Website tungkol sa pagtatae at hindi pagkatunaw ng pagkain
→ ↓

Ano ang beta- at alpha-blockers, ang kanilang pag-uuri. Adrenoblockers (alpha at beta blockers) - listahan ng mga gamot at pag-uuri, mekanismo ng pagkilos (pumipili, hindi pumipili, atbp.), Mga indikasyon para sa paggamit, mga side effect at contraindications

Ang mga BAB ay isang grupo ng mga pharmacological na gamot, kapag ibinibigay sa katawan ng tao, nangyayari ang pagharang ng mga beta-adrenergic receptor.

Ang mga beta-adrenergic receptor ay nahahati sa tatlong subtype:

    Ang mga beta1-adrenergic receptor, na matatagpuan sa puso at kung saan ang mga stimulating effect ng catecholamines sa aktibidad ng pump ng puso ay pinagsama: nadagdagan ang ritmo ng sinus, pinahusay na intracardiac conduction, nadagdagan ang myocardial excitability, nadagdagan ang myocardial contractility (positive chrono-, dromo -, batmo-, inotropic effect);

    beta2-adrenergic receptors, na matatagpuan higit sa lahat sa bronchi, makinis na mga selula ng kalamnan ng vascular wall, skeletal muscles, sa pancreas; kapag pinasigla, ang mga epekto ng broncho at vasodilatory, pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan at pagtatago ng insulin ay natanto;

    Ang mga beta3-adrenergic receptor, na naka-localize pangunahin sa mga adipocyte membrane, ay kasangkot sa thermogenesis at lipolysis.

Ang ideya ng paggamit ng beta-blockers bilang cardioprotectors ay pag-aari ng Englishman na si J. W. Black, na iginawad sa Nobel Prize noong 1988 kasama ang kanyang mga kasamahan, mga tagalikha ng beta-blockers. Itinuring ng Komite ng Nobel ang klinikal na kaugnayan ng mga gamot na ito "ang pinakamalaking tagumpay sa paglaban sa sakit sa puso mula nang matuklasan ang digitalis 200 taon na ang nakakaraan."

Pag-uuri

Ang mga gamot mula sa pangkat ng mga beta-blockers ay naiiba sa pagkakaroon o kawalan ng cardioselectivity, panloob na sympathetic na aktibidad, pag-stabilize ng lamad, mga katangian ng vasodilating, solubility sa mga lipid at tubig, ang epekto sa pagsasama-sama ng platelet, pati na rin sa tagal ng pagkilos.

Sa kasalukuyan, ang mga clinician ay nakikilala ang tatlong henerasyon ng mga gamot na may beta-blocking effect.

1st generation- non-selective beta1- at beta2-blockers (propranolol, nadolol), na, kasama ang negatibong ino-, chrono- at dromotropic effect, ay may kakayahang dagdagan ang tono ng makinis na kalamnan ng bronchi, vascular wall, myometrium, na makabuluhang naglilimita sa kanilang paggamit sa klinikal na kasanayan.

II henerasyon- mga cardioselective beta1-blockers (metoprolol, bisoprolol), dahil sa kanilang mataas na selectivity para sa myocardial beta1-adrenergic receptors, ay may mas kanais-nais na tolerability sa pangmatagalang paggamit at isang nakakumbinsi na base ng ebidensya para sa pangmatagalang pagbabala sa buhay sa paggamot ng hypertension, coronary sakit sa arterya at CHF.

Mga paghahanda III henerasyon- Ang celiprolol, bucindolol, carvedilol ay may karagdagang mga katangian ng vasodilating dahil sa pagbara ng mga alpha-adrenergic receptor, nang walang panloob na aktibidad ng sympathomimetic.

mesa. Pag-uuri ng mga beta-blocker.

1. β 1 ,β 2 -AB (hindi cardioselective)

anaprilin

(propranolol)

2. β 1 -AB (cardioselective)

bisoprolol

metoprolol

3. AB na may mga katangian ng vasodilator

β 1 ,α 1 -AB

labetalol

carvediol

β 1 -AB (pag-activate ng NO production)

nebivolol

kumbinasyon ng blockade

α 2 -adrenergic receptor at pagpapasigla

β 2 -adrenergic receptor

celiprolol

4. AB na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad

hindi pumipili (β 1 ,β 2)

pindalol

pumipili (β 1)

acebutalol

talinolol

epanolol

epekto

Ang kakayahang harangan ang epekto ng mga tagapamagitan sa myocardial beta1-adrenergic receptor at ang pagpapahina ng epekto ng catecholamines sa lamad adenylate cyclase ng cardiomyocytes na may pagbaba sa pagbuo ng cyclic adenosine monophosphate (cAMP) ay tumutukoy sa pangunahing cardiotherapeutic effect ng beta- mga blocker.

Anti-ischemic epekto ng beta-blockers dahil sa pagbaba ng myocardial oxygen demand dahil sa pagbaba ng heart rate (HR) at ang lakas ng mga contraction ng puso na nangyayari kapag ang myocardial beta-adrenergic receptors ay naharang.

Ang mga beta-blocker ay sabay-sabay na nagpapabuti sa myocardial perfusion sa pamamagitan ng pagbabawas ng end-diastolic pressure sa kaliwang ventricle (LV) at pagtaas ng pressure gradient na tumutukoy sa coronary perfusion sa panahon ng diastole, ang tagal nito ay tumataas bilang resulta ng pagbagal ng tibok ng puso.

Antiarrhythmic pagkilos ng beta-blockers, batay sa kanilang kakayahang bawasan ang adrenergic effect sa puso, ay humahantong sa:

    pagbaba sa rate ng puso (negatibong chronotropic effect);

    pagbaba sa automatism ng sinus node, AV connection at ang His-Purkinje system (negatibong bathmotropic effect);

    pagbawas sa tagal ng potensyal na pagkilos at ang matigas na panahon sa sistema ng His-Purkinje (ang pagitan ng QT ay pinaikli);

    pagpapabagal ng pagpapadaloy sa AV junction at pagtaas ng tagal ng epektibong refractory period ng AV junction, pagpapahaba ng PQ interval (negatibong dromotropic effect).

Ang mga beta-blocker ay nagdaragdag ng threshold para sa ventricular fibrillation sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction at maaaring ituring bilang isang paraan ng pag-iwas sa nakamamatay na arrhythmias sa talamak na panahon ng myocardial infarction.

Hypotensive aksyon beta-blockers dahil sa:

    isang pagbawas sa dalas at lakas ng mga contraction ng puso (negatibong chrono- at inotropic effect), na sa kabuuan ay humahantong sa pagbaba ng minuto output ng puso(MOS);

    isang pagbawas sa pagtatago at pagbaba sa konsentrasyon ng renin sa plasma;

    muling pagsasaayos ng mga mekanismo ng baroreceptor ng aortic arch at carotid sinus;

    gitnang pagsugpo ng nagkakasundo na tono;

    blockade ng postsynaptic peripheral beta-adrenergic receptors sa venous vascular bed, na may pagbaba sa daloy ng dugo sa kanang puso at pagbaba sa MOS;

    mapagkumpitensyang antagonism na may catecholamines para sa receptor binding;

    isang pagtaas sa antas ng mga prostaglandin sa dugo.

Ang epekto sa beta2-adrenergic receptors ay tumutukoy sa isang makabuluhang bahagi ng mga side effect at contraindications sa kanilang paggamit (bronchospasm, peripheral vasoconstriction). Ang isang tampok ng mga cardioselective beta-blocker kumpara sa mga hindi pumipili ay isang mas malaking kaugnayan para sa beta1-receptors ng puso kaysa sa beta2-adrenergic receptors. Samakatuwid, kapag ginamit sa maliit at katamtamang mga dosis, ang mga gamot na ito ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at peripheral arteries. Dapat itong isipin na ang antas ng cardioselectivity ay hindi pareho para sa iba't ibang mga gamot. Ang index ng ci/beta1 hanggang ci/beta2, na nagpapakilala sa antas ng cardioselectivity, ay 1.8:1 para sa non-selective propranolol, 1:35 para sa atenolol at betaxolol, 1:20 para sa metoprolol, 1:75 para sa bisoprolol. Gayunpaman, dapat tandaan na ang pagpili ay nakasalalay sa dosis, bumababa ito sa pagtaas ng dosis ng gamot.

Alinsunod sa mga klinikal na makabuluhang pharmacokinetic na katangian ng mga beta-blocker, ang mga gamot ay nahahati sa 3 grupo (tingnan ang Talahanayan.)

mesa. Mga tampok ng metabolismo ng mga beta-blocker.

* Ang lipophilicity ay nagdaragdag ng pagtagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier; na may blockade ng central beta-1 receptors, ang tono ng vagus ay tumataas, na mahalaga sa mekanismo ng antifibrillatory action. Mayroong ebidensya (Kendall M.J. et al., 1995) na pagbabawas ng panganib biglaang kamatayan mas malinaw kapag gumagamit ng lipophilic beta-blockers.

Mga indikasyon:

    IHD (MI, angina pectoris)

    Tachyarrhythmias

    Pag-dissect ng aneurysm

    Pagdurugo mula sa varicose veins ng esophagus (prophylaxis sa liver cirrhosis - propranolol)

    Glaucoma (timolol)

    Hyperthyroidism (propranolol)

    Migraine (propranolol)

    Pag-alis ng alak (propranolol)

Mga panuntunan para sa pagrereseta ng β-AB:

    simulan ang therapy na may mababang dosis;

    dagdagan ang dosis nang hindi hihigit sa 2-linggong pagitan;

    gamutin sa maximum na disimulado na dosis;

    1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at 1-2 linggo pagkatapos makumpleto ang titration ng dosis, kinakailangan ang pagsubaybay sa mga parameter ng biochemical ng dugo.

Kapag lumitaw ang ilang mga sintomas habang kumukuha ng β-blockers, ang mga sumusunod na rekomendasyon ay sinusunod:

    na may pagtaas sa mga sintomas ng pagpalya ng puso, ang dosis ng β-blocker ay dapat na hatiin;

    sa pagkakaroon ng pagkapagod at / o bradycardia - bawasan ang dosis ng β-blocker;

    sa kaganapan ng isang malubhang pagkasira sa kagalingan, bawasan ang dosis ng β-blocker ng kalahati o itigil ang paggamot;

    na may tibok ng puso< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    na may pagbaba sa rate ng puso, ang isang rebisyon ng mga dosis ng iba pang mga gamot na nag-aambag sa isang pagbagal ng pulso ay kinakailangan;

    sa pagkakaroon ng bradycardia, kinakailangan na magsagawa ng pagsubaybay sa ECG sa isang napapanahong paraan para sa maagang pagtuklas ng block ng puso.

Mga side effect lahat ng β-blockers ay nahahati sa cardiac (bradycardia, arterial hypotension, pagbuo ng atrioventricular blockades) at extracardiac (pagkahilo, depression, bangungot, hindi pagkakatulog, kapansanan sa memorya, pagkapagod, hyperglycemia, hyperlipidemia, kahinaan ng kalamnan, kapansanan sa potency).

Ang pagpapasigla ng mga β2-adrenergic receptor ay humahantong sa pagtaas ng glycogenolysis sa atay at mga kalamnan ng kalansay, gluconeogenesis, at paglabas ng insulin. Samakatuwid, ang paggamit ng mga non-selective β-blockers ay maaaring sinamahan ng pagtaas ng glycemia at ang paglitaw ng insulin resistance. Kasabay nito, sa mga kaso diabetes Ang type 1 non-selective β-blockers ay nagdaragdag ng panganib ng "nakatagong hypoglycemia", dahil pagkatapos ng pangangasiwa ng insulin pinipigilan nila ang pagbabalik ng glycemia sa normal. Ang mas mapanganib ay ang kakayahan ng mga gamot na ito na magdulot ng isang paradoxical hypertensive reaction, na maaaring sinamahan ng reflex bradycardia. Ang ganitong mga pagbabago sa estado ng hemodynamics ay nauugnay sa isang makabuluhang pagtaas sa antas ng adrenaline laban sa background ng hypoglycemia.

Ang isa pang problema na maaaring lumitaw sa kaso ng pangmatagalang paggamit ng mga di-pumipili na β-blockers ay isang paglabag sa metabolismo ng lipid, lalo na ang pagtaas sa konsentrasyon ng napakababang density ng lipoproteins, triglycerides at pagbawas sa nilalaman ng anti- atherogenic high-density lipoprotein cholesterol. Malamang na ang mga pagbabagong ito ay nagreresulta mula sa pagpapahina ng mga epekto ng lipoprotein lipase, na karaniwang responsable para sa metabolismo ng endogenous triglyceride. Ang pagpapasigla ng mga hindi naka-block na α-adrenergic receptor laban sa background ng blockade ng β1 at β2-adrenergic receptor ay humahantong sa pagsugpo sa lipoprotein lipase, habang ang paggamit ng mga pumipili na β-blockers ay ginagawang posible upang maiwasan ang mga lipid metabolism disorder. Dapat pansinin na ang kapaki-pakinabang na epekto ng β-blockers bilang mga ahente ng cardioprotective (halimbawa, pagkatapos ng talamak na myocardial infarction) ay mas makabuluhan at mas mahalaga kaysa sa mga kahihinatnan ng masamang epekto ng mga gamot na ito sa metabolismo ng lipid.

Contraindications

Ganap na contraindications para sa β-AB ay bradycardia (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Mga antagonistakaltsyum(AK) - isang malaking grupo ng mga gamot na may iba't ibang istraktura ng kemikal, ang karaniwang pag-aari kung saan ay ang kakayahang bawasan ang daloy ng mga ion. kaltsyum sa vascular smooth muscle cells at cardiomyocytes, sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa mabagal kaltsyum mga channel (L-type) ng mga lamad ng cell. Bilang resulta, ang makinis na mga kalamnan ng arterioles ay nakakarelaks, presyon ng arterial at kabuuang peripheral vascular resistance, ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso ay bumababa, atrioventricular (AV) conduction ay bumabagal.

Pag-uuri ng AK:

henerasyon

Mga derivatives ng dihydropyridine

(atreria>puso)

Phenylalkylamine derivatives

(atreria<сердце)

Mga derivative ng Benzothiazepine

(atreria = puso)

1st generation

(mga gamot na panandalian)

Nifedipine

(Farmadipin, Corinfar)

Verapamil(Isoptin, Lekoptin, Finoptin)

Diltiazem

II henerasyon(retard forms)

lek. mga form)

NifedipineSR

NicardipineSR

FelodipineSR

VerapamilSR

Diltiazem SR

IIb

aktibo

mga sangkap)

Isradipin

Nisoldipine

Nimodipine

Nivaldipin

Nitrendipine

IIIhenerasyon(lamang sa pangkat ng dihydropyridine derivatives)

Amlodipine(Norvask, Emlodin, Duactin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox, atbp.);

Kaliwang kamay na amlodipine - Azomex

Lacidipine(Lacipil),

Lercanidipine(Lerkamen)

Pinagsamang gamot:

Ekwador, Gipril A (amlodipine + lisinopril)

Tenochek(Amlodipine + atenolol)

Tandaan: Ang SR at ER ay matagal na paghahanda sa pagpapalabas

Ang pangunahing pharmacological effect ng calcium antagonists:

    Hypotensive effect (karaniwan para sa mga derivatives ng dihydropyridine, phenyalkylamine, benzothiazepine)

    Antianginal (karaniwan para sa mga derivatives ng dihydropyridine, phenylalkylamine, benzothiazepine)

    Antiarrhythmic action (karaniwang para sa mga gamot na verapamil at diltiazem).

Ang mga gamot na kabilang sa iba't ibang grupo ay naiiba sa kalubhaan ng kanilang pagkilos sa puso at mga peripheral na sisidlan. Kaya, ang dihydropyridine AK ay kumikilos nang mas malawak sa mga sisidlan, at samakatuwid ay mayroon silang isang mas malinaw na hypotensive effect, at halos hindi nakakaapekto sa pagpapadaloy ng puso at ang pag-andar ng contractile nito. Ang Verapamil ay may mataas na kaugnayan sa kaltsyum mga channel ng puso, na may kaugnayan kung saan binabawasan nito ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso, pinipigilan ang pagpapadaloy ng AV, at sa isang mas mababang lawak ay kumikilos sa mga sisidlan, kaya ang hypotensive effect nito ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa dihydropyridine AK. Ang Diltiazem ay kumikilos sa puso at mga daluyan ng dugo nang pantay. Dahil ang verapamil at diltiazem ay may isang tiyak na pagkakatulad sa isa't isa, ang mga ito ay kondisyon na pinagsama sa isang subgroup ng non-dihydropyridine AAs. Sa loob ng bawat pangkat ng mga AK, ang mga short-acting na gamot ay nakahiwalay at matagal droga.

Sa kasalukuyan, ang mga AA ay isa sa mga pangunahing klase ng mga gamot na maaaring magamit para sa paunang paggamot ng hypertension. Ayon sa comparative studies (ALLHAT, VALUE), ang matagal na AK ay nagpakita ng hypotensive effect, katumbas ng antihypertensive activity ng ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, diuretics at β-blockers. Ang maximum na pagbaba sa presyon ng dugo kapag kumukuha ng AK ay sinusunod na may mababang-renin, na umaasa sa dami ng hypertension. Ang AC kumpara sa mga antihypertensive na gamot ng iba pang mga klase (ACE inhibitors, diuretics at β-blockers) ay hindi lamang may pantay na hypotensive effect, ngunit pantay na bawasan ang saklaw ng "major cardiovascular complications" - myocardial infarction, cerebral stroke at cardiovascular mortality. Ang kaliwang ventricular (LV) myocardial hypertrophy ay isang independiyenteng kadahilanan ng panganib sa AH. Binabawasan ng AK ang LV hypertrophy, pagbutihin ang diastolic function nito, lalo na sa mga pasyente na may hypertension at coronary artery disease. Ang isang mahalagang aspeto ng organoprotective action ng AA ay ang pag-iwas o pagbagal ng vascular remodeling (bumababa ang stiffness ng vascular wall, bumubuti ang endothelium-dependent vasodilation dahil sa pagtaas ng NO production).

Ang isang espesyal na diskarte ay kinakailangan sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may diabetes mellitus (DM), dahil mayroon silang partikular na mataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular. Kapag pinagsama ang AH at DM, ang pinakamainam na gamot na antihypertensive ay hindi lamang dapat tiyakin ang pagkamit ng mga target na halaga ng BP, ngunit mayroon ding binibigkas na mga katangian ng organoprotective at maging neutral sa metabolismo. Ang matagal na dihydropyridine AKs (felodipine, amlodipine, atbp.), kasama ang ACE inhibitors at ARBs, ay ang mga gamot na pinili sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may diabetes, dahil hindi lamang sila epektibong nagpapababa ng presyon ng dugo, ngunit mayroon ding binibigkas na mga katangian ng organoprotective, kabilang ang nephroprotective effect (bawasan ang kalubhaan ng microalbuminuria, pabagalin ang pag-unlad ng diabetic nephropathy), at metabolically neutral din. Sa karamihan ng mga pasyente na may hypertension at diabetes, ang target na antas ng presyon ng dugo ay maaari lamang makamit kapag gumagamit ng kumbinasyon ng mga antihypertensive na gamot. Ang mga kumbinasyon ng mga AK na may mga ACE inhibitor o ARB ay ang pinaka-makatuwiran sa klinikal na sitwasyong ito. Sa kasalukuyan, nakakumbinsi na ipinakita (ASCOT-BPLA) na ang paggamit ng mga gamot na may paborableng metabolic effect o metabolically neutral para sa paggamot ng hypertension ay binabawasan ang panganib na magkaroon ng diabetes ng 30% kumpara sa iba pang mga antihypertensive na gamot (thiazide diuretics, β-blockers ). Ang mga resulta ng mga pag-aaral na ito ay makikita sa European clinical guidelines para sa paggamot ng hypertension. Kaya, sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng DM (kumplikadong family history ng DM, labis na katabaan, may kapansanan sa glucose tolerance), inirerekumenda na gumamit ng mga gamot na may kanais-nais na metabolic profile (halimbawa, matagal na AK, ACE inhibitors. o ARA).

Mga indikasyon:

    IHD (angina pectoris)

    hypertension sa mga matatandang pasyente

    Systolic hypertension

    hypertension at peripheral arterial disease

    hypertension at atherosclerosis ng carotid arteries

    AH laban sa background ng COPD at BR. Asthma

  • hypertension sa mga buntis na kababaihan

    Alta-presyon at supraventricular tachycardia*

    AH at migraine*

Contraindications:

    AV block II-III degree*

* - para lamang sa non-dihydropyridine AK

Mga kamag-anak na contraindications:

* - para lamang sa non-dihydropyridine AK

Mga Mabisang Kumbinasyon

Karamihan sa mga multicenter na pag-aaral ay nagpakita na sa 70% ng mga pasyente na may AD, isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong antihypertensive na gamot ay dapat na inireseta upang makamit ang mga target na antas ng presyon ng dugo. Kabilang sa mga kumbinasyon ng dalawang gamot, ang mga sumusunod ay itinuturing na epektibo at ligtas:

    ACE inhibitor + diuretic,

    BAB + diuretic,

    AK + diuretic,

    sartans + diuretic,

    sartans + ACE inhibitor + diuretic

    Mga inhibitor ng AK + ACE,

Sa ilalim krisis sa hypertensive maunawaan ang lahat ng mga kaso ng biglaang at makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo, na sinamahan ng paglitaw o paglala ng mga pre-umiiral na sintomas ng cerebral, cardiac o pangkalahatang autonomic, ang mabilis na pag-unlad ng dysfunction ng mga mahahalagang organo.

Mga pamantayan para sa isang hypertensive crisis:

    medyo biglaang pagsisimula;

    indibidwal na mataas na pagtaas sa presyon ng dugo;

    ang hitsura o pagtindi ng mga reklamo ng isang cardiac, cerebral o pangkalahatang vegetative na kalikasan.

Sa USA at Europa, ang isang klinikal na pag-uuri na madaling pumili ng mga taktika ng pamamahala ng isang pasyente, kung saan ang mga krisis sa hypertensive ay nahahati sa kumplikado at hindi kumplikado, ay naging laganap.

    Mga kumplikadong krisis sa hypertensive ay nailalarawan sa pamamagitan ng talamak o progresibong pinsala sa mga target na organo (POM), na nagdudulot ng direktang banta sa buhay ng pasyente at nangangailangan ng agarang, sa loob ng 1 oras, pagbawas sa presyon ng dugo.

    Mga hindi komplikadong krisis sa hypertensive, walang mga palatandaan ng talamak o progresibong POM, magpose ng potensyal na banta sa buhay ng pasyente, nangangailangan ng mabilis, sa loob ng ilang oras, pagbaba ng presyon ng dugo.

Paggamot ng mga krisis sa hypertensive

Sa medikal na paggamot ng hypertensive crises, kinakailangan upang malutas ang mga sumusunod na problema:

        Pagtigil sa pagtaas ng presyon ng dugo. Sa kasong ito, kinakailangan upang matukoy ang antas ng pangangailangan ng madaliang pagsisimula ng paggamot, piliin ang gamot at ang paraan ng pangangasiwa nito, itakda ang kinakailangang rate ng pagbabawas ng presyon ng dugo, at tukuyin ang antas ng katanggap-tanggap na pagbabawas ng presyon ng dugo.

        Pagtiyak ng sapat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente sa panahon ng pagbaba ng presyon ng dugo. Ang napapanahong pagsusuri ng paglitaw ng mga komplikasyon o isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay kinakailangan.

        Pagsasama-sama ng nakamit na epekto. Para sa mga ito, ang parehong gamot ay karaniwang inireseta, sa tulong ng kung saan ang presyon ng dugo ay nabawasan, kung ito ay imposible, iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang oras ay tinutukoy ng mekanismo at timing ng mga napiling gamot.

        Paggamot ng mga komplikasyon at magkakatulad na sakit.

        Pagpili ng pinakamainam na dosis ng mga gamot para sa pagpapanatili ng paggamot.

        Pagsasagawa ng mga hakbang sa pag-iwas upang maiwasan ang mga krisis.

Mga gamot na antihypertensive.

Ang mga antihypertensive ay isang grupo ng mga gamot na ginagamit upang maibalik sa normal ang mababang presyon ng dugo. Ang isang matinding pagbaba sa presyon ng dugo (pagbagsak, pagkabigla) ay maaaring resulta ng pagkawala ng dugo, trauma, pagkalason, mga nakakahawang sakit, pagpalya ng puso, pag-aalis ng tubig, atbp. Bilang karagdagan, ang talamak na arterial hypotension ay maaaring mangyari bilang isang malayang sakit. Upang maalis ang arterial hypotension, ginagamit ang mga gamot:

    pagtaas ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo - mga kapalit ng plasma, mga solusyon sa asin;

    vasoconstrictors (caffeine, cordiamine, alpha-agonists, glucocorticoids, mineralcorticoids, angiotensinamide);

    pagpapabuti ng microcirculation ng tissue at pag-aalis ng kanilang hypoxia - ganglion blockers, a-blockers;

    non-glycoside cardiotonic na gamot (dobutamine, dopamine);

    mga ahente na may tonic effect sa central nervous system - tinctures ng tanglad, ginseng, zamaniha, aralia; extracts ng Eleutherococcus at Rhodiola rosea.

Mga gamot na ginagamit sa mga hindi komplikadong krisis sa hypertensive

Mga paghahanda

Mga dosis at pamamaraan

Mga pagpapakilala

mga aksyon

Mga side effect

Captopril

12.5-25 mg pasalita o sublingually

Pagkatapos ng 30 min.

Orthostatic hypotension.

Clonidine

0.075-0.15 mg pasalita o 0.01% solusyon 0.5-2 ml IM o IV

Pagkatapos ng 10-60 min.

Tuyong bibig, antok. Contraindicated sa mga pasyente na may AV blockade, bradycardia.

propranolol

20 - 80 mg pasalita

Pagkatapos ng 30-60 min.

Bradycardia, bronchoconstriction.

1% - 4-5 ml IV

0.5% - 8-10 ml IV

Pagkatapos ng 10-30 min.

Mas epektibo sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Nifedipine

5-10 mg pasalita o

sublingually

Pagkatapos ng 10-30 min.

Ang sakit ng ulo, tachycardia, pamumula, angina ay maaaring umunlad.

Droperidol

0.25% solusyon 1 ml IM o IV

Pagkatapos ng 10-20 min.

mga extrapyramidal disorder.

Parenteral therapy para sa kumplikadong hypertensive crises

Pangalan ng gamot

Ruta ng pangangasiwa, dosis

Simula ng aksyon

Tagal

Tandaan

Clonidine

IV 0.5-1.0 ml 0.01% na solusyon

o i / m 0.5-2.0 ml 0.01%

Pagkatapos ng 5-15 min.

Hindi kanais-nais para sa cerebral stroke. Marahil ang pag-unlad ng bradycardia.

Nitroglycerine

IV drip 50-200 mcg/min.

Pagkatapos ng 2-5 min.

Lalo na ipinahiwatig para sa talamak na pagpalya ng puso, MI.

Enalapril

IV 1.25-5 mg

Pagkatapos ng 15-30 min.

Epektibo sa matinding LV insufficiency.

Nimodipine

Pagkatapos ng 10-20 min.

Sa subarachnoid hemorrhage.

Furosemide

IV bolus 40-200 mg

Pagkatapos ng 5-30 min.

Pangunahin sa mga krisis sa hypertensive na may talamak na pagkabigo sa puso o bato.

propranolol

0.1% solusyon 3-5 ml sa 20 ml physiological solusyon

Pagkatapos ng 5-20 min.

Bradycardia, AV block, bronchospasm.

Magnesium sulfate

IV bolus 25% na solusyon

Pagkatapos ng 30-40 min.

May convulsions, eclampsia.

Ang pangalan ng gamot, ang mga kasingkahulugan nito, mga kondisyon ng imbakan at ang pamamaraan para sa dispensing mula sa mga parmasya

Form ng paglabas (komposisyon), ang halaga ng gamot sa pakete

Ruta ng pangangasiwa, average na therapeutic doses

Clonidine (clonidine)

(Listahan B)

Mga tablet na 0.000075 at 0.00015 N.50

1 tablet 2-4 beses sa isang araw

Ampoules 0.01% solusyon 1 ml N.10

Sa ilalim ng balat (sa kalamnan) 0.5-1.5 ml

Sa isang ugat dahan-dahan 0.5-1.5 ml na may 10-20 ml ng 0.9% sodium chloride solution hanggang 3-4 beses sa isang araw (sa ospital)

          Moxonidine (Physiotens)

(Listahan B)

Mga tablet sa pamamagitan ng 0.001

1 tablet 1 beses bawat araw

Methyldopa (dopegyt)

(Listahan B)

Mga tablet na 0.25 at 0.5

1 tablet 2-3 beses sa isang araw

Reserpine (rausedil)

Mga tablet sa pamamagitan ng 0.00025

1 tablet 2-4 beses sa isang araw pagkatapos kumain

(Listahan B)

Ampoules 0.25% solusyon 1 ml N.10

Sa isang kalamnan (mabagal sa isang ugat) 1 ml

Prazosin (minipress)

(Listahan B)

Mga tablet 0.001 at 0.005 N.50

½-5 tablet 2-3 beses sa isang araw

Atenolol (tenormin)

(Listahan B)

Mga tablet na 0.025; 0.05 at 0.1 N.50, 100

½-1 tablet 1 beses bawat araw

bisoprolol

(Listahan B)

Mga tablet na 0.005 at 0.001

1 tablet 1 beses bawat araw

Nifedipine (fenigidin, corinfar)

(Listahan B)

Mga tablet (capsules, dragees) 0.01 at 0.02 bawat isa

1-2 tablets (capsule, dragees) 3 beses sa isang araw

Sodium nitroprusside

Natrii nitroprussidum

(Listahan B)

Mga ampoules ng 0.05 dry matter N.5

Sa isang ugat na tumulo sa 500 ML ng 5% na solusyon ng glucose

Captopril (capoten)

(Listahan B)

Mga tablet na 0.025 at 0.05

½-1 tablet 2-4 beses sa isang araw bago kumain

Magnesium sulfate

Magnesii sulfas

Ampoules 25% solusyon 5-10 ml N.10

Sa kalamnan (dahan-dahan sa ugat) 5-20 ml

"Adelfan"

(Listahan B)

Mga opisyal na tablet

½-1 tableta 1-3 beses sa isang araw (pagkatapos kumain)

"Brinerdine"

(Listahan B)

Mga opisyal na drage

1 tablet 1 beses bawat araw (sa umaga)

Ang mataas na presyon ng dugo ay isa sa mga parameter ng panganib sa cardiovascular. Samakatuwid, ayon sa pinakabagong mga rekomendasyon, ang mga layunin ng drug therapy para sa hypertension ay isinasaalang-alang hindi lamang upang makamit ang pagbawas at napapanatiling kontrol nito, kundi pati na rin upang maiwasan ang atake sa puso, stroke at kamatayan.

Ngayon, ang isang subgroup ng mga antihypertensive na gamot ay binubuo ng mga gamot na nakakaapekto sa paglitaw ng mga komplikasyon sa iba't ibang paraan. Kabilang dito ang: mga diuretic na parmasyutiko na gamot, ACE inhibitors, beta-blockers, calcium antagonists at angiotensin receptor blockers.

Isinasaad ng ilang pag-aaral na ang pangmatagalang paggamot na may mga beta-blocker (BAB) ay nagdudulot ng mga negatibong metabolic effect, na makabuluhang nagpapataas ng panganib ng mga komplikasyon, lalo na sa mga pasyenteng may coronary heart disease. Ang iba ay nagpapatotoo sa kanilang mataas na kahusayan para sa kamakailang mga pag-atake sa puso sa background ng pagpalya ng puso. Gayunpaman, ang BAB ay patuloy na kumpiyansa na sumasakop sa ikatlong lugar sa listahan ng mga antihypertensive na gamot.

Subukan nating alamin kung aling mga kaso ang kanilang paggamit ay magiging ligtas, at, marahil, ay magdadala ng karagdagang mga benepisyo, at kung sino ang hindi inirerekomenda na uminom ng BAB, kahit na ang pinakabagong henerasyon.

Sa panlabas na lamad ng mga selula ng katawan ng tao, may mga espesyal na protina na kumikilala at tumutugon nang naaangkop sa mga hormonal na sangkap - adrenaline at norepinephrine. Iyon ang dahilan kung bakit sila ay tinatawag na adrenergic receptors.

Sa kabuuan, dalawang alpha at tatlong uri ng beta (β) adrenergic receptor ang natukoy. Ang dibisyon ay batay sa kanilang iba't ibang sensitivity sa mga panggamot na sangkap - adreno-stimulants at adreno-blockers.

Dahil ang paksa ng aming artikulo ay BAB, isasaalang-alang namin kung paano ang paggana ng mga sistema ng katawan ay apektado ng pagpapasigla ng mga β-receptor. Sa ilalim ng impluwensya ng adrenaline hormone at mga sangkap na katulad nito, sila, bilang karagdagan sa pagtaas ng pagpapalabas ng renin sa mga bato, ay nagsasagawa ng iba't ibang mga pag-andar.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta blocker ay ganap na nagbibigay-katwiran sa kanilang pangalan.

Sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng mga β-adrenergic receptor, at pagprotekta sa puso mula sa adrenaline hormone, nag-aambag sila sa:

  • pagpapabuti ng pagganap ng myocardium - ito ay nagkontrata at nag-aalis ng mas madalas, ang puwersa ng mga contraction ay nagiging mas kaunti, at ang ritmo ay mas pare-pareho;
  • pagsugpo ng mga pathological na pagbabago sa mga tisyu ng kaliwang ventricle.

Ang pangunahing epekto ng cardioprotective (pagprotekta sa puso) ng mga unang BAB, kung saan sila ay pinahahalagahan, ay isang pagbawas sa dalas ng pag-atake ng "angina pectoris" at pagbaba ng sakit sa puso. Ngunit sabay-sabay nilang pinigilan ang gawain ng mga β2 receptor, na, tulad ng makikita mula sa talahanayan, ay hindi kailangang pigilan.

Bilang karagdagan, ang mga nagresultang epekto ay makabuluhang pinaliit ang contingent ng mga pasyente na nangangailangan ng mga naturang gamot. Gayunpaman, ngayon ay mayroon nang kasing dami ng 3 henerasyon ng mga BAB.

Sa isang tala. Sa kawalan ng sakit sa rehiyon ng puso at pag-atake ng "angina pectoris", ang paggamot ng mga pathologies ng cardiovascular system sa tulong ng β-blockers ng anuman, kahit na isang bagong henerasyon, ay hindi inirerekomenda.

Anong mga gamot ang beta blocker?

Hanggang ngayon, humigit-kumulang 100 gamot ang nalikha na may nakapanlulumong epekto sa mga β-adrenergic receptor. Ngayon, mayroong humigit-kumulang 30 aktibong sangkap na ginagamit, na siyang batayan para sa paggawa ng mga beta blocker.

Ipinakita namin ang pag-uuri ng mga beta blocker batay sa listahan ng mga gamot na nakapasa sa sertipikasyon at kadalasang inireseta ng aming mga cardiologist:

Listahan ng mga henerasyon ng BAB - pangalan, kasingkahulugan at mga analogue Mga katangian, depende sa epekto sa adrenoreceptors

Ito ay isang subgroup ng mga hindi pumipili na BB. Pinipigilan nila ang mga adrenergic receptor at mga uri ng alpha at beta na may pantay na puwersa. Ang pagsugpo sa huli ay nagdudulot ng mga negatibong epekto na naglilimita sa kanilang paggamit.

Ang kategoryang ito ng BAB ay pumipili para sa β-2 type na mga receptor. Nakatanggap ito ng pangkalahatang pangalan na "Cardioselective na gamot".

Pansin! Ang selective at non-selective na BB ay nagpapababa ng presyon ng dugo sa parehong lawak. Ngunit mula sa pagkuha ng mga cardioselective varieties ng ika-2 henerasyon, mayroong mas kaunting mga negatibong epekto, kaya maaari silang inireseta kahit na sa pagkakaroon ng magkakatulad na mga pathology.

Ang mga makabagong gamot na ito ay hindi lamang mga cardioselective effect. Mayroon silang vasodilating effect. Nagagawa nilang i-relax ang mga daluyan ng dugo ng sistema ng sirkulasyon. Ginagawa ito ng Labetalol sa pamamagitan ng pagharang sa mga alpha-adrenergic receptor, pinahuhusay ng Nebivolol ang vascular relaxation sa paligid, at pareho ang ginagawa ng Carvedilol sa parehong oras.

Mga gamot sa BAB na may panloob na aktibidad na sympathomimetic, sa karamihan ng mga kaso. ay ginagamit sa drug therapy ng hindi kumplikadong pagpalya ng puso, kabilang ang sa panahon ng pagbubuntis.

Kasabay nito, kahit na hindi sila nagiging sanhi ng vasospasm at isang malakas na pagbaba sa pulso, hindi pa rin nila napigilan ang mga pag-atake ng angina pectoris, acute coronary syndrome, at pinipigilan din ang tamang pagpapaubaya sa ehersisyo pagkatapos itong kunin. Ang listahan ng mga naturang gamot ay kinabibilangan ng - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Payo. Simula sa pag-inom ng gamot, hanapin sa mga tagubilin ang pagbanggit kung anong uri - lipophilic (nalulusaw sa taba) o hydrophilic (nalulusaw sa tubig) na mga tablet. Depende ito sa kung kailan sila dapat inumin, bago o pagkatapos kumain.

Bilang karagdagan, nabanggit na ang paggamot na may mga form na nalulusaw sa tubig ay hindi nagiging sanhi ng mga bangungot. Gayunpaman, sila, sayang, ay hindi angkop para sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa pagkakaroon ng pagkabigo sa bato.

Mga indikasyon para sa paggamit at mga babala

Ang isang detalyadong paghahambing na katangian ng mga beta blocker ay mauunawaan lamang ng mga cardiologist na makitid ang profile. Batay dito, isinasaalang-alang ang mga tunay na resulta sa mga nakamit na tagapagpahiwatig ng pagpapababa ng presyon ng dugo at pagpapabuti (nakakasira) ng kagalingan ng isang partikular na pasyente, ang mga indibidwal na dosis ay pinili, at posibleng pinagsama ang mga anyo ng beta-blockers sa iba pang mga gamot para sa presyon. . Maging matiyaga, dahil maaaring tumagal ito ng mahabang panahon, minsan hanggang isang taon.

Sa pangkalahatan, ang mga β-adrenergic blocking na gamot ay maaaring inireseta para sa:

  • , pangunahing hypertension, stable heart failure ng isang malalang kurso, coronary artery disease, arrhythmias, myocardial infarction, UI-QT syndrome, ventricular hypertrophy, protrusion ng mitral valve leaflets, hereditary Morfan's disease;
  • pangalawang hypertension na sanhi ng pagbubuntis, thyrotoxicosis, pinsala sa bato;
  • pagtaas ng presyon ng dugo bago binalak at pagkatapos ng interbensyon sa kirurhiko;
  • mga krisis sa vegetative;
  • glaucoma;
  • patuloy na migraines;
  • pag-alis ng droga, alkohol o droga.

Tandaan. Hanggang kamakailan lamang, ang halaga ng ilang bagong beta blocker ay labis-labis. Ngayon, maraming kasingkahulugan, analogues at generics, na hindi mababa sa kanilang pagiging epektibo sa mga sikat na patentadong BAB na gamot, at ang kanilang presyo ay medyo abot-kaya kahit para sa mga pensiyonado na mababa ang kita.

Contraindications

Sa ilalim ng ganap na pagbabawal ay ang pagtatalaga ng anumang uri ng beta-blockers sa mga pasyenteng may atrioventricular block II-III degree.

Kasama sa kamag-anak ang:

  • bronchial hika;
  • talamak na pulmonary obstruction;
  • sakit sa diabetes, na sinamahan ng madalas na pag-atake ng hypoglycemia.

Gayunpaman, dapat itong linawin na sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot at napapailalim sa pag-iingat sa paghahanap at pagwawasto ng isang ligtas na dosis, ang mga pasyente na may mga sakit na ito ay maaaring pumili ng isa sa maraming mga gamot ng ika-2 o ika-3 henerasyon.

Kung mayroong isang kasaysayan ng sakit sa diabetes na walang mga episode ng hypoglycemia o metabolic syndrome, ang mga doktor ay hindi ipinagbabawal, at kahit na inirerekomenda na magreseta ng Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol at metoprolol succinate sa mga naturang pasyente. Hindi nila ginagambala ang metabolismo ng karbohidrat, hindi binabawasan, ngunit sa halip ay nagpapataas ng sensitivity sa insulin hormone, at hindi rin pinipigilan ang pagkasira ng mga taba na nagpapataas ng timbang ng katawan.

Mga side effect

Ang bawat isa sa mga gamot na BAB ay may maliit na listahan ng sarili nitong natatanging epekto.

Ang pinakakaraniwan sa kanila ay:

  • pag-unlad ng pangkalahatang kahinaan;
  • pagbaba sa kapasidad ng pagtatrabaho;
  • nadagdagan ang pagkapagod;
  • tuyong ubo, pag-atake ng hika;
  • malamig na mga kamay at paa;
  • mga karamdaman sa dumi;
  • soryasis na dulot ng droga;
  • mga kaguluhan sa pagtulog na sinamahan ng mga bangungot.

Mahalaga. Maraming mga lalaki ang tiyak na tumanggi sa paggamot na may mga beta-blocker dahil sa epekto na posible kapag umiinom ng mga gamot sa unang henerasyon - kumpleto o bahagyang kawalan ng lakas (erectile dysfunction). Mangyaring tandaan na ang mga gamot ng bago, ika-2 at ika-3 henerasyon, ay tumutulong upang makontrol ang presyon ng dugo at sa parehong oras ay nagbibigay-daan sa iyo upang mapanatili ang potency.

sakit na pagsusuka

Kapag pumipili ng tamang dosis at uri ng beta-blocker, isinasaalang-alang ng doktor kung anong patolohiya ang gagamutin. May mga gamot sa BAB na maaari mong (dapat) inumin 2 hanggang 4 na beses sa isang araw. Gayunpaman, sa paggamot ng hypertension, ang mga prolonged form ay pangunahing ginagamit, na lasing ng 1 oras (sa umaga) sa 24 na oras.

Gayunpaman, hindi dapat magulat ang isa sa mga pasyente na dumaranas ng angina pectoris. Kakailanganin nilang uminom ng matagal na anyo ng beta-blocker dalawang beses - sa umaga at sa gabi. Para sa kanila, mayroon ding babala tungkol sa pag-obserba ng unti-unting pag-withdraw ng paggamot sa beta-blocker, dahil ang kanilang biglaang pag-withdraw ay maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang paglala ng kurso ng sakit.

Upang gawin ito, kailangan mong magkaroon ng balanse. Linggu-linggo, bahagyang binabawasan ang dosis ng beta-blocker, nagsisimula silang kumuha ng isa pang gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo at tibok ng puso, unti-unting tumataas ang dosis nito.

At sa pagtatapos ng artikulong ito, iminumungkahi namin na manood ng isang video kung saan pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga gamot na ipinagbabawal para sa sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na BAB.

Mga madalas itanong sa doktor

Malapit na ang kaarawan ng asawa. Siya ay inilagay kamakailan sa Carvedilol. Maaari ba siyang uminom ng mga inuming may alkohol?

Upang uminom o hindi uminom ng alak - ang pagpipilian ay palaging nananatili sa pasyente. Ang lahat ng inumin na naglalaman ng ethanol alcohol ay paulit-ulit na neutralisahin ang epekto ng mga beta-blocker na gamot.

Dagdag pa, pagkaraan ng ilang sandali, para sa lahat ito ay indibidwal, at nakasalalay sa maraming mga tagapagpahiwatig, ang presyon ng dugo na bahagyang ibinaba ng alkohol libation ay tumataas nang husto, na nagiging sanhi ng pag-atake ng hypertension o angina pectoris. Ang kumbinasyon ng isang beta-blocker at alkohol ay maaaring magresulta sa ventricular fibrillation.

Mayroon ding mga paradoxical na mga kaso kapag ang BAB ay hindi bumababa, ngunit sa halip ay pinahuhusay ang epekto ng gamot - ang presyon ay bumaba nang husto, ang puso ay bumagal. Maging ang mga pagkamatay ay naitala.

Ano ang maaaring palitan ng mga beta blocker?

Batay sa mga prinsipyo ng mekanismo ng pagkilos, posible na palitan lamang ang mga beta-blocker sa kanila, at lumipat mula sa isang uri ng gamot patungo sa isa pa. Gayunpaman, hindi lahat ng mga pasyente na may mga problema sa cardiovascular system ay makakamit ang ninanais na resulta, at ang ilan ay nakakaranas ng malubhang epekto na nakakasagabal sa isang normal na pamumuhay.

Para sa gayong mga tao, upang mabawasan at makontrol ang presyon ng dugo, ang doktor ay pipili ng isang diuretiko at / o isang ACE inhibitor, at upang labanan ang tachycardia - isa sa mga antagonist ng channel ng calcium.

Bakit hindi maiisip ang modernong cardiology kung wala ang grupong ito ng mga gamot?

Savely Barger (MOSCOW),

cardiologist, kandidato ng medikal na agham. Noong 1980s, isa siya sa mga unang siyentipiko sa USSR na bumuo ng isang pamamaraan para sa diagnostic transesophageal pacing. May-akda ng mga manwal sa cardiology at electrocardiography. Siya ang may-akda ng ilang tanyag na libro sa iba't ibang problema ng modernong medisina.

Ligtas na sabihin na ang mga beta-blocker ay mga first-line na gamot para sa paggamot ng maraming sakit ng cardiovascular system.

Narito ang ilang mga klinikal na halimbawa.

Pasyente B., 60 taong gulang, 4 na taon na ang nakakaraan ay nagdusa ng talamak na myocardial infarction. Sa kasalukuyan, ang mga katangian ng pagpisil sa likod ng sternum na may kaunting pisikal na pagsusumikap ay nakakagambala (sa isang mabagal na bilis ng paglalakad, posible na maglakad nang hindi hihigit sa 1000 metro nang walang sakit). Kasama ng iba pang mga gamot, tumatanggap siya ng bisoprolol 5 mg sa umaga at gabi.

Patient R., 35 taong gulang. Sa reception ay nagrereklamo ng patuloy na pananakit ng ulo sa occipital region. Presyon ng dugo 180/105 mm Hg. Art. Ang bisoprolol therapy ay isinasagawa sa isang pang-araw-araw na dosis na 5 mg.

Pasyente L., 42 taong gulang, nagreklamo ng mga pagkagambala sa gawain ng puso, isang pakiramdam ng "pagkupas" ng puso. Ang 24 na oras na pag-record ng ECG ay nagsiwalat ng madalas na ventricular extrasystoles, mga episode ng ventricular tachycardia na "jogging". Paggamot: sotalol sa isang dosis na 40 mg dalawang beses sa isang araw.

Pasyente S., 57 taong gulang, nag-aalala tungkol sa igsi ng paghinga sa pahinga, mga pag-atake ng cardiac hika, nabawasan ang pagganap, may mga pamamaga sa mas mababang mga paa't kamay, pinalubha sa gabi. Ang isang pagsusuri sa ultrasound ng puso ay nagsiwalat ng diastolic dysfunction ng kaliwang ventricle. Therapy: metoprolol 100 mg dalawang beses sa isang araw.

Sa ganitong magkakaibang mga pasyente: coronary heart disease, hypertension, paroxysmal ventricular tachycardia, pagpalya ng puso - ang paggamot sa droga ay isinasagawa sa mga gamot ng parehong klase - beta-blockers.

Mga beta-adrenergic receptor at mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blocker

Mayroong mga beta 1-adrenergic receptor, na matatagpuan higit sa lahat sa puso, bituka, tissue ng bato, sa adipose tissue, sa isang limitadong lawak - sa bronchi. Ang mga beta 2-adrenergic receptor ay matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo at bronchi, sa gastrointestinal tract, sa pancreas, at sa isang limitadong lawak sa puso at mga coronary vessel. Walang tissue na naglalaman ng eksklusibong beta 1 o beta 2 adrenoreceptors. Sa puso, ang ratio ng beta 1 - at beta 2 -adrenergic receptor ay humigit-kumulang 7:3.

Talahanayan 1. Pangunahing mga indikasyon para sa paggamit ng mga beta-blocker


Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blocker ay batay sa kanilang istraktura, katulad ng mga catecholamine. Ang mga beta-blocker ay kumikilos bilang mapagkumpitensyang antagonist ng mga catecholamines (epinephrine at norepinephrine). Ang therapeutic effect ay depende sa ratio ng konsentrasyon ng gamot at catecholamines sa dugo.

Ang blockade ng beta 1-adrenergic receptors ay humahantong sa pagbaba sa rate ng puso, contractility at bilis ng contraction ng kalamnan ng puso, habang binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen.

  • Ang mga beta-blocker ay nagdudulot ng depresyon sa ika-4 na yugto ng diastolic depolarization ng mga selula ng conduction system ng puso, na tumutukoy sa kanilang antiarrhythmic effect. Binabawasan ng mga beta-blocker ang daloy ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node at binabawasan ang bilis ng mga impulses.
  • Binabawasan ng mga beta-blocker ang aktibidad ng renin-angiotensin system sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagpapalabas ng renin mula sa mga juxtaglomerular cells.
  • Ang mga beta-blocker ay nakakaapekto sa sympathetic na aktibidad ng mga vasoconstrictor nerves. Ang appointment ng mga beta-blocker na walang panloob na aktibidad ng sympathomimetic ay humahantong sa isang pagbawas sa cardiac output, pagtaas ng peripheral resistance, ngunit bumalik sa normal na may matagal na paggamit.
  • Pinipigilan ng mga beta-blocker ang catecholamin-induced apoptosis ng mga cardiomyocytes.
  • Pinasisigla ng mga beta-blocker ang endothelial arginine/nitroxide system sa mga endothelial cells, ibig sabihin, binubuksan nila ang pangunahing biochemical na mekanismo para sa pagpapalawak ng mga vascular capillaries.
  • Hinaharang ng mga beta-blocker ang bahagi ng mga channel ng calcium ng mga selula at binabawasan ang nilalaman ng calcium sa mga selula ng kalamnan ng puso. Ito ay malamang na nauugnay sa isang pagbawas sa lakas ng mga contraction ng puso, isang negatibong inotropic effect.

Non-cardiac indications para sa paggamit ng beta-blockers

  • estado ng pagkabalisa
  • alcoholic delirium
  • juxtaglomerular hyperplasia
  • insulinoma
  • glaucoma
  • migraine (pag-iwas sa pag-atake)
  • narcolepsy
  • thyrotoxicosis (paggamot ng mga pagkagambala sa ritmo)
  • portal hypertension

Talahanayan 2. Mga katangian ng beta-blockers: kapaki-pakinabang at side effect, contraindications


Klinikal na pharmacology

Ang paggamot na may mga beta-blockers ay dapat isagawa sa epektibong mga therapeutic dosage, ang titration ng dosis ng gamot ay isinasagawa kapag naabot ang target na rate ng puso sa hanay na 50-60 min -1.

Halimbawa, sa paggamot ng hypertension na may beta-blocker, ang isang systolic na presyon ng dugo na 150-160 mm Hg ay pinananatili. Art. Kung sa parehong oras ang rate ng puso ay hindi bumaba nang mas mababa sa 70 min -1. , hindi dapat isipin ng isa ang tungkol sa kawalan ng kakayahan ng beta-blocker at ang pagpapalit nito, ngunit tungkol sa pagtaas ng pang-araw-araw na dosis hanggang sa umabot ang rate ng puso sa 60 min -1. .

Ang pagtaas sa tagal ng pagitan ng PQ sa electrocardiogram, ang pagbuo ng 1st degree AV block kapag kumukuha ng beta-blocker ay hindi maaaring magsilbing dahilan para sa pagkansela nito. Gayunpaman, ang pagbuo ng AV block II at III degree, lalo na sa kumbinasyon ng pag-unlad ng mga kondisyon ng syncopal (Morgagni-Adams-Stokes syndrome), ay nagsisilbing isang walang pasubali na batayan para sa pagpawi ng mga beta-blocker.

Ang cardioprotective effect ng beta-blockers ay mas tipikal para sa mga lipophilic na gamot kaysa sa hydrophilic. Ang kakayahan ng mga lipophilic beta-blocker na maipon sa mga tisyu at mapataas ang aktibidad ng vagal ay mahalaga. Ang mga lipophilic beta-blocker ay mas mahusay na tumagos sa blood-brain barrier at maaaring magkaroon ng mas malaking epekto sa CNS.

Ang mga cardioprotective na dosis ng beta-blockers ay itinatag sa mga randomized na klinikal na pagsubok, i.e. mga dosis, ang paggamit nito ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng kamatayan mula sa mga sanhi ng cardiac, binabawasan ang saklaw ng mga komplikasyon sa puso (myocardial infarction, malubhang arrhythmias), at pinatataas ang pag-asa sa buhay. . Maaaring magkaiba ang mga dosis ng cardioprotective sa mga dosis kung saan nakakamit ang kontrol ng hypertension at angina pectoris. Kung maaari, ang mga beta-blocker ay dapat ibigay sa isang cardioprotective na dosis na mas mataas kaysa sa average na therapeutic dose.

Dapat din itong isaalang-alang na hindi lahat ng beta-blocker ay nagpakita ng mga epekto ng cardioprotective sa mga randomized na pagsubok, tanging ang lipophilic metoprolol, propranolol, timolol at amphiphilic bisoprolol at carvediol ang nakakapagpataas ng pag-asa sa buhay.

Ang pagtaas ng dosis ng beta-blockers sa itaas ng cardioprotective na dosis ay hindi makatwiran, dahil hindi ito humahantong sa isang positibong resulta, na nagdaragdag ng panganib ng mga side effect.

Talamak na obstructive pulmonary disease at bronchial asthma

Habang ang mga beta-blocker ay nagdudulot ng bronchospasm, ang mga beta-agonist (tulad ng beta2-agonist salbutamol) ay maaaring magdulot ng angina. Ang paggamit ng mga selective beta-blockers ay nakakatulong sa: cardioselective beta 1-blockers bisoprolol at metoprolol sa mga pasyenteng may coronary artery disease o hypertension kasama ng chronic obstructive pulmonary disease (COPD) at bronchial asthma. Sa kasong ito, kinakailangang isaalang-alang ang pag-andar ng panlabas na paghinga (RF). Sa mga pasyente na may banayad na kapansanan sa respiratory function (sapilitang dami ng expiratory na higit sa 1.5 litro), ang paggamit ng cardioselective beta-blockers ay katanggap-tanggap.

Sa katamtaman at malubhang talamak na brongkitis at bronchial hika, dapat iwasan ng isa ang pagrereseta ng mga beta-blocker, kabilang ang mga cardioselective.

Kapag pumipili ng mga taktika sa paggamot sa mga pasyente na may hypertension, angina pectoris o pagpalya ng puso sa kumbinasyon ng COPD, ang priyoridad ay ang paggamot ng cardiovascular pathology. Sa kasong ito, kinakailangan upang indibidwal na masuri kung posible na pabayaan ang pagganap na estado ng bronchopulmonary system at, kabaligtaran, itigil ang bronchospasm sa mga beta-agonist.

Diabetes

Kapag tinatrato ang mga pasyente ng diabetes na kumukuha ng mga beta-blocker, dapat maging handa ang isa para sa mas madalas na pag-unlad ng mga kondisyon ng hypoglycemic, habang nagbabago ang mga klinikal na sintomas ng hypoglycemia. Ang mga beta-blocker ay higit na nag-aalis ng mga sintomas ng hypoglycemia: tachycardia, panginginig, gutom. Ang diyabetis na umaasa sa insulin na may posibilidad na magkaroon ng hypoglycemia ay isang kamag-anak na kontraindikasyon sa paggamit ng mga beta-blocker.

Peripheral vascular disease

Kung ang mga beta-blocker ay ginagamit sa peripheral vascular disease, kung gayon ang cardioselective atenolol at metoprolol ay mas ligtas.

Ang Atenolol ay hindi nagpapalala sa kurso ng peripheral vascular disease, habang ang captopril ay nagdaragdag ng dalas ng mga amputation.

Gayunpaman, ang mga peripheral vascular disease, kabilang ang Raynaud's disease, ay kasama sa mga kamag-anak na contraindications para sa appointment ng mga beta-blocker.

Pagpalya ng puso

Kahit na ang mga beta-blocker ay malawakang ginagamit sa paggamot ng pagpalya ng puso, hindi sila dapat inireseta para sa class IV failure na may decompensation. Ang matinding cardiomegaly ay isang kontraindikasyon sa mga beta-blocker. Ang mga beta-blocker ay hindi inirerekomenda kapag ang ejection fraction ay mas mababa sa 20%.

Mga blockade at arrhythmias ng puso

Ang bradycardia na may rate ng puso na mas mababa sa 60 min -1 (paunang rate ng puso bago magreseta ng mga gamot), atrioventricular blockade, lalo na sa pangalawa o higit pang antas, ay isang kontraindikasyon sa paggamit ng mga beta-blocker.

Personal na karanasan

Malamang na ang bawat manggagamot ay may sariling pharmacotherapeutic reference book, na sumasalamin sa kanyang personal na klinikal na karanasan sa mga gamot, pagkagumon at negatibong mga saloobin. Ang tagumpay ng paggamit ng gamot sa isa hanggang tatlo hanggang sampung unang pasyente ay nagsisiguro na ang doktor ay gumon dito sa loob ng maraming taon, at pinalalakas ng data ng literatura ang opinyon tungkol sa pagiging epektibo nito. Narito ang isang listahan ng ilang modernong beta-blocker kung saan mayroon akong sariling klinikal na karanasan.

propranolol

Ang una sa mga beta-blocker na sinimulan kong gamitin sa aking pagsasanay. Tila sa kalagitnaan ng 70s ng huling siglo, ang propranolol ay halos ang tanging beta-blocker sa mundo at tiyak na isa lamang sa USSR. Ang gamot ay isa pa rin sa mga pinakakaraniwang iniresetang beta-blocker, ay may mas maraming indikasyon para sa paggamit kumpara sa iba pang mga beta-blocker. Gayunpaman, hindi ko maaaring isaalang-alang ang kasalukuyang paggamit nito na makatwiran, dahil ang iba pang mga beta-blocker ay may mas kaunting mga epekto.

Maaaring irekomenda ang propranolol sa kumplikadong therapy ng coronary heart disease, epektibo rin ito sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa hypertension. Kapag nagrereseta ng propranolol, may panganib na magkaroon ng orthostatic collapse. Ang propranolol ay inireseta nang may pag-iingat sa pagpalya ng puso, na may isang bahagi ng pagbuga na mas mababa sa 35%, ang gamot ay kontraindikado.

Ayon sa aking mga obserbasyon, ang propranolol ay epektibo sa paggamot ng mitral valve prolaps: ang isang dosis ng 20-40 mg bawat araw ay sapat na para sa prolaps ng mga leaflet (karaniwan ay nauuna) na mawala o makabuluhang bumaba mula sa ikatlo o ikaapat na antas hanggang sa una o zero.

bisoprolol

Ang cardioprotective effect ng beta-blockers ay nakakamit sa isang dosis na nagbibigay ng rate ng puso na 50-60 kada minuto.

Isang mataas na pumipili na beta 1 blocker na ipinakita upang bawasan ang myocardial infarction mortality ng 32%. Ang isang dosis ng 10 mg ng bisoprolol ay katumbas ng 100 mg ng atenolol, ang gamot ay inireseta sa isang pang-araw-araw na dosis na 5 hanggang 20 mg. Ang bisoprolol ay maaaring ligtas na inireseta para sa kumbinasyon ng hypertension (binabawasan ang arterial hypertension), coronary heart disease (binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, binabawasan ang dalas ng pag-atake ng angina) at pagpalya ng puso (binabawasan ang afterload).

metoprolol

Ang gamot ay kabilang sa beta 1-cardioselective beta-blockers. Sa mga pasyente na may COPD, ang metoprolol sa isang dosis na hanggang sa 150 mg / araw ay nagiging sanhi ng hindi gaanong binibigkas na bronchospasm kumpara sa mga katumbas na dosis ng mga non-selective beta-blockers. Ang bronchospasm kapag kumukuha ng metoprolol ay epektibong itinigil ng mga beta2-agonist.

Ang Metoprolol ay epektibong binabawasan ang dalas ng ventricular tachycardia sa talamak na myocardial infarction at may binibigkas na cardioprotective effect, na binabawasan ang rate ng pagkamatay ng mga pasyente ng cardiac sa mga randomized na pagsubok ng 36%.

Sa kasalukuyan, ang mga beta-blocker ay dapat isaalang-alang bilang mga first-line na gamot sa paggamot ng coronary heart disease, hypertension, heart failure. Ang mahusay na pagiging tugma ng beta-blockers na may diuretics, calcium channel blockers, ACE inhibitors, siyempre, ay isang karagdagang argumento sa kanilang appointment.

Mga beta-blocker tinatawag na mga gamot na binabaligtad (pansamantalang) humaharang sa iba't ibang uri (β 1 -, β 2 -, β 3 -) adrenoreceptors.

Ang halaga ng beta-blockers mahirap mag-overestimate. Sila ang tanging klase ng mga gamot sa cardiology kung saan ang isang . Sa paggawad ng premyo noong 1988, tinawag ng Komite ng Nobel ang klinikal na kaugnayan ng mga beta-blocker " ang pinakamalaking tagumpay sa paglaban sa sakit sa puso mula nang matuklasan ang digitalis 200 taon na ang nakakaraan».

Ang mga paghahanda ng Digitalis (mga halaman ng Foxglove, lat. Digitalis) ay tinatawag na pangkat cardiac glycosides (digoxin, strophanthin atbp.), na ginagamit upang gamutin ang talamak na pagpalya ng puso mula noong mga 1785.

Maikling pag-uuri ng mga beta-blocker

Ang lahat ng beta-blocker ay nahahati sa non-selective at selective.

Selectivity (cardioselectivity) - ang kakayahang harangan lamang ang mga beta1-adrenergic receptor at hindi makakaapekto sa mga beta2-receptor, dahil ang kapaki-pakinabang na epekto ng beta-blockers ay higit sa lahat ay dahil sa blockade ng beta1-receptors, at ang pangunahing epekto ay beta2-receptors.

Sa madaling salita, ang selectivity ay selectivity, selectivity ng aksyon (mula sa English. pumipili- pumipili). Gayunpaman, ang cardioselectivity na ito ay kamag-anak lamang - sa mataas na dosis, kahit na ang mga pumipili na beta-blocker ay maaaring bahagyang harangan ang mga beta2-adrenergic receptor. Tandaan na ang mga cardioselective na gamot ay mas malakas mas mababang diastolic (mas mababang) presyon kaysa sa mga hindi pumipili.

Ang ilang mga beta-blocker ay mayroon ding tinatawag na BCA (intrinsic sympathomimetic na aktibidad). Ito ay mas madalas na tinatawag SSA (sariling sympathomimetic na aktibidad). Ang ICA ay ang kakayahan ng isang beta-blocker bahagyang pasiglahin ang mga beta-adrenergic receptor na pinipigilan nito, na binabawasan ang mga side effect ("pinapalambot" ang epekto ng gamot).

Halimbawa, ang mga beta-blocker na may ICA bawasan ang rate ng puso sa mas mababang antas, at kung ang rate ng puso sa una ay mababa, kung gayon kahit minsan ay maaari itong tumaas.

Mga pinaghalong pagkilos na beta-blocker:

  • Carvedilol- pinaghalong α 1 -, β 1 -, β 2 -blocker na walang ICA.
  • Labetalol- α-, β 1 -, β 2 -blocker at partial agonist (stimulator) ng β 2 receptors.

Mga kapaki-pakinabang na epekto ng beta-blockers

Upang maunawaan kung ano ang maaari nating makamit mula sa paggamit ng mga beta-blocker, kailangan nating maunawaan ang mga epekto na nangyayari kapag.

Scheme ng regulasyon ng aktibidad ng puso.

Adrenoreceptors at catecholamines na kumikilos sa kanila [ ], pati na rin ang mga adrenal gland, na naglalabas ng adrenaline at norepinephrine nang direkta sa daloy ng dugo, ay pinagsama sa sympathoadrenal system(SAS). Ang pag-activate ng sympathoadrenal system ay nangyayari:

  • sa malusog na tao sa ilalim ng stress,
  • sa mga pasyente na may ilang mga sakit:
    • Atake sa puso,
    • talamak at talamak pagpalya ng puso (ang puso ay hindi makapagbomba ng dugo. Sa CHF, ang igsi ng paghinga ay nangyayari (sa 98% ng mga pasyente), pagkapagod (93%), palpitations (80%), edema, ubo),
    • arterial hypertension at iba pa.

Nililimitahan ng mga beta1-blocker ang mga epekto ng adrenaline at norepinephrine sa katawan, na humahantong sa 4 pangunahing epekto:

  1. pagbaba sa puwersa ng mga contraction ng puso,
  2. pagbaba ng rate ng puso (HR),
  3. nabawasan ang pagpapadaloy sa sistema ng pagpapadaloy ng puso
  4. pagbabawas ng panganib ng arrhythmias.

Ngayon higit pa sa bawat item.

Nabawasan ang puwersa ng mga contraction ng puso

Ang pagbaba sa puwersa ng mga contraction ng puso ay nagiging sanhi ng puso na itulak ang dugo sa aorta na may mas kaunting puwersa at lumikha ng isang mas mababang antas ng systolic (itaas) na presyon doon. Ang nabawasan na puwersa ng pag-urong ay binabawasan ang gawain ng puso at, nang naaayon, myocardial oxygen demand.

Nabawasan ang rate ng puso

Ang pagbaba sa rate ng puso ay nagpapahintulot sa puso na magpahinga nang higit pa. Ito marahil ang pinakamahalagang sinulat ko kanina. Sa panahon ng pag-urong (systole), ang tisyu ng kalamnan ng puso ay hindi binibigyan ng dugo, dahil ang mga coronary vessel sa kapal ng myocardium ay naipit. Myocardial na suplay ng dugo pwede lang sa panahon ng pagpapahinga nito (diastole). Kung mas mataas ang rate ng puso, mas maikli ang kabuuang tagal ng mga panahon ng pagpapahinga ng puso. Ang puso ay walang oras upang ganap na magpahinga at maaaring maranasan ischemia(kakulangan ng oxygen).

Kaya, binabawasan ng mga beta-blocker ang lakas ng mga contraction ng puso at pangangailangan ng myocardial oxygen, at pinahaba din ang panahon ng pahinga at suplay ng dugo sa kalamnan ng puso. Iyon ang dahilan kung bakit ang beta-blockers ay may binibigkas pagkilos na anti-ischemic at kadalasang ginagamit para sa paggamot ng angina pectoris, na isang anyo ng coronary artery disease (IHD). Lumang pangalan para sa angina pectoris angina pectoris, sa Latin angina pectoris, samakatuwid, ang anti-ischemic effect ay tinatawag din antianginal. Ngayon malalaman mo kung ano ang antianginal na pagkilos ng mga beta-blocker.

Tandaan na sa lahat ng klase ng cardiac na gamot beta-blockers na walang ICA pinakamahusay na bawasan ang rate ng puso ( rate ng puso). Dahil dito, kapag palpitations at tachycardia(heart rate above 90 per minute) sila ang unang nireseta.

Dahil binabawasan ng mga beta-blocker ang paggana ng puso at presyon ng dugo, sila kontraindikado sa mga sitwasyon kung saan ang puso ay hindi nakayanan ang gawain nito:

  • mabigat arterial hypotension(Ang BP ay mas mababa sa 90-100 mm Hg),
  • talamak na pagkabigo sa puso(cardiogenic shock, pulmonary edema, atbp.),
  • CHF ( talamak na pagkabigo sa puso) sa entablado decompensation.

Nakakapagtaka na ang mga beta-blocker ay dapat gamitin (kaayon ng tatlong iba pang klase ng mga gamot - ACE inhibitors, cardiac glycosides, diuretics) sa paggamot sa mga unang yugto ng talamak na pagpalya ng puso. Pinoprotektahan ng mga beta blocker ang puso mula sa sobrang pag-activate ng sympathoadrenal system at taasan ang pag-asa sa buhay mga pasyente. Sa mas detalyado, magsasalita ako tungkol sa mga modernong prinsipyo ng pagpapagamot ng CHF sa paksa ng cardiac glycosides.

Nabawasan ang conductivity

Nabawasan ang conductivity ( pagbaba sa rate ng pagpapadaloy ng mga electrical impulses kasama) bilang isa sa mga epekto ng beta-blockers ay may malaking kahalagahan din. Sa ilang partikular na kundisyon, maaaring makagambala ang mga beta-blocker atrioventricular conduction(ay magpapabagal sa pagpapadaloy ng mga impulses mula sa atria patungo sa ventricles sa AV node), na magiging sanhi ng atrioventricular block (AV block) ng iba't ibang antas (mula I hanggang III).

Diagnosis ng AV block Ang iba't ibang antas ng kalubhaan ay inilalagay sa ECG at ipinakikita ng isa o higit pang mga palatandaan:

  1. pare-pareho o paikot na pagpapahaba ng pagitan ng P-Q nang higit sa 0.21 s,
  2. pagkawala ng mga indibidwal na ventricular contraction,
  3. isang pagbaba sa rate ng puso (karaniwan ay mula 30 hanggang 60).

Stably nadagdagan ang tagal ng P-Q interval mula sa 0.21 s at sa itaas.

a) mga panahon ng unti-unting pagpapahaba ng pagitan ng P-Q na may pagkawala ng QRS complex;
b) pagkawala ng mga indibidwal na QRS complex nang walang unti-unting pagpapahaba ng pagitan ng P-Q.

Hindi bababa sa kalahati ng ventricular QRS complexes ang nahuhulog.

Walang impulses na isinasagawa mula sa atria hanggang sa ventricles.

Mula rito payo: kung ang pulso ng pasyente ay naging mas mababa sa 45 na mga beats bawat minuto o isang hindi pangkaraniwang iregularidad ng ritmo ay lumitaw, ito ay kinakailangan at malamang na ayusin ang dosis ng gamot.

Sa anong mga kaso nadagdagan panganib ng mga karamdaman sa pagpapadaloy?

  1. Kung ang isang beta-blocker ay ibinigay sa isang pasyente na may bradycardia(rate ng puso sa ibaba 60 bawat minuto),
  2. kung orihinal na naroroon paglabag sa atrioventricular conduction(nadagdagan ang oras ng pagpapadaloy ng mga electrical impulses sa AV node ng higit sa 0.21 s),
  3. kung ang pasyente ay may indibidwal mataas na sensitivity sa mga beta blocker
  4. kung nalampasan(maling napili) dosis ng beta-blocker.

Upang maiwasan ang mga karamdaman sa pagpapadaloy, kailangan mong magsimula sa maliit na dosis ng isang beta blocker at unti-unting taasan ang dosis. Kung mangyari ang mga side effect, ang beta-blocker ay hindi dapat itigil nang biglaan dahil sa panganib ng tachycardia (palpitations). Kailangan mong bawasan ang dosis at unti-unting itigil ang gamot, sa loob ng ilang araw.

Ang mga beta-blocker ay kontraindikado kung ang pasyente ay may mapanganib na mga abnormalidad sa ECG, halimbawa:

  • mga karamdaman sa pagpapadaloy(atrioventricular block II o III degree, sinoatrial block, atbp.),
  • Sobra bihirang ritmo(tibok ng puso na mas mababa sa 50 bawat minuto, ibig sabihin, malubhang bradycardia),
  • may sakit na sinus syndrome(SSSU).

Pagbabawas ng panganib ng arrhythmias

Ang pagkuha ng beta-blockers ay humahantong sa pagbaba sa myocardial excitability. Sa kalamnan ng puso, mayroong mas kaunting foci ng paggulo, na ang bawat isa ay maaaring humantong sa cardiac arrhythmia. Para sa kadahilanang ito, ang mga beta-blocker ay epektibo sa paggamot, pati na rin para sa pag-iwas at paggamot at ventricular mga kaguluhan sa ritmo. Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral na ang mga beta-blocker ay makabuluhang binabawasan ang panganib na magkaroon ng nakamamatay (fatal) arrhythmias (halimbawa, ventricular fibrillation) at samakatuwid ay aktibong ginagamit para sa pag-iwas sa biglaang kamatayan, kabilang ang may pathological lengthening ng Q-T interval sa ECG.

Ang anumang myocardial infarction dahil sa sakit at nekrosis (kamatayan) ng isang bahagi ng kalamnan ng puso ay sinamahan ng binibigkas na pag-activate ng sympathoadrenal system. Ang appointment ng mga beta-blockers para sa myocardial infarction (kung walang contraindications na nabanggit sa itaas) ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng biglaang pagkamatay.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga beta-blocker:

  • IHD (angina pectoris, myocardial infarction, talamak na pagkabigo sa puso),
  • pag-iwas sa arrhythmias at biglaang pagkamatay,
  • arterial hypertension (paggamot ng mataas na presyon ng dugo),
  • iba pang mga sakit na may mas mataas na aktibidad ng catecholamines [ adrenaline, norepinephrine, dopamine] sa katawan:
    1. thyretoxicosis (hyperfunction ng thyroid gland),
    2. pag-alis ng alkohol (), atbp.

Mga side effect ng beta-blockers

Ang ilan sa mga side effect ay dahil labis na pagkilos ng mga beta-blocker sa cardiovascular system:

  • matalas bradycardia(rate ng puso sa ibaba 45 bawat minuto),
  • atrioventricular blockade,
  • arterial hypotension(systolic blood pressure sa ibaba 90-100 mm Hg) - mas madalas sa intravenous administration ng beta-blockers,
  • lumalalang pagpalya ng puso hanggang sa pulmonary edema at cardiac arrest,
  • mahinang sirkulasyon ng dugo sa mga binti na may pagbaba sa cardiac output - mas madalas sa mga matatandang tao na may atherosclerosis ng mga peripheral vessel o endarteritis.

Kung ang pasyente ay may pheochromocytoma (isang benign tumor ng adrenal medulla o mga node ng sympathetic autonomic nervous system na nagtatago ng mga catecholamines; nangyayari sa 1 bawat 10 libo ng populasyon at hanggang 1% ng mga pasyente na may hypertension), pagkatapos Ang mga beta blocker ay maaari pang magpataas ng presyon ng dugo dahil sa pagpapasigla ng α 1 -adrenergic receptors at spasm ng arterioles. Upang gawing normal ang presyon ng dugo, dapat pagsamahin ang mga beta-blocker.

Sa 85-90% ng mga kaso, ang pheochromocytoma ay isang tumor ng adrenal glands.

Ang mga beta-blocker mismo ay nagpapakita epekto ng antiarrhythmic, ngunit sa kumbinasyon ng iba pang mga antiarrhythmic na gamot, posible na pukawin mga yugto ng ventricular tachycardia o ventricular bigeminy (patuloy na kahaliling pagbabago ng normal na contraction at ventricular extrasystole, mula sa lat. bi- dalawa).

Bigeminy.

Ang iba pang mga side effect ng beta blockers ay extracardiac.

Bronchial constriction at bronchospasm

Ang mga beta2-adrenergic receptor ay nagpapalawak sa bronchi. Alinsunod dito, ang mga beta-blockers na kumikilos sa mga beta2-adrenergic receptor ay nagpapaliit sa bronchi at maaaring makapukaw ng bronchospasm. Ito ay lalong mapanganib para sa mga pasyente na may bronchial hika, mga naninigarilyo at iba pang taong may sakit sa baga. Meron sila nadagdagan ang ubo at igsi ng paghinga. Upang maiwasan ang bronchospasm na ito, ang mga kadahilanan ng panganib ay dapat isaalang-alang at kinakailangang mag-apply mga cardioselective beta-blockers lamang, na sa mga normal na dosis ay hindi kumikilos sa mga beta2-adrenergic receptor.

Nabawasan ang mga antas ng asukal at lumala ang profile ng lipid

Dahil ang pagpapasigla ng mga beta2-adrenergic receptor ay nagiging sanhi ng pagkasira ng glycogen at pagtaas ng mga antas ng glucose, ang mga beta-blocker ay maaaring mas mababang antas ng asukal sa dugo na may pag-unlad katamtamang hypoglycemia. Ang mga taong may normal na metabolismo ng karbohidrat ay walang dapat ikatakot, at ang mga pasyente na may ay dapat na maging mas maingat. Bukod sa, beta blockers mask sintomas ng hypoglycemia tulad ng panginginig (nerbiyos) at tibok ng puso (tachycardia), sanhi ng labis na pag-activate ng sympathetic nervous system dahil sa pagpapalabas ng mga contrainsular hormones sa panahon ng hypoglycemia. tandaan mo yan mga glandula ng pawis ay kinokontrol ng sympathetic nervous system, ngunit naglalaman ang mga ito ng M-cholinergic receptors na hindi hinaharangan ng adrenoblockers. Samakatuwid, lalo na nailalarawan ang hypoglycemia habang kumukuha ng mga beta-blockers matinding pagpapawis.

Ang mga pasyente na may diyabetis na nasa insulin ay dapat na ipaalam sa mas mataas na panganib na magkaroon kapag gumagamit ng mga beta-blocker. Para sa mga pasyenteng ito, mas mainam mga piling beta blocker na hindi kumikilos sa mga beta2-adrenergic receptor. Mga pasyente na may diabetes mellitus sa isang hindi matatag na estado ( hindi mahuhulaan ang mga antas ng glucose sa dugo) hindi inirerekomenda ang mga beta-blocker, kung hindi, mangyaring.

Mga sekswal na paglabag

Posibleng pag-unlad kawalan ng lakas(modernong pangalan - erectile dysfunction), halimbawa, kapag tumatanggap propranolol sa loob ng 1 taon nabubuo ito sa 14% ng mga kaso. Napansin din ang pag-unlad fibrous plaques sa katawan ng ari ng lalaki na may pagpapapangit at kahirapan sa pagtayo kapag kumukuha propranolol at metoprolol. Ang mga sexual dysfunction ay mas karaniwan sa mga taong may (iyon ay, ang mga problema sa potency kapag kumukuha ng beta-blockers ay kadalasang nangyayari sa mga maaaring magkaroon ng mga ito nang walang gamot).

Ang matakot sa kawalan ng lakas at sa kadahilanang ito ay hindi uminom ng gamot para sa arterial hypertension ay isang maling desisyon. Natuklasan ng mga siyentipiko na pangmatagalan ang mataas na presyon ng dugo ay humahantong sa erectile dysfunction anuman ang pagkakaroon ng magkakatulad na atherosclerosis. Na may mataas na presyon ng dugo ang mga pader ng mga daluyan ng dugo ay lumapot, nagiging mas siksik at hindi makapagbibigay sa mga panloob na organo ng kinakailangang dami ng dugo.

Iba pang mga side effect ng beta-blockers

Iba pang mga side effect kapag kumukuha ng beta-blockers:

  • mula sa gilid gastrointestinal tract(sa 5-15% ng mga kaso): paninigas ng dumi, mas madalas na pagtatae at pagduduwal.
  • mula sa gilid sistema ng nerbiyos Mga pangunahing salita: depresyon, mga karamdaman sa pagtulog.
  • mula sa gilid balat at mauhog: pantal, urticaria, pamumula ng mata, nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha(may kaugnayan sa mga gumagamit ng contact lens), atbp.
  • sa reception propranolol minsan nangyayari laryngospasm(mahirap maingay, humihingal na paghinga) bilang isang pagpapakita ng isang reaksiyong alerdyi. Ang laryngospasm ay nangyayari bilang isang reaksyon sa artipisyal na dilaw na tina tartrazine tungkol sa isang tablet pagkatapos ng 45 minuto pagkatapos ng oral administration.

sakit na pagsusuka

Kung umiinom ka ng beta-blockers sa loob ng mahabang panahon (ilang buwan o kahit na linggo), at pagkatapos ay bigla mong ihinto ang pag-inom nito, mayroong sakit na pagsusuka. Sa mga araw pagkatapos ng pagkansela, mayroon palpitations, pagkabalisa, angina attacks ay nagiging mas madalas, ang ECG ay lumalala, myocardial infarction at kahit biglaang pagkamatay ay maaaring bumuo.

Ang pagbuo ng withdrawal syndrome ay dahil sa ang katunayan na sa panahon ng pagkuha ng beta-blockers, ang katawan ay umaangkop sa pinababang epekto ng (ni) adrenaline at pinatataas ang bilang ng mga adrenergic receptor sa mga organo at tisyu. Bilang karagdagan, mula noong propranolol pinapabagal ang conversion ng thyroid hormone thyroxine(T 4) sa hormone triiodothyronine(T 3), ang ilan sa mga sintomas ng withdrawal (hindi mapakali, nanginginig, palpitations), lalo na binibigkas pagkatapos ng paghinto ng propranolol, ay maaaring dahil sa labis na mga thyroid hormone.

Para sa pag-iwas sa withdrawal syndrome, inirerekomenda ito unti-unting pag-alis ng gamot sa loob ng 14 na araw. Kung kinakailangan ang mga manipulasyon sa kirurhiko sa puso, mayroong iba pang mga pamamaraan para sa paghinto ng gamot, ngunit sa anumang kaso, ang pasyente ay dapat alamin ang iyong mga gamot: ano, sa anong dosis, ilang beses sa isang araw at gaano siya katagal. O hindi bababa sa isulat ang mga ito sa isang piraso ng papel at dalhin ang mga ito sa iyo.

Mga tampok ng pinakamahalagang beta-blocker

PROPRANOLOL (ANAPRILIN)- non-selective beta-blocker na walang ICA. ito pinaka sikat na gamot mula sa mga beta blocker. Aktibo sa madaling sabi- 6-8 na oras. Ang withdrawal syndrome ay tipikal. Nalulusaw sa taba, samakatuwid ito ay tumagos sa utak at mayroon pagpapatahimik na epekto. Ito ay hindi pumipili, samakatuwid ito ay may malaking bilang ng mga side effect na dulot ng beta2 blockade ( paliitin ang bronchi at pinapataas ang ubo, hypoglycemia, malamig na mga paa't kamay).

Inirerekomenda para sa paggamit sa mga nakababahalang sitwasyon (halimbawa, bago ang pagsusulit, tingnan). Dahil kung minsan ang pagtaas ng indibidwal na sensitivity sa isang beta-blocker ay posible na may mabilis at makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, inirerekomenda na ang unang appointment nito ay isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. na may napakaliit na dosis(halimbawa, 5-10 mg ng anaprilin). Upang mapataas ang presyon ng dugo ay dapat ibigay atropine(hindi glucocorticoid hormones). Para sa permanenteng pagtanggap propranolol ay hindi angkop, sa kasong ito ay inirerekomenda ang isa pang beta-blocker - bisoprolol(sa ibaba).

Ang Atenolol ay isang cardioselective beta-blocker na walang ICA. Dating sikat na gamot (tulad ng metoprolol). Ito ay inilapat 1-2 beses sa isang araw. Nalulusaw sa tubig, samakatuwid ay hindi tumagos sa utak. Sakit na pagsusuka.

Ang Metoprolol ay isang non-ICA cardioselective beta-blocker na katulad ng atenolol. Kinukuha ito ng 2 beses sa isang araw. Nawala na ngayon ang kahalagahan ng Atenolol at metoprolol dahil sa pagkalat bisoprolol.

BETAXOLOL (LOCREN)- cardioselective beta-blocker na walang ICA. Pangunahing ginagamit sa paggamot arterial hypertension. Kinukuha ito ng 1 beses bawat araw.

BISOPROLOL (CONCOR)- cardioselective beta-blocker na walang ICA. Marahil ang pinakamahalagang gamot hanggang ngayon mula sa mga beta-blocker. Maginhawang paraan ng pangangasiwa (1 oras bawat araw) at maaasahang makinis na 24 na oras na antihypertensive na aksyon. Binabawasan ang presyon ng dugo ng 15-20%. Hindi ito nakakaapekto sa antas ng mga thyroid hormone at glucose sa dugo, samakatuwid ito ay pinapayagan para sa diabetes. Sa bisoprolol, ang withdrawal syndrome ay hindi gaanong binibigkas. Marami sa market bisoprolol iba't ibang mga tagagawa, kaya maaari kang pumili ng isang mura. Sa Belarus, ang pinakamurang generic ngayon - bisoprolol-lugal(Ukraine).

ESMOLOL - magagamit lamang sa solusyon para sa intravenous administration bilang gamot na antiarrhythmic. Ang tagal ng pagkilos ay 20-30 minuto.

NEBIVOLOL (NEBILETE)- cardioselective beta-blocker na walang ICA. Ito rin ay isang mahusay na gamot. Nagdudulot ng unti-unting pagbaba sa presyon ng dugo. Ang isang binibigkas na antihypertensive na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 1-2 linggo ng pangangasiwa, ang maximum - pagkatapos ng 4 na linggo. Pinahuhusay ng Nebivolol ang produksyon nitric oxide(NO) sa vascular endothelium. Ang pinakamahalagang pag-andar ng nitric oxide ay vasodilation. Noong 1998 ay iginawad Nobel Prize sa Medisina kasama ang mga salita" Para sa pagtuklas ng papel ng nitric oxide bilang isang molekula ng senyas sa regulasyon ng cardiovascular system". May numero ang Nebivolol karagdagang mga kapaki-pakinabang na epekto:

  • vasodilating[vasodilating] (mula sa lat. vas- sisidlan, pagluwang- extension),
  • antiplatelet(pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet at trombosis),
  • angioprotective(pinoprotektahan ang mga daluyan ng dugo mula sa pagbuo ng atherosclerosis).

CARVEDILOL - α 1 -, β-blocker na walang ICA. Dahil sa blockade ng α 1 receptors, mayroon ito pagkilos ng vasodilating at lalong nagpapababa ng presyon ng dugo. Ang mas kaunting atenolol ay nagpapababa ng rate ng puso. Hindi nakakapinsala sa pagpapaubaya sa ehersisyo. Hindi tulad ng iba pang mga blocker, pinapababa nito ang mga antas ng glucose sa dugo, kaya inirerekomenda ito para sa type 2 diabetes. Nagmamay-ari mga katangian ng antioxidant, nagpapabagal sa mga proseso ng atherosclerosis. Kinukuha ito ng 1-2 beses sa isang araw. Partikular na inirerekomenda para sa paggamot ng talamak na pagkabigo sa puso(CHF).

Ang LABETALOL ay isang α-, β-blocker at bahagyang pinasisigla ang mga β 2 na receptor. Mahusay na binabawasan ang presyon ng dugo na may bahagyang pagtaas sa rate ng puso. May antianginal effect. Maaaring tumaas ang mga antas ng asukal sa dugo. Sa mataas na dosis, maaari itong maging sanhi ng bronchospasm, pati na rin ang mga cardioselective beta-blockers. Inilapat sa intravenously sa mga krisis sa hypertensive at (hindi gaanong karaniwan) pasalita dalawang beses sa isang araw upang gamutin ang hypertension.

Interaksyon sa droga

Gaya ng sinabi ko sa itaas, kumbinasyon ng mga beta-blocker sa iba pang mga antiarrhythmic na gamot posibleng mapanganib. Gayunpaman, ito ay isang problema para sa lahat ng mga grupo ng mga antiarrhythmic na gamot.

Kabilang sa mga gamot na antihypertensive (antihypertensive). bawal kumbinasyon ng mga beta-blocker at mga blocker ng calcium channel mula sa grupo verapamil at diltiazema. Ito ay nauugnay sa mas mataas na panganib ng mga komplikasyon sa puso, dahil ang lahat ng mga gamot na ito ay kumikilos sa puso, binabawasan ang puwersa ng mga contraction, tibok ng puso at pagpapadaloy.

Overdose ng beta-blockers

Mga sintomas ng labis na dosis beta blocker:

  • malubhang bradycardia (rate ng puso sa ibaba 45 bawat minuto),
  • pagkahilo hanggang sa pagkawala ng malay,
  • arrhythmia,
  • acrocyanosis ( asul na mga daliri),
  • kung ang beta-blocker ay nalulusaw sa taba at pumapasok sa utak (halimbawa, propranolol), maaaring magkaroon ng coma at convulsions.

Tulong sa labis na dosis Ang mga beta-blocker ay nakasalalay sa mga sintomas:

  • sa bradycardia - atropine(parasympathetic blocker), β 1 -stimulants ( dobutamine, isoproterenol, dopamine),
  • sa pagpalya ng puso - cardiac glycosides at diuretics,
  • sa mababang presyon ng dugo(hypotension sa ibaba 100 mm Hg) - adrenaline, mezaton at iba pa.
  • sa bronchospasm - aminophylline (efufillin), isoproterenol.

Sa pangkasalukuyan na aplikasyon(patak sa mata) beta-blockers bawasan ang pagbuo at pagtatago ng aqueous humor na nagpapababa ng intraocular pressure. Mga lokal na beta blocker ( timolol, proxodolol, betaxolol atbp.) ay ginagamit para sa paggamot ng glaucoma (progresibong sakit sa mata dahil sa pagtaas ng intraocular pressure). Posibleng pag-unlad sistematikong epekto, dahil sa paglunok ng mga anti-glaucoma beta-blockers sa pamamagitan ng lacrimal-nasal canal papunta sa ilong at mula doon sa tiyan, na sinusundan ng pagsipsip sa gastrointestinal tract.

Ang mga beta-blocker ay itinuturing na posibleng doping at dapat gamitin ng mga atleta na may malubhang paghihigpit.

Dagdag pa tungkol sa Koraksan

Kaugnay ng mga madalas na tanong sa mga komento tungkol sa gamot Coraxan (ivabradine) I-highlight ko ang mga pagkakatulad at pagkakaiba nito sa mga beta-blocker. Hinaharang ng Coraxan ang mga I f channel ng sinus node at samakatuwid ay HINDI kabilang sa mga beta-blocker.

Coraxan (ivabradine) Mga beta blocker
Impluwensiya sa paglitaw ng mga impulses sa sinus nodeOo, pinipigilan nitoOo, sugpuin
Epekto sa rate ng pusoBinabawasan ang rate ng puso sa sinus ritmoBawasan ang rate ng puso sa anumang ritmo
Impluwensya sa pagpapadaloy ng mga impulses kasama ang sistema ng pagpapadaloy ng pusoHindiMagdahan-dahan
Epekto sa myocardial contractilityHindiBawasan ang myocardial contractility
Kakayahang maiwasan at gamutin ang mga arrhythmiasHindiOo (ginagamit para maiwasan at gamutin ang maraming arrhythmias)
Antianginal (anti-ischemic) na epektoOo, ginagamit sa paggamot ng stable anginaOo, ginagamit sa paggamot ng anumang angina (maliban kung kontraindikado)
Impluwensya sa antas ng presyon ng dugoHindiBinabawasan ang presyon ng dugo at kadalasang ginagamit sa paggamot ng hypertension

Sa ganitong paraan, coraxan ginagamit para sa pagbabawas ritmo ng sinus na may normal (bahagyang nabawasan) na presyon ng dugo at ang kawalan ng arrhythmias. Kung ang Nakataas ang BP o may cardiac arrhythmias, kailangang gamitin beta blocker. Ang kumbinasyon ng Coraxan sa mga beta-blocker ay pinapayagan.

Higit pa tungkol sa Koraksan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Beta-blockers sa paggamot ng CHF

(karagdagan na may petsang 07/19/2014)

Ang pangkat ng mga beta-blocker ay kabilang sa pangunahing (sapilitan) para sa paggamot CHF (talamak na pagkabigo sa puso). Batay sa mga resulta ng mga klinikal na pagsubok, kasalukuyang para sa paggamot ng CHF inirerekomenda 4 na gamot:

  • carvedilol,
  • bisoprolol,
  • pinahabang anyo metoprolol succinate,
  • sa mga taong higit sa 70 taong gulang ay pinapayagan din nebivolol.

Ang 4 na gamot na ito ay napatunayan sa mga klinikal na pagsubok ang kanilang kakayahang mapabuti ang kondisyon at pataasin ang kaligtasan ng mga pasyenteng may CHF.

  • atenolol,
  • metoprolol tartrate.

Ang layunin ng paggamot na may mga beta-blocker sa CHF ay bawasan ang tibok ng puso ng hindi bababa sa 15% ng baseline hanggang sa ibaba ng 70 bpm. bawat minuto (50-60). Ito ay itinatag na ang pagbaba sa rate ng puso para sa bawat 5 stroke ay binabawasan ang dami ng namamatay ng 18%.

Ang paunang dosis para sa CHF ay 1/8 ng therapeutic at dahan-dahang tumataas tuwing 2-4 na linggo. Sa kaso ng hindi pagpaparaan at kawalan ng kakayahan ng mga beta-blocker, pinagsama sila o ganap na pinalitan ng isang blocker ng I f channels ng sinus node - ivabradine(tingnan sa itaas Dagdag pa tungkol sa Koraksan).

Magbasa nang higit pa tungkol sa paggamit ng mga beta-blocker sa paggamot ng CHF sa National Guidelines para sa Diagnosis at Paggamot ng CHF, ika-4 na rebisyon, na naaprubahan noong 2012-2013. (PDF, 1 Mb, sa Russian).

Bago ang mga unang pagsubok ng β-blockers, walang inaasahan na magkakaroon sila ng antihypertensive effect. Gayunpaman, lumabas na ang pronetalol (ang gamot na ito ay hindi natagpuan ang klinikal na paggamit) ay binabawasan ang presyon ng dugo sa mga pasyente na may angina pectoris at arterial hypertension (AH). Kasunod nito, ang hypotensive effect ay natagpuan sa propranolol at iba pang β-blockers.

Mekanismo ng pagkilos

Ang hypotensive effect ng mga gamot sa pangkat na ito ay tiyak na tinutukoy ng kanilang β-blocking action. Ang blockade ng β-adrenergic receptors ay nakakaapekto sa sirkulasyon ng dugo sa pamamagitan ng maraming mekanismo, kabilang ang sa pamamagitan ng direktang epekto sa puso: isang pagbaba sa myocardial contractility at cardiac output. At sa mga malulusog na tao na nagpapahinga Ang mga β-blocker, bilang panuntunan, ay walang hypotensive effect, ngunit binabawasan ang presyon ng dugo sa mga pasyente na may hypertension, pati na rin sa panahon ng ehersisyo o stress. Bilang karagdagan, laban sa background ng blockade ng β-adrenergic receptors, bumababa ang pagtatago ng renin, at samakatuwid ang pagbuo ng angiotensin II, isang hormone na may maraming epekto sa hemodynamics at pinasisigla ang pagbuo ng aldosterone, i.e., ang aktibidad ng renin-angiotensin. - bumababa ang sistema ng aldosteron.

Mga katangian ng pharmacological

Ang mga beta-blocker ay naiiba sa fat solubility, selectivity (selectivity) na may kaugnayan sa β 1 ​​-adrenergic receptors, ang pagkakaroon ng panloob na sympathomimetic na aktibidad (ICA, ang kakayahan ng isang β-blocker na bahagyang pukawin ang β-adrenergic receptors na pinipigilan nito, na binabawasan. hindi kanais-nais na mga epekto) at quinidine-like (membrane-stabilizing, local anesthetic) na mga aksyon, ngunit may parehong hypotensive effect. Halos lahat ng mga β-blocker ay binabawasan ang daloy ng dugo sa bato nang mabilis, ngunit ang pag-andar ng bato ay bihirang maapektuhan kahit na sa pangmatagalang paggamit.

Aplikasyon

Ang mga beta-blocker ay epektibo sa hypertension ng anumang kalubhaan. Malaki ang pagkakaiba ng mga ito sa mga pharmacokinetics, ngunit ang hypotensive effect ng lahat ng mga gamot na ito ay sapat na ang haba na maaari silang inumin dalawang beses sa isang araw. Ang mga beta-blocker ay hindi gaanong epektibo sa mga matatanda at maitim ang balat, bagama't may mga pagbubukod. Karaniwan, ang mga gamot na ito ay hindi nagiging sanhi ng pagpapanatili ng asin at tubig, at samakatuwid ay hindi na kailangang magreseta ng diuretics upang maiwasan ang pagbuo ng edema. Gayunpaman, ang mga diuretics at β-blockers ay nagpapahusay sa hypotensive effect ng bawat isa.

Mga side effect

Ang mga beta-blocker ay hindi dapat inireseta para sa bronchial asthma, sick sinus syndrome o atrioventricular conduction disorder, gayundin sa panahon ng pagbubuntis at bago manganak.

Hindi sila mga first-line na gamot sa kumbinasyon ng hypertension na may pagpalya ng puso, habang binabawasan nila ang myocardial contractility at sabay na pinapataas ang kabuuang peripheral vascular resistance. Ang mga beta-blocker ay hindi rin dapat inireseta sa mga pasyenteng may diabetes mellitus na umaasa sa insulin.

Ang mga beta-blocker na walang ICA ay nagpapataas ng konsentrasyon ng triglycerides sa plasma, at ang high-density na lipoprotein na kolesterol - binabawasan, ngunit hindi nakakaapekto sa kabuuang kolesterol. Ang mga paghahanda na may ICA ay halos hindi nagbabago sa lipid profile o kahit na nagpapataas ng antas ng high-density lipoprotein cholesterol. Ang mga pangmatagalang epekto ng mga epektong ito ay hindi alam.

Matapos ang biglaang pagkansela ng ilang β-blockers, ang isang rebound syndrome ay nangyayari, na ipinakita ng tachycardia, ritmo ng puso, pagtaas ng presyon ng dugo, paglala ng angina pectoris, pag-unlad ng myocardial infarction, at kung minsan kahit isang biglaang pagkamatay. Kaya, ang mga β-blocker ay dapat na ihinto lamang sa ilalim ng malapit na pangangasiwa, unti-unting binabawasan ang dosis sa loob ng 10-14 na araw hanggang sa ganap na kanselahin.

Ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, halimbawa, indomethacin, ay maaaring magpahina sa hypotensive effect ng β-blockers.

Ang isang kabalintunaan na pagtaas sa presyon ng dugo bilang tugon sa pagkuha ng β-blockers ay sinusunod na may hypoglycemia at pheochromocytoma, pati na rin pagkatapos ng pagpawi ng clonidine o laban sa background ng pangangasiwa ng adrenaline.

I generation - non-selective β-blockers (blockers ng β 1 - at β 2 -adrenergic receptors)

Ang mga non-selective β-blockers ay may malaking bilang ng mga side effect na dulot ng blockade ng β 2 -adrenergic receptors: pagpapaliit ng bronchi at pagtaas ng ubo, pagtaas ng tono ng makinis na kalamnan ng matris, hypoglycemia, hypothermia ng mga paa't kamay, atbp. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

Uri ng pamantayan kung saan inihahambing ang iba pang mga β-blocker. Wala itong ICA at hindi tumutugon sa mga α-adrenergic receptor. Ang natutunaw sa taba, samakatuwid, mabilis itong tumagos sa gitnang sistema ng nerbiyos, na nagbibigay ng isang pagpapatahimik na epekto. Ang tagal ng pagkilos ay 6-8 na oras. Ang rebound syndrome ay katangian. Posibleng indibidwal na hypersensitivity sa gamot na may mabilis at makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, kaya dapat mong simulan ang pagkuha ng propranolol na may mababang dosis (5-10 mg) sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Ang regimen ng dosis ay indibidwal, mula 40 hanggang 320 mg / araw. sa 2-3 dosis para sa hypertension.

Pindolol (Whisken®)

Mayroon itong BCA, katamtamang fat solubility, at isang mahina rin na epekto sa pag-stabilize ng lamad, na walang klinikal na kahalagahan. Ang regimen ng dosis ay itinakda nang paisa-isa mula 5 hanggang 15 mg / araw. sa dalawang hakbang.

Timolol

Isang malakas na β-adrenergic blocker na walang ICA at membrane stabilizing action. Dosis regimen - 10-40 mg / araw sa 2 hinati na dosis. Ito ay mas malawak na ginagamit sa ophthalmology para sa paggamot ng glaucoma (sa anyo ng mga patak ng mata), ngunit kahit na ang paglalagay ng timolol sa conjunctival sac ay maaaring maging sanhi ng isang binibigkas na systemic effect - hanggang sa pag-atake ng hika at decompensation ng pagpalya ng puso.

Nadolol (Korgard™)

Matagal na β-blocker (kalahating buhay - 20-24 na oras), nang walang quinidine-like action at ICA. Humigit-kumulang pantay na hinaharangan ang β 1 - at β 2 -adrenergic receptors. Ang regimen ng dosis ay indibidwal, mula 40 hanggang 320 mg bawat araw nang isang beses.

II henerasyon - pumipili (cardioselective) β 1 -blockers

Ang mga piling β-blocker ay bihirang maging sanhi ng mga komplikasyon, ngunit dapat tandaan na sa mataas na dosis, kahit na maaari nilang bahagyang harangan ang mga β 2 -adrenergic receptor, ibig sabihin, ang kanilang cardioselectivity ay kamag-anak.

Atenolol (Betacard®)

Napakasikat noon. Ito ay nalulusaw sa tubig, kaya hindi ito tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak. Walang ICA. Cardioselectivity index - 1:35. Ang rebound syndrome ay katangian. Ang regimen ng dosis para sa hypertension ay 25-200 mg / araw. sa 1-2 dosis.

metoprolol

Ang Metoprolol ay isang fat-soluble β-blocker, at samakatuwid ay ginagamit sa anyo ng mga asing-gamot: tartrate at succinate, na nagpapabuti sa solubility at rate ng paghahatid nito sa vascular bed. Ang uri ng asin at teknolohiya ng produksyon ay tumutukoy sa tagal ng therapeutic effect ng metoprolol.

  • Ang metoprolol tartrate ay ang karaniwang anyo ng metoprolol, ang tagal ng klinikal na epekto nito ay 12 oras. Ito ay kinakatawan ng mga sumusunod na pangalan ng kalakalan: Betaloc®, Corvitol®, Metocard®, Egilok®, atbp. Ang regimen ng dosis para sa hypertension ay 50-200 mg / araw. sa 2 dosis. Mayroong matagal na anyo ng metoprolol tartrate: Egilok® Retard tablets na 50 at 100 mg, dosing regimen - 50-200 mg / araw. minsan.
  • Ang Metoprolol succinate ay isang retarded dosage form na may naantalang pagpapalabas ng aktibong sangkap, dahil sa kung saan ang therapeutic effect ng metoprolol ay tumatagal ng higit sa 24 na oras. Ito ay ginawa sa ilalim ng mga trade name: Betalok® ZOK, Egilok® S. Dosage regimen - 50 -200 mg / araw. minsan.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten, atbp.)

Marahil ang pinakakaraniwang β-blocker ngayon. Wala itong epekto sa pag-stabilize ng BCA at lamad. Cardioselectivity index - 1:75. Pinapayagan na kumuha ng bisoprolol sa diabetes mellitus (na may pag-iingat sa yugto ng decompensation). Hindi gaanong binibigkas na rebound syndrome. Ang regimen ng dosis ay indibidwal - 2.5-10 mg / araw. sa isang lakad.

Betaxolol (Lokren®)

Ito ay may mahinang epekto sa pag-stabilize ng lamad. Walang VSA. Cardioselectivity index -1:35. Gumagana sa mahabang panahon. Dosing regimen - 5-20 mg / araw. minsan.

III henerasyon - β-blockers na may mga katangian ng vasodilating (vasodilating).

Ang pinakamahalagang klinikal na miyembro ng pangkat na ito ay carvedilol at nebivolol.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Non-selective β-blocker na walang ICA. Pinapalawak ang mga peripheral vessel (dahil sa blockade ng α 1 -adrenergic receptors) at may mga katangian ng antioxidant. Dosing regimen para sa hypertension - 12.5-50 mg / araw. sa 1-2 dosis.


Higit pa sa paksa ng artikulo: