na may mga katangian ng adrenoblocking ay na-synthesize, na may katulad na istraktura ng kemikal, ngunit naiiba sa ilang mga paraan.

Mga katangian ng mga beta blocker

Sa napakaikling panahon, ang mga beta-blocker ay nakakuha ng nangungunang lugar sa paggamot ng karamihan sa mga sakit sa cardiovascular. Ngunit kung babalik ka sa kasaysayan, hindi pa gaanong katagal ang saloobin sa mga gamot na ito ay bahagyang nag-aalinlangan. Una sa lahat, ito ay dahil sa maling kuru-kuro na ang mga gamot ay maaaring mabawasan ang contractility ng puso, at ang mga beta-blocker ay bihirang ginagamit para sa mga sakit ng cardiac system.

Gayunpaman, ngayon ang kanilang negatibong epekto sa myocardium ay pinabulaanan at napatunayan na sa patuloy na paggamit ng mga adrenergic blocker, ang klinikal na larawan ay nagbabago nang malaki: ang dami ng stroke ng puso at ang pagpapaubaya nito sa pisikal na aktibidad ay tumaas.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blocker ay medyo simple: ang aktibong sangkap, na tumagos sa dugo, unang kinikilala at pagkatapos ay kinukuha ang mga molekula ng adrenaline at norepinephrine. Ito ay mga hormone na na-synthesize sa adrenal medulla. Anong mangyayari sa susunod? Ang mga molekular na signal mula sa mga nakuhang hormone ay ipinapadala sa kaukulang mga selula ng organ.

Mayroong 2 pangunahing uri ng mga beta-adrenergic receptor:

Parehong iyon at iba pang mga receptor ay naroroon sa organ complex ng central nervous system. Mayroon ding isa pang pag-uuri ng mga adrenergic blocker, depende sa kanilang kakayahang matunaw sa tubig o taba:

Mga indikasyon at limitasyon

Ang larangan ng medikal na agham kung saan ginagamit ang mga beta-blocker ay medyo malawak. Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng maraming cardiovascular at iba pang mga sakit.

Ang pinakakaraniwang mga indikasyon para sa paggamit ng mga gamot na ito:

Ang mga pagtatalo tungkol sa kung kailan maaaring gamitin ang mga gamot ng grupong ito, at kapag hindi, magpatuloy ngayon. Ang listahan ng mga sakit kung saan ang paggamit ng mga sangkap na ito ay hindi kanais-nais ay nagbabago, dahil ang pananaliksik ay patuloy na isinasagawa at ang mga bagong gamot mula sa pangkat ng mga beta-blocker ay na-synthesize.

Samakatuwid, ang isang kondisyong linya ay tinukoy sa pagitan ng ganap (kung kailan hindi ito dapat gamitin) at kamag-anak (kapag may maliit na panganib) na mga indikasyon para sa paggamit ng mga beta-blocker. Kung sa ilang mga mapagkukunan ang ilang mga kontraindikasyon ay itinuturing na ganap, kung gayon sa iba pa sila ay kamag-anak.

Ayon sa mga klinikal na protocol para sa paggamot ng mga pasyente ng puso, mahigpit na ipinagbabawal na gumamit ng mga blocker para sa:

malubhang bradycardia;
atrioventricular blockade ng isang mataas na antas;
atake sa puso;
malubhang sugat ng peripheral arteries;
indibidwal na hypersensitivity.

Ang mga naturang gamot ay medyo kontraindikado sa insulin-dependent na diabetes mellitus, mga depressive na estado. Sa pagkakaroon ng mga pathologies na ito, ang lahat ng inaasahang positibo at negatibong epekto ay dapat timbangin bago gamitin.

Listahan ng mga gamot

Sa ngayon, ang listahan ng mga gamot ay napakalaki. Ang bawat gamot na nakalista sa ibaba ay may matibay na base ng ebidensya at aktibong ginagamit sa klinikal na kasanayan.

Ang mga di-pumipili na gamot ay kinabibilangan ng:

Labetalol.
Dilevalol.
Bopindolol.
Propranolol.
Obzidan.

Batay sa nabanggit, ang mga konklusyon ay maaaring iguguhit tungkol sa tagumpay ng paggamit ng mga beta-blocker upang kontrolin ang gawain ng puso. Ang pangkat ng mga gamot na ito ay hindi mababa sa mga katangian at epekto nito sa iba pang mga cardiological na gamot. Kapag ang isang pasyente ay may mataas na panganib ng mga sakit sa cardiovascular sa pagkakaroon ng iba pang mga komorbididad, kung gayon sa kasong ito ang papel ng mga beta-blocker ay napakahalaga.

Kapag pumipili ng isang gamot para sa paggamot, ang kagustuhan ay dapat ibigay sa mas modernong mga kinatawan ng klase na ito (ipinapakita sa artikulo), dahil pinapayagan nila ang isang matatag na pagbawas. presyon ng dugo at pagwawasto ng pinag-uugatang sakit nang hindi nakompromiso ang kapakanan ng isang tao.

Ang mga beta-blocker, o beta-adrenergic receptor blocker, ay isang pangkat ng mga gamot na nagbubuklod sa mga beta-adrenergic receptor at humaharang sa pagkilos ng mga catecholamines (adrenaline at norepinephrine) sa kanila. Ang mga beta-blocker ay nabibilang sa mga pangunahing gamot sa paggamot ng mahahalagang arterial hypertension at high blood pressure syndrome. Ang pangkat ng mga gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang hypertension mula noong 1960s, noong una silang pumasok sa klinikal na kasanayan.

Noong 1948, inilarawan ni R. P. Ahlquist ang dalawang functional iba't ibang uri adrenoreceptors - alpha at beta. Sa susunod na 10 taon, ang mga alpha-adrenergic antagonist lamang ang kilala. Noong 1958, natuklasan ang dichloisoprenaline, na pinagsasama ang mga katangian ng isang agonist at isang antagonist ng mga beta receptor. Siya at ang ilang iba pang mga kasunod na gamot ay hindi pa angkop para sa klinikal na paggamit. At noong 1962 lamang na-synthesize ang propranolol (Inderal), na nagbukas ng bago at maliwanag na pahina sa paggamot ng mga sakit sa cardiovascular.

Ang Nobel Prize sa Medicine noong 1988 ay iginawad kay J. Black, G. Elion, G. Hutchings para sa pagbuo ng mga bagong prinsipyo ng drug therapy, lalo na para sa katwiran para sa paggamit ng beta-blockers. Dapat pansinin na ang mga beta-blocker ay binuo bilang isang antiarrhythmic na grupo ng mga gamot, at ang kanilang hypotensive effect ay naging isang hindi inaasahang klinikal na paghahanap. Sa una, ito ay itinuturing na isang panig, hindi palaging kanais-nais na aksyon. Nang maglaon, simula noong 1964, pagkatapos ng publikasyon ng Prichard at Giiliam, ito ay pinahahalagahan.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blocker

Ang mekanismo ng pagkilos ng pangkat na ito ng mga gamot ay dahil sa kanilang kakayahang harangan ang mga beta-adrenergic receptor ng kalamnan ng puso at iba pang mga tisyu, na nagiging sanhi ng isang bilang ng mga epekto na bahagi ng mekanismo ng hypotensive na pagkilos ng mga gamot na ito.

Pagbaba sa cardiac output, dalas at lakas ng mga contraction ng puso, na nagreresulta sa pagbaba sa myocardial oxygen demand, pagtaas ng bilang ng mga collateral at muling pamamahagi ng myocardial blood flow.
Nabawasan ang rate ng puso. Kaugnay nito, in-optimize ng diastole ang kabuuang daloy ng coronary blood at sinusuportahan ang metabolismo ng nasirang myocardium. Ang mga beta-blocker, na "pinoprotektahan" ang myocardium, ay maaaring mabawasan ang zone ng infarction at ang dalas ng mga komplikasyon ng myocardial infarction.
Pagbabawas ng kabuuang resistensya sa paligid sa pamamagitan ng pagbabawas ng produksyon ng renin ng mga selula ng juxtaglomerular apparatus.
Nabawasan ang paglabas ng norepinephrine mula sa postganglionic sympathetic nerve fibers.
Nadagdagang produksyon ng mga vasodilating factor (prostacyclin, prostaglandin e2, nitric oxide (II)).
Binabawasan ang reabsorption ng sodium ions sa mga bato at ang sensitivity ng mga baroreceptor ng aortic arch at carotid (carotid) sinus.
Membrane stabilizing effect - isang pagbawas sa pagkamatagusin ng mga lamad para sa sodium at potassium ions.

Kasama ng mga antihypertensive beta-blockers ay may mga sumusunod na aksyon.

Antiarrhythmic aktibidad, na kung saan ay dahil sa kanilang pagsugpo sa pagkilos ng catecholamines, pagbagal ritmo ng sinus at pagbaba sa bilis ng pagpapadaloy ng salpok sa atrioventricular septum.
Ang aktibidad na antianginal ay isang mapagkumpitensyang pagharang ng beta-1 adrenergic receptors sa myocardium at mga daluyan ng dugo, na humahantong sa pagbaba sa rate ng puso, myocardial contractility, presyon ng dugo, pati na rin sa pagtaas ng tagal ng diastole, at isang pagpapabuti sa daloy ng dugo sa coronary. Sa pangkalahatan, upang mabawasan ang pangangailangan para sa oxygen sa kalamnan ng puso, bilang isang resulta, tumataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo, ang mga panahon ng ischemia ay nabawasan, at ang dalas ng pag-atake ng anginal sa mga pasyente na may exertional angina at post-infarction angina pectoris ay bumababa.
Kakayahang antiplatelet - pabagalin ang pagsasama-sama ng platelet at pasiglahin ang synthesis ng prostacyclin sa endothelium ng vascular wall, bawasan ang lagkit ng dugo.
Antioxidant aktibidad, na kung saan ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagsugpo ng libreng mataba acids mula sa adipose tissue, sanhi ng catecholamines. Ang pangangailangan para sa oxygen para sa karagdagang metabolismo ay bumababa.
Pagbaba ng venous blood flow sa puso at ang volume ng circulating plasma.
Bawasan ang pagtatago ng insulin sa pamamagitan ng pagpigil sa glycogenolysis sa atay.
Mayroon silang sedative effect at pinapataas ang contractility ng matris sa panahon ng pagbubuntis.

Mula sa talahanayan ay nagiging malinaw na ang beta-1 adrenergic receptor ay matatagpuan pangunahin sa puso, atay at mga kalamnan ng kalansay. Ang mga catecholamines, na nakakaapekto sa beta-1 adrenoreceptors, ay may nakapagpapasigla na epekto, na nagreresulta sa pagtaas ng dalas at lakas ng mga contraction ng puso.

Pag-uuri ng mga beta-blocker

Depende sa pangunahing aksyon sa beta-1 at beta-2, ang mga adrenoreceptor ay nahahati sa:

cardioselective (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
cardiononselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Depende sa kakayahang matunaw sa mga lipid o tubig, ang mga beta-blocker ay pharmacokinetically nahahati sa tatlong grupo.

Lipophilic beta-blockers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kapag ibinibigay nang pasalita, ito ay mabilis at halos ganap (70-90%) na nasisipsip sa tiyan at bituka. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay mahusay na tumagos sa iba't ibang mga tisyu at organo, pati na rin sa pamamagitan ng inunan at ang hadlang sa dugo-utak. Bilang isang patakaran, ang mga lipophilic beta-blocker ay inireseta sa mababang dosis para sa malubhang hepatic at congestive heart failure.
Hydrophilic beta-blockers (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Hindi tulad ng lipophilic beta-blockers, kapag ibinibigay nang pasalita, ang mga ito ay nasisipsip lamang ng 30-50%, ay na-metabolize sa mas mababang lawak sa atay, at may mahabang kalahating buhay. Ang mga ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, at samakatuwid ang hydrophilic beta-blockers ay ginagamit sa mababang dosis na may hindi sapat na paggana ng bato.
Lipo- at hydrophilic beta-blockers, o amphiphilic blockers (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), ay natutunaw sa parehong lipid at tubig, 40-60% ng gamot ay nasisipsip pagkatapos ng oral administration. Sinasakop nila ang isang intermediate na posisyon sa pagitan ng lipo- at hydrophilic beta-blockers at pantay na pinalabas ng mga bato at atay. Ang mga gamot ay inireseta sa mga pasyente na may katamtamang malubhang kakulangan sa bato at atay.

Pag-uuri ng mga beta-blocker ayon sa henerasyon

Cardiononselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Karteolol, Bopindolol).
Cardioselective (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
Ang mga beta-blocker na may mga katangian ng alpha-adrenergic receptor blockers (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) ay mga gamot na nagbabahagi ng mga mekanismo ng hypotensive na pagkilos ng parehong grupo ng mga blocker.

Ang mga cardioselective at non-cardioselective beta-blockers, sa turn, ay nahahati sa mga gamot na may at walang panloob na sympathomimetic na aktibidad.

Cardioselective beta-blockers na walang panloob na sympathomimetic na aktibidad (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), kasama ang isang antihypertensive effect, nagpapabagal sa rate ng puso, nagbibigay ng isang antiarrhythmic effect, at hindi nagiging sanhi ng bronchospasm.
Ang mga cardioselective beta-blockers na may panloob na sympathomimetic na aktibidad (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) ay nagpapabagal sa rate ng puso sa isang mas mababang lawak, pinipigilan ang automatism ng sinus node at atrioventricular conduction, nagbibigay ng isang makabuluhang antianginal at antiarrhythmic na epekto sa sinus tachycardia, supraventricular at ventricular arrhythmias, ay may maliit na epekto sa beta -2 adrenoreceptors ng bronchi ng pulmonary vessels.
Ang mga non-cardioselective beta-blockers na walang panloob na sympathomimetic na aktibidad (Propranolol, Nadolol, Timolol) ay may pinakamalaking antianginal effect, kaya mas madalas silang inireseta sa mga pasyente na may concomitant angina pectoris.
Ang mga non-cardioselective beta-blockers na may panloob na sympathomimetic na aktibidad (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) ay hindi lamang block, ngunit bahagyang pinasisigla ang mga beta-adrenergic receptor. Ang mga gamot ng pangkat na ito sa isang mas mababang lawak ay nagpapabagal sa rate ng puso, nagpapabagal sa pagpapadaloy ng atrioventricular at binabawasan ang myocardial contractility. Maaari silang ireseta sa mga pasyente na may arterial hypertension na may banayad na antas ng conduction disturbance, pagpalya ng puso, at mas bihirang pulso.

Cardioselectivity ng beta-blockers

Ang mga cardioselective beta-blockers ay humaharang ng beta-1 adrenergic receptor na matatagpuan sa mga selula ng kalamnan ng puso, ang juxtaglomerular apparatus ng mga bato, adipose tissue, ang conduction system ng puso at bituka. Gayunpaman, ang selectivity ng beta-blockers ay nakasalalay sa dosis at nawawala sa paggamit ng malalaking dosis ng beta-1 selective beta-blockers.

Ang mga non-selective beta-blocker ay kumikilos sa parehong uri ng mga receptor, sa beta-1 at beta-2 adrenoreceptors. Ang mga beta-2 adrenergic receptor ay matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo, bronchi, matris, pancreas, atay at adipose tissue. Ang mga gamot na ito ay nagpapataas ng aktibidad ng contractile ng buntis na matris, na maaaring humantong sa napaaga kapanganakan. Kasabay nito, ang blockade ng beta-2 adrenoreceptors ay nauugnay sa negatibong epekto(bronchospasm, spasm ng mga peripheral vessel, may kapansanan sa glucose at lipid metabolism) ng mga hindi pumipili na beta-blockers.

Ang mga cardioselective beta-blockers ay may kalamangan kaysa sa mga hindi cardioselective sa paggamot ng mga pasyente na may arterial hypertension, bronchial hika at iba pang mga sakit ng bronchopulmonary system, na sinamahan ng bronchospasm, diabetes mellitus, intermittent claudication.

Indikasyon para sa appointment:

mahahalagang arterial hypertension;
pangalawang arterial hypertension;
mga palatandaan ng hypersympathicotonia (tachycardia, mataas na presyon ng pulso, hyperkinetic na uri ng hemodynamics);
magkakasamang sakit sa coronary artery - angina pectoris (mga pumipili ng beta-blockers para sa mga naninigarilyo, hindi pumipili para sa mga hindi naninigarilyo);
nakaraang atake sa puso, anuman ang pagkakaroon ng angina pectoris;
cardiac arrhythmias (atrial at ventricular extrasystole, tachycardia);
subcompensated na pagkabigo sa puso;
hypertrophic cardiomyopathy, subaortic stenosis;
prolapse balbula ng mitral;
panganib ng ventricular fibrillation at biglaang kamatayan;
arterial hypertension sa preoperative at postoperative period;
Ang mga beta-blocker ay inireseta din para sa migraine, hyperthyroidism, alkohol at pag-alis ng droga.

Beta blockers: contraindications

bradycardia;
atrioventricular blockade ng 2-3 degrees;
arterial hypotension;
talamak na pagkabigo sa puso;
atake sa puso;
vasospastic angina.

bronchial hika;
chronic obstructive pulmonary disease;
stenosing peripheral vascular disease na may limb ischemia sa pamamahinga.

Mga Beta Blocker: Mga Side Effect

Mula sa gilid ng cardiovascular system:

pagbaba sa rate ng puso;
pagpapabagal ng atrioventricular conduction;
isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo;
pagbabawas ng ejection fraction.

Mula sa iba pang mga organo at sistema:

mga paglabag ng sistema ng paghinga(bronchospasm, may kapansanan sa bronchial patency, exacerbation ng mga malalang sakit sa baga);
peripheral vasoconstriction (Raynaud's syndrome, cold extremities, intermittent claudication);
mga sakit sa psycho-emosyonal (kahinaan, pag-aantok, kapansanan sa memorya, emosyonal na lability, depression, matinding psychosis, kaguluhan sa pagtulog, guni-guni);
mga sakit sa gastrointestinal (pagduduwal, pagtatae, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi, exacerbation peptic ulcer, kolaitis);
sakit na pagsusuka;
paglabag sa metabolismo ng karbohidrat at lipid;
kahinaan ng kalamnan, hindi pagpaparaan sa ehersisyo;
kawalan ng lakas at pagbaba ng libido;
nabawasan ang pag-andar ng bato dahil sa pagbaba ng perfusion;
nabawasan ang produksyon ng luha fluid, conjunctivitis;
mga karamdaman sa balat (dermatitis, exanthema, exacerbation ng psoriasis);
hypotrophy ng pangsanggol.

Mga beta blocker at diabetes

Sa type 2 na diyabetis, ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga pumipili na beta-blockers, dahil ang kanilang mga dysmetabolic na katangian (hyperglycemia, nabawasan ang sensitivity ng tissue sa insulin) ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa mga hindi pumipili.

Mga beta blocker at pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ng mga beta-blocker (hindi pumipili) ay hindi kanais-nais, dahil nagiging sanhi sila ng bradycardia at hypoxemia, na sinusundan ng fetal hypotrophy.

Anong mga gamot mula sa pangkat ng mga beta-blocker ang mas mahusay na gamitin?

Sa pagsasalita tungkol sa mga beta-blocker bilang isang klase ng mga antihypertensive na gamot, ang ibig nilang sabihin ay mga gamot na may beta-1 selectivity (may mas kaunting side effect), walang internal sympathomimetic activity (mas epektibo) at vasodilating properties.

Ano ang pinakamahusay na beta blocker?

Kamakailan lamang, lumitaw ang isang beta-blocker sa ating bansa, na may pinakamainam na kumbinasyon ng lahat ng mga katangian na kinakailangan para sa paggamot ng mga malalang sakit (arterial hypertension at coronary heart disease) - Lokren.

Ang Lokren ay isang orihinal at kasabay nito ay murang beta-blocker na may mataas na beta-1 selectivity at ang pinakamahabang kalahating buhay (15-20 oras), na nagbibigay-daan sa paggamit nito minsan sa isang araw. Gayunpaman, wala itong panloob na sympathomimetic na aktibidad. Ang gamot ay normalizes ang pagkakaiba-iba ng pang-araw-araw na ritmo ng presyon ng dugo, tumutulong upang mabawasan ang antas ng pagtaas ng umaga sa presyon ng dugo. Sa paggamot ng Lokren sa mga pasyente na may coronary heart disease, ang dalas ng pag-atake ng angina ay nabawasan, at ang kakayahang tiisin ang pisikal na aktibidad ay tumaas. Ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng isang pakiramdam ng kahinaan, pagkapagod, hindi nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat at lipid.

Ang pangalawang gamot na maaaring ihiwalay ay Nebilet (Nebivolol). Sinasakop nito ang isang espesyal na lugar sa klase ng mga beta-blocker dahil sa mga hindi pangkaraniwang katangian nito. Ang Nebilet ay binubuo ng dalawang isomer: ang una sa kanila ay isang beta-blocker, at ang pangalawa ay isang vasodilator. Ang gamot ay may direktang epekto sa pagpapasigla ng synthesis ng nitric oxide (NO) ng vascular endothelium.

Dahil sa dalawahang mekanismo ng pagkilos, ang Nebilet ay maaaring inireseta sa isang pasyente na may arterial hypertension at magkakasamang talamak na nakahahadlang na mga sakit sa baga, peripheral arterial atherosclerosis, congestive heart failure, malubhang dyslipidemia at diabetes mellitus.

Tungkol naman sa huling dalawa mga proseso ng pathological, pagkatapos ngayon ay mayroong isang malaking halaga ng siyentipikong katibayan na ang Nebilet ay hindi lamang may negatibong epekto sa metabolismo ng lipid at carbohydrate, ngunit pinapa-normalize din ang epekto sa kolesterol, triglyceride, glucose sa dugo at mga antas ng glycated hemoglobin. Iniuugnay ng mga mananaliksik ang mga katangiang ito, na natatangi sa klase ng mga beta-blocker, sa NO-modulating activity ng gamot.

Beta-blocker withdrawal syndrome

Ang biglaang pag-alis ng mga beta-adrenergic blocker pagkatapos ng matagal na paggamit nito, lalo na sa mataas na dosis, ay maaaring magdulot ng mga sintomas na katangian ng klinikal na larawan hindi matatag na angina, ventricular tachycardia, myocardial infarction, at kung minsan ay humahantong sa biglaang pagkamatay. Ang withdrawal syndrome ay nagsisimulang magpakita mismo pagkatapos ng ilang araw (mas madalas - pagkatapos ng 2 linggo) pagkatapos ihinto ang paggamit ng mga beta-adrenergic blocker.

Upang maiwasan ang malubhang kahihinatnan ng pagtigil sa mga gamot na ito, dapat sundin ang mga sumusunod na rekomendasyon:

unti-unting itigil ang paggamit ng mga beta-adrenergic blocker, sa loob ng 2 linggo, ayon sa sumusunod na pamamaraan: sa unang araw, ang pang-araw-araw na dosis ng propranolol ay nabawasan ng hindi hihigit sa 80 mg, sa ika-5 - ng 40 mg, sa ika-9 - sa pamamagitan ng 20 mg at sa ika-13 - sa pamamagitan ng 10 mg;
Ang mga pasyente na may sakit sa coronary artery sa panahon at pagkatapos ng paghinto ng mga beta-adrenergic blocker ay dapat limitahan ang pisikal na aktibidad at, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis ng nitrates;
mga taong may sakit na coronary artery na nagbabalak coronary artery bypass grafting, ang mga blocker ng beta-adrenergic receptor ay hindi kinansela bago ang operasyon, 1/2 ay inireseta 2 oras bago ang operasyon araw-araw na dosis, sa panahon ng operasyon, ang mga beta-blocker ay hindi ibinibigay, ngunit sa loob ng 2 araw. pagkatapos na ito ay inireseta sa intravenously.

Nilalaman

Isa sa Mga Premyong Nobel Ang 1988 ay kabilang sa D. Black, isang siyentipiko na bumuo at nagsagawa ng mga klinikal na pagsubok ng unang beta-blocker - propranolol. Ang sangkap na ito ay ginamit sa medikal na kasanayan noong 60s ng ika-20 siglo. Ang modernong cardiology practice ay imposible nang walang paggamit ng beta-blockers para sa hypertension at sakit sa puso, tachycardia at stroke, arterial disease at iba pa. mapanganib na mga patolohiya daluyan ng dugo sa katawan. Sa 100 stimulant na binuo, 30 ay ginagamit para sa mga layuning panterapeutika.

Ano ang mga beta blocker

Ang isang malaking grupo ng mga parmasyutiko na nagpoprotekta sa mga beta receptor ng puso mula sa mga epekto ng adrenaline ay tinatawag na beta-blockers (BBs). Ang mga pangalan ng mga gamot na naglalaman ng mga aktibong sangkap na ito ay nagtatapos sa "lol". Madali silang mapili sa mga gamot para sa paggamot ng mga sakit sa cardiovascular. Ang Atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol at iba pa ay ginagamit bilang aktibong sangkap.

Mekanismo ng pagkilos

Sa katawan ng tao mayroong isang malaking grupo ng mga catecholamines - biologically aktibong sangkap na may stimulating effect sa lamang loob at mga sistema, na nagpapalitaw ng mga mekanismo ng adaptive. Ang aksyon ng isa sa mga kinatawan ng pangkat na ito - ang adrenaline ay kilala, ito ay tinatawag ding isang stress substance, ang hormone ng takot. Ang pagkilos ng aktibong sangkap ay isinasagawa sa pamamagitan ng mga espesyal na istruktura - β-1, β-2 adrenoreceptors.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blockers ay batay sa pagsugpo sa aktibidad ng mga β-1-adrenergic receptor sa kalamnan ng puso. Ang mga organo ng sistema ng sirkulasyon ay tumutugon sa epekto na ito tulad ng sumusunod:

nagbabago ang rate ng puso sa direksyon ng pagbaba ng dalas ng mga contraction;
bumababa ang puwersa ng mga contraction ng puso;
nabawasan ang tono ng vascular.

Sa kahanay, ang mga beta-blocker ay pumipigil sa pagkilos ng nervous system. Kaya posible na ibalik ang normal na paggana ng puso, mga daluyan ng dugo, na binabawasan ang dalas ng pag-atake ng angina, arterial hypertension, atherosclerosis, sakit sa coronary. Binabawasan ang panganib ng biglaang pagkamatay mula sa atake sa puso, pagpalya ng puso. Ang mga pagsulong ay ginawa sa paggamot ng hypertension at mga kondisyon na nauugnay sa mataas na presyon ng dugo.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga beta-blocker ay inireseta para sa hypertension at sakit sa puso. ito pangkalahatang katangian kanilang therapeutic effect. Ang pinakakaraniwang sakit kung saan ginagamit ang mga ito ay:

Alta-presyon. Ang mga beta-blocker para sa hypertension ay binabawasan ang pagkarga sa puso, bumababa ang pangangailangan ng oxygen nito at normalize ang presyon ng dugo.
Tachycardia. Sa bilis ng tibok ng puso na 90 beats bawat minuto o higit pa, ang mga beta-blocker ang pinaka-epektibo.
Atake sa puso. Ang pagkilos ng mga sangkap ay naglalayong bawasan ang apektadong bahagi ng puso, maiwasan ang pagbabalik sa dati, at protektahan ang kalamnan tissue ng puso. Bilang karagdagan, binabawasan ng mga gamot ang panganib ng biglaang pagkamatay, pinatataas ang pisikal na pagtitiis, binabawasan ang pagbuo ng mga arrhythmias, at nag-aambag sa myocardial oxygen saturation.
Diabetes na may mga pathologies sa puso. Ang mga mataas na pumipili na beta-blockers ay nagpapabuti ng mga proseso ng metabolic, nagpapataas ng pagkamaramdamin ng tissue sa insulin.
Pagpalya ng puso. Ang mga gamot ay inireseta ayon sa isang pamamaraan na nagsasangkot ng unti-unting pagtaas sa dosis.

Ang listahan ng mga sakit kung saan inireseta ang mga beta-blocker ay kinabibilangan ng glaucoma, iba't ibang uri ng arrhythmia, mitral valve prolapse, tremor, cardiomyopathy, acute aortic dissection, hyperhidrosis, komplikasyon ng hypertension. Ang mga gamot ay inireseta para sa pag-iwas sa migraine, varicose bleeding, para sa paggamot ng mga arterial pathologies, depression. Ang Therapy ng mga sakit na ito ay nagsasangkot ng paggamit lamang ng ilang BB, tulad ng mga ito mga katangian ng pharmacological magkaiba.