Liečba zápalu prostaty je veľmi dlhý a zodpovedný proces. V závislosti od príčiny ochorenia sa výber primárnej terapie môže líšiť. Je dôležité vedieť, že podmienečne sú lieky, ktoré sa používajú na liečbu ochorenia, rozdelené do 2 skupín.

Lieky prvej línie:

Lieky druhej línie:

• Imunomodulačné činidlá;
• Venotonika;
• alfa-blokátory;

Druhá skupina finančných prostriedkov má doplnkový charakter pri zotavovaní pacienta a nemožno ju použiť ako základ liečby. Najbežnejšími pomocnými liekmi sú v súčasnosti alfa-blokátory na prostatitídu.

Alfa blokátory pre prostatitídu: mechanizmus účinku

Hlavnou vlastnosťou, pre ktorú urológovia tak milujú túto skupinu farmaceutických produktov, je schopnosť uvoľniť hladké svalstvo prostaty, močového mechúra a močovej trubice. Tento účinok výrazne znižuje príznaky v podobe bolestivého a častého močenia.

Zástupcovia alfa-blokátorov, v závislosti od možnosti ovplyvnenia receptorov, sú:

Prvé pôsobia rovnako na hladké svaly v celom tele. Sú menej obľúbené kvôli mnohým vedľajším účinkom (hypotenzia, poruchy trávenia, zápcha). Druhá skupina je charakterizovaná bodovou relaxáciou svalových vlákien v tkanivách prostaty.

Alfa blokátory na prostatitídu sú určené na zmiernenie priebehu ochorenia, ale nie na jeho vyliečenie. Toto je čisto symptomatická terapia.

Po ich aplikácii sa pozorujú tieto účinky:

1. Normalizácia odtoku moču;
2. Relaxácia hladkých svalov znižuje bolesť;
3. Návrat sexuálnej túžby;
4. Odstránenie stagnácie krvi v malej panve;
5. Zníženie prejavov benígnej hyperplázie orgánov.

Základné lieky

Pozrime sa na hlavné a najobľúbenejšie lieky zo skupiny alfablokátorov.

tamsulozín

Jedna z najčastejšie používaných drog. Má selektívny účinok na receptory v mužskej žľaze, hrdle močového mechúra a prostatickej močovej rúre. Okrem hlavných vlastností všetkých blokátorov je schopný znížiť zápalovú odpoveď a obštrukciu v orgáne.

Vyrába sa vo forme kapsúl po 30 v balení, potiahnutých dávkou hlavnej látky - 0,4 mg. Na liečbu prostatitídy je potrebné užívať 1 kapsulu 1x denne počas raňajok so 150 ml vody alebo mlieka.

Priebeh liečby je 2-3 mesiace v závislosti od pokynov ošetrujúceho lekára. Prvý účinok nastáva po 2 týždňoch užívania lieku.

Vedľajšie účinky:

• závraty;
• Tachykardia, ortostatické reakcie;
• strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• predčasná alebo retrográdna ejakulácia;
• Svrbenie, vyrážka na koži.

Kontraindikácie:

• Precitlivenosť na zložky lieku;
• Sklon k hypotenzii so stratou vedomia;
• Ťažké zlyhanie pečene.

V súčasnosti je Tamsulosin medzi lekármi najobľúbenejším zástupcom svojej skupiny.

Doxazosín

Ďalší selektívny antagonista alfa-1 receptora. Má podobný účinok ako predchádzajúci liek. Hlavným rozdielom a dôvodom oveľa menšej popularity tohto nástroja je potreba titrácie počas používania.

Dostupné v tabletách 1, 2, 4, 8 mg, 30 kusov v balení. Priemerná denná dávka je 4 mg. Musíte použiť 1 tabletu 1 krát denne s jedlom. Prvý týždeň je predpísaná dávka 1 mg, po 7 dňoch - 2 mg, a tak ďalej až do priemernej rýchlosti štyroch miligramov. Kurz terapie je 3 mesiace.

Vedľajšie účinky:

• Ospalosť, bolesť hlavy, asténia (slabosť);
• Nádcha, tvorba periférneho edému;
• nevoľnosť, vracanie, hnačka;
• Veľmi zriedkavo - inkontinencia moču.

Kontraindikácie:

• Alergia na zložky lieku.

Stojí za to povedať, že alfa-blokátory pri akútnej prostatitíde vykazujú zlý výsledok. Je to spôsobené trvaním nástupu prvých účinkov. Pri užívaní Doxazosinu dochádza k ich účinku až po 14 dňoch, čo je pri akútnom priebehu ochorenia neodpustiteľne dlho.

Alfuzosin

Jediný z populárnych a široko používaných neselektívnych blokátorov alfa receptorov. Má všetky rovnaké vlastnosti ako jeho náprotivky, ale má množstvo nevýhod, kvôli ktorým sa menej často používa v urológii.

Ide v podstate o vplyv na všetky α-receptory v tele. Výsledkom je uvoľnenie hladkého svalstva ciev (hypotenzia), čriev (zápcha) a dýchacích ciest.

Dostupné vo forme tabliet po 5 mg. Denná dávka 7,5-10 mg, v závislosti od závažnosti ochorenia a predpisu ošetrujúceho lekára. Musíte užiť polovicu tabletky (2,5 mg) 3-krát denne s jedlom a zapiť 200 ml vody. Kurz terapie je 2-3 mesiace. Nemožno kombinovať tento liek s inými liekmi z rovnakej skupiny. V opačnom prípade ruší účinok oboch.

Vedľajšie účinky:

• Slabosť, ospalosť, tinitus, závraty;
• Tachykardia, ortostatická hypotenzia, exacerbácia angíny pectoris;
• sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• Svrbenie a vyrážka na koži.

Kontraindikácie:

• Alergia na zložky lieku;
• Zlyhanie obličiek alebo pečene;
• História epizód hypotenzie.

Záver

Lieky tejto skupiny sú veľmi účinné na zmiernenie hlavných príznakov zápalu prostaty. Treba však pochopiť, že môžu slúžiť len ako doplnok k hlavnému priebehu liečby.

Vďaka svojmu dlhodobému pôsobeniu sú alfa-blokátory oveľa užitočnejšie pri prostatitíde ako pri akútnej fáze ochorenia. Príjem týchto prostriedkov by sa mal prediskutovať a dohodnúť s ošetrujúcim lekárom - aby sa predišlo vzniku závažných nežiaducich reakcií.

Adrenoblokátory: akcia, funkcie aplikácie

Skupina adrenergných blokátorov zahŕňa lieky, ktoré môžu blokovať nervové impulzy zodpovedné za reakciu na adrenalín a norepinefrín. Tieto prostriedky sa používajú na liečbu patológií srdca a krvných ciev.

Väčšina pacientov s relevantnými patológiami sa zaujíma o to, čo to je - adrenoblokátory, kedy sa používajú, aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť. O tom sa bude diskutovať ďalej.

Klasifikácia

Steny krvných ciev majú 4 typy receptorov: α-1, α-2, β-1, β-2. V klinickej praxi sa preto používajú alfa- a beta-blokátory. Ich pôsobenie je zamerané na blokovanie určitého typu receptora. A-β blokátory vypínajú všetky adrenalínové a norepinefrínové receptory.

Tablety každej skupiny sú dvoch typov: selektívne blokujú iba jeden typ receptora, neselektívne prerušujú komunikáciu so všetkými z nich.

V tejto skupine existuje určitá klasifikácia liekov.

• a-1 blokátory;
• a-1 a a-2.

Akčné funkcie

Keď sa adrenalín alebo noradrenalín dostane do krvného obehu, adrenoreceptory reagujú na tieto látky. V reakcii na to sa v tele vyvíjajú nasledujúce procesy:

• lúmen ciev sa zužuje;
• kontrakcie myokardu sa stávajú častejšie;
• krvný tlak stúpa;
• zvyšuje hladinu glykémie;
• zvyšuje sa priesvit priedušiek.

Pri patológiách srdca a krvných ciev sú tieto dôsledky nebezpečné pre ľudské zdravie a život. Preto, aby sa takéto javy zastavili, je potrebné užívať lieky, ktoré blokujú uvoľňovanie hormónov nadobličiek do krvi.

Adrenoblokátory majú opačný mechanizmus účinku. Spôsob, akým alfa a beta blokátory účinkujú, sa líši v závislosti od toho, ktorý typ receptora je blokovaný. Pre rôzne patológie sú predpísané adrenoblokátory určitého typu a ich nahradenie je kategoricky neprijateľné.

Pôsobenie alfa-blokátorov

Rozširujú periférne a vnútorné cievy. To vám umožní zvýšiť prietok krvi, zlepšiť mikrocirkuláciu tkanív. Krvný tlak človeka klesá, a to sa dá dosiahnuť bez zvýšenia srdcovej frekvencie.

Tieto prostriedky výrazne znižujú zaťaženie srdca znížením objemu venóznej krvi vstupujúcej do predsiene.

Ďalšie účinky a-blokátorov:

• zníženie triglyceridov a zlého cholesterolu;
• zvýšenie hladiny "dobrého" cholesterolu;
• aktivácia citlivosti buniek na inzulín;
• zlepšený príjem glukózy;
• zníženie intenzity príznakov zápalu v močovom a reprodukčnom systéme.

Alfa-2 blokátory sťahujú krvné cievy a zvyšujú tlak v tepnách. V kardiológii sa prakticky nepoužívajú.

Účinok beta-blokátorov

Rozdiel medzi selektívnymi β-1 blokátormi je v tom, že pozitívne ovplyvňujú funkčnosť srdca. Ich použitie vám umožňuje dosiahnuť nasledujúce účinky:

• znížená aktivita vodiča tep srdca a odstránenie arytmie;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• regulácia excitability myokardu na pozadí zvýšeného emočného stresu;
• zníženie potreby srdcových svalov pre kyslík;
• pokles ukazovateľov krvný tlak;
• zmiernenie záchvatu anginy pectoris;
• zníženie zaťaženia srdca počas kardio nedostatočnosti;
• zníženie hladiny glykémie.

Neselektívne prípravky β-blokátorov majú nasledujúce účinky:

• prevencia zhlukovania krvných elementov;
• zvýšená kontrakcia hladkých svalov;
• relaxácia zvierača močového mechúra;
• zvýšený tonus priedušiek;
• zníženie vnútroočného tlaku;
• zníženie rizika akútneho infarktu myokardu.

Pôsobenie alfa-beta blokátorov

Tieto lieky znižujú krvný tlak aj vo vnútri očí. Prispievajú k normalizácii triglyceridov, LDL. Poskytujú výrazný hypotenzívny účinok bez narušenia prietoku krvi v obličkách.

Užívanie týchto liekov zlepšuje mechanizmus adaptácie srdca na fyzický a nervový stres. To vám umožní normalizovať rytmus jeho kontrakcií, zmierniť stav pacienta so srdcovými chybami.

Kedy sú indikované lieky?

Alfa1-blokátory sú predpísané v týchto prípadoch:

• arteriálna hypertenzia;
• zvýšenie srdcového svalu;
• zväčšenie prostaty u mužov.

Indikácie pre použitie blokátorov α-1 a 2:

• poruchy trofizmu mäkkých tkanív rôzneho pôvodu;
• ťažká ateroskleróza;
• diabetické poruchy periférneho obehového systému;
• endarteriídu;
• akrocyanóza;
• migréna;
• stav po mŕtvici;
• zníženie intelektuálnej aktivity;
• poruchy vestibulárneho aparátu;
• neurogénnosť močového mechúra;
• zápal prostaty.

Alfa2-blokátory sa predpisujú pri poruchách erekcie u mužov.

Vysoko selektívne β-blokátory sa používajú pri liečbe chorôb, ako sú:

• arteriálna hypertenzia;
• kardiomyopatia hypertrofického typu;
• arytmie;
• migréna;
• defekty mitrálnej chlopne;
• infarkt;
• s VVD (s hypertenzným typom neurocirkulačnej dystónie);
• motorická excitácia pri užívaní neuroleptík;
• zvýšená činnosť štítnej žľazy (komplexná liečba).

Neselektívne betablokátory sa používajú na:

• arteriálna hypertenzia;
• rozšírenie ľavej komory;
• angína pri námahe;
• dysfunkcia mitrálnej chlopne;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• glaukóm;
• Minorov syndróm - zriedkavé nervové genetické ochorenie, pri ktorom dochádza k chveniu svalov rúk;
• aby sa zabránilo krvácaniu pri pôrode a operáciách ženských pohlavných orgánov.

Nakoniec sú α-β blokátory indikované pre tieto ochorenia:

• s hypertenziou (vrátane prevencie rozvoja hypertenznej krízy);
• glaukóm s otvoreným uhlom;
• stabilná angína;
• arytmie;
• srdcové chyby;
• zástava srdca.

Aplikácia pri patológiách kardiovaskulárneho systému

Pri liečbe týchto ochorení hrajú vedúcu úlohu β-adrenergné blokátory.

Najselektívnejšie sú Bisoprolol a Nebivolol. Blokovanie adrenoreceptorov pomáha znižovať stupeň kontraktility srdcového svalu, spomaliť rýchlosť nervového impulzu.

Použitie moderných beta-blokátorov má také pozitívne účinky:

• zníženie srdcovej frekvencie;
• zlepšenie metabolizmu myokardu;
• normalizácia práce cievny systém;
• zlepšenie funkcie ľavej komory, zvýšenie jej ejekčnej frakcie;
• normalizácia srdcovej frekvencie;
• pokles krvného tlaku;
• znížené riziko agregácie krvných doštičiek.

Vedľajšie účinky

Zoznam vedľajších účinkov závisí od liekov.

Blokátory A1 môžu spôsobiť:

• opuch;
• prudký pokles krvného tlaku v dôsledku výrazného hypotenzného účinku;
• arytmia;
• výtok z nosa;
• zníženie libida;
• enuréza;
• bolesť počas erekcie.

• zvýšenie tlaku;
• úzkosť, podráždenosť, podráždenosť;
• svalový tremor;
• poruchy močenia.

Neselektívne lieky tejto skupiny môžu spôsobiť:

• poruchy chuti do jedla;
• poruchy spánku;
• zvýšené potenie;
• pocit chladu v končatinách;
• pocit tepla v tele;
• prekyslenie žalúdočnej šťavy.

Selektívne betablokátory môžu spôsobiť:

• všeobecná slabosť;
• spomalenie nervových a duševných reakcií;
• ťažká ospalosť a depresia;
• znížená zraková ostrosť a porucha chuti;
• necitlivosť nohy;
• pokles srdcovej frekvencie;
• dyspeptické javy;
• arytmické udalosti.

Neselektívne β-blokátory môžu vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy videnia odlišná povaha: "hmla" v očiach, pocit cudzieho telesa v nich, zvýšené uvoľňovanie sĺz, diplopia ("zdvojnásobenie" v zornom poli);
• rinitída;
• kašeľ;
• dusenie;
• výrazný pokles tlaku;
• synkopa;
• erektilná dysfunkcia u mužov;
• zápal sliznice hrubého čreva;
• hyperkaliémia;
• zvýšené hladiny triglyceridov a urátov.

Užívanie alfa-beta blokátorov môže u pacienta spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• trombocytopénia a leukopénia;
• prudké narušenie vedenia impulzov vychádzajúcich zo srdca;
• dysfunkcia periférneho obehu;
• hematúria;
• hyperglykémia;
• hypercholesterolémia a hyperbilirubinémia.

Zoznam liekov

Medzi selektívne (α-1) blokátory patria:

• eupressil;
• Setegis;
• tamsulon;
• doxazosín;
• Alfuzosin.

Neselektívne (blokátory α1-2):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• pyroxán;
• Dibazin.

Najznámejším predstaviteľom α-2 blokátorov je Yohimbine.

Zoznam liekov zo skupiny β-1 blokátorov:

• atenol (tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblock;
• celiprol;
• Kordanum.

Medzi neselektívne β-blokátory patria:

• Sandonorm;
• Betaloc;
• Anaprilin (Obzidan, Cloth, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slootrasicore.

Lieky novej generácie

Adrenoblokátory novej generácie majú oproti „starým“ liekom mnohé výhody. Výhodou je, že sa užívajú raz denne. Fondy najnovšej generácie spôsobiť oveľa menej vedľajších účinkov.

Tieto lieky zahŕňajú Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Títo lieky majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti.

Funkcie recepcie

Pred začatím liečby by mal pacient informovať lekára o prítomnosti ochorení, ktoré môžu byť základom pre zrušenie adrenoblokátorov.

Lieky z tejto skupiny sa užívajú počas jedla alebo po jedle. Tým sa znižujú možné negatívne účinky liekov na organizmus. Trvanie prijatia, dávkovací režim a ďalšie nuansy určuje lekár.

Počas príjmu je potrebné neustále kontrolovať srdcovú frekvenciu. Ak sa tento indikátor výrazne zníži, dávka sa má zmeniť. Nemôžete prestať užívať liek sami, začnite používať iné prostriedky.

Kontraindikácie pre prijatie

1. Tehotenstvo a obdobie dojčenia.
2. Alergická reakcia na liečivú zložku.
3. Závažné poruchy funkcie pečene a obličiek.
4. Znížený krvný tlak (hypotenzia).
5. Bradykardia je zníženie srdcovej frekvencie.
6. Srdcové chyby.

S mimoriadnou opatrnosťou by adrenergné blokátory mali užívať ľudia trpiaci diabetes mellitus. Počas terapeutického kurzu musíte neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Pri astme by mal lekár zvoliť iné lieky. Niektoré adrenergné blokátory sú pre pacienta veľmi nebezpečné kvôli prítomnosti kontraindikácií.

Adrenoblokátory sú liekmi voľby pri liečbe mnohých ochorení. Aby mali požadovaný účinok, mali by sa užívať presne podľa schémy určenej lekárom. Ak sa toto pravidlo nedodrží, je možné prudké zhoršenie zdravotného stavu.

Klasifikácia blokátorov a ich účinok na mužské telo

Dnes sa adrenoblokátory aktívne používajú v rôznych oblastiach farmakológie a medicíny. Lekárne predávajú rôzne rady liekov na báze týchto látok. Pre vašu vlastnú bezpečnosť je však dôležité poznať ich mechanizmus účinku, klasifikáciu a vedľajšie účinky.

Čo sú adrenergné receptory

Telo je dobre koordinovaný mechanizmus. Komunikáciu medzi mozgom a periférnymi orgánmi a tkanivami zabezpečujú špeciálne signály. Prenos takýchto signálov je založený na špeciálnych receptoroch. Keď sa receptor naviaže na svoj ligand (niektorú látku, ktorú tento konkrétny receptor rozpozná), poskytuje ďalšiu signalizáciu, ktorá aktivuje špecifické enzýmy.

Príkladom takéhoto páru (receptor-ligand) sú adrenoreceptory-katecholamíny. Medzi posledné patria epinefrín, norepinefrín, dopamín (ich prekurzor). Existuje niekoľko typov adrenergných receptorov, z ktorých každý spúšťa svoj vlastný signálna kaskáda, v dôsledku čoho dochádza v našom tele k zásadným zmenám.

Alfa adrenergné receptory zahŕňajú alfa1 a alfa2 adrenergné receptory:

1. Alfa1 adrenoreceptor sa nachádza v arteriolách, zabezpečuje ich spazmus, zvyšuje tlak, znižuje vaskulárnu permeabilitu.
2. Alfa 2 adrenergný receptor znižuje krvný tlak.

Beta adrenergné receptory zahŕňajú beta1, beta2, beta3 adrenergné receptory:

1. Beta1 adrenoreceptor zvyšuje srdcové kontrakcie (ich frekvenciu aj silu), zvyšuje krvný tlak.
2. Beta2 adrenoceptor zvyšuje množstvo glukózy vstupujúcej do krvi.
3. Beta3 adrenoceptor sa nachádza v tukovom tkanive. Po aktivácii zabezpečuje produkciu energie a zvýšenú produkciu tepla.

Alfa1 a beta1 adrenergné receptory viažu norepinefrín. Alfa2 a beta2 receptory viažu noradrenalín aj epinefrín (beta2 adrenoceptory lepšie zachytávajú adrenalín).

Mechanizmy farmaceutického účinku na adrenoreceptory

Existujú dve skupiny zásadne odlišných liekov:

• stimulanty (sú to aj adrenomimetiká, agonisty);
• blokátory (antagonisty, adrenolytiká, adrenoblokátory).

Pôsobenie alfa 1 adrenergných agonistov je založené na stimulácii adrenergných receptorov, v dôsledku čoho dochádza k zmenám v tele.

Zoznam liekov:

Účinok adrenolytík je založený na inhibícii adrenoreceptorov. V tomto prípade diametrálne opačné zmeny spúšťajú adrenoreceptory.

Zoznam liekov:

Adrenolytiká a adrenomimetiká sú teda antagonistické látky.

Klasifikácia blokátorov

Systematika adrenolytík je založená na type adrenergného receptora, ktorý tento blokátor inhibuje. V súlade s tým existujú:

1. Alfa blokátory, ktoré zahŕňajú alfa1 blokátory a alfa2 blokátory.
2. Betablokátory, ktoré zahŕňajú beta1 blokátory a beta2 blokátory.

Adrenoblokátory môžu inhibovať jeden aj niekoľko receptorov. Napríklad látka pindodol blokuje beta1 a beta2 adrenergné receptory – takéto adrenergné blokátory sa nazývajú neselektívne; látka esmolod pôsobí len na beta-1 adrenoreceptor – takémuto adrenolytiku sa hovorí selektívne.

Rad beta-blokátorov (acetobutolol, oxprenolol a iné) pôsobí stimulačne na beta-adrenergné receptory, často sa predpisujú ľuďom s bradykardiou.

Táto schopnosť sa nazýva vnútorná sympatická aktivita (ISA). Preto ďalšia klasifikácia liekov - s ICA, bez ICA. Túto terminológiu používajú najmä lekári.

Mechanizmy účinku blokátorov

Kľúčové pôsobenie alfa blokátorov spočíva v ich schopnosti interagovať s adrenoreceptormi srdca a krvných ciev, „vypnúť“ ich.

Adrenoblokátory sa viažu na receptory namiesto svojich ligandov (adrenalín a noradrenalín), v dôsledku takejto kompetitívnej interakcie spôsobujú úplne opačný efekt:

• priemer lúmenu sa zmenšuje cievy;
• stúpajúci krvný tlak;
• do krvi vstupuje viac glukózy.

K dnešnému dňu existujú rôzne lieky na báze alfa adrenoblokátorov, ktoré majú tak všeobecné farmakologické vlastnosti pre túto líniu liekov, ako aj čisto špecifické.

Je zrejmé, že rôzne skupiny blokátorov majú na telo rôzne účinky. Existuje aj niekoľko mechanizmov ich práce.

Alfa-blokátory proti receptorom alfa1 a alfa2 sa primárne používajú ako vazodilatátory. Zvýšenie lúmenu ciev vedie k zlepšeniu prívodu krvi do orgánu (zvyčajne sú lieky tejto skupiny určené na pomoc obličkám a črevám), tlak sa normalizuje. Množstvo žilovej krvi v hornej a dolnej dutej žile klesá (tento ukazovateľ sa nazýva venózny návrat), čím sa znižuje záťaž srdca.

Alfa blokátory sa stali široko používanými pri liečbe sedavých a obéznych pacientov. Alfa-blokátory zabraňujú rozvoju reflexného srdcového tepu.

Tu sú niektoré kľúčové efekty:

• vyloženie srdcového svalu;
• normalizácia krvného obehu;
• zníženie dýchavičnosti;
• zrýchlená absorpcia inzulínu;
• tlak v pľúcnom obehu klesá.

Beta blokátory neselektívne opatrenie primárne určené na boj ischemickej choroby srdiečka. Tieto lieky znižujú možnosť vzniku infarktu myokardu. Schopnosť znížiť množstvo renínu v krvi v dôsledku použitia alfa-adenoblokátorov pri hypertenzii.

Selektívne beta-blokátory podporujú činnosť srdcového svalu:

1. Normalizujte srdcovú frekvenciu.
2. Prispieva k antiarytmickému účinku.
3. Majú antihypoxický účinok.
4. Izolujte oblasť nekrózy pri srdcovom infarkte.

Betablokátory sa často predpisujú ľuďom, ktorých aktivity sú spojené s fyzickým a psychickým preťažením.

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

Existuje niekoľko základných symptómov a patológií, pri ktorých sú pacientovi predpísané alfa-blokátory:

1. Pri Raynaudovej chorobe (v končekoch prstov sa vyskytujú kŕče, prsty sa časom stávajú opuchnutými a majú kyanidovú farbu, môžu sa vyvinúť vredy).
2. Pri akútnych bolestiach hlavy a migrénach.
3. Keď sa hormonálne aktívny nádor vyskytuje v obličkách (v chromafinných bunkách).
4. Na liečbu hypertenzie.
5. Pri diagnostikovaní arteriálnej hypertenzie.

Existuje aj množstvo ochorení, ktorých liečba je založená na adrenoblokátoroch.

Kľúčové oblasti, kde sa adrenoblokátory používajú: urológia a kardiológia.

Adrenoblokátory v kardiológii

Poznámka! Pojmy hypertenzia a hypertenzia sú často zamieňané. Hypertenzia je ochorenie, ktoré sa často stáva chronickým. Pri hypertenzii máte diagnostikované zvýšenie krvného tlaku (krvného tlaku), celkového tónu. Zvýšenie krvného tlaku je to, čo je arteriálna hypertenzia. Hypertenzia je teda príznakom ochorenia, akým je hypertenzia. Pri konštantnom hypertenznom stave u človeka sa zvyšuje riziko mŕtvice a srdcového infarktu.

Použitie alfa adenoblokátorov na hypertenziu je už dlho zahrnuté v lekárskej praxi. Terazosín, alfa1 blokátor, sa používa na liečbu hypertenzie. Je to selektívny blokátor, ktorý sa používa, pretože pod jeho vplyvom sa srdcová frekvencia zvyšuje v menšej miere.

Hlavným prvkom antihypertenzívneho účinku alfa-blokátorov je blokáda vazokonstrikčných nervových impulzov. Vďaka tomu sa lúmen v krvných cievach zvyšuje a krvný tlak sa normalizuje.

Dôležité! Pri antihypertenznej terapii nezabúdajte, že liečba hypertenzie má svoje úskalia: v prítomnosti alfa-blokátorov krvný tlak klesá nerovnomerne. Hypotonický efekt prevláda vo vzpriamenej polohe, preto pri zmene polohy môže pacient stratiť vedomie.

Používajú sa aj adrenoblokátory hypertenzná kríza a hypertenzia srdiečka. V tomto prípade však oni sprievodná akcia. Vyžaduje sa konzultácia s lekárom.

Dôležité! Samotné alfa-blokátory si s hypertenziou neporadia, pretože primárne pôsobia na malé cievy (preto sa častejšie používajú na liečbu ochorení mozgového a periférneho obehu). Antihypertenzívny účinok je charakteristický skôr pre betablokátory.

Adrenoblokátory v urológii

Adrenolytiká sa aktívne používajú pri liečbe najčastejšej urologickej patológie - prostatitídy.

Použitie adrenergných blokátorov pri prostatitíde je spôsobené ich schopnosťou blokovať alfa-adrenergné receptory v hladkých svaloch prostaty a močového mechúra. Na liečbu chronickej prostatitídy a adenómu prostaty sa používajú lieky ako: tamsulozín a alfuzosín.

Účinok blokátorov nie je obmedzený na jeden boj proti prostatitíde. Lieky stabilizujú odtok moču, vďaka čomu sa z tela vylučujú metabolické produkty, patogénne baktérie. Na dosiahnutie plného účinku lieku je potrebný dvojtýždňový kurz.

Kontraindikácie

Existuje množstvo kontraindikácií pre použitie adrenoblokátorov. V prvom rade ide o prítomnosť individuálnej predispozície k týmto liekom u pacienta. So sínusovou blokádou alebo syndrómom sínusového uzla.

V prítomnosti pľúcnych ochorení ( bronchiálna astma, obštrukčná choroba pľúc) liečba adrenergnými blokátormi je tiež kontraindikovaná. O vážnych chorôb pečeň, vredy, cukrovka píšem.

Táto skupina liekov je tiež kontraindikovaná u žien počas tehotenstva a počas dojčenia.

Adrenoblokátory môžu spôsobiť množstvo bežných vedľajších účinkov:

• nevoľnosť;
• mdloby;
• problémy so stolicou;
• závraty;
• hypertenzia (pri zmene polohy).

Alfa-1 blokátor sa vyznačuje nasledujúcimi vedľajšími účinkami (individuálne):

• zníženie krvného tlaku;
• zvýšenie srdcovej frekvencie;
• rozmazané videnie;
• opuch končatín;
• smäd;
• bolestivá erekcia alebo naopak zníženie vzrušenia a sexuálnej túžby;
• bolesť v chrbte a v oblasti za hrudnou kosťou.

Blokátory alfa-2 receptorov vedú k:

• vznik pocitov úzkosti;
• zníženie frekvencie močenia.

Blokátory alfa1 a alfa2 receptorov navyše spôsobujú:

• hyperreaktivita, ktorá vedie k nespavosti;
• bolesť v dolných končatín a srdce;
• slabá chuť do jedla.

Adrenoblokátory - čo to je?

Adrenoblokátory hrajú dôležitú úlohu pri liečbe ochorení srdca a ciev. Sú to lieky, ktoré inhibujú prácu adrenergných receptorov, čo pomáha predchádzať zúženiu žilových stien, znižuje vysoký krvný tlak a normalizuje srdcový rytmus.

Na liečbu srdca a cievne ochorenia používajú sa adrenoblokátory

Čo sú adrenoblokátory?

Adrenoblokátory (adrenolytiká) – skupina lieky, ktoré ovplyvňujú adrenergné impulzy v cievnych stenách a srdcových tkanivách, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín. Mechanizmus ich účinku spočíva v tom, že blokujú rovnaké adrenoreceptory, vďaka čomu sa dosahuje terapeutický účinok potrebný na srdcové patológie:

• poklesy tlaku;
• lúmen v cievach sa rozširuje;
• hladina cukru v krvi klesá;

Klasifikácia adrenolytických liekov

Receptory umiestnené v cievach a hladkých svaloch srdca sa delia na alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti od toho, ktoré adrenergné impulzy je potrebné blokovať, existujú 3 hlavné skupiny adrenolytík:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa-beta blokátory.

Každá skupina inhibuje iba tie prejavy, ktoré vznikajú v dôsledku práce špecifických receptorov (beta, alfa alebo alfa-beta súčasne).

Alfa-adrenergné blokátory

Alfa blokátory môžu byť 3 typov:

• lieky, ktoré blokujú alfa-1 receptory;
• lieky, ktoré pôsobia na alfa-2 impulzy;
• kombinované lieky, ktoré súčasne blokujú alfa-1,2 impulzy.

Hlavné skupiny alfa-blokátorov

Farmakológia liekov skupiny (hlavne alfa-1 blokátory) - zvýšenie lumenu v žilách, tepnách a kapilárach.

Toto povoľuje:

• znížiť odolnosť cievnych stien;
• znížiť tlak;
• minimalizovať zaťaženie srdca a uľahčiť jeho prácu;
• znížiť stupeň zhrubnutia stien ľavej komory;
• normalizovať tuk;
• stabilizovať metabolizmus uhľohydrátov (zvyšuje sa citlivosť na inzulín, normalizuje sa plazmatický cukor).

Tabuľka "Zoznam najlepších blokátorov alfa"

obdobie tehotenstva a obdobie dojčenia;

závažné poruchy pečene;

závažné srdcové chyby (aortálna stenóza)

nepohodlie v hrudníku vľavo;

ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť;

výskyt edému rúk a nôh;

pokles tlaku na kritickú úroveň

podráždenosť, zvýšená aktivita a excitabilita;

problémy s močením (zníženie množstva vylučovanej tekutiny a frekvencia nutkaní)

Poruchy periférneho prekrvenia (diabetická mikroangiopatia, akrocyanóza)

Patologické procesy v mäkkých tkanivách rúk a nôh (ulcerózne procesy v dôsledku nekrózy buniek, ako dôsledok tromboflebitídy, pokročilá ateroskleróza

zvýšenie množstva uvoľneného potu;

neustály pocit chladu v nohách a rukách;

febrilný stav (zvýšená teplota);

Spomedzi alfa-blokátorov novej generácie je vysoko účinný Tamsulozín. Používa sa na prostatitídu, pretože dobre znižuje tonus mäkkých tkanív prostaty, normalizuje odtok moču a znižuje nepríjemné príznaky pri benígnych léziách prostaty.

Liek je dobre tolerovaný telom, ale sú možné vedľajšie účinky:

• vracanie, hnačka;
• závraty, migréna;
• búšenie srdca, bolesť na hrudníku;
• alergická vyrážka, výtok z nosa.

Beta blokátory

Farmakológia liekov zo skupiny betablokátorov spočíva v tom, že interferujú so stimuláciou beta1 alebo beta1,2 impulzov adrenalínom. Takáto akcia inhibuje zvýšenie srdcových kontrakcií a inhibuje veľké zvýšenie krvi a tiež neumožňuje prudké rozšírenie prieduškového lúmenu.

Všetky beta-blokátory sú rozdelené do 2 podskupín – selektívne (kardioselektívne, antagonisty beta-1 receptora) a neselektívne (blokujúce adrenalín v dvoch smeroch naraz – beta-1 a beta-2 impulzy).

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Použitie kardioselektívnych liekov pri liečbe srdcových patológií umožňuje dosiahnuť nasledujúci terapeutický účinok:

• úroveň srdcovej frekvencie klesá (riziko tachykardie je minimalizované);
• frekvencia záchvatov angíny je znížená, nepríjemné symptómy ochorenia sú vyhladené;
• zvyšuje odolnosť srdcového systému voči emocionálnemu, duševnému a fyzickému stresu.

Užívanie betablokátorov môže normalizovať celkový stav pacienta so srdcovými poruchami, ako aj znížiť riziko hypoglykémie u diabetikov a zabrániť prudkému bronchospazmu u astmatikov.

Neselektívne blokátory znižujú celkový vaskulárny odpor periférneho prietoku krvi a ovplyvňujú tonus stien, čo prispieva k:

• zníženie srdcovej frekvencie;
• normalizácia tlaku (s hypertenziou);
• zníženie kontraktilnej aktivity myokardu a zvýšenie odolnosti voči hypoxii;
• prevencia arytmie znížením excitability v systéme vedenia srdca;
• vyhýbanie sa akútnym poruchám krvného obehu v mozgu.

Triedaa-blokátory predstavujú lieky, neselektívne lieky pôsobiace na periférnea 1 - aa2-adrenergné receptory (fentolamín) a selektívnea1-blokátory (prazosín, doxazosín, terazosín). Existujú uroselektívnea1a- blokátory - alfuzosín, tamsulozín.

Farmakodynamické účinkya1-blokátory: hypotenzívne, hypolipidemické, zlepšenie uretry.

V dôsledku blokádya1-adrenergné receptory, dosahuje sa dilatácia odporových (arteriálnych) a kapacitných (venóznych) ciev, zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a zníženie krvného tlaku; rozvinie sa mierna reflexná stimulácia srdcového výdaja a srdcovej frekvencie.a1 - blokátory sa nemenia renálny prietok krvi a vylučovanie elektrolytov; viesť k zníženiu mikroalbuminúrie.a1-blokátory môžu spôsobiť regresiu LVH.

0 1 - blokátory priaznivo ovplyvňujú lipidové a sacharidové profily: spôsobujú mierny, ale výrazný pokles hladiny celkového cholesterolu, LDL a TG, zvyšujú obsah HDL. Pri dlhšom užívaní vedú k zníženiu inzulínovej rezistencie a hladiny glykémie.

Dodatočný efekta1-blokátory je na uvoľnenie svalového tonusu močovej trubice v prostatickej žľaze, čo zlepšuje močenie a znižuje hyperpláziu prostaty.

Najvýraznejší vedľajší účinoka1-blokátory – hypotenzia „prvej dávky“.

Kľúčové slová: a1-adrenergné receptory,a1-blokátory, hypotenzný účinok, hypolipidemický účinok, zlepšenie uretry, farmakodynamika, farmakokinetika, vedľajšie účinky, liekové interakcie.

Medzi liečivami, ktoré ovplyvňujú adrenergnú reguláciu vaskulárneho tonusu, sú popri liečivách centrálneho mechanizmu účinku (centrálne α-agonisty, agonisty imidazolínových receptorov) izolované blokátory periférnych a-adrenergných receptorov.

Adrenoreceptory sú široko distribuované v rôznych orgánoch a tkanivách a vykonávajú rôzne funkcie. V tomto ohľade sú izolované a- a p-adrenergné receptory, pre každý z nich boli identifikované 2 podtypy. Líšia sa v prevládajúcom počte v rôznych orgánoch, vo funkciách, v citlivosti na norepinefrín a adrenalín (tabuľka 9.1).

α- a β-adrenergné receptory lokalizované na zakončeniach vazokonstrikčných nervov sa podieľajú na regulácii vaskulárneho tonusu. Ich mediátorom je norepinefrín. V synaptickej štrbine norepinefrín uvoľnený z presynaptického zakončenia stimuluje postsynaptické a 1-adrenergné receptory cievnej steny, ktorých počet prevažuje na postsynaptickej membráne nad β1-adrenergnými receptormi, čo vedie k vazokonstrikcii. Presynaptické a β2-adrenergné receptory regulujú mechanizmy spätnej väzby noradrenergných mediátorov. Zároveň stimulácia 2 -adrenergných receptorov je sprevádzané zvýšením spätného ukladania mediátora zo synaptickej štrbiny do vezikúl presynaptického zakončenia a inhibíciou následného uvoľňovania norepinefrínu (negatívna „spätná väzba“). β 2 -adrenergné receptory naopak zvyšujú uvoľňovanie norepinefrínu do medzery (pozitívna "spätná väzba").

Triedu a-blokátorov predstavujú lieky, ktoré neselektívne pôsobia na 1- a 2-adrenergné receptory (fentolamín) a selektívne 1-blokátory (prazosín, doxazosín atď.).

Neselektívna blokáda a-adrenergných receptorov, ako pri fentolamíne, spôsobuje krátkodobý pokles krvného tlaku, pretože stratu kontroly

Tabuľka 9.1

Lokalizácia a funkciea 1 - adrenoreceptory

Poznámka:a1a -- uroselektívne receptory.

cez 2-adrenergné receptory stimuluje uvoľňovanie norepinefrínu a vedie k strate účinku. Takýto liek je nevhodný na dlhodobú terapiu (používa sa len na zmiernenie hypertenzných kríz).

Od roku 1980 selektívne a 1 - blokátory.

V súčasnosti skupina selektívnych a 1-blokátorov zahŕňa viacero liekov. Bežne sa delia podľa dĺžky účinku do 2 generácií: 1. generácia (krátkodobo pôsobiace) - prazosín, 2. generácia (dlhodobo pôsobiace) - doxazosín, terazosín. Existujú uroselektívne a1a -- adrenoblokátory - alfuzosín, tamsulozín, blokáda a1a - adrenoceptory lokalizované v hladkých svaloch urogenitálneho traktu.

Blokáda a 1 - adrenoreceptorov vedie k zníženiu cievneho tonusu a krvného tlaku. Zároveň citlivosť a-adrenergných receptorov na liečivá nie je rovnaká: prazosín, terazosín a doxazosín majú najvyššiu afinitu k 1-adrenergným receptorom a klonidín - k 2 -adrenergné receptory. Navyše terazosín a doxazosín majú polovičnú afinitu k 1-adrenergným receptorom ako prazosín.

FARMAKODYNAMIKAa 1 - ADRENO BLOKÁTORY

Farmakodynamické účinkya 1 - blokátory: hypotenzia, zníženie lipidov, zlepšenie močovej trubice.

Podľa mechanizmu hypotenzívneho účinku a 1 - blokátory sú "čisté" vazodilatátory. V dôsledku blokády a 1 - adrenoreceptorov sa dosiahne dilatácia odporových (arteriálnych) aj kapacitných (venóznych) ciev, pokles celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPVR) a pokles krvného tlaku. V dôsledku periférnej vazodilatácie tepien a žíl dochádza k miernej reflexnej stimulácii srdcový výdaj moduláciou uvoľňovania norepinefrínu odblokovaním a 1 -adrenergné receptory. Tieto hemodynamické účinky sa prejavujú v pokoji a pri záťaži, čo je v kontraste s β-blokátormi (tabuľka 9.2). Je potrebné vziať do úvahy, že najpriaznivejším fyziologickým účinkom antihypertenzíva na hemodynamiku je pokles krvného tlaku v dôsledku výrazného poklesu OPSS v dôsledku približne rovnakého poklesu tonusu

arterioly a venuly so zachovaným kardiovaskulárnym reflexným mechanizmom a nezmeneným srdcovým výdajom.

Existujú dôkazy o centrálnych mechanizmoch hypotenzného účinku a 1 - blokátory, v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu. Hypotenzívne pôsobenie a 1 - blokátorov nie je sprevádzané zvýšením aktivity plazmatického renínu.

Tabuľka 9.2

Porovnanie hemodynamických účinkovα- aβ - adrenoblokátory

Najvýraznejší pokles krvného tlaku sa pozoruje po prvej dávke, najmä v stoji. Ekvivalentné dávky liekov, ktoré spôsobujú rovnaký pokles krvného tlaku, sú nasledovné: 2,4 mg prazosínu, 4,5 mg doxazosínu alebo 4,8 mg terazosínu.

Hypotenzívny účinok a 1 - blokátory môžu byť sprevádzané rozvojom reflexnej tachykardie, pretože presynaptické a 2 - receptory zostávajú odblokované; alebo v dôsledku antagonizmu voči centrálnej a 1 - adrenoreceptory, ktoré potláčajú reflexnú tachykardiu. Po užití prvej dávky sa zaznamená významné zvýšenie srdcovej frekvencie, najmä v stojacej polohe; pri dlhšom používaní sa srdcová frekvencia výrazne nemení.

Hlavnou nevýhodou hypotenzívneho účinku a 1 - blokátorov je rýchly rozvoj tolerancie, ale jeho klinický význam nie je známy.

a 1 - blokátory nemenia prietok krvi obličkami a vylučovanie elektrolytov. Doxazosín zároveň vedie k zníženiu mikroalbuminúrie, čo môže naznačovať jeho nefroprotektívne vlastnosti pri AH.

a 1 - blokátory môžu spôsobiť regresiu LVH počas dlhodobej monoterapie u pacientov s hypertenziou. Podľa metaanalýzy klinických štúdií sú však horšie ako antagonisty vápnika a ACE inhibítory; stupeň redukcie hmoty myokardu a 1 - blokátory v priemere nie viac ako 10%.

a 1-blokátory majú priaznivý vplyv na metabolizmus lipidov a sacharidov. Spôsobujú malý, ale významný pokles celkového cholesterolu, LDL a najmä triglyceridov (až o 30 %), pričom zvyšujú obsah HDL. Mechanizmy týchto zmien sú spojené s antagonizmom k 1-adrenergným receptorom zapojeným do metabolizmu cholesterolu a triglyceridov: zníženie aktivity 3-hydroxy-3-metyl-glutaryl (HMG) CoA reduktázy, ktorá sa podieľa na kľúčová reakcia biosyntézy cholesterolu v pečeni; zvýšenie funkčnej aktivity receptorov pre LDL, ktoré zabezpečuje ich väzbu v dôsledku zníženia syntézy cholesterolu o takmer 40%; zníženie aktivity endoteliálnej lipoproteínovej lipázy, ktorá sa podieľa na katabolizme triglyceridov; stimulácia syntézy apolipoproteínu A1 (hlavná zložka HDL).

a 1-blokátory pri dlhodobom užívaní vedú k zníženiu hladiny glykémie a inzulínu v dôsledku zvýšenia citlivosti tkanív na glukózu a inzulín-dependentnej utilizácie glukózy tkanivami. Mechanizmom týchto javov môže byť na jednej strane zníženie krvného tlaku, na druhej strane zvýšenie prietoku krvi svalovým tkanivom.

Porovnanie účinkov rôznych tried antihypertenzív je uvedené v tabuľke. 9.3.

Ďalším účinkom 1-blokátorov je uvoľnenie svalového tonusu uretry v prostatickej žľaze, ktoré je regulované a1 s - adrenoreceptory. Zníženie svalového tonusu močovej trubice pomáha znižovať odpor prúdu moču a zlepšuje močenie u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty. Okrem toho nešpecifická blokáda a1 s - adrenoreceptory spôsobuje na dávke závislú relaxáciu svalov prostaty, čo znižuje jej hyperpláziu.

Tabuľka 9.3

Metabolické účinky antihypertenzív u pacientov s hypertenziou

FARMAKOKINETIKAa 1 - ADRENO BLOKÁTORY

a 1-blokátory sú lipofilné liečivá. Porovnávacie farmakokinetické údaje a 1 - blokátory sú uvedené v tabuľke. 9.4.

a 1-blokátory sa po perorálnom podaní dobre a úplne absorbujú; biologická dostupnosť je 50-90%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) je trochu odlišný - od 1 hodiny pre prazosín do 3 hodín pre doxazosín, čo ovplyvňuje rýchlosť rozvoja hypotenzného účinku a jeho znášanlivosť. Úroveň maximálnej koncentrácie (Cmax) je závislá od dávky v širokom rozsahu dávok liečiva.

a 1-blokátory sú vysoko spojené s plazmatickými proteínmi (98-99%), hlavne s albumínom a 1-kyslým glykoproteínom a majú veľký distribučný objem.

a 1-blokátory prechádzajú aktívnou biotransformáciou v pečeni pomocou mikrozomálnych enzýmov (cytochróm P450). Aktívny metabolit prazosínu má klinický význam pri hypotenznom účinku. Prazosín má vysoký hepatálny klírens (vrátane presystémového), hepatálny klírens doxazosínu a terazosínu nekoreluje s rýchlosťou prietoku krvi pečeňou a je výrazne nižší ako u prazosínu.

Vylúčený a 1 - blokátory hlavne so žlčou (viac ako 60 %) v neaktívnej forme; renálny klírens je menej dôležitý.

Dôležité pre trvanie hypotenzného účinku a 1 - blokátory majú T 1/2: dlhé T 1/2 máte terazosín a doxazosín.

V posledných rokoch sa dostáva do klinickej praxe lieková forma dixazosín s riadeným uvoľňovaním (doxazosín GITS). Vlastnosti farmakokinetiky tejto liekovej formy: zvýšenie T max až na 8-9 hodín (v porovnaní so 4 pre zvyčajnú liekovú formu), zníženie Cmax 2-2,5-krát, s porovnateľnou úrovňou Cmin, kolísanie C max / C min - 50 - 60 % (oproti 140 - 200 % pre konvenčnú liekovú formu).

Vek, funkcia obličiek neovplyvňujú farmakokinetiku 1-blokátorov.

Uroselektívne lieky majú podobnú farmakokinetiku a dlhý polčas 1/2 (alfuzosín - 9 hodín, tamsulozín - 10-13 hodín).

Tabuľka 9.4

Porovnávacia farmakokinetikaa 1 - blokátory

* Má metabolizmus prvého prechodu

INDIKÁCIE, KONTRAINDIKÁCIE A VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Indikácie: s hypertenziou (prazosín, terazosín, doxazosín) ako lieky druhej voľby, s benígnou hyperpláziou prostaty (alfuzosín, tamsulozín).

Kontraindikácie: precitlivenosť, hypotenzia, tehotenstvo (kategória C), dojčenie, detstvo.

Väčšina vedľajších účinkov a 1 - blokátorov je výsledkom ich farmakodynamického (hemodynamického) pôsobenia a závisí od rýchlosti jeho nástupu.

Najvýraznejšie vedľajšie účinky a 1 - blokátory - hypotenzia a ortostatický kolaps, pozorované častejšie po užití prvej dávky prazosínu ako terazosínu a doxazosínu, pretože doxazosín pôsobí pomalšie. Tento hemodynamický vedľajší účinok sa nazýva fenomén (alebo účinok) „prvej dávky“. Fenomén „prvej dávky“ je závislý od dávky a prejavuje sa počas vývoja maximálneho hypotenzného účinku (po 2-6 hodinách). Pri opakovanom užívaní dávok a 1 - adrenoblokátory, posturálne javy sa už nepozorujú. Môžu sa však vyskytnúť aj pri dlhodobej liečbe, ak je potrebné zvýšiť dávky liekov, vtedy sa prvá dávka zvýšenej dávky môže prejaviť ako účinky opísané vyššie.

Ortostatický kolaps je opísaný u 2-10% pacientov liečených o 1-blokátormi, pre uroselektínové lieky - menej ako 5%. Kolapsu sa dá vyhnúť, ak sa prvá dávka prazosínu zníži na 0,5 mg a užije sa v noci. Ďalšími prejavmi posturálnych účinkov sú závraty, bolesti hlavy, ospalosť, únava, vyskytujúce sa takmer u 20 % pacientov. Ostrý vazodilatačný účinok môže spôsobiť exacerbáciu ochorenia koronárnych artérií a angíny pectoris. Opatrnosť je potrebná v prípade použitia o 1-blokátorov u starších pacientov, ako aj u pacientov, ktorí súbežne dostávajú antihypertenzívnu liečbu (najmä diuretiká), u týchto skupín sa môže zvýšiť riziko posturálnych príhod.

Doxazosín GITS má nižšie riziko hypotenzie „prvej dávky“ v dôsledku pomalšej farmakokinetiky.

Edém je menej typický pre a 1 - blokátory (asi 4 %), ale charakteristický prejav vazodilatácie spôsobený o a 1 - blok-

tori, je opuch nosovej sliznice (upchatý nos, fenomény rinitídy).

Palpitácie pri užívaní asi 1-blokátorov sú zriedkavé (asi 2%).

U 5 – 10 % pacientov sa popisuje rozvoj abstinenčného syndrómu, keď prestanete užívať 1-blokátory.

DROGOVÉ INTERAKCIE

o 1 -blokátory môžu mať farmakodynamické interakcie spojené so zmenou závažnosti hypotenzného účinku: iné antihypertenzíva a diuretiká zosilňujú účinok, NSAID, estrogény, sympatomimetiká vedú k oslabeniu účinku.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH PRÍPRAVKOV

Prazosin- selektívny blokátor postsynaptických αι-adrenergných receptorov. Hypotenzívny účinok prazosínu nie je sprevádzaný zvýšením aktivity renínu. Reflexná tachykardia je vyjadrená v malom rozsahu, hlavne len pri prvej dávke lieku. Prazosín rozširuje žilové riečisko, znižuje predpätie a tiež znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu, takže sa môže použiť pri kongestívnom srdcovom zlyhaní. Prazosín významne neovplyvňuje funkciu obličiek a metabolizmus elektrolytov, preto sa môže užívať pri zlyhaní obličiek. Hypotenzívny účinok lieku sa zvyšuje v kombinácii s tiazidovými diuretikami. Liečivo má významnú vlastnosť znižujúcu lipidy.

Prazosín sa u pacientov absorbuje rôzne v závislosti od príjmu potravy a iných individuálnych charakteristík. Priemerná biologická dostupnosť je asi 60 %. Jeho polčas je 3 hodiny, ale hypotenzný účinok, podobne ako mnohé iné antihypertenzíva, nesúvisí s hladinou lieku v plazme a trvá dlhšie. Prazosin začína pôsobiť 0,5-3 hodiny po požití. Liečivo sa aktívne metabolizuje; 90 % sa vylučuje stolicou, 10 % močom a iba 5 % v nezmenenej forme

formulár. Existuje aktívny metabolit prazosínu, ktorý má hypotenzívny účinok a schopnosť akumulovať sa v tele.

Liečivo sa predpisuje od malých dávok (0,5-1 mg), aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov (tachykardia, hypotenzia) spojených s prvou dávkou. Dávka sa postupne zvyšuje na 3-20 mg denne v 2-3 dávkach. Úplný hypotenzívny účinok sa pozoruje po 4-6 týždňoch. Udržiavacia dávka je v priemere 5-7,5 mg denne.

Vedľajšie účinky: posturálna hypotenzia, závraty, slabosť, únava, bolesť hlavy. Ospalosť, sucho v ústach, impotencia sú vyjadrené v malej miere. Vo všeobecnosti je liek dobre tolerovaný.

Doxazosín- označuje dlhodobý a 1 - blokátory. Vazodilatácia a zníženie periférnej cievnej rezistencie spôsobuje zníženie krvného tlaku v pokoji aj počas cvičenia. Nedochádza k zvýšeniu srdcovej frekvencie a srdcového výdaja. Hladina norepinefrínu sa počas liečby doxazosínom nemení alebo sa mierne zvyšuje a hladina adrenalínu, renínu, dopamínu a serotonínu zostáva rovnaká.

Vedie k zníženiu odporu uretry. Má hypolipidemický účinok, vďaka tomu je indikovaný najmä u pacientov s hypertenziou v kombinácii s hyperlipidémiou, fajčením, diabetes mellitus II. Existujú dôkazy o priaznivom účinku doxazosínu na fibrinolýzu a prítomnosť antiagregačných vlastností lieku.

Biologická dostupnosť doxazosínu je 62-69%, maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 1,7-3,6 hodinách po požití. Liečivo podlieha O-demetylácii a hydroxylácii v tele, metabolity sú neaktívne (ich význam v klinickej účinnosti nie je známy). Liečivo sa pri dlhodobom užívaní hromadí, a preto je konečný T 1/2 zvýši sa zo 16 na 22 hodín; vek, stav funkcie obličiek a dávka neovplyvňujú T 1/2.

Doxazosín sa používa v dávke 1 až 16 mg raz denne; vzhľadom na vývoj účinku "prvej dávky" je potrebná titrácia dávky lieku od počiatočných 0,5-1 mg. Bola vytvorená lieková forma doxazosínu s riadeným uvoľňovaním - doxazosín GITS 4 a 8 mg. Výhodou tejto formy je pomalší rozvoj hypotenzného účinku s porovnateľným stupňom zníženia SBP a DBP, ktorý nevyžaduje titráciu dávky a zníženie frekvencie hypotenzie „prvej dávky“ a zlepšenie znášanlivosti.

Vedľajšie účinky: závraty, nevoľnosť, bolesť hlavy.

Terazosin má tiež vazodilatačný, antidysurický a hypolipidemický účinok. Terazosín rozširuje veľké odporové cievy a znižuje periférny vaskulárny odpor a tiež selektívne blokuje o 1 -adrenergné receptory v hladkých svaloch celiakálnych ciev, prostaty a hrdla močového mechúra. Normalizuje lipidový profil plazmy.

Po užití lieku vo vnútri sa rýchlo a úplne absorbuje, biologická dostupnosť presahuje 90%, presystémová biotransformácia sa takmer nepozoruje. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne do 1 hodiny.V plazme sa liečivo viaže na bielkoviny z 90-94%. V pečeni sa z terazosínu tvorí množstvo neaktívnych metabolitov. Polčas je asi 12 hodín, ale terapeutický účinok pretrváva najmenej 24 hodín 60 % liečiva sa vylučuje pečeňou; pri patológii pečene sa pozoruje zníženie klírensu liečiva a predĺženie jeho terapeutického účinku.

Vedľajšie účinky: slabosť, únava, ospalosť, úzkosť, bolesť hlavy, závraty, parestézia, znížené libido, rozmazané videnie, tinitus, efekt „prvej dávky“, hypotenzia, tachykardia, arytmie, periférny edém, kašeľ, bronchitída, xerostómia, faryngitída, nevoľnosť, vracanie, artralgia, myalgia, alergické reakcie.

Terazosín zvyšuje hypotenznú aktivitu diuretík, blokátorov, antagonistov vápnika, ACE inhibítorov. Liek sa podáva perorálne v dávke 1 mg jedenkrát pred spaním v polohe na chrbte (aby sa zabránilo ortostatickej hypotenzii); v prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na 10-20 mg 1-krát denne.

Vysoký krvný tlak je ochorenie, ktoré možno liečiť rôznymi prostriedkami, od tradičná medicína a končiac liekmi, ktoré majú priaznivý účinok na telo ako celok.

Alfa blokátory možno rozdeliť na 3 typy blokátorov. Ich rozdiel sa určuje v závislosti od obsahu adrenoreceptorov:

• Alfa-beta-blokátory majú schopnosť úspešne si poradiť s vysokým krvným tlakom, znížiť záťaž srdca, zvýšiť odolnosť cievneho systému. Pri použití takýchto liekov sa srdcový sval posilňuje a úmrtnosť sa postupne znižuje.
• Beta-blokátory sa pri menovaní pacientov veľmi nepoužívali, pretože nie sú nosičmi určitých farmakologických vlastností.
• Alfa-blokátory sa v odbornom jazyku nazývajú selektívne. Náraz sa vyskytuje na nervových zakončeniach. Vďaka vnútornému zloženiu sú aktivované iónové kanály. Pomocou nich pacient dostáva možnosť znížiť riziko infarktu, zvyšuje sa aktivita kyslíka v tele.

Vymenovanie ktoréhokoľvek z uvedených blokátorov sa vykonáva v závislosti od indikácií. Všetky lieky sú rozdelené do samostatných skupín a majú silný účinok na receptory.

Klasifikácia

Cievy naplnené krvou majú 4 typy adrenergných receptorov. Celé zloženie je rozdelené na alfa - 1,2 a beta - 1,2. Okrem toho sú rozdelené na selektívne a neselektívne, sú priradené pacientovi iba pri stanovení diagnózy z prítomnosti množstva indikácií.

V liečbe možno predpísať neselektívne benígny nádor, migrény, poruchy krvného obehu, . Špecialisti zaznamenajú špeciálnu akciu v prípade, že sa vymenuje pacient s abstinenčnými príznakmi. Drogy tiež pomáhajú pri alkoholizme a tvrdom pití.

Vymenovanie na dlhú dobu sa neuskutočňuje, pretože nemôžu dlho udržiavať telo normálne. Druhy takýchto liekov:

• Yohimbin - alfa-2;
• Fentolamín, Digodroerotoxín - alfa 1,2;
• Atenolol, Bisoprolol - beta 1;
• tamsulozín, terazosín - alfa-1;
• , proxodolol - alfa-beta-blokátory;
• Metipranolol, Sotacol - beta 1.2.

Klasifikácia sa vykonáva aj podľa ukazovateľov ICA. Hneď je potrebné poznamenať, že klasifikácia je pomocná a nie je dôležitá pre pacientov, ale pomáha lekárom pri rozhodovaní o výbere potrebných liekov na rôzne choroby liečiť pacienta.

Indikácie na použitie

Zoznam liekov je jednoducho obrovský. K menovaniu dochádza v prípade poskytnutia núdzová pomoc pri množstve chorôb, ktoré spolu nesúvisia. Receptory majú špeciálnu citlivosť na adrenalín, ktorý sa nachádza takmer vo všetkých svaloch.

Vymenovanie blokujúcich alfa receptorov sa robí pre nasledujúce zdravotné poruchy:

• po diagnóze je diagnostikovaná hypertenzia, ale vyvíja sa na pozadí;
• adenóm alebo iné ochorenia mužského reprodukčného systému;
• srdcové zlyhanie, ochorenia kardiovaskulárneho systému.

Vymenovanie alfa-receptorov 1,2 sa vykonáva, keď je pacientovi diagnostikovaná jedna z nasledujúcich diagnóz:

• trombóza, aortoarteritída;
• poruchy súvisiace s ochorením;
• kŕče, ktoré následne spôsobujú závraty;
• akútne a chronické poruchy krvného obehu;
• pracovné zmeny optický nerv.

Samovýber a užívanie drog je zakázané. Použitie je možné len so súhlasom ošetrujúceho lekára. Správne vykonaním liekovej terapie môžete opraviť dlhodobý účinok stabilného tlaku.

Aktívne zložky lieku sa vylučujú z tela spolu s močom.

Ako funguje tlak

Pri pravidelnom užívaní niektorého z uvedených liekov berú na vedomie pacienti a zdravotnícky personál pozitívny vplyv k práci krvných ciev. Bežne predpisované sú Prazosin, Doxazosin, Terazosin. Umožňujú vám oddialiť vazokonstrikčné impulzy vstupujúce do tepien a tiež blokovať vápnikový kanál.

Alfa blokátory pomáhajú rozširovať cievy, znižujú krvný tlak a zabraňujú jeho stúpaniu.

Pozitívne vlastnosti tejto skupiny liekov:

• Pacient má možnosť cvičiť, chodiť do práce, pretože žiadny z uvedených liekov nespôsobuje ospalosť.
• Znížte srdcovú frekvenciu. V dôsledku toho dochádza k poklesu krvného tlaku (Talinolol, Atenolol, Bisoprolol).
• Paralelne s tým môžete bojovať s angínou pectoris. Lieky pomôžu pri bolestiach na hrudníku a zabránia upchatiu ciev.

Lieky sa nepredpisujú, ak má pacient zníženú srdcovú frekvenciu alebo je diagnostikované srdcové zlyhanie. Ak začnete užívať drogy, môžete situáciu pacienta len zhoršiť. Lieky pomáhajú udržiavať svalový tonus pod kontrolou a zvyšujú množstvo vápnika. V dôsledku toho sa svaly tepien uvoľňujú a tlak prudko klesá.

Alfa-blokátor 1 Prazosin sa často predpisuje na diagnostiku hypertenzie. Vďaka svojim zložkám dochádza k zníženiu tónu cievnych stien, ale Prazosin nemá priamy účinok na obličky a iné vnútorné orgány.

Upozorňujeme: vymenovanie jedného lieku pacientovi nepomôže, je potrebné použiť ďalšie lieky, najčastejšie diuretiká.

Zoznam alfa blokátorov

Keď sa v medicíne objavili blokátory, zistilo sa, že existujú adrenoreceptory, ktoré patria do novej triedy liečivé prípravky. Vo vedeckých štúdiách sa zistilo, že ich možno rozdeliť na alfa a beta. Na druhej strane je každá zo skupín rozdelená na dve podskupiny.

• vlákna hladkého svalstva ciev - alfa-1;
• alfa 2 - receptory zodpovedné za vazomotorické receptory;
• použitie adrenolytík neselektívneho typu pomáha chrániť krvné cievy.

Znižujú tonus tepien a spôsobujú pokles krvného tlaku, pričom nedochádza k poklesu hladiny glukózy ani k zvýšeniu srdcovej frekvencie.

Zvážte niekoľko liekov a určite ich typ účinku:

• Terazosin – je zameraný na boj proti vysokému krvnému tlaku. Kompozícia obsahuje látky, ktoré prispievajú k rýchlej expanzii krvných ciev.
• Prazosin - pomáha telu získať potrebné množstvo kyslíka, čo znižuje riziko infarktu myokardu;
• Doxazosín - má vazodilatačný účinok a antispazmodický účinok.

V závislosti od ochorenia, ako aj od toho, ako často krvný tlak stúpa, je možné, aby odborník predpísal akýkoľvek liek.

Vedľajšie účinky

Všetky tieto lieky sú vo svojich zložkách podobné, ale keď sa používajú, spôsobujú rôzne vedľajšie účinky:

• Alfa-blokátory 1 a 2 formy pri použití spôsobujú bolesť hlavy. Ak sa pacient náhle postaví alebo sadne, dôjde k okamžitému poklesu krvného tlaku. Možno prítomnosť nevoľnosti, vracania, únavy, nervozity, vzhľadu edému, dýchavičnosti, sucha v ústach. U pacientov trpiacich alergickou reakciou sa môže stav zhoršiť.
• Alfa-blokátory 2 môžu spôsobiť: úzkosť, zvýšený krvný tlak, nepokoj, tachykardiu.
• Betablokátory – spôsobujú bolesti hlavy a závraty, stratu pamäti (krátkodobú), zmätok v tom, kde sa človek nachádza. Je tiež možné, že sa objaví tinitus, kŕče, nočné mory vo sne, búšenie srdca, arytmia, bolesť brucha, plynatosť.

Ak je prítomný jeden alebo viac príznakov, ktoré spôsobujú vedľajší účinok- je potrebné o tom informovať lekára a on zase nahradí liek.

Kontraindikácie

Pri predpisovaní lieku sa lekár zameriava na prítomnosť kontraindikácií. V prípadoch nie sú predpísané lieky.

V tomto článku sa budeme zaoberať liekmi beta-blokátormi.

Veľmi dôležitú úlohu v regulácii funkcií ľudského tela zohrávajú katecholamíny, čo sú adrenalín s norepinefrínom. Uvoľňujú sa do krvi a pôsobia na obzvlášť citlivé nervové zakončenia nazývané adrenoreceptory. Delia sa na dve veľké skupiny. Prvým sú alfa-adrenergné receptory a druhý sa nachádza v mnohých ľudských orgánoch a tkanivách.

Podrobný popis tejto skupiny liekov

Betablokátory, skrátene BAB, sú skupinou liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú katecholamínom pôsobiť na ne. Takéto prípravky sú obzvlášť užitočné v kardiológii.

V prípade aktivácie β1-adrenergných receptorov dochádza k zvýšeniu frekvencie a sily srdcových kontrakcií a okrem toho sa rozširujú koronárne artérie, zvyšuje sa úroveň vedenia a automatizmu srdca. Okrem iného sa zosilňuje odbúravanie glykogénu v pečeni a vytvára sa energia.

V prípade excitácie β2-adrenergných receptorov sa steny krvných ciev a bronchiálnych svalov uvoľňujú, tonus maternice sa počas tehotenstva znižuje, sekrécia inzulínu sa zvyšuje spolu s rozkladom tuku. Proces stimulácie beta-adrenergných receptorov prostredníctvom katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl, čo prispieva k aktívnemu životu.

Zoznam betablokátorov novej generácie bude uvedený nižšie.

Mechanizmus účinku liekov

Tieto lieky sú schopné znížiť frekvenciu spolu so silou srdcových kontrakcií, čím znižujú krvný tlak. V dôsledku toho klesá spotreba kyslíka srdcovým svalom.

Dochádza k predlžovaniu diastoly – obdobia pokoja a celkovej relaxácie srdca, počas ktorého sú cievy naplnené krvou. Zlepšeniu koronárnej perfúzie napomáha aj zníženie diastolického intrakardiálneho tlaku. Dochádza k procesu redistribúcie prietoku krvi z normálne vaskularizovaných oblastí do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zvyšuje tolerancia človeka k fyzickej aktivite.

Betablokátory majú antiarytmické účinky. Sú schopné potláčať kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a navyše zabraňujú hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v oblasti myokardu.

Zoznam beta-blokátorov je veľmi rozsiahly.

Klasifikácia liekov v tejto skupine

Prezentované látky predstavujú pomerne veľkú skupinu liekov. Sú klasifikované podľa mnohých kritérií. Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov lokalizovaných vo vaskulárnych a bronchiálnych stenách. Čím väčšia je selektivita beta-1-blokátorov, tým menšie je nebezpečenstvo pri ich použití pri sprievodných patológiách dýchacích ciest a periférnych ciev a navyše pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívny pojem. V prípade predpisovania lieku v nadmerných dávkach sa stupeň selektivity znižuje.

Niektoré betablokátory sú charakterizované prítomnosťou vnútornej sympatomimetickej aktivity. Spočíva v schopnosti do určitej miery vyvolať stimuláciu beta-adrenergných receptorov. V porovnaní s klasickými betablokátormi takéto lieky spomaľujú tep a kontrakciu oveľa menej, menej často vedú k abstinenčným príznakom. Navyše nemajú taký negatívny vplyv na metabolizmus lipidov.

Niektoré selektívne beta-blokátory môžu dodatočne rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa zvyčajne realizuje prostredníctvom vnútornej výraznej sympatomimetickej aktivity.

Trvanie expozície najčastejšie priamo závisí od charakteristík chemickej štruktúry selektívnych a neselektívnych betablokátorov. Lipofilné látky môžu pôsobiť niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky, ako je Atenolol, sú účinné dlhšie a môžu sa predpisovať menej často. Doteraz boli vyvinuté aj dlhodobo pôsobiace lipofilné lieky, napríklad Metoprolol Retard. Okrem toho existujú beta-blokátory s veľmi krátkym trvaním expozície, iba do tridsať minút, ako príklad možno nazvať liek "Esmolol".

Nekardioselektívne lieky

Skupina nekardioselektívnych betablokátorov zahŕňa lieky, ktoré nemajú vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Sú to tieto:

• Prostriedky na báze propranololu, napríklad Anaprilin a Obzidan.
• Prípravky na báze nadololu, napríklad Korgard.
• Lieky na báze sotalolu: "Sotahexal" spolu s "Tenzolom".
• Prostriedky založené na timolole, napríklad "Blocarden".

Zoznam beta-blokátorov so sympatomimetickou aktivitou zahŕňa nasledujúce lieky:

• Lieky na báze oxprenololu, napríklad Trazikor.
• Produkty na báze Pindololu, ako je Wisken.
• Prípravky na báze alprenololu, napríklad Aptin.
• Lieky na báze penbutololu, napríklad Betapressin spolu s Levatolom.
• Prostriedky založené na bopindolole, napríklad "Sandorm".

Okrem iného má Bucindolol sympatomimetickú aktivitu spolu s Dilevalolom, Karteololom a Labetalolom.

Tým sa zoznam beta-blokátorov nekončí.

Kardioselektívne lieky

Kardioselektívne lieky zahŕňajú nasledujúce lieky, ktoré nemajú vnútornú sympatomimetickú aktivitu:

• Lieky na báze metoprololu, napríklad Betaloc spolu s Corvitol, Metozok, Metocard, Metokor, Serdol a Egilok.
• Prípravky na báze atenololu, napríklad "Betacard" spolu s "Stenormin".
• Produkty na báze betaxololu, ako sú Betak, Kerlon a Lokren.
• Lieky na báze esmololu, ako je Breviblok.
• Prípravky na báze bisoprololu, napríklad "Aritel", "Bidop", "Biol", "Biprol", "Bisogamma", "Bisomor", "Concor", "Corbis", "Cordinorm", "Coronal", "Niperten" “ a Tirez.
• Lieky na báze karvedilolu, napríklad Acridilol, spolu s Bagodilolom, Vedicardol, Dilatrend, Carvedigamma, Karvenal, Coriol, Recardium a Talliton.
• Prípravky na báze nebivololu, ako je Binelol spolu s Nebivator, Nebikor, Nebilan, Nebilet, Nebilong a Nevotenz.

Nasledujúce kardioselektívne lieky majú sympatomimetickú aktivitu: Acecor spolu so Sektralom, Kordanum a Vasakor.

Pokračujme v zozname beta-blokátorov novej generácie.

Lieky s vazodilatačnými vlastnosťami

Nekardioselektívne lieky v tejto kategórii zahŕňajú lieky ako Amozulalol spolu s Bucindololom, Dilevalolom, Labetololom, Medroxalolom, Nipradilolom a Pindololom.

Karvedilol, Nebivolol a Celiprolol sú prirovnávané ku kardioselektívnym liekom.

Ako sa líši účinok beta-blokátorov?

Látky na dlhodobú expozíciu zahŕňajú bopindolol spolu s nadololom, penbutololom a sotalolom. A medzi beta-blokátory s ultrakrátkym účinkom stojí za zmienku Esmolol.

Použitie na pozadí anginy pectoris

V mnohých prípadoch takéto lieky slúžia ako jeden z popredných liekov na liečbu anginy pectoris a prevenciu záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto činidlá nespôsobujú rezistenciu voči liekom pri dlhodobom používaní. Beta-blokátory sú schopné akumulovať sa v tele, čo umožňuje po chvíli znížiť dávku lieku. Tieto lieky slúžia na ochranu srdcového svalu, zlepšujú prognózu znížením rizika druhého srdcového infarktu. Antianginózna aktivita takýchto liekov je rovnaká. Je potrebné ich vybrať v závislosti od trvania účinku a vedľajších reakcií.

Začnite terapiu malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje na účinnú. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola menšia ako päťdesiat za minútu a hladina systolického tlaku nebola menšia ako sto milimetrov ortuti. Po dosiahnutí terapeutický účinok záchvaty angíny prestávajú, tolerancia cvičenia sa zlepšuje. Na pozadí pokroku by sa dávkovanie malo znížiť na minimum účinné.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok takýchto liekov sa považuje za nevhodné, pretože to zvyšuje riziko nežiaducich reakcií. V prípade nedostatočnej účinnosti je lepšie tieto lieky kombinovať s inými skupinami liekov. Takéto prostriedky by sa nemali náhle zrušiť, pretože sa môže objaviť abstinenčný syndróm. Betablokátory sú obzvlášť indikované, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, glaukómom, arteriálnou hypertenziou alebo zápchou.

Najnovšie betablokátory sú účinné pri infarkte myokardu.

Liečba srdcového infarktu

Včasné použitie BAB na pozadí srdcového infarktu pomáha obmedziť nekrózu srdcového svalu. To výrazne znižuje úmrtnosť a riziko opakovaného srdcového infarktu. Okrem toho sa znižuje riziko zástavy srdca.

Podobný účinok sa vyskytuje pri liekoch bez sympatomimetickej aktivity, výhodnejšie je použitie kardioselektívnych liekov. Najmä sú užitočné pri kombinácii srdcového infarktu s takými ochoreniami, ako je arteriálna hypertenzia, sínusová tachykardia, postinfarktová angína a tachysystolická forma fibrilácie predsiení.

Tieto lieky je možné predpísať pacientom ihneď po prijatí do nemocnice za predpokladu, že neexistujú žiadne kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov by liečba mala pokračovať najmenej rok po infarkte.

Použitie BAB pri chronickom srdcovom zlyhaní

V súčasnosti sa skúma použitie betablokátorov pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že by sa mali používať v kombinácii srdcového zlyhania s angínou pectoris. Patológie vo forme porúch rytmu, arteriálnej hypertenzie sú tiež dôvodom na predpisovanie tejto skupiny liekov pacientom.

Použitie pri hypertenzii

BAB sa predpisuje na liečbu hypertenzie, ktorá je komplikovaná ventrikulárnou hypertrofiou. Sú tiež široko používané medzi mladými pacientmi, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto kategória liekov je predpísaná v prípade kombinácie arteriálnej hypertenzie so srdcovými arytmiami a navyše po infarkte.

Ako inak môžete použiť betablokátory novej generácie zo zoznamu?

Použitie pri srdcových arytmiách

BAB sa široko používa na fibriláciu predsiení a flutter a navyše na pozadí zle tolerovanej sínusovej tachykardie. Môžu byť tiež predpísané v prítomnosti ventrikulárnych arytmií, avšak účinnosť v tomto prípade bude menej výrazná. BAB v kombinácii s preparátmi draslíka sa používa na liečbu arytmií spôsobených

Aké sú možné vedľajšie účinky práce srdca?

BAB môže inhibovať schopnosť sínusového uzla generovať impulzy, ktoré spôsobujú srdcové kontrakcie. Tieto lieky môžu spomaliť srdcovú frekvenciu na menej ako päťdesiat za minútu. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u BAB so sympatomimetickou aktivitou.

Lieky tejto kategórie môžu spôsobiť rôzne stupne atrioventrikulárnej blokády. Znižujú silu srdcovej kontrakcie. Okrem toho BAB znižujú krvný tlak. Lieky tejto skupiny spôsobujú kŕče periférnych ciev. Pacienti môžu pociťovať studené končatiny. Betablokátory novej generácie znižujú prietok krvi obličkami. V dôsledku zhoršenia krvného obehu počas liečby týmito liekmi niekedy pacienti pociťujú silnú slabosť.

Nežiaduce reakcie z dýchacieho systému

BAB môžu spôsobiť bronchospazmus. Tento vedľajší účinok je menej výrazný medzi kardioselektívnymi liekmi. Ich dávky, ktoré sú účinné proti angíne pectoris, sú však často dosť vysoké. Použitie vysokých dávok týchto liekov môže vyvolať spánkové apnoe spolu s dočasnou zástavou dýchania. BB sa môžu zhoršiť Alergická reakcia na uštipnutie hmyzom a okrem toho na lieky a potravinové alergény.

Reakcia nervového systému

"Propranolol" spolu s "metoprololom" a inými lipofilnými BAB môžu preniknúť do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. V tomto ohľade môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť halucinácie, záchvaty alebo kóma. Tieto vedľajšie reakcie sú oveľa menej výrazné u hydrofilných liečiv, najmä Atenololu.

Liečba BAB je niekedy sprevádzaná poruchou nervového vedenia. To vedie k slabosti svalov, únave a zníženej výdrži.

Metabolická reakcia

Neselektívne β-blokátory sú schopné potlačiť produkciu inzulínu. Tieto lieky tiež významne inhibujú procesy mobilizácie glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s cukrovkou. Hypoglykémia spravidla podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi, ktorý pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To má za následok výrazné zvýšenie tlaku. Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientovi so sprievodným diabetom, je lepšie uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich zmeniť na antagonisty vápnika.

Mnohé BAB, najmä neselektívne, znižujú obsah normálneho cholesterolu v krvi a podľa toho zvyšujú hladinu zlého cholesterolu. Je pravda, že takéto nedostatky sú zbavené takýchto lieky ako "Carvedilol" spolu s "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" a "Celiprolol".

Aké ďalšie vedľajšie účinky sú možné?

Liečba BAB môže byť v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou a okrem toho aj erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. K dnešnému dňu mechanizmus tento efekt nejasné. BAB môže okrem iného spôsobiť kožné zmeny, ktoré sa spravidla prejavujú vo forme erytému, vyrážok a príznakov psoriázy. V zriedkavých prípadoch dochádza k vypadávaniu vlasov spolu so stomatitídou. Najzávažnejším vedľajším účinkom je inhibícia hematopoézy s výskytom trombocytopenickej purpury a agranulocytózy.

Kontraindikácie použitia BAB

Betablokátory majú mnoho rôznych kontraindikácií a považujú sa za úplne zakázané v nasledujúcich situáciách:

Relatívnou kontraindikáciou predpisovania liekov tejto kategórie je Raynaudov syndróm spolu s aterosklerózou periférnych tepien, ktorá je sprevádzaná výskytom intermitentnej klaudikácie.

Takže sme preskúmali zoznam beta-blokátorov. Dúfame, že poskytnuté informácie boli pre vás užitočné.

Obsah

Adrenoblokátory sú veľká skupina liekov, ktoré majú to isté farmakologické vlastnosti. Neutralizujú na adrenalíne závislé receptory krvných ciev, srdca, ktoré reagujú na norepinefrín alebo adrenalín. Pôsobenie adrenoblokátorov je priamo opačné ako tieto látky.

Čo sú adrenoblokátory

Existujú alfa a beta blokátory. Všetky pôsobia na adrenoreceptory umiestnené v stenách krvných ciev a srdca a blokujú ich. Vo voľnom stave sú takéto receptory vystavené vplyvu impulzov adrenalínu, norepinefrínu. Prvý vedie k vazokonstrikčným, hypertenzným, antialergickým, hyperglykemickým, bronchodilatačným účinkom.

Adrenolytiká sú antagonistami adrenalínu, zvyšujú priesvit ciev, znižujú tlak, znižujú priesvit priedušiek a hladinu cukru v krvi. Podľa typu účinku na receptory sa tieto lieky delia na:

• betablokátory 1,2 - neselektívne Metipranolol, Sotalol;
• beta1-blokátory (kardioselektívne) - Betaxolol, Esmolol;
• alfa-beta blokátory - Carvedilol, Proxodolol;
• α-blokátory typu 1 - Alfuzosin, Tamsulosin;
• alfablokátory typu 2 – Yohimbín.

Účinok každého blokátora je odlišný, rovnako ako ich účel v medicíne. Účinky lieku:

1. Alfa-1-blokátory a neselektívne alfa-1,2-blokátory- majú podobný účinok, ale líšia sa vedľajšími účinkami (1,2-lieky ich majú viac). Lieky tejto skupiny rozširujú cievy orgánov, najmä kožu, črevá, sliznice, obličky. V dôsledku toho klesá periférna vaskulárna rezistencia, zlepšuje sa prekrvenie tkanív, znižuje sa tlak, stupeň rozvoja nádorov, migrény. To vedie k zníženiu množstva cirkulujúcej krvi, zaťaženiu srdca a uľahčeniu jeho práce. Používajú sa pri chronickom srdcovom zlyhaní so stredne ťažkými príznakmi dýchavičnosti, hypotenzných tlakových rázov. Lieky zvyšujú koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou, citlivosť buniek na inzulín. Alfa-blokátory nevedú k rozvoju reflexných palpitácií, znižujú závažnosť symptómov obštrukčných a zápalové procesy v genitourinárnych orgánoch na pozadí hyperplázie prostaty. Krátky príjem tabliet môže vyliečiť abstinenčné príznaky, hypertenziu.
2. Alfa-2 blokátory- majú malý účinok na krvné cievy vnútorné orgány, preto sa používajú pri liečbe ochorení cievneho systému pohlavných orgánov. Sú obmedzené na úzky rozsah – liečia impotenciu u mužov spôsobenú adenómom prostaty.
3. Beta-1,2-blokátory- neselektívne lieky tejto skupiny sa vyznačujú znížením srdcovej frekvencie, znížením krvného tlaku, znížením kontraktility myokardu, znížením spotreby kyslíka v srdci a zvýšením jeho odolnosti voči ischémii. Pôsobením liekov sa znižuje aktivita ložísk vzruchu, zabraňuje sa arytmii, znižuje sa tvorba renínu obličkami. Prostriedky zabraňujú zlepovaniu krvných doštičiek, zvyšujú kontrakciu myometria, zvyšujú tonus zvierača pažeráka, priedušiek a uvoľňujú detruzor močového mechúra. Pomocou liekov sa spomaľuje tvorba hormónov štítnej žľazy, pri glaukóme klesá vnútroočný tlak.
4. Beta1-blokátory- selektívne (kardioselektívne) sa používajú pri liečbe srdcových ochorení. Okrem toho znižujú srdcovú frekvenciu, automatizáciu kardiostimulátora sínusového uzla, inhibujú vedenie impulzu cez atrioventrikulárny uzol a potláčajú kontraktilitu a excitabilitu srdca.
5. Alfa beta blokátory- znižujú krvný tlak, periférny cievny odpor. Normalizujú ukazovatele lipidového profilu, znižujú hladinu cholesterolu a triglyceridov a následné zaťaženie srdca.

Alfa-1 blokátory

V medicíne sa alfablokátory pre adenóm prostaty zo skupiny alfa1-blokátorov používajú pri hypertenzii, chronickom zlyhaní srdca a benígnej hyperplázii prostaty. Z vedľajších účinkov sú:

• hypotenzia, tachykardia;
• opuch, arytmia, dýchavičnosť;
• Podráždenosť;
• poruchy cerebrálnej cirkulácie;
• rozmazané videnie;
• rinitída;
• inkontinencia moču;
• nepohodlie v bruchu, sucho v ústach;
• bolesť v hrudník, späť;
• znížené libido, priapizmus;
• alergické reakcie - vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Z kontraindikácií pri alfa1-blokátoroch sa uvádza stenóza aorty resp mitrálne chlopne srdce, ortostatická hypotenzia, zlyhanie srdca alebo obličiek, srdcové chyby. Je zakázané užívať lieky počas tehotenstva, laktácie, precitlivenosti, ťažkého poškodenia pečene. Zástupcovia skupiny:

Účinná látka	Droga	Cena, ruble
Alfuzosin	Alfuprost	860 za 30 tabliet
Doxazosín		370 za 30 tabliet	Zokson, Kamiren, Kardura, Tonocardin, Urocard
Prazosin	Polpressin	450 za 30 tabliet	Prazosin
silodozín		800 za 30 kapsúl	silodozín
tamsulozín		860 za 30 kapsúl	Tamsulon, Taniz, Fokusin
Terazosin		115 za 30 ks.	Setegis, Haytrin
Urapidil	Ebrantil	1000 na 5 ampuliek po 10 ml	Urapidil Carino

Alfa-2 blokátory

Výhradne na liečbu mužskej impotencie sa predpisujú blokátory alfa-adrenergných receptorov zo skupiny 2. Medzi ich vedľajšie účinky patrí tremor, úzkosť, nepokoj, podráždenosť, priapizmus, úzkosť, tachykardia, poruchy močenia, bolesti brucha a zvýšená motorická aktivita.

Kontraindikácie pri použití alfa-2 blokátorov sú:

• arteriálna hypotenzia, bradykardia;
• ťažká ateroskleróza periférnych ciev;
• angina pectoris a iné organické poruchy srdca;
• infarkt myokardu pred menej ako 3 mesiacmi;
• precitlivenosť na zložky;
• akútne krvácanie;
• laktácia, nosenie dieťaťa.

Alfa 1,2 blokátory

Mechanizmus účinku alfablokátorov zo skupiny 1.2 je založený na rozšírení krvných ciev a normalizácii tlaku. Lieky tejto skupiny sú indikované pri poruchách krvného obehu, migrénach, Raynaudovej chorobe, endarteritíde, poruchách močenia. Používajú sa pri demencii, závratoch, diabetickej angiopatii, dystrofických ochoreniach lenivej rohovky, optickej neuropatii, hypertrofii prostaty. Vedľajšie účinky fondov:

• alergie, začervenanie kože tela, svrbenie, erytém, žihľavka;
• nespavosť, agitovanosť;
• studené končatiny;
• záchvaty angíny;
• strata chuti do jedla, bolesť brucha;
• potenie;
• porucha ejakulácie;
• bolesť v rukách a nohách.

Z kontraindikácií užívania liekov sa rozlišuje individuálna intolerancia, skoky v krvnom tlaku, zhoršená funkcia obličiek, pečene, nekontrolovaná hypotenzia alebo hypertenzia. Lieky skupiny sa líšia v účinnej látke:

Účinná látka	Droga	Cena, ruble
Dihydroergotoxín	Redergin	450 za 30 tabliet
Dihydroergotamín		370 za 25 tabliet
Nicergoline		530 za 30 tabliet	Nilogrin
Proroxan	Pyrroxan	590 za 30 tabliet	Proroxan
fentolamín	fentolamín	600 za 30 tabliet

Alfa blokátory v urológii

Pri prostatitíde lekári predpisujú pacientom alfa-1-blokátory, ktoré obsahujú alfuzosín, tamsulozín, doxazosín a terazosín. Tieto látky zlepšujú proces močenia. Indikácie pre ich použitie sú znížený tlak vo vnútri močovej trubice, oslabený tonus krku a tela močového mechúra, svaly prostaty. Vďaka ich použitiu sa normalizuje odtok moču, urýchľuje sa vylučovanie produktov rozpadu. Lieky majú protizápalový účinok, ktorý sa vyvíja po 2 týždňoch od začiatku liečby.

V kardiológii

Na liečbu srdcových problémov sa používajú alfa1-blokátory a alfa-beta-blokátory. Posledne menované sú indikované pri arteriálnej hypertenzii, stabilnej angíne pectoris, arytmii alebo hypertenznej kríze. Alfa1-blokátory obsahujú doxazosín, urapidil, prazosín, terazosín. Možno ich použiť pri dlhodobej terapii hypertenzie, na zníženie tlaku a jeho udržanie na normálnej úrovni. Lieky z tejto skupiny sú optimálne pri hypertenzii bez sprievodného srdcového zlyhania.

Hypotenzívny účinok majú alfa-2-blokátory. Obsahujú fentolamín, butyroxán, prazosín hydrochlorid, pyrroxán a nicergolín. Lieky pôsobia na srdce, preto sa používajú pri liečbe srdcových chorôb a arteriálnej hypertenzie v kombinácii s koronárnou chorobou, angínou pectoris a infarktom myokardu. Alfa-1,2-blokátory sa používajú na liečbu porúch krvného obehu. Teoreticky môžu byť použité na zníženie krvného tlaku, ale to nebude účinné.

Video

Našli ste chybu v texte?
Vyberte to, stlačte Ctrl + Enter a my to opravíme!