Website tungkol sa pagtatae at hindi pagkatunaw ng pagkain

Alpha-blockers para sa hypertension at mataas na presyon ng dugo. Mga beta blocker. Mekanismo ng pagkilos at pag-uuri. Indications, contraindications at side effects Inhibitors beta blockers alpha blockers

Ang paggamot sa pamamaga ng prostate gland ay isang napakahaba at responsableng proseso. Depende sa sanhi ng sakit, ang pagpili ng pangunahing therapy ay maaaring mag-iba. Mahalagang malaman na sa kondisyon, ang mga gamot na ginagamit sa paggamot sa sakit ay nahahati sa 2 grupo.

Mga gamot sa unang linya:

2nd line na gamot:

  • Mga ahente ng immunomodulating;
  • Venotonics;
  • Mga alpha-blocker;

Ang pangalawang grupo ng mga pondo ay may karagdagang katangian sa pagbawi ng pasyente at hindi maaaring gamitin bilang batayan ng paggamot. Ang pinakakaraniwang pantulong na gamot sa ngayon ay mga alpha-blocker para sa prostatitis.

Alpha blockers para sa prostatitis: mekanismo ng pagkilos

Ang pangunahing pag-aari kung saan mahal ng mga urologist ang pangkat na ito ng mga produktong parmasyutiko ay ang kakayahang makapagpahinga ng makinis na mga kalamnan ng prostate gland, Pantog at yuritra. Ang epektong ito ay makabuluhang binabawasan ang mga sintomas sa anyo ng masakit at madalas na pag-ihi.

Ang mga kinatawan ng alpha-blockers, depende sa posibilidad ng pag-impluwensya sa mga receptor, ay:

Ang dating ay kumikilos nang pantay sa makinis na mga kalamnan sa buong katawan. Hindi gaanong popular ang mga ito dahil sa maraming side effect (hypotension, hindi pagkatunaw ng pagkain, constipation). Ang pangalawang pangkat ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagpapahinga ng punto ng mga fibers ng kalamnan sa mga tisyu ng prostate gland.

Ang mga alpha blocker para sa prostatitis ay idinisenyo upang maibsan ang kurso ng sakit, ngunit hindi ito pagalingin. Ito ay puro symptomatic therapy.

Pagkatapos ng kanilang aplikasyon, ang mga sumusunod na epekto ay sinusunod:

  1. Normalisasyon ng pag-agos ng ihi;
  2. Ang pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ay binabawasan ang sakit;
  3. Pagbabalik ng sekswal na pagnanais;
  4. Pag-aalis ng pagwawalang-kilos ng dugo sa maliit na pelvis;
  5. Pagbawas ng mga pagpapakita ng benign organ hyperplasia.

Mga pangunahing gamot

Tingnan natin ang pangunahing at pinakasikat na gamot mula sa pangkat ng mga alpha blocker.

Tamsulosin

Isa sa mga pinakakaraniwang ginagamit na gamot. Mayroon itong pumipili na epekto sa mga receptor sa male gland, leeg ng pantog at prostatic urethra. Bilang karagdagan sa mga pangunahing katangian ng lahat ng mga blocker, nagagawa nitong bawasan ang nagpapasiklab na tugon at sagabal sa organ.

Ginawa sa anyo ng mga kapsula ng 30 bawat pakete, pinahiran ng isang dosis ng pangunahing sangkap - 0.4 mg. Para sa paggamot ng prostatitis, kinakailangan na kumuha ng 1 kapsula 1 oras bawat araw sa almusal na may 150 ML ng tubig o gatas.

Ang kurso ng paggamot ay 2-3 buwan, depende sa mga tagubilin ng dumadating na manggagamot. Ang unang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 2 linggo ng paggamit ng gamot.

Mga side effect:

  • Pagkahilo;
  • Tachycardia, orthostatic reaksyon;
  • pagkawala ng gana, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi;
  • napaaga o retrograde ejaculation;
  • Pangangati, pantal sa balat.

Contraindications:

  • Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng lunas;
  • Pagkahilig sa hypotension na may pagkawala ng malay;
  • Malubhang pagkabigo sa atay.

Sa ngayon, ang Tamsulosin ang pinakasikat na kinatawan ng grupo nito sa mga doktor.

Doxazosin

Isa pang pumipili na alpha-1 receptor antagonist. Ito ay may katulad na epekto tulad ng nakaraang gamot. Ang pangunahing pagkakaiba at ang dahilan para sa mas kaunting katanyagan ng tool na ito ay ang pangangailangan para sa titration habang ginagamit.

Magagamit sa mga tablet 1, 2, 4, 8 mg, 30 piraso bawat pack. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 4 mg. Kailangan mong gumamit ng 1 tableta 1 beses bawat araw sa pagkain. Ang unang linggo ay inireseta ng isang dosis ng 1 mg, pagkatapos ng 7 araw - 2 mg, at iba pa hanggang sa isang average na rate ng apat na milligrams. Ang kurso ng therapy ay 3 buwan.

Mga side effect:

  • Pag-aantok, sakit ng ulo, asthenia (kahinaan);
  • Rhinitis, ang pagbuo ng peripheral edema;
  • pagduduwal, pagsusuka, pagtatae;
  • Napakabihirang - kawalan ng pagpipigil sa ihi.

Contraindications:

  • Allergy sa mga bahagi ng gamot.

Ito ay nagkakahalaga ng pagsasabi na ang mga alpha-blocker sa talamak na prostatitis ay nagpapakita ng hindi magandang resulta. Ito ay dahil sa tagal ng simula ng mga unang epekto. Kapag gumagamit ng Doxazosin, ang kanilang pagkilos ay nangyayari lamang pagkatapos ng 14 na araw, na hindi mapapatawad na mahaba sa panahon ng talamak na kurso ng sakit.

Alfuzosin

Ang isa lamang sa mga sikat at malawakang ginagamit na hindi pumipili na alpha receptor blocker. Mayroon itong lahat ng parehong mga katangian tulad ng mga katapat nito, ngunit may isang bilang ng mga disadvantages, dahil sa kung saan ito ay mas madalas na ginagamit sa urology.

Ito ay karaniwang isang epekto sa lahat ng α-receptor sa katawan. Bilang resulta, ang pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng mga sisidlan (hypotension), ang mga bituka (constipation) at ang respiratory tract.

Magagamit sa anyo ng mga tablet na 5 mg. Araw-araw na dosis 7.5-10 mg, depende sa kalubhaan ng sakit at reseta ng dumadating na manggagamot. Kailangan mong uminom ng kalahating tableta (2.5 mg) 3 beses sa isang araw na may pagkain, pag-inom ng 200 ML ng tubig. Ang kurso ng therapy ay 2-3 buwan. Hindi maaaring pagsamahin gamot na ito kasama ng iba pang mga gamot mula sa parehong grupo. Kung hindi, kakanselahin nito ang epekto ng pareho.

Mga side effect:

  • kahinaan, antok, ingay sa tainga, pagkahilo;
  • Tachycardia, orthostatic hypotension, exacerbation ng angina pectoris;
  • tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi;
  • Pangangati at pantal sa balat.

Contraindications:

  • Allergy sa mga bahagi ng gamot;
  • Pagkabigo sa bato o atay;
  • Kasaysayan ng mga yugto ng hypotension.

Konklusyon

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay napaka-epektibo para sa pag-alis ng mga pangunahing sintomas ng pamamaga ng prostate. Gayunpaman, dapat itong maunawaan na maaari lamang silang magsilbi bilang karagdagan sa pangunahing kurso ng paggamot.

Dahil sa kanilang pangmatagalang pagkilos, ang mga alpha-blocker ay mas kapaki-pakinabang para sa prostatitis kaysa sa talamak na yugto ng sakit. Ang paggamit ng mga pondong ito ay dapat na talakayin at sumang-ayon sa dumadating na manggagamot - upang maiwasan ang pag-unlad ng mga malubhang salungat na reaksyon.

Adrenoblockers: aksyon, mga tampok ng application

Kasama sa grupo ng mga adrenergic blocker ang mga gamot na maaaring humarang sa mga nerve impulses na responsable para sa reaksyon sa adrenaline at norepinephrine. Ang mga pondong ito ay ginagamit upang gamutin ang mga pathology ng puso at mga daluyan ng dugo.

Karamihan sa mga pasyente na may kaugnay na mga pathologies ay interesado sa kung ano ito - adrenoblockers, kapag ginamit ang mga ito, ano side effects kayang pukawin. Ito ay tatalakayin pa.

Pag-uuri

Ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo ay may 4 na uri ng mga receptor: α-1, α-2, β-1, β-2. Alinsunod dito, ang mga alpha- at beta-blocker ay ginagamit sa klinikal na kasanayan. Ang kanilang aksyon ay naglalayong hadlangan ang isang tiyak na uri ng receptor. Pinapatay ng mga blocker ng A-β ang lahat ng mga receptor ng adrenaline at norepinephrine.

Ang mga tablet ng bawat grupo ay may dalawang uri: selective block lamang ng isang uri ng receptor, non-selective interrupt na komunikasyon sa kanilang lahat.

Mayroong isang tiyak na pag-uuri ng mga gamot sa pangkat na ito.

  • α-1 blocker;
  • α-1 at α-2.

Mga tampok ng pagkilos

Kapag ang adrenaline o noradrenaline ay pumapasok sa daloy ng dugo, ang mga adrenoreceptor ay tumutugon sa mga sangkap na ito. Bilang tugon, ang mga sumusunod na proseso ay bubuo sa katawan:

  • ang lumen ng mga sisidlan ay makitid;
  • ang myocardial contraction ay nagiging mas madalas;
  • tumataas ang presyon ng dugo;
  • pinatataas ang antas ng glycemia;
  • tumataas ang bronchial lumen.

Sa mga pathology ng mga daluyan ng puso at dugo, ang mga kahihinatnan na ito ay mapanganib para sa kalusugan at buhay ng tao. Samakatuwid, upang ihinto ang gayong mga phenomena, kinakailangan na kumuha ng mga gamot na humahadlang sa pagpapalabas ng mga adrenal hormone sa dugo.

Ang mga adrenoblocker ay may kabaligtaran na mekanismo ng pagkilos. Ang paraan ng paggana ng mga alpha at beta blocker ay nag-iiba depende sa kung aling uri ng receptor ang na-block. Para sa iba't ibang mga pathologies, ang mga adrenoblocker ng isang tiyak na uri ay inireseta, at ang kanilang kapalit ay tiyak na hindi katanggap-tanggap.

Ang pagkilos ng mga alpha-blocker

Dilate nila ang paligid at panloob na mga sisidlan. Pinapayagan ka nitong dagdagan ang daloy ng dugo, pagbutihin ang microcirculation ng tissue. Bumababa ang presyon ng dugo ng isang tao, at ito ay maaaring makamit nang walang pagtaas sa rate ng puso.

Ang mga pondong ito ay makabuluhang binabawasan ang pagkarga sa puso sa pamamagitan ng pagbawas sa dami ng venous blood na pumapasok sa atrium.

Iba pang mga epekto ng a-blockers:

  • pagpapababa ng triglycerides at masamang kolesterol;
  • isang pagtaas sa antas ng "magandang" kolesterol;
  • activation ng cell susceptibility sa insulin;
  • pinabuting glucose uptake;
  • pagbaba sa intensity ng mga palatandaan ng pamamaga sa ihi at reproductive system.

Ang mga blocker ng Alpha-2 ay pumipigil sa mga daluyan ng dugo at nagpapataas ng presyon sa mga arterya. Sa cardiology, halos hindi sila ginagamit.

Ang pagkilos ng mga beta-blocker

Ang pagkakaiba sa pagitan ng mga pumipili na β-1 blocker ay ang mga ito ay positibong nakakaapekto sa pag-andar ng puso. Ang kanilang paggamit ay nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang mga sumusunod na epekto:

  • nabawasan ang aktibidad ng driver rate ng puso at pag-aalis ng arrhythmia;
  • pagbaba sa rate ng puso;
  • regulasyon ng myocardial excitability laban sa background ng mas mataas na emosyonal na stress;
  • pagbaba sa pangangailangan ng mga kalamnan ng puso para sa oxygen;
  • pagbaba sa mga tagapagpahiwatig presyon ng dugo;
  • kaluwagan ng isang atake ng angina pectoris;
  • pagbabawas ng pagkarga sa puso sa panahon ng kakulangan sa cardio;
  • pagbaba sa antas ng glycemia.

Ang mga di-pumipili na paghahanda ng β-blockers ay may mga sumusunod na epekto:

  • pag-iwas sa clumping ng mga elemento ng dugo;
  • nadagdagan ang pag-urong ng makinis na mga kalamnan;
  • pagpapahinga ng sphincter ng pantog;
  • nadagdagan ang tono ng bronchi;
  • pagbaba sa intraocular pressure;
  • binabawasan ang panganib ng talamak na myocardial infarction.

Pagkilos ng mga alpha-beta blocker

Ang mga gamot na ito ay nagpapababa din ng presyon ng dugo sa loob ng mga mata. Mag-ambag sa normalisasyon ng triglycerides, LDL. Nagbibigay sila ng isang kapansin-pansin na hypotensive effect nang hindi nakakagambala sa daloy ng dugo sa mga bato.

Ang pag-inom ng mga gamot na ito ay nagpapabuti sa mekanismo ng pagbagay ng puso sa pisikal at nerbiyos na stress. Pinapayagan ka nitong gawing normal ang ritmo ng mga contraction nito, upang maibsan ang kondisyon ng pasyente na may mga depekto sa puso.

Kailan ipinahiwatig ang mga gamot?

Ang mga alpha1-blocker ay inireseta sa mga ganitong kaso:

  • arterial hypertension;
  • isang pagtaas sa kalamnan ng puso;
  • pagpapalaki ng prostate sa mga lalaki.

Mga indikasyon para sa paggamit ng α-1 at 2 blockers:

  • mga karamdaman ng soft tissue trophism ng iba't ibang pinagmulan;
  • malubhang atherosclerosis;
  • mga karamdaman sa diabetes ng peripheral circulatory system;
  • endarteritis;
  • acrocyanosis;
  • sobrang sakit ng ulo;
  • estado ng post-stroke;
  • pagbaba sa intelektwal na aktibidad;
  • mga karamdaman ng vestibular apparatus;
  • neurogenicity ng pantog;
  • pamamaga ng prostate.

Ang mga alpha2-blocker ay inireseta para sa mga erectile disorder sa mga lalaki.

Ang mga mataas na pumipili na β-blocker ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit tulad ng:

  • arterial hypertension;
  • hypertrophic type cardiomyopathy;
  • arrhythmias;
  • sobrang sakit ng ulo;
  • mga depekto sa mitral valve;
  • atake sa puso;
  • na may VVD (na may hypertensive na uri ng neurocirculatory dystonia);
  • paggulo ng motor kapag kumukuha ng neuroleptics;
  • nadagdagan ang aktibidad ng thyroid gland (kumplikadong paggamot).

Ang mga non-selective beta-blocker ay ginagamit para sa:

  • arterial hypertension;
  • pagpapalaki ng kaliwang ventricle;
  • angina sa pagsusumikap;
  • dysfunction ng mitral valve;
  • nadagdagan ang rate ng puso;
  • glaucoma;
  • Minor's syndrome - isang bihirang nervous genetic disease kung saan mayroong panginginig ng mga kalamnan ng mga kamay;
  • upang maiwasan ang pagdurugo sa panahon ng panganganak at mga operasyon sa mga babaeng genital organ.

Sa wakas, ang mga α-β blocker ay ipinahiwatig para sa mga naturang sakit:

  • na may hypertension (kabilang ang para sa pag-iwas sa pagbuo ng isang hypertensive crisis);
  • open-angle glaucoma;
  • matatag na angina;
  • arrhythmias;
  • mga depekto sa puso;
  • pagpalya ng puso.

Application sa mga pathologies ng cardiovascular system

Sa paggamot ng mga sakit na ito, ang mga β-adrenergic blocker ay may pangunahing papel.

Ang pinaka-pinili ay Bisoprolol at Nebivolol. Ang pagharang sa mga adrenoreceptor ay nakakatulong upang mabawasan ang antas ng contractility ng kalamnan ng puso, pabagalin ang bilis ng nerve impulse.

Ang paggamit ng mga modernong beta-blocker ay nagbibigay ng mga positibong epekto:

  • pagbaba sa rate ng puso;
  • pagpapabuti ng myocardial metabolism;
  • normalisasyon ng trabaho sistemang bascular;
  • pagpapabuti ng pag-andar ng kaliwang ventricular, pagtaas sa bahagi ng pagbuga nito;
  • normalisasyon ng rate ng puso;
  • pagbaba sa presyon ng dugo;
  • nabawasan ang panganib ng platelet aggregation.

Mga side effect

Ang listahan ng mga side effect ay depende sa mga gamot.

Ang mga blocker ng A1 ay maaaring maging sanhi ng:

  • pamamaga;
  • isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo dahil sa isang binibigkas na hypotensive effect;
  • arrhythmia;
  • tumutulong sipon;
  • pagbaba sa libido;
  • enuresis;
  • sakit sa panahon ng pagtayo.
  • pagtaas ng presyon;
  • pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkamayamutin;
  • panginginig ng kalamnan;
  • mga karamdaman sa pag-ihi.

Ang mga di-pumipili na gamot ng pangkat na ito ay maaaring maging sanhi ng:

  • mga karamdaman sa gana;
  • sakit sa pagtulog;
  • nadagdagan ang pagpapawis;
  • pandamdam ng lamig sa mga paa't kamay;
  • pandamdam ng init sa katawan;
  • hyperacidity ng gastric juice.

Ang mga selective beta blocker ay maaaring magdulot ng:

  • pangkalahatang kahinaan;
  • pagbagal ng mga reaksyon ng nerbiyos at kaisipan;
  • matinding antok at depresyon;
  • nabawasan ang visual acuity at panlasa disorder;
  • pamamanhid ng paa;
  • pagbaba sa rate ng puso;
  • dyspeptic phenomena;
  • mga arrhythmic na kaganapan.

Ang mga non-selective β-blockers ay maaaring magpakita ng mga sumusunod na epekto:

  • mga kaguluhan sa paningin magkaibang kalikasan: "fog" sa mga mata, ang pakiramdam ng isang banyagang katawan sa kanila, nadagdagan ang pagpapalabas ng mga luha, diplopia ("pagdodoble" sa larangan ng pagtingin);
  • rhinitis;
  • ubo;
  • inis;
  • binibigkas na pagbaba ng presyon;
  • syncope;
  • erectile dysfunction sa mga lalaki;
  • pamamaga ng colon mucosa;
  • hyperkalemia;
  • nadagdagan ang mga antas ng triglyceride at urates.

Ang pagkuha ng mga alpha-beta blocker ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto sa isang pasyente:

  • thrombocytopenia at leukopenia;
  • isang matalim na paglabag sa pagpapadaloy ng mga impulses na nagmumula sa puso;
  • dysfunction ng peripheral circulation;
  • hematuria;
  • hyperglycemia;
  • hypercholesterolemia at hyperbilirubinemia.

Listahan ng mga gamot

Ang mga selective (α-1) blocker ay kinabibilangan ng:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doxazosin;
  • Alfuzosin.

Hindi pumipili (α1-2 blocker):

  • Sermion;
  • Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyrroxane;
  • Dibazin.

Ang pinakasikat na kinatawan ng α-2 blockers ay Yohimbine.

Listahan ng mga gamot ng β-1 blocker group:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Ang mga non-selective β-blocker ay kinabibilangan ng:

  • Sandonorm;
  • Betaloc;
  • Anaprilin (Obzidan, Tela, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slootrasicore.

Mga bagong henerasyong gamot

Ang mga adrenoblocker ng bagong henerasyon ay may maraming pakinabang sa mga "lumang" gamot. Ang kalamangan ay ang mga ito ay kinuha isang beses sa isang araw. Mga pondo pinakabagong henerasyon nagdudulot ng mas kaunting epekto.

Kasama sa mga gamot na ito ang Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ang mga ito mga gamot may karagdagang mga katangian ng vasodilator.

Mga tampok ng pagtanggap

Bago simulan ang paggamot, dapat ipaalam ng pasyente sa doktor ang tungkol sa pagkakaroon ng mga sakit na maaaring maging batayan para sa pagpawi ng adrenoblockers.

Ang mga gamot mula sa pangkat na ito ay iniinom habang o pagkatapos kumain. Binabawasan nito ang mga posibleng negatibong epekto ng mga gamot sa katawan. Ang tagal ng pagpasok, regimen ng dosis at iba pang mga nuances ay tinutukoy ng doktor.

Sa panahon ng pagtanggap, kinakailangan na patuloy na suriin ang rate ng puso. Kung ang tagapagpahiwatig na ito ay kapansin-pansing bumababa, dapat baguhin ang dosis. Hindi mo maaaring ihinto ang pagkuha ng gamot sa iyong sarili, simulan ang paggamit ng ibang paraan.

Contraindications para sa pagpasok

  1. Pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso.
  2. Ang reaksiyong alerdyi sa sangkap ng gamot.
  3. Matinding karamdaman sa atay at bato.
  4. Nabawasan ang presyon ng dugo (hypotension).
  5. Ang Bradycardia ay isang pagbaba sa rate ng puso.
  6. Mga depekto sa puso.

Sa matinding pag-iingat, ang mga adrenergic blocker ay dapat kunin ng mga taong nagdurusa sa diabetes mellitus. Sa panahon ng therapeutic course, kailangan mong patuloy na subaybayan ang antas ng glucose sa dugo.

Sa hika, ang doktor ay dapat pumili ng iba pang mga gamot. Ang ilang mga adrenergic blocker ay lubhang mapanganib para sa pasyente dahil sa pagkakaroon ng mga kontraindiksyon.

Ang mga adrenoblocker ay ang mga gamot na pinili sa paggamot ng maraming sakit. Upang magkaroon sila ng ninanais na epekto, dapat silang kunin nang eksakto ayon sa pamamaraan na ipinahiwatig ng doktor. Kung ang panuntunang ito ay hindi sinusunod, ang isang matalim na pagkasira sa estado ng kalusugan ay posible.

Pag-uuri ng mga blocker at ang epekto nito sa katawan ng lalaki

Ngayon, ang mga adrenoblocker ay aktibong ginagamit sa iba't ibang larangan ng pharmacology at gamot. Ang mga parmasya ay nagbebenta ng iba't ibang linya ng mga gamot batay sa mga sangkap na ito. Gayunpaman, para sa iyong sariling kaligtasan, mahalagang malaman ang kanilang mekanismo ng pagkilos, pag-uuri at mga side effect.

Ano ang mga adrenergic receptor

Ang katawan ay isang mahusay na coordinated na mekanismo. Ang komunikasyon sa pagitan ng utak at mga peripheral na organo at tisyu ay ibinibigay ng mga espesyal na signal. Ang paghahatid ng naturang mga signal ay batay sa mga espesyal na receptor. Kapag ang isang receptor ay nagbubuklod sa ligand nito (ilang substance na kinikilala ng partikular na receptor na iyon), nagbibigay ito ng karagdagang senyas na nagpapagana ng mga partikular na enzyme.

Ang isang halimbawa ng naturang pares (receptor-ligand) ay adrenoreceptors-catecholamines. Kasama sa huli ang epinephrine, norepinephrine, dopamine (ang kanilang precursor). Mayroong ilang mga uri ng mga adrenergic receptor, na ang bawat isa ay naglulunsad ng sarili nitong kaskad ng signal, bilang isang resulta kung saan ang mga pangunahing pagbabago ay nagaganap sa ating katawan.

Kabilang sa mga alpha adrenergic receptor ang alpha1 at alpha2 adrenergic receptor:

  1. Ang Alpha1 adrenoreceptor ay matatagpuan sa arterioles, nagbibigay ng kanilang spasm, pinatataas ang presyon, binabawasan ang vascular permeability.
  2. Ang alpha 2 adrenergic receptor ay nagpapababa ng presyon ng dugo.

Kasama sa mga beta adrenergic receptor ang beta1, beta2, beta3 adrenergic receptor:

  1. Pinahuhusay ng Beta1 adrenoreceptor ang mga contraction ng puso (parehong dalas at lakas ng mga ito), nagpapataas ng presyon ng dugo.
  2. Ang beta2 adrenoceptor ay nagdaragdag sa dami ng glucose na pumapasok sa dugo.
  3. Ang Beta3 adrenoceptor ay matatagpuan sa adipose tissue. Kapag na-activate, nagbibigay ito ng produksyon ng enerhiya at pagtaas ng produksyon ng init.

Ang mga alpha1 at beta1 adrenergic receptor ay nagbubuklod sa norepinephrine. Ang alpha2 at beta2 receptors ay nagbubuklod sa parehong noradrenaline at epinephrine (beta2 adrenoceptors ay mas nakakakuha ng adrenaline).

Mga mekanismo ng pagkilos ng parmasyutiko sa mga adrenoreceptor

Mayroong dalawang grupo ng mga pangunahing magkakaibang gamot:

  • mga stimulant (sila rin ay adrenomimetics, agonist);
  • blocker (antagonists, adrenolytics, adrenoblockers).

Ang pagkilos ng alpha 1 adrenergic agonists ay batay sa pagpapasigla ng mga adrenergic receptor, bilang isang resulta kung saan ang mga pagbabago ay nangyayari sa katawan.

Listahan ng mga gamot:

Ang pagkilos ng adrenolytics ay batay sa pagsugpo ng mga adrenoreceptor. Sa kasong ito, ang mga pagbabago sa diametrically na kabaligtaran ay na-trigger ng mga adrenoreceptor.

Listahan ng mga gamot:

Kaya, ang adrenolytics at adrenomimetics ay mga antagonist substance.

Pag-uuri ng mga blocker

Ang sistematiko ng adrenolytics ay batay sa uri ng adrenergic receptor na pinipigilan ng blocker na ito. Alinsunod dito, mayroong:

  1. Mga alpha blocker, na kinabibilangan ng mga alpha1 blocker at alpha2 blocker.
  2. Mga beta blocker, na kinabibilangan ng mga beta1 blocker at beta2 blocker.

Maaaring pigilan ng mga adrenoblocker ang parehong isang receptor at marami. Halimbawa, hinaharangan ng substance na pindodol ang beta1 at beta2 adrenergic receptors - ang mga naturang adrenergic blocker ay tinatawag na non-selective; ang sangkap na esmolod ay kumikilos lamang sa beta-1 adrenoreceptor - ang naturang adrenolytic ay tinatawag na pumipili.

Ang isang bilang ng mga beta-blocker (acetobutolol, oxprenolol at iba pa) ay may nakapagpapasiglang epekto sa mga beta-adrenergic receptor, madalas silang inireseta para sa mga taong may bradycardia.

Ang kakayahang ito ay tinatawag na internal sympathetic activity (ISA). Kaya isa pang pag-uuri ng mga gamot - may ICA, walang ICA. Ang terminolohiyang ito ay pangunahing ginagamit ng mga doktor.

Mga mekanismo ng pagkilos ng mga blocker

Ang pangunahing aksyon ng mga alpha blocker ay nakasalalay sa kanilang kakayahang makipag-ugnayan sa mga adrenoreceptor ng puso at mga daluyan ng dugo, "i-off" ang mga ito.

Ang mga adrenoblocker ay nagbubuklod sa mga receptor sa halip na sa kanilang mga ligand (adrenaline at noradrenaline), bilang isang resulta ng naturang pakikipagkumpitensya, nagdudulot sila ng ganap na kabaligtaran na epekto:

  • bumababa ang diameter ng lumen mga daluyan ng dugo;
  • pagtaas ng presyon ng dugo;
  • mas maraming glucose ang pumapasok sa dugo.

Sa ngayon, may iba't ibang gamot na nakabatay sa mga alpha adrenoblocker, na parehong may pangkalahatang mga katangian ng pharmacological para sa linyang ito ng mga gamot, at puro partikular.

Malinaw, ang iba't ibang grupo ng mga blocker ay may iba't ibang epekto sa katawan. Mayroon ding ilang mga mekanismo para sa kanilang trabaho.

Ang mga alpha-blocker laban sa alpha1 at alpha2 na mga receptor ay pangunahing ginagamit bilang mga vasodilator. Ang pagtaas sa lumen ng mga sisidlan ay humahantong sa isang pagpapabuti sa suplay ng dugo sa organ (karaniwan ay ang mga gamot sa pangkat na ito ay idinisenyo upang tulungan ang mga bato at bituka), ang presyon ay normalize. Ang dami ng venous blood sa superior at inferior vena cava ay bumababa (ang indicator na ito ay tinatawag na venous return), na nagpapababa sa workload sa puso.

Ang mga alpha blocker ay naging malawakang ginagamit sa paggamot ng mga laging nakaupo at napakataba na mga pasyente. Pinipigilan ng mga alpha-blocker ang pagbuo ng isang reflex na tibok ng puso.

Narito ang ilang pangunahing epekto:

  • pagbabawas ng kalamnan ng puso;
  • normalisasyon ng sirkulasyon ng dugo;
  • pagbaba sa igsi ng paghinga;
  • pinabilis ang pagsipsip ng insulin;
  • bumababa ang presyon sa sirkulasyon ng baga.

Mga beta blocker hindi pinipiling pagkilos pangunahing idinisenyo upang labanan sakit na ischemic mga puso. Binabawasan ng mga gamot na ito ang pagkakataong magkaroon ng myocardial infarction. Ang kakayahang bawasan ang dami ng renin sa dugo dahil sa paggamit ng alpha-adenoblockers sa hypertension.

Sinusuportahan ng mga piling beta-blocker ang gawain ng kalamnan ng puso:

  1. I-normalize ang rate ng puso.
  2. Mag-ambag sa antiarrhythmic action.
  3. Mayroon silang antihypoxic effect.
  4. Ihiwalay ang lugar ng nekrosis sa isang atake sa puso.

Ang mga beta blocker ay madalas na inireseta sa mga tao na ang mga aktibidad ay nauugnay sa pisikal at mental na labis na karga.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga alpha-blocker

Mayroong isang bilang ng mga pangunahing sintomas at pathologies kung saan ang mga alpha-blocker ay inireseta sa pasyente:

  1. Sa Raynaud's disease (ang mga spasms ay nangyayari sa mga daliri, sa paglipas ng panahon ang mga daliri ay namumugto at may kulay na cyanide; maaaring magkaroon ng mga ulser).
  2. Para sa matinding pananakit ng ulo at migraine.
  3. Kapag ang isang hormonally active na tumor ay nangyayari sa mga bato (sa chromaffin cells).
  4. Para sa paggamot ng hypertension.
  5. Kapag nag-diagnose ng arterial hypertension.

Mayroon ding isang bilang ng mga sakit, ang paggamot na kung saan ay batay sa adrenoblockers.

Mga pangunahing lugar kung saan ginagamit ang mga adrenoblocker: urology at cardiology.

Adrenoblockers sa cardiology

Tandaan! Ang mga konsepto ng hypertension at hypertension ay madalas na nalilito. Ang hypertension ay isang sakit na kadalasang nagiging talamak. Sa hypertension, ikaw ay nasuri na may pagtaas sa presyon ng dugo (presyon ng dugo), pangkalahatang tono. Ang pagtaas ng presyon ng dugo ay kung ano ang arterial hypertension. Kaya, ang hypertension ay sintomas ng isang sakit, tulad ng hypertension. Sa patuloy na hypertensive state sa isang tao, ang panganib ng stroke at atake sa puso ay tumataas.

Ang paggamit ng alpha adenoblockers para sa hypertension ay matagal nang kasama sa medikal na kasanayan. Ang Terazosin, isang alpha1 blocker, ay ginagamit upang gamutin ang hypertension. Ito ay isang pumipili na blocker na ginagamit, dahil sa ilalim ng impluwensya nito ang rate ng puso ay tumataas sa mas mababang lawak.

Ang pangunahing elemento ng antihypertensive action ng alpha-blockers ay ang blockade ng vasoconstrictor nerve impulses. Dahil dito, ang lumen sa mga daluyan ng dugo ay tumataas, at ang presyon ng dugo ay normalize.

Mahalaga! Sa antihypertensive therapy, tandaan na ang paggamot ng hypertension ay may sariling mga pitfalls: sa pagkakaroon ng mga alpha-blocker, ang presyon ng dugo ay bumababa nang hindi pantay. Ang hypotonic effect ay nananaig sa tuwid na posisyon, samakatuwid, kapag nagbabago ng mga posisyon, ang pasyente ay maaaring mawalan ng malay.

Ginagamit din ang mga adrenoblocker para sa krisis sa hypertensive at hypertension sakit sa puso. Gayunpaman, sa kasong ito, sila magkasabay na aksyon. Kinakailangan ang konsultasyon ng doktor.

Mahalaga! Ang mga nag-iisang alpha-blockers ay hindi makayanan ang hypertension, dahil pangunahing kumikilos sila sa mga maliliit na daluyan ng dugo (samakatuwid, mas madalas silang ginagamit upang gamutin ang mga sakit ng tserebral at peripheral na sirkulasyon). Ang antihypertensive effect ay mas katangian ng beta-blockers.

Adrenoblockers sa urology

Ang mga adrenolytics ay aktibong ginagamit sa paggamot ng pinakakaraniwang urological pathology - prostatitis.

Ang paggamit ng mga adrenergic blocker sa prostatitis ay dahil sa kanilang kakayahang harangan ang mga alpha-adrenergic receptor sa makinis na kalamnan ng prostate at pantog. Ang mga gamot tulad ng: tamsulosin at alfuzosin ay ginagamit upang gamutin ang talamak na prostatitis at prostate adenoma.

Ang pagkilos ng mga blocker ay hindi limitado sa isang paglaban sa prostatitis. Ang mga gamot ay nagpapatatag sa pag-agos ng ihi, dahil sa kung saan ang mga produktong metabolic, pathogenic bacteria, ay pinalabas mula sa katawan. Upang makamit ang buong epekto ng gamot ay nangangailangan ng dalawang linggong kurso.

Contraindications

Mayroong isang bilang ng mga contraindications sa paggamit ng adrenoblockers. Una sa lahat, ito ang pagkakaroon ng isang indibidwal na predisposisyon sa mga gamot na ito sa pasyente. Sa sinus blockade o sinus node syndrome.

Sa pagkakaroon ng mga sakit sa baga ( bronchial hika, obstructive pulmonary disease) ang paggamot na may mga adrenergic blocker ay kontraindikado din. Sa malubhang sakit atay, ulser, diabetes type ko.

Ang grupong ito ng mga gamot ay kontraindikado din sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso.

Ang mga adrenoblocker ay maaaring magdulot ng ilang karaniwang epekto:

  • pagduduwal;
  • nanghihina;
  • mga problema sa dumi;
  • pagkahilo;
  • hypertension (kapag nagbabago ang posisyon).

Ang Alpha-1 blocker ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sumusunod na epekto (indibidwal):

  • pagbaba sa presyon ng dugo;
  • pagtaas ng rate ng puso;
  • malabong paningin;
  • pamamaga ng mga limbs;
  • pagkauhaw;
  • masakit na pagtayo o, sa kabaligtaran, isang pagbawas sa pagpukaw at sekswal na pagnanais;
  • sakit sa likod at sa lugar sa likod ng sternum.

Ang mga alpha-2 receptor blocker ay humahantong sa:

  • ang paglitaw ng mga damdamin ng pagkabalisa;
  • pagbaba sa dalas ng pag-ihi.

Ang mga alpha1 at alpha2 receptor blocker ay nagdudulot din ng:

  • hyperreactivity, na humahantong sa hindi pagkakatulog;
  • sakit sa lower limbs at puso;
  • mahinang gana.

Adrenoblockers - ano ito?

Ang mga adrenoblocker ay may mahalagang papel sa paggamot ng mga sakit ng puso at mga daluyan ng dugo. Ang mga ito ay mga gamot na pumipigil sa gawain ng mga adrenergic receptor, na nakakatulong na maiwasan ang pagpapaliit ng mga venous wall, bawasan ang mataas na presyon ng dugo at gawing normal ang ritmo ng puso.

Para sa paggamot ng puso at mga sakit sa vascular Ang mga adrenoblocker ay ginagamit

Ano ang adrenoblockers?

Adrenoblockers (adrenolytics) - pangkat mga gamot, na nakakaapekto sa mga adrenergic impulses sa mga vascular wall at mga tisyu ng puso na tumutugon sa adrenaline at norepinephrine. Ang kanilang mekanismo ng pagkilos ay nakasalalay sa katotohanan na hinaharangan nila ang parehong mga adrenoreceptor, dahil sa kung saan nakamit ang therapeutic effect na kinakailangan para sa mga pathologies ng puso:

  • bumababa ang presyon;
  • lumalawak ang lumen sa mga sisidlan;
  • bumababa ang asukal sa dugo;

Pag-uuri ng mga adrenolytic na gamot

Ang mga receptor na matatagpuan sa mga sisidlan at makinis na kalamnan ng puso ay nahahati sa alpha-1, alpha-2 at beta-1, beta-2.

Depende sa kung aling mga adrenergic impulses ang kailangang harangan, mayroong 3 pangunahing grupo ng adrenolytics:

  • mga blocker ng alpha;
  • beta blocker;
  • mga alpha-beta blocker.

Ang bawat pangkat ay pumipigil lamang sa mga pagpapakita na lumitaw bilang isang resulta ng gawain ng mga tiyak na receptor (beta, alpha o alpha-beta nang sabay).

Mga blocker ng alpha-adrenergic

Ang mga alpha blocker ay maaaring may 3 uri:

  • mga gamot na humaharang sa mga receptor ng alpha-1;
  • mga gamot na kumikilos sa alpha-2 impulses;
  • pinagsamang gamot na sabay-sabay na humaharang sa alpha-1.2 impulses.

Ang mga pangunahing grupo ng mga alpha-blocker

Pharmacology ng mga gamot ng grupo (pangunahin ang alpha-1 blockers) - isang pagtaas sa lumen sa mga ugat, arterya at capillary.

Pinapayagan nito ang:

  • bawasan ang paglaban ng mga vascular wall;
  • bawasan ang presyon;
  • bawasan ang pagkarga sa puso at mapadali ang gawain nito;
  • bawasan ang antas ng pampalapot ng mga dingding ng kaliwang ventricle;
  • gawing normal ang taba;
  • patatagin ang metabolismo ng karbohidrat (tumataas ang sensitivity ng insulin, normalize ang asukal sa plasma).

Talahanayan "Listahan ng pinakamahusay na mga alpha blocker"

ang panahon ng pagbubuntis at ang oras ng pagpapasuso;

malubhang paglabag sa atay;

malubhang depekto sa puso (aortic stenosis)

kakulangan sa ginhawa sa dibdib sa kaliwa;

kahirapan sa paghinga, igsi ng paghinga;

ang hitsura ng edema ng mga kamay at paa;

pagbaba ng presyon sa mga kritikal na antas

pagkamayamutin, nadagdagan na aktibidad at excitability;

mga problema sa pag-ihi (pagbaba ng dami ng likido na inilabas at ang dalas ng pag-uudyok)

Mga karamdaman sa daloy ng dugo sa paligid (diabetic microangiopathy, acrocyanosis)

Mga pathological na proseso sa malambot na mga tisyu ng mga braso at binti (ulcerative na proseso dahil sa cell necrosis, bilang isang resulta ng thrombophlebitis, advanced atherosclerosis

pagtaas sa dami ng pawis na inilabas;

patuloy na pakiramdam ng lamig sa mga binti at braso;

febrile state (pagtaas ng temperatura);

Kabilang sa mga bagong henerasyong alpha-blocker, ang Tamsulosin ay lubos na epektibo. Ginagamit ito para sa prostatitis, dahil binabawasan nito ang tono ng malambot na mga tisyu ng glandula ng prostate, pinapa-normalize ang pag-agos ng ihi at binabawasan ang mga hindi kasiya-siyang sintomas sa mga benign lesyon ng prostate.

Ang gamot ay mahusay na disimulado ng katawan, ngunit ang mga side effect ay posible:

  • pagsusuka, pagtatae;
  • pagkahilo, sobrang sakit ng ulo;
  • palpitations ng puso, sakit sa dibdib;
  • allergic na pantal, runny nose.

Mga beta blocker

Ang pharmacology ng mga gamot ng beta blocker group ay nakakasagabal sila sa pagpapasigla ng beta1 o beta1.2 impulses ng adrenaline. Ang ganitong pagkilos ay pumipigil sa pagtaas ng mga contraction ng puso at pinipigilan ang isang malaking pagtaas sa dugo, at hindi rin pinapayagan ang isang matalim na pagpapalawak ng bronchial lumen.

Ang lahat ng beta-blockers ay nahahati sa 2 subgroup - pumipili (cardioselective, beta-1 receptor antagonists) at non-selective (pagharang sa adrenaline sa dalawang direksyon nang sabay-sabay - beta-1 at beta-2 impulses).

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blocker

Ang paggamit ng mga cardioselective na gamot sa paggamot ng mga pathology ng puso ay nagbibigay-daan upang makamit ang sumusunod na therapeutic effect:

  • ang antas ng rate ng puso ay bumababa (ang panganib ng tachycardia ay nabawasan);
  • ang dalas ng pag-atake ng angina ay nabawasan, ang mga hindi kasiya-siyang sintomas ng sakit ay nababawasan;
  • pinatataas ang resistensya ng cardiac system sa emosyonal, mental at pisikal na stress.

Ang pagkuha ng mga beta blocker ay maaaring gawing normal ang pangkalahatang kondisyon ng isang pasyente na dumaranas ng mga sakit sa puso, pati na rin mabawasan ang panganib ng hypoglycemia sa mga diabetic, at maiwasan ang isang matalim na bronchospasm sa mga asthmatics.

Binabawasan ng mga non-selective blocker ang kabuuang vascular resistance ng peripheral blood flow at nakakaapekto sa tono ng mga pader, na nag-aambag sa:

  • pagbaba sa rate ng puso;
  • normalisasyon ng presyon (na may hypertension);
  • pagbaba sa aktibidad ng myocardial contractile at pagtaas ng paglaban sa hypoxia;
  • pag-iwas sa arrhythmia sa pamamagitan ng pagbabawas ng excitability sa conduction system ng puso;
  • pag-iwas sa mga talamak na karamdaman ng sirkulasyon ng dugo sa utak.

Klasea-Ang mga blocker ay kinakatawan ng mga gamot, hindi pumipili ng mga gamot na kumikilos sa paligida 1 - ata2-adrenergic receptors (phentolamine) at pumipilia1-blockers (prazosin, doxazosin, terazosin). May mga uroselectivea1a- blocker - alfuzosin, tamsulosin.

Mga epekto ng pharmacodynamica1-blockers: hypotensive, hypolipidemic, pagpapabuti ng urethra.

Bilang resulta ng blockadea1-adrenergic receptors, dilatation ng resistive (arterial) at capacitive (venous) vessels, isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance at pagbaba sa presyon ng dugo ay nakamit; isang bahagyang reflex stimulation ng cardiac output at rate ng puso ay bubuo.a1 - hindi nagbabago ang mga blocker daloy ng dugo sa bato at paglabas ng mga electrolyte; humantong sa isang pagbawas sa microalbuminuria.aAng 1-blockers ay maaaring maging sanhi ng pagbabalik ng LVH.

0 1 - Ang mga blocker ay may kapaki-pakinabang na epekto sa mga profile ng lipid at karbohidrat: nagdudulot sila ng isang bahagyang ngunit makabuluhang pagbaba sa antas ng kabuuang kolesterol, LDL at TG, pinatataas ang nilalaman ng HDL. Sa matagal na paggamit, humantong sila sa pagbaba ng resistensya ng insulin at mga antas ng glycemic.

Karagdagang epektoaAng 1-blockers ay upang i-relax ang tono ng kalamnan ng urethra sa prostate gland, na nagpapabuti sa pag-ihi at nagpapababa ng prostatic hyperplasia.

Pinaka makabuluhang side effecta1-blockers - hypotension ng "unang dosis".

Mga keyword: a1-adrenergic receptor,a1-blockers, hypotensive effect, lipid-lowering effect, pagpapabuti ng urethra, pharmacodynamics, pharmacokinetics, side effects, pakikipag-ugnayan sa droga.

Kabilang sa mga gamot na nakakaapekto sa adrenergic regulation ng vascular tone, kasama ang mga gamot ng sentral na mekanismo ng pagkilos (central α-agonists, imidazoline receptor agonists), ang mga blocker ng peripheral a-adrenergic receptors ay nakahiwalay.

Ang mga adrenoreceptor ay malawak na ipinamamahagi sa iba't ibang mga organo at tisyu at gumaganap ng iba't ibang mga function. Kaugnay nito, ang mga a- at β-adrenergic receptor ay nakahiwalay, para sa bawat isa kung saan 2 mga subtype ang natukoy. Nag-iiba sila sa pangunahing bilang sa iba't ibang mga organo, sa mga pag-andar, sa pagiging sensitibo sa norepinephrine at adrenaline (Talahanayan 9.1).

Ang mga α- at β-adrenergic receptor na naisalokal sa mga dulo ng vasoconstrictor nerves ay kasangkot sa regulasyon ng vascular tone. Ang kanilang tagapamagitan ay norepinephrine. Sa synaptic cleft, ang norepinephrine na inilabas mula sa presynaptic terminal ay nagpapasigla sa postsynaptic. a 1-adrenergic receptors ng vascular wall, ang bilang nito ay nananaig sa postsynaptic membrane sa β1-adrenergic receptors, na humahantong sa vasoconstriction. Kinokontrol ng mga presynaptic at β2-adrenergic receptor ang mga mekanismo ng feedback ng noradrenergic mediator. Kasabay nito, pagpapasigla 2 -adrenergic receptors ay sinamahan ng isang pagtaas sa likod deposition ng tagapamagitan mula sa synaptic cleft sa mga vesicle ng presynaptic pagtatapos at pagsugpo ng kasunod na release ng norepinephrine (negatibong "feedback"). β 2 -adrenergic receptor, sa kabaligtaran, ay nagdaragdag ng paglabas ng norepinephrine sa puwang (positibong "feedback").

Ang klase ng mga a-blocker ay kinakatawan ng mga gamot na hindi pumipili sa isang 1 - at 2 -adrenergic receptors (phentolamine) at selective a 1 -blocker (prazosin, doxazosin, atbp.).

Ang non-selective blockade ng a-adrenergic receptors, tulad ng sa phentolamine, ay nagdudulot ng panandaliang pagbaba sa presyon ng dugo, dahil sa pagkawala ng kontrol.

Talahanayan 9.1

Lokalisasyon at mga tampoka 1 - adrenoreceptors

Tandaan:a1a -- uroselective receptors.

higit sa isang 2-adrenergic receptors ay nagpapasigla sa pagpapalabas ng norepinephrine at humahantong sa pagkawala ng epekto. Ang ganitong gamot ay hindi angkop para sa pangmatagalang therapy (ito ay ginagamit lamang para sa kaluwagan ng hypertensive crises).

Mula noong 1980, pumipili a 1 - mga blocker.

Sa kasalukuyan, ang grupo ng mga selective a 1 -blocker ay may kasamang ilang gamot. Conventionally, nahahati sila sa 2 henerasyon dahil sa tagal ng pagkilos: 1st generation (short-acting) - prazosin, 2nd generation (long-acting) - doxazosin, terazosin. May mga uroselective a1a -- adrenoblockers - alfuzosin, tamsulosin, pagharang a1a - Ang mga adrenoceptor ay naisalokal sa makinis na mga kalamnan ng urogenital tract.

Blockade a 1 - Ang mga adrenoreceptor ay humahantong sa pagbaba sa tono ng vascular at presyon ng dugo. Kasabay nito, ang sensitivity ng a-adrenergic receptors sa mga gamot ay hindi pareho: prazosin, terazosin at doxazosin ay may pinakamataas na affinity para sa isang 1-adrenergic receptors, at clonidine - para sa isang 2 - mga receptor ng adrenergic. Bilang karagdagan, ang terazosin at doxazosin ay may kalahati ng affinity para sa isang 1-adrenergic receptor kaysa sa prazosin.

PHARMACODYNAMICSa 1 - ADRENO BLOCKERS

Mga epekto ng pharmacodynamica 1 - blockers: hypotensive, lipid-lowering, pagpapabuti ng urethra.

Ayon sa mekanismo ng hypotensive action a 1 - Ang mga blocker ay "purong" vasodilator. Bilang resulta ng blockade a 1 - adrenoreceptors, dilatation ng parehong resistive (arterial) at capacitive (venous) vessels, isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance (OPVR) at pagbaba sa presyon ng dugo ay nakamit. Dahil sa peripheral vasodilation ng parehong arteries at veins, mayroong bahagyang reflex stimulation. output ng puso sa pamamagitan ng modulating ang release ng norepinephrine sa pamamagitan ng unblocked a 1 - mga receptor ng adrenergic. Ang mga hemodynamic effect na ito ay makikita sa pahinga at sa panahon ng ehersisyo, na kaibahan sa β-blockers (Talahanayan 9.2). Dapat itong isaalang-alang na ang pinaka-kanais-nais na physiological na epekto ng isang antihypertensive agent sa hemodynamics ay isang pagbaba sa presyon ng dugo dahil sa isang makabuluhang pagbaba sa OPSS, dahil sa humigit-kumulang sa parehong pagbaba sa tono.

arterioles at venule na may napreserbang mekanismo ng cardiovascular reflex at hindi nagbabagong cardiac output.

Mayroong katibayan ng mga sentral na mekanismo ng hypotensive action a 1 - blockers, dahil sa isang pagbawas sa gitnang nagkakasundo na tono. Hypotensive action a 1 - Ang mga blocker ay hindi sinamahan ng isang pagtaas sa aktibidad ng plasma renin.

Talahanayan 9.2

Paghahambing ng mga epekto ng hemodynamicα- atβ - mga adrenoblocker

Ang pinaka makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng unang dosis, lalo na sa nakatayo na posisyon. Ang mga katumbas na dosis ng mga gamot na nagdudulot ng parehong pagbaba sa presyon ng dugo ay ang mga sumusunod: 2.4 mg prazosin, 4.5 mg doxazosin, o 4.8 mg terazosin.

Hypotensive effect a 1 - Ang mga blocker ay maaaring sinamahan ng pag-unlad ng reflex tachycardia, dahil presynaptic a 2 - nananatiling naka-unblock ang mga receptor; o dahil sa antagonismo sa gitna a 1 - adrenoreceptors na pinipigilan ang reflex tachycardia. Ang isang makabuluhang pagtaas sa rate ng puso ay nabanggit pagkatapos kumuha ng unang dosis, lalo na sa isang nakatayong posisyon; sa matagal na paggamit, ang rate ng puso ay hindi nagbabago nang malaki.

Ang pangunahing kawalan ng hypotensive action a 1 - Ang mga blocker ay ang mabilis na pag-unlad ng pagpapaubaya, ngunit ang klinikal na kahalagahan nito ay hindi alam.

a 1 - hindi binabago ng mga blocker ang daloy ng dugo sa bato at paglabas ng electrolyte. Kasabay nito, ang doxazosin ay humahantong sa isang pagbawas sa microalbuminuria, na maaaring magpahiwatig ng mga katangian ng nephroprotective nito sa AH.

a 1 - Ang mga blocker ay maaaring maging sanhi ng pagbabalik ng LVH sa panahon ng pangmatagalang monotherapy sa mga pasyente na may hypertension. Gayunpaman, ayon sa isang meta-analysis ng mga klinikal na pag-aaral, sila ay mas mababa sa calcium antagonists at ACE inhibitors; antas ng pagbawas ng myocardial mass a 1 - Ang mga blocker ay may average na hindi hihigit sa 10%.

at 1-blockers ay may kapaki-pakinabang na epekto sa lipid at carbohydrate metabolism. Nagdudulot sila ng maliit ngunit makabuluhang pagbaba sa kabuuang kolesterol, LDL at lalo na ang mga triglycerides (hanggang 30%), habang pinapataas ang nilalaman ng HDL. Ang mga mekanismo ng mga pagbabagong ito ay nauugnay sa antagonism sa isang 1-adrenergic receptor na kasangkot sa metabolismo ng kolesterol at triglycerides: isang pagbawas sa aktibidad ng 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl (HMG) CoA reductase, na kasangkot sa pangunahing reaksyon ng biosynthesis ng kolesterol sa atay; isang pagtaas sa functional na aktibidad ng mga receptor para sa LDL, na nagbibigay ng kanilang pagbubuklod dahil sa isang pagbawas sa synthesis ng kolesterol ng halos 40%; isang pagbawas sa aktibidad ng endothelial lipoprotein lipase na kasangkot sa catabolism ng triglycerides; pagpapasigla ng synthesis ng apolipoprotein A1 (ang pangunahing bahagi ng HDL).

at 1-blockers na may pangmatagalang paggamit ay humantong sa pagbaba sa antas ng glycemia at insulin dahil sa pagtaas ng pagiging sensitibo ng tissue sa glucose at paggamit ng glucose na umaasa sa insulin ng mga tisyu. Ang mekanismo ng mga phenomena na ito ay maaaring isang pagbaba sa presyon ng dugo, sa isang banda, o isang pagtaas sa daloy ng dugo sa pamamagitan ng kalamnan tissue, sa kabilang banda.

Ang paghahambing ng mga epekto ng iba't ibang klase ng mga antihypertensive na gamot ay ibinibigay sa talahanayan. 9.3.

Ang karagdagang epekto ng 1-blockers ay ang pagpapahinga ng tono ng kalamnan ng urethra sa prostate gland, na kinokontrol. a1s - adrenoreceptors. Ang pagbabawas ng tono ng kalamnan ng urethra ay nakakatulong upang mabawasan ang resistensya sa daloy ng ihi at mapabuti ang pag-ihi sa mga pasyente na may benign prostatic hyperplasia. Bilang karagdagan, hindi tiyak na pagbara a1s - Ang mga adrenoreceptor ay nagdudulot ng pagpapahinga na nakasalalay sa dosis ng mga kalamnan ng glandula ng prostate, na binabawasan ang hyperplasia nito.

Talahanayan 9.3

Metabolic effect ng mga antihypertensive na gamot sa mga pasyente na may hypertension

PHARMACOKINETICSa 1 - ADRENO BLOCKERS

at ang 1-blockers ay mga lipophilic na gamot. Comparative pharmacokinetic data a 1 - Ang mga blocker ay ipinakita sa talahanayan. 9.4.

Ang isang 1-blockers ay mahusay at ganap na hinihigop pagkatapos ng oral administration; Ang bioavailability ay 50-90%. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (Tmax) ay medyo naiiba - mula sa 1 oras para sa prazosin hanggang 3 oras para sa doxazosin, na nakakaapekto sa rate ng pag-unlad ng hypotensive effect at ang tolerability nito. Ang antas ng maximum na konsentrasyon (Cmax) ay nakasalalay sa dosis sa isang malawak na hanay ng mga dosis ng gamot.

Ang isang 1 -blocker ay lubos na nauugnay sa mga protina ng plasma (98-99%), pangunahin sa albumin at isang 1 -acid glycoprotein at may malaking dami ng pamamahagi.

at 1-blockers ay sumasailalim sa aktibong hepatic biotransformation sa tulong ng microsomal enzymes (cytochrome P450). Ang aktibong metabolite ng prazosin ay may klinikal na kahalagahan sa hypotensive action nito. Ang Prazosin ay may mataas na hepatic clearance (kabilang ang presystemic), hepatic clearance ng doxazosin at terazosin ay hindi nauugnay sa rate ng hepatic na daloy ng dugo at makabuluhang mas mababa kaysa sa prazosin.

Pinalabas a 1 - blockers higit sa lahat na may apdo (higit sa 60%) sa isang hindi aktibong anyo; hindi gaanong mahalaga ang renal clearance.

Mahalaga para sa tagal ng hypotensive action a 1 - ang mga blocker ay may T 1/2: mahabang T 1/2 may terazosin at doxazosin.

Sa mga nagdaang taon, ito ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan form ng dosis kinokontrol na paglabas ng dixazosin (doxazosin GITS). Mga tampok ng pharmacokinetics ng form na ito ng dosis: isang pagtaas sa T max hanggang 8-9 na oras (kumpara sa 4 para sa karaniwang form ng dosis), isang pagbawas sa C max ng 2-2.5 beses, na may maihahambing na antas ng C min , pagbabagu-bago C max / C min - 50 -60% (laban sa 140-200% para sa conventional dosage form).

Ang edad, paggana ng bato ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng isang 1 -blocker.

Ang mga Uroselective na gamot ay may katulad na mga pharmacokinetics at mahabang kalahating buhay 1/2 (alfuzosin - 9 na oras, tamsulosin - 10-13 oras).

Talahanayan 9.4

Comparative pharmacokineticsa 1 - mga blocker

* May first pass metabolism

MGA INDIKASYON, MGA KONTRAINDIKASYON AT MGA EPEKTO NG PANIG

Mga indikasyon: na may hypertension (prazosin, terazosin, doxazosin) bilang pangalawang linyang gamot, na may benign prostatic hyperplasia (alfuzosin, tamsulosin).

Contraindications: hypersensitivity, hypotension, pagbubuntis (kategorya C), pagpapasuso, pagkabata.

Karamihan sa mga side effect a 1 - Ang mga blocker ay ang resulta ng kanilang pharmacodynamic (hemodynamic) na aksyon at depende sa bilis ng pagsisimula nito.

Pinakamahalagang Side Effects a 1 - blockers - hypotension at orthostatic collapse, na sinusunod nang mas madalas pagkatapos kumuha ng unang dosis ng prazosin kaysa terazosin at doxazosin, dahil ang huli ay kumikilos nang mas mabagal. Ang hemodynamic side effect na ito ay tinatawag na "first dose" phenomenon (o effect). Ang kababalaghan ng "unang dosis" ay nakasalalay sa dosis at nagpapakita ng sarili sa panahon ng pagbuo ng maximum na hypotensive effect (pagkatapos ng 2-6 na oras). Kapag kumukuha ng paulit-ulit na dosis a 1 - adrenoblockers, postural phenomena ay hindi na sinusunod. Gayunpaman, maaari rin itong mangyari sa pangmatagalang paggamot kung kinakailangan upang madagdagan ang mga dosis ng mga gamot, kung saan ang unang dosis ng isang tumaas na dosis ay maaaring magpakita mismo bilang mga epekto na inilarawan sa itaas.

Ang orthostatic collapse ay inilarawan sa 2-10% ng mga pasyente na ginagamot ng o 1 -blockers, para sa mga uroselectin na gamot - mas mababa sa 5%. Maaaring iwasan ang pagbagsak kung ang unang dosis ng prazosin ay nabawasan sa 0.5 mg at iniinom sa gabi. Ang iba pang mga manifestations ng postural effect ay pagkahilo, sakit ng ulo, pag-aantok, pagkapagod, na nangyayari sa halos 20% ng mga pasyente. Ang isang matalim na vasodilating effect ay maaaring maging sanhi ng paglala ng coronary artery disease at angina pectoris. Ang pag-iingat ay kinakailangan sa kaso ng paggamit ng o 1-blockers sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa mga pasyente na tumatanggap ng magkakatulad na antihypertensive therapy (lalo na diuretics); sa mga pangkat na ito, ang panganib ng mga postural na kaganapan ay maaaring tumaas.

Ang Doxazosin GITS ay may mas mababang panganib ng "unang dosis" na hypotension dahil sa mas mabagal na pharmacokinetics.

Ang edema ay hindi gaanong karaniwan para sa a 1 - blockers (mga 4%), ngunit isang katangian na pagpapakita ng vasodilation na dulot ng a 1 - harang-

tori, ay pamamaga ng ilong mucosa (nasal congestion, rhinitis phenomena).

Ang mga palpitations kapag kumukuha ng mga 1-blocker ay bihira (mga 2%).

Sa 5-10% ng mga pasyente, ang pagbuo ng isang withdrawal syndrome ay inilarawan kapag huminto ka sa pag-inom ng o 1 -blockers.

INTERAKSYON SA DROGA

o 1 -blockers ay maaaring magkaroon ng mga pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan na nauugnay sa isang pagbabago sa kalubhaan ng hypotensive effect: iba pang mga antihypertensive na gamot at diuretics ay nagpapahusay sa epekto, NSAIDs, estrogens, sympathomimetics ay humantong sa isang pagpapahina ng epekto.

MGA KATANGIAN NG MGA INDIBIDWAL NA PAGHAHANDA

Prazosin- selective blocker ng postsynaptic αι-adrenergic receptors. Ang hypotensive effect ng prazosin ay hindi sinamahan ng isang pagtaas sa aktibidad ng renin. Ang reflex tachycardia ay ipinahayag sa isang maliit na lawak, pangunahin lamang sa unang dosis ng gamot. Pinapalawak ng Prazosin ang venous bed, binabawasan ang preload, at pinapababa din ang systemic vascular resistance, kaya maaari itong magamit sa congestive heart failure. Ang Prazosin ay hindi gaanong nakakaapekto sa paggana ng bato at metabolismo ng electrolyte, kaya maaari itong kunin sa kabiguan ng bato. Ang hypotensive effect ng gamot ay nadagdagan sa kumbinasyon ng thiazide diuretics. Ang gamot ay may makabuluhang pag-aari na nagpapababa ng lipid.

Ang Prazosin ay naiiba na hinihigop sa mga pasyente depende sa paggamit ng pagkain at iba pang mga indibidwal na katangian. Ang average na bioavailability ay tungkol sa 60%. Ang kalahating buhay nito ay 3 oras, ngunit ang hypotensive effect, tulad ng maraming iba pang mga antihypertensive na gamot, ay hindi nauugnay sa antas ng gamot sa plasma at tumatagal ng mas matagal. Nagsisimulang kumilos ang Prazosin 0.5-3 oras pagkatapos ng paglunok. Ang gamot ay aktibong na-metabolize; 90% nito ay nailalabas sa dumi, 10% sa ihi at 5% lamang sa hindi nagbabago.

anyo. Mayroong aktibong metabolite ng prazosin, na may hypotensive effect at ang kakayahang maipon sa katawan.

Ang gamot ay inireseta, simula sa maliliit na dosis (0.5-1 mg) upang maiwasan ang pagbuo ng mga side effect (tachycardia, hypotension) na nauugnay sa unang dosis. Ang dosis ay unti-unting tumaas sa 3-20 mg bawat araw sa 2-3 dosis. Ang buong hypotensive effect ay sinusunod pagkatapos ng 4-6 na linggo. Ang average na dosis ng pagpapanatili ay 5-7.5 mg bawat araw.

Mga side effect: postural hypotension, pagkahilo, kahinaan, pagkapagod, sakit ng ulo. Ang pag-aantok, tuyong bibig, kawalan ng lakas ay ipinahayag sa isang maliit na lawak. Sa pangkalahatan, ang gamot ay mahusay na disimulado.

Doxazosin- tumutukoy sa pangmatagalan a 1 - mga blocker. Ang Vasodilation at pagbaba sa peripheral vascular resistance ay nagdudulot ng pagbaba sa presyon ng dugo kapwa sa pagpapahinga at sa panahon ng ehersisyo. Walang pagtaas sa heart rate at cardiac output. Ang antas ng norepinephrine ay hindi nagbabago o bahagyang tumataas sa panahon ng paggamot na may doxazosin, at ang antas ng adrenaline, renin, dopamine at serotonin ay nananatiling pareho.

Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa urethral resistance. Mayroon itong hypolipidemic na epekto, dahil dito lalo itong ipinahiwatig para sa mga pasyente na may hypertension kasama ng hyperlipidemia, paninigarilyo, type II diabetes mellitus. Mayroong katibayan ng isang kapaki-pakinabang na epekto ng doxazosin sa fibrinolysis at ang pagkakaroon ng mga antiaggregatory properties ng gamot.

Ang bioavailability ng doxazosin ay 62-69%, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 1.7-3.6 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang gamot ay sumasailalim sa O-demethylation at hydroxylation sa katawan, ang mga metabolite ay hindi aktibo (ang kanilang kahalagahan sa klinikal na pagiging epektibo ay hindi alam). Ang gamot ay naipon sa pangmatagalang paggamit, at samakatuwid ang panghuling T 1/2 tataas mula 16 hanggang 22 oras; Ang edad, katayuan ng pag-andar ng bato at dosis ay hindi nakakaapekto sa T 1/2.

Ang Doxazosin ay ginagamit sa isang dosis na 1 hanggang 16 mg isang beses sa isang araw; dahil sa pag-unlad ng epekto ng "unang dosis", ang titration ng dosis ng gamot mula sa paunang 0.5-1 mg ay kinakailangan. Isang form ng dosis ng doxazosin na may kontroladong pagpapalabas ay nilikha - doxazosin GITS 4 at 8 mg. Ang mga bentahe ng form na ito ay ang mas mabagal na pag-unlad ng hypotensive effect na may maihahambing na antas ng pagbawas sa SBP at DBP, na hindi nangangailangan ng titration ng dosis at isang pagbawas sa dalas ng "unang dosis" hypotension at pinabuting tolerability.

Mga side effect: pagkahilo, pagduduwal, sakit ng ulo.

Terazosin mayroon ding vasodilating, antidysuric at hypolipidemic effect. Ang Terazosin ay nagpapalawak ng malalaking resistive vessel at binabawasan ang peripheral vascular resistance, at piling hinaharangan ang o 1 -adrenergic receptors sa makinis na kalamnan ng celiac vessels, prostate at bladder neck. Normalizes ang lipid profile ng plasma.

Matapos kunin ang gamot sa loob, ito ay mabilis at ganap na hinihigop, ang bioavailability ay lumampas sa 90%, ang presystemic biotransformation ay halos hindi sinusunod. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot sa loob ng 1 oras. Sa plasma, ang gamot ay 90-94% na nakagapos sa mga protina. Sa atay, ang isang bilang ng mga hindi aktibong metabolite ay nabuo mula sa terazosin. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 12 oras, ngunit ang therapeutic effect ay nagpapatuloy nang hindi bababa sa 24 na oras. 60% ng gamot ay pinalabas ng atay; sa patolohiya ng atay, ang pagbawas sa clearance ng gamot at isang pagpapahaba ng therapeutic effect nito ay sinusunod.

Mga side effect: kahinaan, pagkapagod, antok, pagkabalisa, sakit ng ulo, pagkahilo, paresthesia, pagbaba ng libido, malabong paningin, ingay sa tainga, epekto ng "unang dosis", hypotension, tachycardia, arrhythmias, peripheral edema, ubo, brongkitis, xerostomia, pharyngitis , pagduduwal, pagsusuka, arthralgia, myalgia, allergic reactions.

Pinahuhusay ng Terazosin ang hypotensive na aktibidad ng diuretics, blockers, calcium antagonists, ACE inhibitors. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita sa isang dosis na 1 mg isang beses sa oras ng pagtulog sa posisyong nakahiga (upang maiwasan ang orthostatic hypotension); kung kinakailangan, ang dosis ay unti-unting tumaas sa 10-20 mg 1 oras bawat araw.

Ang mataas na presyon ng dugo ay isang sakit na maaaring gamutin sa iba't ibang paraan, mula sa tradisyunal na medisina at nagtatapos sa mga gamot na may kapaki-pakinabang na epekto sa katawan sa kabuuan.

Ang mga alpha blocker ay maaaring nahahati sa 3 uri ng mga blocker. Ang kanilang pagkakaiba ay natutukoy depende sa nilalaman ng adrenoreceptors:

  • Ang mga alpha-beta-blocker ay may kakayahang matagumpay na makitungo sa mataas na presyon ng dugo, bawasan ang pagkarga sa puso, dagdagan ang paglaban ng vascular system. Sa paggamit ng mga naturang gamot, ang kalamnan ng puso ay lumalakas at ang dami ng namamatay ay unti-unting nababawasan.
  • Ang mga beta-blocker ay hindi gaanong ginagamit sa appointment ng mga pasyente, dahil hindi sila mga carrier ng ilang mga pharmacological properties.
  • Ang mga alpha-blocker sa isang propesyonal na wika ay tinatawag na pumipili. Ang epekto ay nangyayari sa mga nerve endings. Dahil sa panloob na komposisyon, ang mga channel ng ion ay isinaaktibo. Gamit ang mga ito, ang pasyente ay nakakakuha ng pagkakataon na bawasan ang panganib ng atake sa puso, ang aktibidad ng oxygen sa katawan ay tumataas.

Ang appointment ng alinman sa mga nakalistang blocker ay ginawa depende sa mga indikasyon. Ang lahat ng mga gamot ay nahahati sa magkakahiwalay na grupo at may malakas na epekto sa mga receptor.

Pag-uuri

Ang mga sisidlan na puno ng dugo ay may 4 na uri ng mga adrenergic receptor. Ang buong komposisyon ay nahahati sa alpha - 1.2 at beta - 1.2. Bilang karagdagan, nahahati sila sa pumipili at hindi pumipili, itinalaga lamang sila sa pasyente kapag gumagawa ng diagnosis mula sa pagkakaroon ng isang bilang ng mga indikasyon.

Ang hindi pumipili ay maaaring inireseta sa paggamot benign tumor, migraines, circulatory disorders, . Ang isang espesyal na aksyon ay binabanggit ng mga espesyalista sa kaganapan na ang appointment ay ginawa sa isang pasyente na may mga sintomas ng withdrawal. Gayundin, ang mga gamot ay nakakatulong sa alkoholismo at matapang na pag-inom.

Ang paghirang sa mahabang panahon ay hindi ginawa, dahil hindi nila mapanatiling normal ang katawan sa mahabang panahon. Mga uri ng naturang gamot:

  • Yohimbine - alpha-2;
  • Phentolamine, Digodroerotoxin - alpha 1.2;
  • Atenolol, Bisoprolol - beta 1;
  • Tamsulosin, Terazosin - alpha-1;
  • , proxodolol - alpha-beta-blockers;
  • Metipranolol, Sotacol - beta 1.2.

Ang pag-uuri ay ginawa din ayon sa mga tagapagpahiwatig ng ICA. Dapat pansinin kaagad na ang pag-uuri ay pantulong at hindi mahalaga para sa mga pasyente, ngunit nakakatulong ito sa mga manggagamot na magpasya sa pagpili ng mga kinakailangang gamot para sa iba't ibang sakit upang gamutin ang isang pasyente.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang listahan ng mga gamot ay napakalaki. Nagaganap ang appointment sa kaganapan ng probisyon tulong pang-emergency sa isang bilang ng mga sakit na walang kaugnayan sa isa't isa. Ang mga receptor ay may espesyal na sensitivity sa adrenaline, na matatagpuan sa halos lahat ng mga kalamnan.

Ang appointment ng pagharang sa mga alpha receptor ay ginawa para sa mga sumusunod na sakit sa kalusugan:

  • pagkatapos ng diagnosis, ang hypertension ay nasuri, ngunit ito ay bubuo laban sa background;
  • adenoma o iba pang mga sakit ng male reproductive system;
  • pagpalya ng puso, mga sakit ng cardiovascular system.

Ang appointment ng alpha - receptors 1,2 ay ginawa kapag ang pasyente ay nasuri na may isa sa mga sumusunod na diagnosis:

  • trombosis, aortoarteritis;
  • mga karamdaman na nauugnay sa sakit;
  • spasms, kasunod na nagiging sanhi ng pagkahilo;
  • talamak at talamak na mga karamdaman sa sirkulasyon;
  • pagbabago sa trabaho optic nerve.

Ipinagbabawal ang sariling pagpili at paggamit ng mga gamot. Ang paggamit ay posible lamang sa pahintulot ng dumadating na manggagamot. Ang wastong pagsasagawa ng therapy sa droga, maaari mong ayusin ang pangmatagalang epekto ng matatag na presyon.

Ang mga aktibong sangkap ng gamot ay excreted mula sa katawan kasama ng ihi.

Paano gumagana ang presyon

Sa regular na paggamit ng alinman sa mga nakalistang gamot, tala ng mga pasyente at kawani ng medikal magandang dulot sa gawain ng mga daluyan ng dugo. Karaniwang inireseta ay Prazosin, Doxazosin, Terazosin. Pinapayagan ka nitong maantala ang mga impulses ng vasoconstrictor na pumapasok sa mga arterya, at harangan din ang channel ng calcium.

Ang mga alpha blocker ay tumutulong sa pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo, pagpapababa ng presyon ng dugo at pinipigilan itong tumaas.

Ang mga positibong katangian ng pangkat na ito ng mga gamot:

  • Ang pasyente ay may pagkakataon na magsanay, pumunta sa trabaho, dahil wala sa mga nakalistang remedyo ang nagiging sanhi ng pag-aantok.
  • Bawasan ang rate ng puso. Bilang resulta, mayroong pagbaba sa presyon ng dugo (Talinolol, Atenolol, Bisoprolol).
  • Sa kahanay, maaari mong labanan ang angina pectoris. Ang mga gamot ay makakatulong sa pananakit ng dibdib at maiwasan ang pagbara ng mga daluyan ng dugo.

Ang mga gamot ay hindi inireseta kung ang pasyente ay may pagbaba sa rate ng puso o diagnosed na may pagpalya ng puso. Kung nagsimula kang gumamit ng mga gamot, maaari mo lamang palalain ang sitwasyon ng pasyente. Nakakatulong ang mga gamot na panatilihing kontrolado ang tono ng kalamnan at mapataas ang dami ng calcium. Bilang resulta, ang mga kalamnan ng mga arterya ay nakakarelaks, at ang presyon ay bumaba nang husto.

Ang alpha-blocker 1 Prazosin ay madalas na inireseta para sa diagnosis ng hypertension. Salamat sa mga bahagi nito, mayroong pagbawas sa tono ng mga vascular wall, ngunit ang Prazosin ay walang direktang epekto sa mga bato at iba pang mga panloob na organo.

Mangyaring tandaan: ang appointment ng isang gamot ay hindi makakatulong sa pasyente, kinakailangan na gumamit ng mga karagdagang gamot, kadalasang diuretics.

Listahan ng mga alpha blocker

Nang lumitaw ang mga blocker sa gamot, natagpuan na may mga adrenoreceptor na kabilang sa isang bagong klase mga produktong panggamot. Sa mga siyentipikong pag-aaral, ipinahayag na maaari silang hatiin sa alpha at beta. Sa turn, ang bawat isa sa mga grupo ay nahahati sa dalawang subgroup.

  • vascular makinis na mga hibla ng kalamnan - alpha-1;
  • alpha 2 - mga receptor na responsable para sa mga receptor ng vasomotor;
  • nakakatulong ang paggamit ng non-selective type adrenolytics na protektahan ang mga daluyan ng dugo.

Binabawasan nila ang tono ng mga arterya at nagiging sanhi ng pagbaba sa presyon ng dugo, habang walang pagbaba sa mga antas ng glucose o pagtaas ng rate ng puso.

Isaalang-alang ang ilang mga gamot at tukuyin ang kanilang uri ng epekto:

  • Terazosin - ay naglalayong labanan ang mataas na presyon ng dugo. Ang komposisyon ay naglalaman ng mga sangkap na nag-aambag sa mabilis na pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo.
  • Prazosin - tumutulong sa katawan na makuha ang kinakailangang halaga ng oxygen, na binabawasan ang panganib ng myocardial infarction;
  • Doxazosin - ay may vasodilating property at antispasmodic action.

Depende sa sakit, gayundin sa kung gaano kadalas tumataas ang presyon ng dugo, posible para sa isang espesyalista na magreseta ng anumang gamot.

Mga side effect

Ang lahat ng mga gamot na ito ay magkatulad sa kanilang mga bahagi, ngunit kapag ginamit ang mga ito, nagiging sanhi ito ng iba't ibang epekto:

  • Ang mga alpha-blocker ng 1 at 2 form, kapag ginamit, ay sanhi sakit ng ulo. Kung ang pasyente ay biglang tumayo o umupo, mayroong isang instant na pagbaba sa presyon ng dugo. Marahil ang pagkakaroon ng pagduduwal, pagsusuka, pagkapagod, nerbiyos, ang hitsura ng edema, igsi ng paghinga, tuyong bibig. Sa mga pasyente na nagdurusa sa isang reaksiyong alerdyi, ang kondisyon ay maaaring lumala.
  • Ang alpha-blockers 2 ay maaaring magdulot ng: pagkabalisa, pagtaas ng presyon ng dugo, pagkabalisa, tachycardia.
  • Beta-blockers - nagdudulot ng pananakit ng ulo at pagkahilo, pagkawala ng memorya (panandaliang panahon), pagkalito kung nasaan ang isang tao. Posible rin ang hitsura ng ingay sa tainga, convulsions, bangungot sa isang panaginip, palpitations, arrhythmia, sakit ng tiyan, utot.

Kung ang isa o higit pang mga sintomas ay naroroon ang dahilan side effect- kinakailangang ipaalam sa doktor ang tungkol dito, at siya naman, ay papalitan ang gamot.

Contraindications

Kapag nagrereseta ng gamot, ang doktor ay nakatuon sa pagkakaroon ng mga contraindications. Ang mga gamot ay hindi inireseta sa mga kaso.

Sa artikulong ito, isasaalang-alang namin ang mga gamot na beta-blocker.

Ang isang napakahalagang papel sa regulasyon ng mga pag-andar ng katawan ng tao ay nilalaro ng mga catecholamines, na adrenaline na may norepinephrine. Ang mga ito ay inilabas sa dugo at kumikilos lalo na sa mga sensitibong nerve ending na tinatawag na adrenoreceptors. Nahahati sila sa dalawang malalaking grupo. Ang una ay mga alpha-adrenergic receptor, at ang pangalawa ay matatagpuan sa maraming mga organo at tisyu ng tao.

Detalyadong paglalarawan ng grupong ito ng mga gamot

Ang mga beta-blocker, o BAB sa madaling salita, ay isang grupo ng mga gamot na nagbubuklod sa mga beta-adrenergic receptor at pumipigil sa mga catecholamines na kumilos sa kanila. Ang ganitong mga paghahanda ay partikular na kapaki-pakinabang sa cardiology.

Sa kaso ng pag-activate ng mga β1-adrenergic receptor, isang pagtaas sa dalas at lakas ng mga contraction ng puso ay nangyayari, at bilang karagdagan, ang mga coronary arteries ay lumalawak, ang antas ng pagpapadaloy at automatism ng puso ay tumataas. Sa iba pang mga bagay, ang pagkasira ng glycogen sa atay ay pinahusay at ang enerhiya ay ginawa.

Sa kaso ng paggulo ng mga β2-adrenergic receptor, ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo at mga kalamnan ng bronchial ay nakakarelaks, ang tono ng matris ay bumababa sa panahon ng pagbubuntis, ang pagtatago ng insulin ay tumataas kasama ang pagkasira ng taba. Kaya, ang proseso ng pagpapasigla ng mga beta-adrenergic receptor sa pamamagitan ng catecholamines ay humahantong sa pagpapakilos ng lahat ng pwersa, na nag-aambag sa aktibong buhay.

Ang isang listahan ng mga bagong henerasyong beta-blocker ay ipapakita sa ibaba.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot

Ang mga gamot na ito ay nagagawang bawasan ang dalas kasama ang puwersa ng mga contraction ng puso, sa gayon ay nagpapababa ng presyon ng dugo. Bilang resulta, bumababa ang pagkonsumo ng oxygen ng kalamnan ng puso.

Mayroong isang pagpahaba ng diastole - isang panahon ng pahinga at pangkalahatang pagpapahinga ng puso, kung saan ang mga sisidlan ay puno ng dugo. Ang pagpapabuti ng coronary perfusion ay pinadali din ng pagbaba ng diastolic intracardiac pressure. Mayroong proseso ng muling pamamahagi ng daloy ng dugo mula sa mga normal na vascularized na lugar patungo sa mga ischemic na lugar, bilang resulta kung saan tumataas ang pagpapaubaya ng isang tao sa pisikal na aktibidad.

Ang mga beta-blocker ay may mga antiarrhythmic effect. Nagagawa nilang sugpuin ang cardiotoxic at arrhythmogenic effect ng catecholamines, at bilang karagdagan, pinipigilan ang akumulasyon ng mga calcium ions sa mga selula ng puso, na nakakapinsala sa metabolismo ng enerhiya sa myocardial region.

Napakalawak ng listahan ng mga beta-blocker.

Pag-uuri ng mga gamot sa pangkat na ito

Ang mga sangkap na ipinakita ay isang malaking grupo ng mga gamot. Inuri sila ayon sa maraming pamantayan. Ang Cardioselectivity ay ang kakayahan ng isang gamot na harangan lamang ang mga β1-adrenergic receptor, nang hindi naaapektuhan ang mga β2-adrenergic receptor na matatagpuan sa vascular at bronchial walls. Kung mas malaki ang selectivity ng beta-1-blockers, mas mababa ang panganib sa kanilang paggamit sa magkakatulad na mga pathology ng mga respiratory canal at peripheral vessel, at bilang karagdagan, sa diabetes mellitus. Ngunit ang pagpili ay isang kamag-anak na konsepto. Sa kaso ng pagrereseta ng gamot sa labis na dosis, bumababa ang antas ng pagpili.

Ang ilang mga beta-blocker ay nailalarawan sa pagkakaroon ng panloob na aktibidad ng sympathomimetic. Ito ay namamalagi sa kakayahan sa ilang lawak na maging sanhi ng pagpapasigla ng mga beta-adrenergic receptor. Kung ikukumpara sa mga maginoo na beta-blocker, ang mga naturang gamot ay nagpapabagal ng tibok ng puso at mas mababa ang pag-urong, mas madalas na humahantong sa mga sintomas ng withdrawal. Bilang karagdagan, wala silang negatibong epekto sa metabolismo ng lipid.

Ang ilang mga pumipili na beta-blockers ay maaaring karagdagang palawakin ang mga daluyan ng dugo, iyon ay, sila ay pinagkalooban ng mga katangian ng vasodilatory. Ang mekanismong ito ay karaniwang natanto sa pamamagitan ng panloob na binibigkas na sympathomimetic na aktibidad.

Ang tagal ng pagkakalantad ay kadalasang direktang nakasalalay sa mga katangian ng kemikal na istraktura ng mga pumipili at hindi pumipili na mga beta-blocker. Ang mga ahente ng lipophilic ay maaaring kumilos nang ilang oras at mabilis na pinalabas mula sa katawan. Ang mga hydrophilic na gamot, tulad ng Atenolol, ay epektibo sa mas mahabang panahon at maaaring inireseta nang mas madalas. Sa ngayon, ang mga long-acting na lipophilic na gamot ay binuo din, halimbawa, Metoprolol Retard. Bilang karagdagan, mayroong mga beta-blocker na may napakaikling tagal ng pagkakalantad, hanggang sa tatlumpung minuto lamang, bilang isang halimbawa, ang gamot na "Esmolol" ay maaaring tawagin.

Mga gamot na hindi cardioselective

Kasama sa pangkat ng mga non-cardioselective beta-blocker ang mga gamot na walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad. Ito ang mga sumusunod:

  • Ang ibig sabihin ay batay sa propranolol, halimbawa, Anaprilin at Obzidan.
  • Mga paghahanda batay sa nadolol, halimbawa, Korgard.
  • Mga gamot batay sa sotalol: "Sotahexal" kasama ang "Tenzol".
  • Mga pondo batay sa timolol, halimbawa "Blocarden".

Kasama sa listahan ng mga beta-blocker na may sympathomimetic na aktibidad ang mga sumusunod na gamot:

  • Mga gamot batay sa oxprenolol, halimbawa Trazikor.
  • Pindolol-based na mga produkto, tulad ng Wisken.
  • Mga paghahanda batay sa alprenolol, halimbawa Aptin.
  • Mga gamot batay sa penbutolol, halimbawa, Betapressin kasama ang Levatol.
  • Mga pondo batay sa bopindolol, halimbawa, "Sandorm".

Sa iba pang mga bagay, ang Bucindolol ay may sympathomimetic na aktibidad kasama ang Dilevalol, Karteolol at Labetalol.

Ang listahan ng mga beta-blocker ay hindi nagtatapos doon.

Mga gamot sa cardioselective

Kasama sa mga cardioselective na gamot ang mga sumusunod na gamot na walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad:

  • Mga gamot batay sa metoprolol, halimbawa Betaloc kasama ang Corvitol, Metozok, Metocard, Metokor, Serdol at Egilok.
  • Mga paghahanda batay sa atenolol, halimbawa "Betacard" kasama ang "Stenormin".
  • Betaxolol-based na mga produkto, tulad ng Betak, Kerlon at Lokren.
  • Mga gamot na nakabatay sa esmolol, tulad ng Breviblok.
  • Mga paghahanda batay sa bisoprolol, halimbawa, "Aritel", "Bidop", "Biol", "Biprol", "Bisogamma", "Bisomor", "Concor", "Corbis", "Cordinorm", "Coronal", "Niperten "at Tirez.
  • Mga gamot batay sa carvedilol, halimbawa, Acridilol, kasama ng Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Carvedigamma, Karvenal, Coriol, Recardium at Talliton.
  • Mga paghahanda batay sa nebivolol, tulad ng Binelol kasama ang Nebivator, Nebikor, Nebilan, Nebilet, Nebilong at Nevotenz.

Ang mga sumusunod na cardioselective na gamot ay may sympathomimetic na aktibidad: Acecor kasama ang Sektral, Kordanum at Vasakor.

Ipagpatuloy natin ang listahan ng mga bagong henerasyong beta-blocker.

Mga gamot na may mga katangian ng vasodilator

Ang mga non-cardioselective na gamot sa kategoryang ito ay kinabibilangan ng mga gamot tulad ng Amozulalol kasama ng Bucindolol, Dilevalol, Labetolol, Medroxalol, Nipradilol at Pindolol.

Ang Carvedilol, Nebivolol at Celiprolol ay tinutumbas sa mga cardioselective na gamot.

Paano naiiba ang pagkilos ng mga beta-blocker?

Kasama sa mga pangmatagalang ahente ng pagkakalantad ang Bopindolol kasama ang Nadolol, Penbutolol at Sotalol. At kabilang sa mga beta-blocker na may ultra-maikling aksyon, ito ay nagkakahalaga ng pagbanggit ng Esmolol.

Gamitin laban sa background ng angina pectoris

Sa maraming mga kaso, ang mga naturang gamot ay nagsisilbing isa sa mga nangungunang gamot para sa paggamot ng angina pectoris at pag-iwas sa mga pag-atake. Hindi tulad ng nitrates, ang mga ahente na ito ay hindi nagiging sanhi ng paglaban sa gamot sa pangmatagalang paggamit. Ang mga beta-blocker ay maaaring maipon sa katawan, na ginagawang posible na bawasan ang dosis ng gamot pagkatapos ng ilang sandali. Ang mga gamot na ito ay nagsisilbing protektahan ang kalamnan ng puso, na pinapabuti ang pagbabala sa pamamagitan ng pagbabawas ng panganib ng pangalawang atake sa puso. Ang aktibidad ng antianginal ng mga naturang gamot ay pareho. Kailangang piliin ang mga ito depende sa tagal ng epekto at mga side reaction.

Simulan ang therapy sa isang maliit na dosis, na unti-unting nadagdagan sa isang epektibo. Ang dosis ay pinili sa isang paraan na ang rate ng puso sa pamamahinga ay hindi mas mababa sa limampung bawat minuto, at ang antas ng systolic pressure ay hindi mas mababa sa isang daang milimetro ng mercury. Pagkarating therapeutic effect huminto ang mga pag-atake ng angina, nagpapabuti ang pagpapaubaya sa ehersisyo. Laban sa background ng pag-unlad, ang dosis ay dapat mabawasan sa pinakamababang epektibo.

Ang pangmatagalang paggamit ng mataas na dosis ng mga naturang gamot ay itinuturing na hindi naaangkop, dahil pinatataas nito ang panganib ng mga salungat na reaksyon. Sa kaso ng hindi sapat na bisa, mas mahusay na pagsamahin ang mga gamot na ito sa iba pang mga grupo ng mga gamot. Ang mga naturang pondo ay hindi dapat biglang kanselahin, dahil maaaring lumitaw ang isang withdrawal syndrome. Ang mga beta-blocker ay partikular na ipinapahiwatig kung ang angina pectoris ay pinagsama sa sinus tachycardia, glaucoma, arterial hypertension, o constipation.

Ang pinakabagong beta-blockers ay epektibo sa myocardial infarction.

Paggamot para sa atake sa puso

Ang maagang paggamit ng BAB laban sa background ng atake sa puso ay nakakatulong na limitahan ang nekrosis ng kalamnan sa puso. Ito ay makabuluhang binabawasan ang dami ng namamatay at ang panganib ng paulit-ulit na atake sa puso. Bilang karagdagan, ang panganib ng pag-aresto sa puso ay nabawasan.

Ang isang katulad na epekto ay matatagpuan sa mga gamot na walang sympathomimetic na aktibidad, mas mainam na gumamit ng mga cardioselective na gamot. Sa partikular, ang mga ito ay kapaki-pakinabang sa kumbinasyon ng isang atake sa puso na may mga karamdaman tulad ng arterial hypertension, sinus tachycardia, post-infarction angina at tachysystolic form ng atrial fibrillation.

Ang mga gamot na ito ay maaaring inireseta kaagad sa mga pasyente sa pagpasok sa ospital, sa kondisyon na walang mga kontraindikasyon. Sa kawalan ng mga side effect, ang paggamot ay dapat magpatuloy nang hindi bababa sa isang taon pagkatapos ng atake sa puso.

Ang paggamit ng BAB sa talamak na pagpalya ng puso

Ang paggamit ng beta-blockers sa pagpalya ng puso ay kasalukuyang pinag-aaralan. Ito ay pinaniniwalaan na dapat itong gamitin sa kumbinasyon ng pagpalya ng puso na may angina pectoris. Ang mga patolohiya sa anyo ng mga kaguluhan sa ritmo, arterial hypertension ay batayan din para sa pagrereseta ng grupong ito ng mga gamot sa mga pasyente.

Gamitin sa hypertension

Ang BAB ay inireseta para sa paggamot ng hypertension, na kumplikado ng ventricular hypertrophy. Malawak din silang ginagamit sa mga batang pasyente na namumuno sa isang aktibong pamumuhay. Ang kategoryang ito ng mga gamot ay inireseta sa kaso ng isang kumbinasyon ng arterial hypertension na may cardiac arrhythmias, at bilang karagdagan, pagkatapos ng atake sa puso.

Paano mo pa magagamit ang mga bagong henerasyong beta-blocker mula sa listahan?

Gamitin sa cardiac arrhythmias

Ang BAB ay malawakang ginagamit para sa atrial fibrillation at flutter, at bilang karagdagan, laban sa background ng mahinang disimulado sinus tachycardia. Maaari din silang inireseta sa pagkakaroon ng ventricular arrhythmias, gayunpaman, ang pagiging epektibo sa kasong ito ay hindi gaanong binibigkas. Ang BAB sa kumbinasyon ng mga paghahanda ng potasa ay ginagamit upang gamutin ang mga arrhythmia na dulot ng

Ano ang mga posibleng epekto mula sa gawain ng puso?

Maaaring pigilan ng BAB ang kakayahan ng sinus node na makabuo ng mga impulses na nagdudulot ng mga contraction ng puso. Ang mga gamot na ito ay maaaring makapagpabagal sa tibok ng puso sa mas mababa sa limampu kada minuto. Ang side effect na ito ay hindi gaanong binibigkas sa mga BAB na may sympathomimetic na aktibidad.

Ang mga gamot sa kategoryang ito ay maaaring magdulot ng iba't ibang antas ng atrioventricular block. Binabawasan nila ang puwersa ng pag-urong ng puso. Bilang karagdagan, ang mga BAB ay nagpapababa ng presyon ng dugo. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay nagdudulot ng mga spasms ng mga peripheral vessel. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng malamig na mga paa't kamay. Binabawasan ng mga bagong henerasyong beta-blocker ang daloy ng dugo sa bato. Dahil sa pagkasira ng sirkulasyon ng dugo sa panahon ng paggamot sa mga gamot na ito, kung minsan ang mga pasyente ay nakakaranas ng matinding kahinaan.

Mga salungat na reaksyon mula sa respiratory system

Ang mga BAB ay maaaring magdulot ng bronchospasm. Ang side effect na ito ay hindi gaanong binibigkas sa mga cardioselective na gamot. Gayunpaman, ang kanilang mga dosis, na epektibo laban sa angina pectoris, ay kadalasang mataas. Ang paggamit ng mataas na dosis ng mga gamot na ito ay maaaring makapukaw ng sleep apnea kasama ng pansamantalang paghinto sa paghinga. Maaaring lumala ang mga BB reaksiyong alerdyi sa kagat ng insekto, at bilang karagdagan, sa mga gamot at allergens sa pagkain.

Ang reaksyon ng nervous system

Ang "Propranolol" kasama ang "Metoprolol" at iba pang lipophilic BAB ay maaaring tumagos sa mga selula ng utak sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak. Sa bagay na ito, maaari silang maging sanhi ng pananakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, pagkahilo, kapansanan sa memorya, at depresyon. Sa mga malalang kaso, maaaring mangyari ang mga guni-guni, seizure o coma. Ang mga side reaction na ito ay hindi gaanong binibigkas sa mga hydrophilic na gamot, lalo na, Atenolol.

Ang paggamot sa BAB ay minsan ay sinasamahan ng kapansanan sa pagpapadaloy ng nerbiyos. Ito ay humahantong sa kahinaan sa mga kalamnan, pagkapagod at pagbawas ng tibay.

Metabolic na reaksyon

Ang mga non-selective β-blockers ay kayang pigilan ang paggawa ng insulin. Gayundin, ang mga gamot na ito ay makabuluhang pumipigil sa mga proseso ng pagpapakilos ng glucose mula sa atay, na nag-aambag sa pagbuo ng matagal na hypoglycemia sa mga pasyente na may diyabetis. Ang hypoglycemia, bilang panuntunan, ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng adrenaline sa dugo, na kumikilos sa mga alpha-adrenergic receptor. Nagreresulta ito sa isang makabuluhang pagtaas sa presyon. Samakatuwid, kung kinakailangan na magreseta ng BAB sa isang pasyente na may kasabay na diyabetis, mas mahusay na bigyan ng kagustuhan ang mga cardioselective na gamot o baguhin ang mga ito sa mga calcium antagonist.

Maraming mga BAB, lalo na ang mga hindi pumipili, ay nagpapababa ng nilalaman ng normal na kolesterol sa dugo at, nang naaayon, pinapataas ang antas ng masamang kolesterol. Totoo, ang gayong mga pagkukulang ay pinagkaitan ng ganoon mga gamot, bilang "Carvedilol" kasama ang "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" at "Celiprolol".

Ano ang iba pang mga epekto na posible?

Ang paggamot sa BAB sa ilang mga kaso ay maaaring sinamahan ng sexual dysfunction, at bilang karagdagan, erectile dysfunction at pagkawala ng sekswal na pagnanais. Sa ngayon, ang mekanismo ng epektong ito ay hindi malinaw. Sa iba pang mga bagay, ang BAB ay maaaring maging sanhi ng mga pagbabago sa balat, na, bilang panuntunan, ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng erythema, pantal, at mga sintomas ng psoriasis. Sa mga bihirang kaso, ang pagkawala ng buhok ay nangyayari kasama ng stomatitis. Ang pinaka-seryosong epekto ay ang pagsugpo ng hematopoiesis na may paglitaw ng thrombocytopenic purpura at agranulocytosis.

Contraindications sa paggamit ng BAB

Ang mga beta-blocker ay may maraming iba't ibang contraindications at itinuturing na ganap na ipinagbabawal sa mga sumusunod na sitwasyon:


Ang isang kamag-anak na kontraindikasyon sa reseta ng mga gamot sa kategoryang ito ay Raynaud's syndrome, kasama ang atherosclerosis ng peripheral arteries, na sinamahan ng paglitaw ng intermittent claudication.

Kaya, sinuri namin ang listahan ng mga beta-blocker. Umaasa kami na ang impormasyong ibinigay ay naging kapaki-pakinabang sa iyo.

Nilalaman

Ang mga adrenoblocker ay isang malaking grupo ng mga gamot na may pareho mga katangian ng pharmacological. Nine-neutralize nila ang mga receptor na umaasa sa adrenaline ng mga daluyan ng dugo, ang puso, na tumutugon sa norepinephrine o adrenaline. Ang pagkilos ng mga adrenoblocker ay direktang kabaligtaran sa mga sangkap na ito.

Ano ang mga adrenoblocker

Mayroong mga alpha at beta blocker. Ang lahat ng mga ito ay kumikilos sa mga adrenoreceptor na matatagpuan sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at puso, na humaharang sa kanila. Sa libreng estado, ang mga naturang receptor ay napapailalim sa impluwensya ng mga impulses ng adrenaline, norepinephrine. Ang una ay humahantong sa vasoconstrictive, hypertensive, antiallergic, hyperglycemic, bronchodilator effect.

Ang mga adrenolytics ay mga antagonist ng adrenaline, pinatataas ang lumen ng mga daluyan ng dugo, binabawasan ang presyon, binabawasan ang lumen ng bronchi at mga antas ng asukal sa dugo. Ayon sa uri ng pagkilos sa mga receptor, ang mga naturang gamot ay nahahati sa:

  • beta blockers 1,2 - non-selective Metipranolol, Sotalol;
  • beta1-blockers (cardioselective) - Betaxolol, Esmolol;
  • alpha-beta blockers - Carvedilol, Proxodolol;
  • α-blockers type 1 - Alfuzosin, Tamsulosin;
  • type 2 alpha blockers - Yohimbine.

Ang pagkilos ng bawat blocker ay iba, tulad ng kanilang layunin sa gamot. Mga epekto ng droga:

  1. Alpha-1-blocker at non-selective alpha-1,2-blocker- may katulad na epekto, ngunit naiiba sa mga side effect (1,2-mga gamot ay may higit sa kanila). Ang mga gamot ng pangkat na ito ay nagpapalawak ng mga sisidlan ng mga organo, lalo na ang balat, bituka, mauhog na lamad, bato. Dahil dito, bumababa ang peripheral vascular resistance, nagpapabuti ang sirkulasyon ng dugo ng mga tisyu, bumababa ang presyon, ang antas ng pag-unlad ng mga tumor, migraines. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa dami ng nagpapalipat-lipat na dugo, ang pagkarga sa puso at ang pagpapadali ng trabaho nito. Ginagamit ang mga ito sa talamak na pagpalya ng puso na may katamtamang mga sintomas ng igsi ng paghinga, hypotensive pressure surges. Ang mga gamot ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng mga high-density na lipoprotein, ang sensitivity ng mga cell sa insulin. Ang mga alpha-blockers ay hindi humahantong sa pagbuo ng reflex palpitations, binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng nakahahadlang at nagpapasiklab na proseso sa genitourinary organs laban sa background ng prostatic hyperplasia. Ang isang maikling pag-inom ng mga tabletas ay maaaring gamutin ang mga sintomas ng withdrawal, hypertension.
  2. Mga blocker ng Alpha-2- may maliit na epekto sa mga daluyan ng dugo lamang loob, samakatuwid, ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit ng vascular system ng mga genital organ. Ang mga ito ay limitado sa isang makitid na saklaw - ginagamot nila ang kawalan ng lakas sa mga lalaki na sanhi ng prostate adenoma.
  3. Beta-1,2-blockers- Ang mga di-pumipili na gamot ng pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagbawas sa rate ng puso, pagbaba sa presyon ng dugo, pagbaba sa myocardial contractility, pagbaba sa pangangailangan ng oxygen ng puso, at pagtaas ng resistensya nito sa ischemia. Dahil sa pagkilos ng mga gamot, ang aktibidad ng foci ng paggulo ay bumababa, ang arrhythmia ay pinipigilan, at ang paggawa ng renin ng mga bato ay nabawasan. Ang ibig sabihin nito ay pinipigilan ang mga platelet na magkadikit, dagdagan ang pag-urong ng myometrium, dagdagan ang tono ng sphincter ng esophagus, bronchi, at i-relax ang bladder detrusor. Sa tulong ng mga gamot, ang pagbuo ng mga thyroid hormone ay nagpapabagal, ang intraocular pressure ay bumababa sa glaucoma.
  4. Mga beta1-blocker- Ang pumipili (cardioselective) ay ginagamit sa paggamot ng sakit sa puso. Bilang karagdagan, pinapababa nila ang rate ng puso, ang automatism ng pacemaker ng sinus node, pinipigilan ang pagpapadaloy ng isang salpok sa pamamagitan ng atrioventricular node, at pinipigilan ang contractility at excitability ng puso.
  5. Mga alpha beta blocker- bawasan ang presyon ng dugo, peripheral vascular resistance. Pina-normalize nila ang mga tagapagpahiwatig ng profile ng lipid, binabawasan ang mga antas ng kolesterol at triglyceride, at afterload sa puso.

Mga blocker ng Alpha-1

Sa gamot, ang mga alpha blocker para sa prostate adenoma mula sa pangkat ng mga alpha1-blocker ay ginagamit para sa hypertension, talamak na pagpalya ng puso, at benign prostatic hyperplasia. Sa mga side effect ay:

  • hypotension, tachycardia;
  • pamamaga, arrhythmia, igsi ng paghinga;
  • pagkamayamutin;
  • mga karamdaman ng sirkulasyon ng tserebral;
  • malabong paningin;
  • rhinitis;
  • kawalan ng pagpipigil sa ihi;
  • kakulangan sa ginhawa sa tiyan, tuyong bibig;
  • sakit sa dibdib, likod;
  • nabawasan ang libido, priapism;
  • mga reaksiyong alerdyi - pantal, pangangati, urticaria.

Sa mga contraindications para sa alpha1-blockers, stenosis ng aortic o mga balbula ng mitral puso, orthostatic hypotension, pagpalya ng puso o bato, mga depekto sa puso. Ipinagbabawal na kumuha ng mga gamot sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity, malubhang pinsala sa atay. Mga kinatawan ng grupo:

Aktibong sangkap

Isang gamot

Presyo, rubles

Alfuzosin

Alfuprost

860 para sa 30 tablet

Doxazosin

370 para sa 30 tablet

Zokson, Kamiren, Kardura, Tonocardin, Urocard

Prazosin

Polpressin

450 para sa 30 tablets

Prazosin

Silodosin

800 para sa 30 kapsula

Silodosin

Tamsulosin

860 para sa 30 kapsula

Tamsulon, Taniz, Fokusin

Terazosin

115 para sa 30 mga PC.

Setegis, Haytrin

Urapidil

Ebrantil

1000 para sa 5 ampoules ng 10 ml

Urapidil Carino

Mga blocker ng Alpha-2

Eksklusibo para sa paggamot ng male impotence, ang mga alpha-adrenergic receptor blocker mula sa grupo 2 ay inireseta. Kabilang sa mga side effect ng mga ito ang panginginig, pagkabalisa, pagkabalisa, pagkamayamutin, priapism, pagkabalisa, tachycardia, kapansanan sa pag-ihi, pananakit ng tiyan, at pagtaas ng aktibidad ng motor.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng alpha-2 blockers ay:

  • arterial hypotension, bradycardia;
  • malubhang atherosclerosis ng mga peripheral vessel;
  • angina pectoris at iba pang mga organikong karamdaman ng puso;
  • myocardial infarction wala pang 3 buwan ang nakalipas;
  • hypersensitivity sa mga bahagi;
  • matinding pagdurugo;
  • paggagatas, panganganak.

Alpha 1,2 blockers

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga alpha blocker mula sa pangkat 1.2 ay batay sa pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at normalisasyon ng presyon. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay ipinahiwatig para sa mga karamdaman sa sirkulasyon, migraines, Raynaud's disease, endarteritis, mga karamdaman sa pag-ihi. Ginagamit ang mga ito para sa demensya, vertigo, diabetic angiopathy, dystrophic disease ng lazy cornea, optic neuropathy, prostatic hypertrophy. Mga side effect ng pondo:

  • allergy, pamumula ng balat ng katawan, pangangati, erythema, urticaria;
  • hindi pagkakatulog, pagkabalisa;
  • malamig na mga paa't kamay;
  • pag-atake ng angina;
  • pagkawala ng gana, sakit ng tiyan;
  • pagpapawis;
  • karamdaman sa bulalas;
  • sakit sa mga braso at binti.

Sa mga kontraindikasyon sa paggamit ng mga gamot, ang indibidwal na hindi pagpaparaan, pagtalon sa presyon ng dugo, kapansanan sa paggana ng mga bato, atay, hindi makontrol na hypotension o hypertension ay nakikilala. Ang mga gamot ng pangkat ay naiiba sa aktibong sangkap:

Aktibong sangkap

Isang gamot

Presyo, rubles

Dihydroergotoxin

Redergin

450 para sa 30 tablets

Dihydroergotamine

370 para sa 25 na tablet

Nicergoline

530 para sa 30 tablet

Nilogrin

Proroxan

Pyrroxane

590 para sa 30 tablets

Proroxan

Phentolamine

Phentolamine

600 para sa 30 tablets

Alpha blockers sa urology

Para sa prostatitis, inireseta ng mga doktor ang mga alpha-1-blocker sa mga pasyente, na naglalaman ng alfuzosin, tamsulosin, doxazosin, at terazosin. Ang mga sangkap na ito ay nagpapabuti sa proseso ng pag-ihi. Ang mga pahiwatig para sa kanilang paggamit ay nabawasan ang presyon sa loob ng yuritra, humina na tono ng leeg at katawan ng pantog, mga kalamnan ng prostate. Dahil sa kanilang paggamit, ang pag-agos ng ihi ay na-normalize, ang paglabas ng mga produkto ng pagkabulok ay pinabilis. Ang mga gamot ay may anti-inflammatory effect, na bubuo pagkatapos ng 2 linggo mula sa simula ng paggamot.

Sa cardiology

Para sa paggamot ng mga problema sa puso, ginagamit ang mga alpha1-blocker at alpha-beta-blocker. Ang huli ay ipinahiwatig para sa arterial hypertension, stable angina pectoris, arrhythmia o hypertensive crisis. Ang Alpha1-blockers ay naglalaman ng doxazosin, urapidil, prazosin, terazosin. Maaari silang magamit sa pangmatagalang therapy ng hypertension, upang mabawasan ang presyon at mapanatili ito sa isang normal na antas. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay pinakamainam para sa hypertension na walang kasabay na pagpalya ng puso.

Ang hypotensive effect ay ibinibigay ng alpha-2-blockers. Naglalaman ang mga ito ng phentolamine, butyroxane, prazosin hydrochloride, pyrroxane at nicergoline. Ang mga gamot ay kumikilos sa puso, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit sa paggamot ng sakit sa puso at arterial hypertension, na sinamahan ng coronary disease, angina pectoris at myocardial infarction. Ang mga alpha-1,2-blocker ay ginagamit upang gamutin ang mga karamdaman sa sirkulasyon. Sa teorya, maaari silang magamit upang mapababa ang presyon ng dugo, ngunit hindi ito magiging epektibo.

Video

May nakita ka bang error sa text?
Piliin ito, pindutin ang Ctrl + Enter at aayusin namin ito!