Действующее вещество
Метотрексат (methotrexate)
Форма выпуска, состав и упаковка
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).
Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.
Фармакокинетика
Всасывание при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м 2 всасывается хорошо, средняя биодоступность - 60%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м 2 .
У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23% до 95%. Время достижения C max - от 40 мин до 4 ч. Пища замедляет всасывание и снижает C max . Связь с белками - около 50%, преимущественно с альбумином.
После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.
При приеме в терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть - в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглутаминовой формы, также ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Т 1/2 у больных, получающих менее 30 мг/м 2 препарата, в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) - 3-10 ч при использовании малых и 8-15 ч - при использовании больших доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, с желчью выводится до 10% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторном введении накапливается в тканях в виде полиглутаматов.
Показания
— острый лимфобластный лейкоз и неходжкинские лимфомы;
— трофобластические опухоли;
— грибовидный микоз в далеко зашедших стадиях;
— тяжелые формы псориаза;
— ревматоидный артрит (при неэффективности других методов терапии).
Противопоказания
Применение метотрексата противопоказано при беременности и в период кормления грудью, при выраженных изменениях функции почек и печени, при гематологических расстройствах (таких как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), при острой стадии инфекционных заболеваний, синдроме иммунодефицита, при повышенной чувствительности к метотрексату или другим составным частям таблетки, детям до 3-х лет.
С осторожностью. При асците, выпоте в плевральную полость, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, обезвоживании, подагре или нефролитиазе в анамнезе, ранее проводившейся лучевой терапии или химиотерапии, инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы.
Дозировка
Метотрексат в таблетках применяют внутрь. Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии.
Трофобластические опухоли:
— 15-30 мг внутрь ежедневно в течении 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз.
— по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. На курс лечения требуется 300-400 мг.
Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии):
— по 3.3 мг/м 2 в комбинации с до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м 2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.
Неходжкинские лимфомы (в составе комплексной терапии):
— по 15-20 мг/м 2 за 1 прием 2 раза в неделю;
— по 7.5 мг/м 2 ежедневно в течении 5 дней.
Ревматоидный артрит:
Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м 2 /нед (0.3-1 мг/кг).
Псориаз:
Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.
Грибовидный микоз:
— по 25 мг 2 раза в неделю. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: анемия (в том числе апластическая), тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, лимфопролиферативные заболевания, гипогаммаглобулинемия, лимфаденопатия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, фарингит, энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ (в том числе мелена, гематемезис), гепатотоксичность (острый гепатит, фиброз и цирроз печени, печеночная недостаточность, гипоальбуминемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз), панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, дизартрия, афазия, гемипарез, парез, судороги; при использовании в высоких дозах - транзиторное нарушение когнитивных функций, эмоциональная лабильность; необычная краниальная чувствительность, энцефалопатия (в том числе лейкоэнцефалопатия).
Со стороны органа зрения: коньюнктивит, нарушение зрения (в том числе преходящая слепота).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, перикардиальный выпот, снижение АД, тромбоэмболия (в том числе артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны дыхательной системы: редко - фиброз легких, дыхательная недостаточность, альвеолит, интерстициальный пневмонит (в том числе фатальный), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), симптомы потенциально серьезной интерстициальной пневмонии - сухой не продуктивный кашель, отдышка, лихорадка.
Со стороны мочеполовой системы: тяжелая нефропатия или почечная недостаточность, азотемия, цистит, гематурия, протеинурия, нарушение спермато- и овогенеза, транзиторная олигоспермия, снижение либидо, импотенция, дисменорея, вагинальные выделения, гинекомастия, бесплодие, выкидыш, гибель плода, дефекты развития плода.
Со стороны кожных покровов: эритематозная сыпь, зуд кожи, крапивница, фоточувствительность, нарушение пигментации кожи, алопеция, экхимоз, телеангиоэктазия, угри, фурункулез, мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, изъязвление и некроз кожи, эксфолиативный дерматит. При лечении псориаза - ощущение жжения кожи, болезненные эрозивные бляшки на коже.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, переломы.
Новообразования: лимфома (в том числе обратимая).
Общие реакции: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, аллергический васкулит, синдром лизиса опухоли, некроз мягких тканей, внезапная смерть, угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в том числе пневмоцистная пневмония), цитомегаловирусные (ЦМВ) инфекции (в том числе ЦМВ-пневмония), сепсис (в том числе фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zosterи Herpes simplex (в том числе диссеминированный герпес), сахарный диабет, повышенная потливость.
Передозировка
Специфические симптомы передозировки метотрексатом отсутствуют, диагностируется по концентрации метотрексата в плазме.
Лечение: Введение специфического антидота - кальция фолината по-возможности немедленно, желательно в течение первого часа, в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата; последующие дозы вводят по мере надобности, в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови. Для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение метотрексата. Чтобы свести к минимуму риск нефропатии в результате образования осадка препарата или его метаболитов в моче, необходимо дополнительно определять рН мочи перед каждым введением и каждые 6 ч на протяжении всего периода применения кальция фолината в качестве антидота, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль/л, для обеспечения рН выше 7.
Лекарственное взаимодействие
Повышает аитикоагулянтную активность производных кумарина или индандиона и/или повышает риск кровотечений за счет снижения синтеза в печени прокоагулянтного фактора и нарушения образования тромбоцитов.
Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон); применение урикозурических противоподагрических лекарственных средств может увеличивать риск развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты на фоне лечения метотрексатом (предпочтительно использовать ). Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических лекарственных средств (колестирамин) усиливает токсичность за счет вытеснения метотрексата из связи с и/или снижения канальцевой секреции, что в ряде случаев может обусловливать развитие тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП) на фоне высоких доз метотрексата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунизала и индометацина за 24-48 ч, кетопрофена и НПВП с коротким T 1/2 за 12-24 ч до проведения инфузии метотрексата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч (в зависимости от концентрации метотрексата в крови) после ее окончания. Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами метотрексата (возможно снижение выведения метотрексата почечными канальцами). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (например пробенецид), повышают токсичность метотрексата за счет уменьшения выведения его почками.
Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ (тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.
Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства повышают риск развития гепатотоксичности.
L-аспарагиназа снижает выраженность противоопухолевого действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток.
Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.
Применение цитарабина за 48 ч до или в течение 10 мин после начала терапии метотрексатом может обусловливать развитие синергидного цитотоксического эффекта (коррекцию режима дозирования рекомендуется проводить на основании контроля гематологических показателей).
Гематотоксические лекарственные средства повышают риск развития гематотоксичности метотрексата.
Метотрексат снижает клиренс теофилина.
Неомицин для приема внутрь может снижать абсорбцию метотрексата. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и ультрафиолетовое облучение (УФО)), был выявлен рак кожи.
Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга. Метотрексат может снижать иммунный ответ на вакцинацию живыми и инактивированными вирусными вакцинами.
Назначение амиодарона пациентам, получающим терапию метотрексатом по поводу псориаза, может вызывать изъявление кожи.
Особые указания
Метотрексат является цитотоксичным препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым с его свойствами и особенностями действия. Ввиду возможного развития тяжелых и даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности. За проходящими терапию метотрексатом пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались своевременно.
Перед началом или возобновлением терапии метотрексатом должен быть выполнен полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов, биохимический анализ крови с определением значений ферментов печени, билирубина, сывороточного альбумина, рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек, при необходимости - тесты на туберкулез и гепатит.
Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (число лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии - 1 раз в 1-2 нед.), активность "печеночных" трансаминаз, функцию почек (азот мочевины, клиренс креатинина и/или креатинин сыворотки), концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки, обследование слизистой полости рта и глотки на наличие изъязвлении перед каждым применением. Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса.
Метотрексат потенциально может привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в том числе к фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепатотоксичность обычно развивается после длительного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не менее 1.5 г и может привести к неблагоприятному исходу. Гепатотоксический эффект может быть также обусловлен отягощенным сопутствующим анамнезом (алкоголизм, ожирение, сахарный диабет) и старческим возрастом. Ввиду токсического воздействия препарата на печень во время лечения следует воздерживаться от назначения пациентам других гепатотоксических препаратов за исключением случаев очевидной необходимости. За пациентами, принимающими другие гепатотоксические препараты (например лефлуномид) необходимо осуществлять тщательное наблюдение.
Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендуется проведение биопсии печени перед началом или через 2-4 месяца после начала лечения; при общей кумулятивной дозе 1.5 г и после каждых дополнительных 1-1.5 г. При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют; при фиброзе легкой формы обычно рекомендуют повторную биопсию через 6 месяцев. Во время первоначальной терапии возможны незначительные гистологические изменения печени (незначительные портальное воспаление и жировые изменения), что не является основанием для отказа или прекращения лечения, но указывает на необходимость соблюдения осторожности при применении препарата
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать вследствие высокого риска развития геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника, которые могут привести к гибели больного.
Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (возможна реакция фотосенсибилизации). В виду влияния на иммунную систему метотрексат может ухудшать реакцию на вакцинацию и воздействовать на результаты иммунологических тестов. Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом) в интервале от 3 до 12 месяцев после приема препарата; другим членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот). Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и после лечения в течение как минимум 3 месяцев - мужчины и не менее одного овуляционного цикла - женщины.
После проведения курса лечения высокими дозами метотрексата для уменьшения его токсичности рекомендуется применение кальция фолината
Поскольку метотрексат способен оказывать влияние на центральную нервную систему (ощущение усталости, головокружение), пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Беременность и лактация
Обладает тератогенным действием: способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует решить вопрос о прерывании беременности в связи с риском побочного воздействия на плод. Метотрексат выделяется с грудным молоком, на период всего курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Сайт - медицинский портал онлайн консультации детских и взрослых врачей всех специальностей. Вы можете задать вопрос на тему "метотрексат при ревматоидном артрите" и получить бесплатно онлайн консультацию врача.
Задать свой вопросВопросы и ответы по: метотрексат при ревматоидном артрите
2013-09-11 12:07:19
Спрашивает Ильмира :
Здраствуйте.у меня во рту появился белый налет,который не снимается и не проходит отекли щеки снаружи и внутри, резкая болезненность во рту при разговоре. с трудом глотаю пищу. резкая слабость. температура незначительная, до 37.лечусь преднизалоном и метотрексатом от ревматоидного артрита. в течении 5 дней полоскаю рот фурацилином ромашкой, мажу смесью(яичный белок, морковный сок, пеницилин)пила ацикловир 2 дня. улучшений никаких нет.резкая болезненность, слабость отечность во рту. подскажите что делать, ужасно болит.
Отвечает Олейник Олег Евгеньевич :
Добрый день! Данные проявления во рту являются следствием основного заболевания и побочными действиями от лечения указанными препаратами. Рекомендую провести очную консультацию и назначить адекватное лечение. Будьте здоровы!
2015-08-01 19:11:26
Спрашивает Марина :
Здравствуйте! Мы,проживаем г. Краснодаре. Мы попали в безвыходную ситуацию. Просим у Вас совета, что делать не знаем. Моей племяницы 28 лет из них лет 10 болеет ревматоидным артритом.Хотим сделать протезирывание тазобедренных суставов.Но из за анализов ортопеды нас не берут: лейкоциты до 23ед., СОЭ 53- 57 ед. Прошли полное обследование, все специалисты пришли к единному мнению и в том числе ревматологи, что других анализов при её ревматоидном заболевании не будет. Девочка длительное время принимает: Метипред и Метотрексат и много других препаратов.У девочка ограниченние в передвижении и сильные боли.Ревматологи говорят нужно протезирование, ортопеды не берут. У нас замкнутый круг.Пожалуйста подскажите как нам быть. Должен же быть выход. Заранее благодарим!
Отвечает Полулях Михаил Васильевич :
Марина, я часто оперирую больных с ревматоидным артритом, да у них есть свои особенности и их нужно учитывать. Операцию можно сделать в нашей Клинике. Звоните т. +38067-731-53-13
2013-04-02 04:45:59
Спрашивает Светлана :
Здравствуйте, доктор! После первых родов (2006 год) я заболела ревматоидным артритом. Лечилась метотрексатом, но уже месяцев 7-8 не принимаю его. Вместо этого- 2 таблетки (1 мг) сульфасалазина каждый день. Беременность 5-6 недель.Каковы шансы выносить и родить ребенка при моем заболевании? И можно ли продолжать пить сульфасалазин, в аннотации сказано, что и при беременности можно. Еще я пью чай "Летящая ласточка", он мне очень помогает от запора. Но его не рекомендуется принимать во время беременности. Чем он может мне навредить?Проводились ли исследования о влиянии этого БАДа? В интернете говорится только-нельзя и все, а чем конкретно он опасен (в составе: чайный лист, лист брусники, пахима кокос, семена кассии). Спасибо!
Отвечает Пурпура Роксолана Йосиповна :
Вам,в первую очередь, нужно проконсультироваться с ревматологом, проверить сердце (сделать ЭКГ и т.п.), принимать решение о приеме препарата должен он. Теоретически прием сульфасалазина возможен. А вот "Летящую ласточку" нужно немедленно отменить, входящая в состав кассия (сенна) имеет рефлекторный механизм слабительного действия, что может привести к увеличению сократительной способности матки и, как следствие, к выкидышу. При запорах беременных показан "Дуфалак" или другой препарат, содержащий лактулозу, с мягким слабительным действием.
2012-10-15 21:16:05
Спрашивает Наталья :
Здравствуйте!Мне 36 лет. Полтора года назад после неоднократных визитов к ревматологу мне был поставлен диагноз ревматоидный артрит,на основании повышенного значения ревмофактора в анализе крови и симптомов утренняя скованность, припухлость, боли в суставах (стоп, кистей). Был назначен метотрексат сначала 10 мг, затем 15 мг раз в неделю + фолиевая кислота, НПВП при болях (кетонал, ибупрофен, мелоксикам).Постоянно сдаю общий и биохимический анализ крови, все значения (например СОЭ, СРБ) в норме, кроме РФ, значения РФ скачут от нормы(меньше 8) до значения в 240 (не знаю, в каких единицах, указано только, что норма меньше 8). Самочувствие постоянно ухудшается, увеличивается количество воспаленных суставов, ремиссии за последние пол-года не было, скованность - 4-6 часов, но часто и дольше, пальцы на руках практически не сгибаются, воспалены и суставы на ступнях, НПВП снимают боль незначительно. Значит ли это, что терапия метотрексатом не дает никакого эффекта (принимаю со дня постановки диагноза, то есть полтора года)? Имеет ли смысл сдавать анализы на анти-ЦЦП И ВИМЕНТИН, или диагноз ревматоидный артрит можно поставить и без данных анализов? Стоит ли на прием у ревматолога поднимать разговор о смене препарата, например на АРАВУ? Как попасть на лечение мабтерой, если ревматолог говорит, что все анализы прекрасные, метотрексат действует, а мабтеру бесплатно делают только инвалидам, поэтому он не может направить меня в областной центр даже для консультации по поводу применения мабтеры? С работы мне пришлось уволиться, так как я не в состоянии трудиться с такими болями в суставах....Хочется все-таки чувствовать себя не инвалидом,а нормальным здоровым человеком. Спасибо за ответ!
Отвечает Васкес Эстуардо Эдуардович :
Здравствуйте Наталья! Анти-ЦЦП определяются у РФ-негативных пациентов или если так считает нужным лечащий врач, даже при РФ+. В вашем случае по клинике и показателям РФ (несмотря на его непостоянстве) считаю доказанным. Да, стоит на приеме у ревматолога спрашивать о пересмотре лечения, выбор препаратов и составление лечения только за ним. По поводу консультации в областном центре - нужно настаивать, это Ваше право, вплоть до того, что обратиться к Главному врачу с этой просьбой.
2012-09-13 15:09:14
Спрашивает Ирина :
Добрый день!
Три месяца прохожу терапию ревматоидного артрита (уколы метотрексата 10 мг/неделя, +фолиевая кислота, +нестероидные противовоспалительные - синметон, нимесил, аэртал). Последние анализы крови показали снижение уровня лейкоцитов (9.08 - 4,2 при норме 4.0-9.0 10*9/л; 22.08 - 3,7), врач назначила иммунорамму. Результаты:
Иммуноглобулин IgG - 18,79 (норма - 6,5-16 г/л);
Циркулирующие иммунные комплексы - 0,051 (0-0,025 г/л);
% цитолитических Т-лимфоцитов (CD3+CD56+) - 10 (0-10%)
% активированных Т-лимфоцитов (CD3+HLA-DR+) - 15 (8-15%);
% некомитированных Т-хелперов (CD4+45RA+) - 22 (32-49%);
% активированных природных киллеров (CD16/56+CD8+) - 46 (16-36%).
Все остальные показатели в пределах референсных значений.
Скажите пожалуйста, характерны ли такие показатели для моего заболевания и схемы лечения? Чем это мне грозит, может стоит прекратить терапию?
Большое спасибо за ответ.
С ув. Ирина
Отвечает Васкес Эстуардо Эдуардович :
Добрый день, Ирина! Вероятнее всего это связано с длительным приёмом нестероидных противосполительных препаратов, а не с самим заболеванием. Думаю, что в этом хотела убедиться Ваш врач, потому и назначила иммунограмму, а отменит препараты или поменять терапевтическую тактику нужно всё же решать вместе с ней.
2012-07-28 04:40:04
Спрашивает надежда :
ЗДРАВСТВУЙТЕ! Я БЫЛА НА ЮГЕ 9 ДНЕЙ, В ПОСЛЕДНИЕ ДНИ Я ПОЧУВСТВОВАЛА ЖЖЕНИЕ НА ГУБАХ. ПОСЛЕ ВОЗВРАЩЕНИЯ НА ВТОРОЙ ДЕНЬ КАК-ТО НЕЗАМЕТНО ДЛЯ МЕНЯ НА НИЖНЕЙ ГУБЕ ПОЯВИЛАСЬ КОРОЧКА КОРИЧНЕВАТОГО ЦВЕТА, КОТОРАЯ ПРИ НАЛОЖЕНИИ МАЗИ ЛЕГКО СПОЛЗАЛА, А ПОД НЕЙ МОКНУЩАЯ ЭКЗЕМА,КОТОРАЯ БЫСТРО ПОКРЫВАЕТСЯ КОРКОЙ.ПРИ ДВИЖЕНИИ ГУБОЙ ИНОГДА БОЛЯЧКА КРОВОТОЧИТ. НАБЛЮДАЕТСЯ ЖЖЕНИЕ, СУХОСТЬ ВСЕЙ НИЖНЕЙ ГУБЫ И МЕНЬШЕ ВЕРХНЕЙ. У МЕНЯ РЕВМАТОИДНЫЙ АРТРИТ, Я ПРИНИМАЮ МЕТОТРЕКСАТ ПО 3 ТАБ В НЕДЕЛЮ, ОН МОЖЕТ ВЫЗЫВАТЬ НЕГАТИВНОЕ ОТНОШЕНИЕ К СОЛНЦУ. ЕХАЛА Я В МАШИНЕ ПРИ ОТКРЫТЫХ ОКНАХ, БЫЛО ТЕПЛО, МОЖЕТ ГУБЫ ОБВЕТРИЛИ. ЧТО ЭТО ТАКОЕ? И ОБЯЗАТЕЛЬНО ЛИ ЭТУ БОЛЯЧКУ УДАЛЯТЬ, КАК МНЕ СКАЗАЛИ. СПАСИБО
Отвечает Олейник Олег Евгеньевич :
Добрый день! Необходимо дифференцировать данный патологический элемент с заболеваниями, имеющими схожую клиническую картину, пройти диагностические тесты. при возможности, запишитесь, пожалуйста, на приём. Будьте здоровы!
2011-06-06 21:10:31
Спрашивает Алёна :
Здравствуйте!мне 26 лет.диагноз;ревматоидный артрит,серонегативный полиартрит,ранняя стадия,акт 2,ФК 1-2.диагноз поставили 1апреля этого года.Рекомендовано:-НПВП при болях кетонал 100мг 1-2 раза в день после еды.-метотрексат 10мг 1 день в неделю длительно.при хорошей переносимости увеличение дозы до 12,5мг в неделю через 1 месяц.предохраняться от беременности.-в остальные дни фолиевая кислота 1мг в день.преднизолон или метипред 2т утром после еды.омепразол сандоз 20мг в день.кальций Д3 2т вечером.снимки выявили артроз суставов стоп,прописали стельки-супинаторы на мягкой основе.сказали на морское побережье можно,только вот загорать нельзя.почему?что тепло не рекомендуется?можно ли делать солевые ванночки?может быть есть какие-то упражнения уменьшающие боль в суставах(стоп,кистей,коленных,локтевых) и приостанавливающие их изменения?я понимаю что это хроническое заболевание и будет далее развиваться,но хочется отдалить неприятные моменты.на данный момент я не работаю,да и по дому в некоторых моментах уже требуется помощь.хочется быть полноценным человеком.ответьте пожалуйста на мои вопросы.
Отвечает Косенко Ирина Александровна :
Уважаемая Алена! Любая инсоляция может обострять или ускорять прогрессирование заболевания. Солевые ванночки делать не противопоказано.
По поводу упражнений Вам необходимо обратиться к врачу ЛФК.
2011-02-13 19:54:02
Спрашивает Марина :
Несколько лет назад начались проблемы с мочевым пузырём. Это неотложное недержание. Я в туалет хожу(экстремально добираюсь) по 7-8 раз в день. Пить больше 1л жидкости не могу-не выдержу. После чашки чая максимум через час я ОБЯЗАНА быть в туалете. Хожу я медленно..и пока встану(в этот момент моча вытекает).. дойду..нападает несколько приступов недержания. Приходится крепко прижимать бельё... дрожать.. глубоко и быстро дышать.. стучать кулаком по мочевому пузырю(так легче)...Это ужасно. Мне тяжело и больно в таких условиях добираться до туалета. Часто бывают просто истерики от этого. Я с таким трудом могу выдержать, пока "добегу"..В туалете моча с такой силой..под большим давлением выходит...а под конец часто приходится выдавливать из себя по каплям..особенно часто такое бывает перед сном.
Кофе не пью. Стараюсь придерживаться натуропатических правил питания. Не курю. Диабета нет. Небольшие проблемы с одной из почек(лоханки расширены),похоже,на фоне длительного приёма препаратов кальция.Инфекции при анализе мочи не обнаружили(прошлой весной я попала в больницу и мне делали анализ мочи) Моя ревматолог предполагает, что это изменения в позвоночнике, которые повлияли на моч.пузырь-такие изменения бывают при заболеваниях опорно-двиг.аппарата.
С ув.Марина
Отвечает Кльофа Тарас Григорьевич :
Добрый день, сочувствую вашему положению. У вас так называемый гиперактивный мочевой пузырь. Причин для этого может быть много, одна из них - проблема с позвоночником. Попробуйте принимать такой препарат - уротол в дозировке 2мг. 1т. 2р. в день.
2011-01-27 21:30:51
Спрашивает Марина :
Здравствуйте. Предисловие: главная проблема в том, что меня по состоянию здоровья не могут доставить в больницу. Уже 25 лет я болею ревматоидным артритом. Сложная форма. Болезнь прогрессирует с такой скоростью, что я уже с трудом передвигаюсь по дому. В больнице запланировано я лежала 4года назад. Меня заставляли из-за ВТЭКа. Но в 25лет медики дали пожизненное заключение и в отделении я больше не лежала.
Мне очень нужна Ваша консультация.
Несколько лет назад начались проблемы с мочевым пузырём. Это неотложное недержание. Я в туалет хожу(экстремально добираюсь) по 7-8 раз в день. Пить больше 1л жидкости не могу-не выдержу. После чашки чая максимум через час я ОБЯЗАНА быть в туалете. Хожу я медленно..и пока встану(в этот момент моча вытекает).. дойду..нападает несколько приступов недержания. Приходится крепко прижимать бельё... дрожать.. глубоко и быстро дышать.. стучать кулаком по мочевому пузырю(так легче)...Это ужасно. Мне тяжело и больно в таких условиях добираться до туалета. Часто бывают просто истерики от этого.В туалете моча с такой силой..под большим давлением выходит...а под конец часто приходится выдавливать из себя по каплям..особенно часто такое бывает перед сном.
После 4х вечера вообще не пью. До 12ти ночи спать нельзя ложиться- жидкость только за 8ч выходит полностью и я смогу часов до 8ми спать. Временами просыпаюсь ночью и НЕМЕДЛЕННО хочу в таулет.
Кофе не пью. Стараюсь придерживаться натуропатических правил питания. Не курю. Диабета нет. Небольшие проблемы с одной из почек(лоханки расширены),похоже,на фоне длительного приёма препаратов кальция.Инфекции при анализе мочи не обнаружили/ Моя ревматолог предполагает, что это изменения в позвоночнике, которые повлияли на моч.пузырь-такие изменения бывают при заболеваниях опорно-двиг.аппарата.
Я замечала, что во время обострения молочницы(часто бывает)вообще катастрофическое положение!Я вообще не успеваю дойти. Молочница у меня давно,и мед.препараты, которые я пью без перерыва, усугубляют ситуацию. После операции прошлой весной лечили антибиотиками...и начались сильные обострения молочницы.
На фоне здорового питания я смогла сбросить дозу принимаемых мед.препаратов. Сейчас я пью на ночь 1табл.обезболивающего(Нимид), 0.5г преднизолона(долго пила 8г/сутки), и метотрексат 2.5г/неделю. Это всё. Кальций больше не пью.
Думаю, я много информации написала. Подскажите, пожалуйста, как Вы считаете-по какой причине это произошло и что мне делать. Таблетки?Есть ли фитоаналоги таблеток? Типа Медвежьих ушек..настоя зверобоя..
Заранее спасибо! Я рада,что у меня есть возможность получить информацию..консультацию..
Отвечает Кльофа Тарас Григорьевич :
Добрый день. В Вашем случае трудных ответить однозначно - какая причина таких симптомов. Не пробовали ли Вы принимать препараты типа уротол или детрузитол? Попробуйте. Крайний выход - установить уретральный катетер на время.
Задать свой вопросПопулярные статьи на тему: метотрексат при ревматоидном артрите
Брутто-формула
C 20 H 22 N 8 O 5Фармакологическая группа вещества Метотрексат
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
59-05-2Характеристика вещества Метотрексат
Антиметаболит группы структурных аналогов фолиевой кислоты. Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, гигроскопичен и неустойчив к действию света. Выпускается в виде лиофилизированной пористой массы от желтого до желто-коричневого цвета, растворимой в воде. Молекулярная масса 454,45.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное .Ингибирует дигидрофолатредуктазу (ДГФ), превращающую дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую, являющуюся донором одноуглеродных групп в синтезе пуриновых нуклеотидов и тимидилата, необходимых для синтеза ДНК . Кроме того, в клетке метотрексат подвергается полиглутаминированию с образованием метаболитов, оказывающих ингибиторное действие не только на ДГФ, но и на другие фолатзависимые ферменты, включая тимидилатсинтетазу, 5-аминоимидазол−4-карбоксамидорибонуклеотид(АИКАР)трансамилазу.
Подавляет синтез и репарацию ДНК , клеточный митоз, в меньшей степени влияет на синтез РНК и белка. Обладает S-фазовой специфичностью, активен в отношении тканей с высокой пролиферативной активностью клеток, тормозит рост злокачественных новообразований. Наиболее чувствительны активно делящиеся клетки опухолей, а также костного мозга, эмбриона, слизистых оболочек полости рта, кишечника, мочевого пузыря.
Оказывает цитотоксическое действие, обладает тератогенными свойствами.
В исследованиях на канцерогенность обнаружено, что метотрексат вызывает хромосомные повреждения в соматических клетках животных и клетках костного мозга человека, но это не позволило сделать окончательные выводы о канцерогенности препарата.
Показана эффективность метотрексата при лечении бронхиальной астмы (стероидзависимой), болезни Крона, хронических язвенных колитов, грибовидного микоза (поздние стадии), синдрома Рейтера, ретикулярной эритродермии (синдром Сезари), псориатического артрита, ювенильного ревматоидного артрита, для предотвращения реакций «трансплантат против хозяина».
После приема внутрь в дозе 30 мг/м 2 и ниже быстро и полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность около 60%). У детей с лейкемией показатель абсорбции колеблется от 23 до 95%. Абсорбция значительно снижается при превышении дозы 80 мг/м 2 (возможно из-за эффекта насыщения). C max достигается через 1-2 ч при пероральном и через 30-60 мин при в/м введении. Прием с пищей замедляет время, необходимое для достижения С max , примерно на 30 мин, но уровень абсорбции и биодоступность не меняются.
После в/в введения быстро распределяется в пределах объема, эквивалентного общему объему жидкостей организма. Первоначальный объем распределения — 0,18 л/кг (18% массы тела), равновесный объем распределения составляет 0,4-0,8 л/кг (40-80% массы тела).
50-60% циркулирующего в сосудистом русле метотрексата связано с белками (главным образом с альбумином).
Через ГЭБ при приеме внутрь или парентерально проходит только в ограниченной степени (дозозависимо); после интратекального введения в значительных количествах поступает в системный кровоток. Секретируется в грудное молоко, проходит через плаценту (оказывает тератогенное действие на плод).
Метаболизируется в клетках печени и других клетках с образованием полиглутаматов (ингибиторы ДГФ и тимидилатсинтетазы), которые могут конвертироваться в метотрексат под действием гидролаз. Частично метаболизируется кишечной микрофлорой (после приема внутрь). Незначительное количество полиглутаминированных производных удерживается в тканях длительное время. Время удерживания и продолжительность действия этих активных метаболитов зависит от типа клеток, ткани и вида опухоли. Незначительно метаболизируется (при приеме обычных доз) до 7-гидроксиметотрексата (растворимость в воде в 3-5 раз ниже, чем у метотрексата). Аккумуляция этого метаболита происходит при приеме высоких доз метотрексата, назначаемых для лечения остеосаркомы.
Конечный T 1/2 дозозависимый и составляет 3-10 ч при введении низких и 8-15 ч — высоких доз метотрексата. 80-90% в/в введенной дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в течение 24 ч, и менее 10% — с желчью. Клиренс метотрексата варьирует широко, снижается при высоких дозах.
Выведение препарата у больных с выраженным асцитом или выпотом в плевральную жидкость замедленно.
Применение вещества Метотрексат
Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению
Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ , перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Метотрексат
Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ : гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие
Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС , барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, парааминобензойной и парааминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка
Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Пути введения
Внутрь, парентерально (в/м, в/в , внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Меры предосторожности вещества Метотрексат
Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3-5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1-2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5·10 9 /л, количество нейтрофилов — менее 0,2·10 9 /л, количество тромбоцитов менее 75·10 9 /л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2-3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400-800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2-3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Если переводить его дословно с греческого, обозначает состояние воспаления. Вопрос о том, какие факторы провоцируют развитие этого заболевания, до сих пор остается не выясненным. Косвенная информация о том, что возрастает количество лейкоцитов в крови и увеличивается дает возможность сделать вывод, что процесс развития болезни имеет инфекционную природу. Есть мнение, что толчком для развития заболевания является инфекция, провоцирующая нарушения в функционировании иммунной системы. Однако подвержены этому не все, а только лица, имеющие наследственную предрасположенность. Результатом внедрения этой инфекции в организм человека является формирование иммунных комплексов (из вирусов, антител и т. п.), которые накапливаются в тканях и ведут к повреждению суставов.
В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.
В настоящее время существует великое множество. Одним из таких является «Метотрексат». При ревматоидном артрите (отзывы медработников и пациентов подтверждают эту информацию) упомянутый медикамент достаточно эффективен, результаты его влияния будут ощущаться довольно долго.
Состав и принцип действия
Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов. По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.
Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.
Формы выпуска препарата
Сам медикамент является российским аналогом австрийского «Метотрексат Эбеве». Оригинальный препарат производитель предлагает своим покупателям в нескольких формах выпуска. Таблетки поступают в продажу в трех дозировках: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг основного действующего компонента. Все они упакованы в полипропиленовые флаконы по 50 штук в каждом. Кроме того, «Метотрексат» (Австрия - производитель), можно приобрести в виде раствора для инъекций в дозировке 50 мг/5 мл. Ампулы изготовлены из темного стекла и упакованы в картонную коробку.
Также возможно купить медикамент в виде концентрата для приготовления инфузий (капельниц). Дозировка - 100 мг/ 1 мл. В такой форме «Метотрексат» продается во флаконах по 5, 10, 50 мл. В картонную коробку упаковывается один флакон.
Показания для приема «Метотрексата»
Показания для применения медикамента достаточно специфичны, поскольку основное его назначение - борьба с новообразованиями. Рекомендуется принимать «Метотрексат» в тех случаях, если пациент страдает острым лимфобластным лейкозом и неходжинскими лимфомами. Также его назначают при трофобластных опухолях, грибовидном микозе и псориазе (в тяжелых стадиях).
Также, если другие методы лечения и лекарственные средства не оказывают заметного воздействия, применяют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. Отзывы специалистов-ревматологов о медикаменте достаточно позитивны.
Показания для приема «Метотрексата Эбеве» несколько обширнее. Специалисты назначают его при наличии у пациента злокачественных новообразований самых разных систем и органов: рак легких и молочной железы, остеосаркомы и саркомы мягких тканей, опухоли яичников и яичка, саркома Юнга, ретинобластомы и аутоимунные заболевания.
Кому нельзя принимать медикамент?
Недопустимо принимать лекарственное средство людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту. Противопоказан прием «Метотрексата» беременным женщинам и кормящим мамочкам. Не назначают препарат при имеющихся отклонениях в работе печени и почек, при расстройствах гематологического характера (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нельзя начинать лечение медикаментом пациентам, находящимся в острой стадии любых инфекционных заболеваний, страдающих синдромом иммунодефицита. Как российский аналог, так и оригинальный «Метотрексат» (Австрия) недопустимо давать детям до трех лет.
При целом ряде заболеваний препарат назначается с большой осторожностью. К таким проблемам относят и 12-перстной кишки, язвенные колиты, При вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях также действовать нужно очень осторожно. К этой же группе проблем относят ранее проведенную лучевую или химиотерапию.
Возможные побочные эффекты
«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии. Возможны отклонения со стороны органов зрения и сердечно-сосудистой системы (гипотензия, перикардит, тромбоэмболия).
Может развиться дыхательная недостаточность, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.
Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.
Режим дозирования таблеток
При лечении злокачественных новообразований схема приема таблеток разрабатывается индивидуально и зависит от схемы проведения сеансов химиотерапии. Если речь идет о применении медикамента «Метотрексат» при ревматоидном артрите (отзывы пациентов имеют положительный характер), то начальная доза, как правило, составляет 7,5 мг один раз в неделю. Можно принять всю дозу сразу, а можно разделить её на 3 приема с 12-часовым интервалом.
В отдельных случаях (достижение оптимального эффекта) недельная доза может быть увеличена. Однако она не должна превышать 20 мг. Когда необходимый клинический эффект будет достигнут, дозировку надо постепенно снижать до минимальной. Оптимальный период проведения курса терапии клинически не выявлен.
Инъекции «Метотрексата»
А как делают инъекции с препаратом «Метотрексат»? Уколы при ревматоидном артрите начинают делать с дозировки 7,5 мг в неделю. Делать это можно подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если лекарственное средство хорошо переносится пациентом, дозу можно постепенно увеличивать еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг. Когда терапевтический эффект будет достигнут (обычно через 1-2 месяца после начала лечения), дозу надо постепенно снижать до минимально необходимой. Для любого пациента с ревматоидным артритом дозировка может быть постепенно откорректирована для поддержания оптимального эффекта от лечения. Клинические исследования показали, что «Метотрексат» лучше усваивается и дает минимальное количество побочных ответов, если инъекции делают подкожно или внутримышечно.
При непрерывном приеме «Метотрексата» начальный положительный терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет. При отмене медикамента ревматоидный артрит дает о себе знать через 3-6 недель.
Превышение допустимой дозы
Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.
Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата». Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.
Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.
Взаимодействие с другими веществами и препаратами
При наличии у пациента подагры и назначении медикаментов «Метотрексат» или «Метотрексат Эбеве», дозу противоподагрических препаратов надо откорректировать. Параллельное применение салицилатов, фенилбутазона, фенитоиона, сульфаниламидов, ряда определенных антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянтов непрямого влияния и гиполипидемических медикаментов может привести к тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.
Большие объемы «Метотрексата» параллельно с НПВП могут стать причиной летального исхода от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Сочетание НПВП и низких доз рассматриваемого нами лекарства может понизить выведение последнего почечными канальцами.
Гепатотоксические медикаменты (на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола) увеличивают риск развития гепатотоксичности, гематотоксические - гематотоксичности «Метотрексата». Параллельное применение лекарственного средства и проведение процедур лучевой терапии может спровоцировать угнетение костного мозга.
Специальные указания
Перед тем как начать лечение медикаментом «Метотрексат» (инъекции, таблетки ли применяются - не суть важно), надо обязательно провести общий анализ крови (узнать уровень тромбоцитов), биохимию (определить значения ферментов печени, альбумина, билирубина), сделать рентгенограмму грудной клетки. Кроме того, надо исследовать работу почек, в отдельных случаях не будут лишними тесты на гепатит и туберкулез.
Чтобы не упустить момент развития интоксикации, надо контролировать состав периферической крови (количество тромбоцитов и лейкоцитов), функционирование почек, активность печеночных трансаминаз, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Перед каждым применение «Метотрексата» слизистая полости рта и глотки должна проверяться на наличие язв. Процесс костномозгового кроветворения следует проконтролировать в начале терапии, однократно в течение курса лечения и после его окончания.
Ценовой диапазон
Форма выпуска (таблетки, инъекции) и дозировка - основные факторы, влияющие на стоимость препарата «Метотрексат».
Цена упаковки таблеток (50 шт.) с дозировкой 2,5 мг может колебаться от 240 до 250 рублей. Такое же количество таблеток дозой 5 мг можно приобрести за сумму от 390 до 420 рублей. Упаковка препарата с самой большой дозировкой (10 мг) обойдется покупателю в 530-550 рублей.
Раствор для инъекций стоит гораздо дороже, да и разброс цен намного шире. К примеру, 5 ампул медикамента с дозировкой 50 мг/5 мл в одних аптеках могут стоить около 1200-1300 рублей, в других - 4900 рублей.
Мнение потребителей
Существуют как позитивные, так и негативные мнения пациентов о медикаменте «Метотрексат». При ревматоидном артрите отзывы в большей степени фиксировались положительной направленности (около 80 % больных ощутили эффективность в первые 1-1,5 месяца от начала лечения). Однако нередко можно услышать и о негативном влиянии медикамента на организм пациента, о развитии побочных эффектов разной степени тяжести и со стороны разных систем и органов.
Чтобы минимизировать негативное влияние, «Метотрексат» должен назначать исключительно лечащий врач, и он же должен разработать схему лечения и подобрать эффективную дозу.
Метотрексат – это лекарственное средство, которое применяется при ревматоидном артрите и других серьезных патологиях опорно-двигательного аппарата и эндокринной системы. Средство получает много положительных отзывов за счет своего комплексного действия, но оно также имеет противопоказания и некоторые побочные действия.
При артрите коленного, локтевого или лучезапястного сустава наблюдаются дистрофические изменения, нарушается питание тканей, отчего у больного человека появляется боль, тяжесть движения и другие неприятные симптомы, с которыми и помогает бороться препарат Метотрексат.
Медикаментозное лечение ревматоидного артрита необходимо для того, чтобы предупредить осложнения , которые касаются практически всех внутренних органов. Это сердце, легкие, кроветворные органы, глаза и кожа. В основном заболевание поражает именно суставные ткани, и чаще от этого недуга страдают женщины. В группу риска попадают люди после 35 лет, которые ранее перенесли операцию или имеют другие заболевания кровеносной системы и опорно-двигательного аппарата. Лекарство Метотрексат при этом назначается каждому пациенту, но отзывы о нем можно найти разные. Положительные касаются преимущественно его действия на растущие ткани, Метотрексат замедляет рост опухолевых образований.
Форма выпуска и действие
Лекарство Метотрексат при артрите применяется в виде таблеток или инъекций , но единственной инструкции по применению нет. На приеме врача, когда специалист уже поставил диагноз, обсуждаются детали медикаментозного лечения и подбирается индивидуальная схема, которая со временем может меняться. Примерная дозировка лекарства при ревматоидном артрите – до 25 мг, которая увеличивается постепенно.
Свои положительные отзывы Матотрексат получил за счет следующих свойств:
Лечение Матотрексатом при ревматоидном артрите проходит курсами, препарат назначает только специалист при отсутствии противопоказаний. Чтобы убедиться в безопасности такой терапии, назначается комплексное обследование пациента. Если это проигнорировать, есть риск развития побочных реакций , о чем свидетельствуют негативные отзывы об этом лекарственном препарате.
Схема лечения – отзывы об эффективности
Метотрексат при системном заболевании рекомендуется начать применять уже сразу после постановки диагноза, что увеличит шансы на благоприятный исход терапии. Лекарство назначается часто в связи с тем, что оно хорошо справляется с симптоматикой заболевания, облегчая состояние больного, а также оказывает противовоспалительное и противоэрозийное действие. В комплексе это дает желаемый результат уже через несколько месяцев, что подтверждают положительные отзывы.
Применяя Матотрексат, нужно постоянно контролировать состояние организма и следить за изменениями. Обеспечить это может регулярное прохождение лабораторной диагностики, то есть сдачи крови на анализ. Важно не допустить сильного угнетения иммунной системы, злоупотребляя препаратом Метотрексат.
Негативные отзывы показывают, что несоблюдение средней дозировки может обернуться противоположным действием, тогда патологические клетки начинают разрастаться и симптоматика только усиливается.
Противопоказания
Средство Метотрексат в любой форме выпуска противопоказан при таких состояниях:
- заболевания почек, почечная недостаточность;
- наличие хронического очага инфекции в организме;
- обострение сопутствующих недугов;
- дефицит иммунной системы;
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (язва).
Эффект от лечения Метотрексатом при артрите наступает относительно медленно
. Частой ошибкой пациентов является ранний отказ от лекарства, так как результат сразу не наблюдается. В норме лечение должно проходить несколько месяцев и даже лет, и только тогда появятся первые результаты.
В некоторых случаях препарат Метотрексат может оказаться неэффективным, и тогда его необходимо комбинировать с другими лекарственными препаратами. Чаще это сульфасалазин, циклоспорин или гидроксихлорохин. Отзывы людей с ревматоидным артритом показывают, что в 75% случаях лечение Метотрексатом оказывается эффективным без применения комбинированной терапии.
Есть такие формы ревматоидного артрита, которые резистентны к этому препарату, и тогда назначаются средства угнетения резистентности . Это болезнь-модифицирующие лекарства второго ряда, стероидные противовоспалительные препараты, биологические средства – инфилксимаб.
Негативные отзывы о лечении Метотрексатом
Так как во время лечения приходится подавлять иммунную систему, это имеет негативное влияние на организм.
Препарат Метотрексат достаточно тяжелый, я принимаю его уже около 2 лет, но постоянно присутствует тошнота. Остановила на нем выбор из-за низкой стоимости, так как приходится покупать много дополнительных лекарств.
Елена, 42 года
Подобные отзывы показывают, что длительная терапия сказывается на работе внутренних органов, сам организм становится подвержен различным инфекциям, особенно в зимнее время. Побочные реакции можно связать также с тем, что пациенты не всегда следуют инструкции, игнорируя некоторые запреты.
Я принимаю Метотрексат уже более 4 лет , и недавно состояние ухудшилось, появляется усталость при малейшей физической нагрузке и головокружение. Думаю, это связано с тем, что я очень люблю кофе, но в инструкции указано, что его нельзя пить во время лечения.
Ольга, 34 года
Употребление кофе, алкогольных напитков, курение, неправильное питание, высокие физические нагрузки и гиподинамия несовместимы с лечением. Плохие привычки могут обернуться ухудшением самочувствия, включая хроническую усталость, апатию, отсутствие аппетита, усиление болезненных ощущений во время движения.
Особенности лечения Метотрексатом
Лекарство нужно принимать строго по расписанию, в определенные дни недели. В этот день нужно постараться исключить другие лекарственные средства, включая противовоспалительные таблетки. Также запрещено совмещать Метотрексат с алкогольными и слабоалкогольными напитками
. Не рекомендуется в день приема лекарства продолжительное время находиться на солнце. Правильно будет употреблять больше жидкости и чаще быть на свежем воздухе в утреннее или вечернее время.
В отдельных случаях могут появиться такие побочные реакции:
- воспаление желудка или медикаментозный гастрит;
- гиперурикемия, заболевания почек и мочевыводящих путей;
- частые инфекционные заболевания.
Препарат редко назначается в пожилом возрасте и для маленьких детей, которые столкнулись с неприятным заболеванием. Для этих групп пациентов подбираются более щадящие лекарственные средства. Лекарство также противопоказано во время беременности и ее планирования , а также кормления грудью. Терапия Метотрексатом довольно специфическая, есть особые указания, которые очень важно узнать от специалиста, который делает назначение.
Ирина, 28 лет
Особые указания
Как только началось лечение Метотрексатом, нужно стараться избегать контакта с носителями различного рода вирусов, нельзя также контактировать с теми, кто получил вакцину от полиомиелита.
При самостоятельном увеличении дозировки есть риск развития тяжелых побочных реакций. В связи с этим никаких изменений в курс лечения без согласия врача вносить нельзя. В том случае, когда прием препарата был пропущен в указанный день, на следующую неделю нельзя удваивать дозу , а продолжить лечение, как и прежде. В послеоперационный период, в случае язвенной болезни желудка, при подагре врач может запретить препарат, так как присутствует риск осложнений. Заболевания печени также могут стать помехой в лечении, потому и рекомендуется обязательно проходить комплексное обследование.
