रेनिन अवरोधक के साथ धमनी उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) का उपचार। प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधक - धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में एलिसिरिन गर्भावस्था के दौरान खतरनाक रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली के अवरोधक हैं

रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (RAAS) के अध्ययन का इतिहास, जो अपनी गतिविधि के औषधीय मॉड्यूलेशन के लिए विकासशील दृष्टिकोणों के मामले में सबसे सफल निकला, जिससे हृदय रोगियों के जीवन को लम्बा खींच सके और गुर्दे की बीमारी 110 साल पहले शुरू हुआ था। रेनिन की पहचान कब हुई - पहला घटक। बाद में, प्रायोगिक और नैदानिक ​​अध्ययनों में, रेनिन की शारीरिक भूमिका और विभिन्न क्षेत्रों में आरएएएस गतिविधि के नियमन में इसके महत्व को स्पष्ट करना संभव था। रोग की स्थिति, जो एक अत्यधिक प्रभावी चिकित्सीय रणनीति के विकास का आधार बन गया - प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधक।

वर्तमान में, पहला प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधक Rasilez (aliskiren) उन स्थितियों में भी उचित है जहां अन्य RAAS अवरोधक - ACE अवरोधक और ARB इंगित नहीं किए गए हैं या प्रतिकूल घटनाओं के विकास के कारण उनका उपयोग मुश्किल है।

एक और परिस्थिति जो अन्य आरएएएस ब्लॉकर्स की तुलना में उच्च रक्तचाप के लक्षित अंगों की रक्षा में प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधकों की अतिरिक्त संभावनाओं पर भरोसा करना संभव बनाती है, वह यह है कि नकारात्मक प्रतिक्रिया के कानून के अनुसार, अन्य स्तरों पर आरएएएस को अवरुद्ध करने वाली दवाओं का उपयोग करते समय, वहाँ प्रोरेनिन की एकाग्रता में वृद्धि, और प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि है। यह वह परिस्थिति है जो एसीई अवरोधकों की प्रभावशीलता में अक्सर उल्लेखनीय कमी को रद्द करती है, जिसमें उच्च रक्तचाप को कम करने की उनकी क्षमता के दृष्टिकोण से भी शामिल है। 1990 के दशक की शुरुआत में, जब ACE अवरोधकों के कई ऑर्गनोप्रोटेक्टिव प्रभाव आज की तरह मज़बूती से स्थापित नहीं किए गए थे, तो यह दिखाया गया था कि जैसे-जैसे उनकी खुराक बढ़ती है, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि और प्लाज्मा एंजियोटेंसिन एकाग्रता में काफी वृद्धि होती है। एसीई इनहिबिटर और एआरबी के साथ, थियाजाइड और लूप डाइयूरेटिक्स भी प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि को भड़का सकते हैं।

एलिसिरिन पहला प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधक था, जिसकी प्रभावशीलता नियंत्रित चरण III नैदानिक ​​परीक्षणों में पुष्टि की गई थी, जिसमें कार्रवाई की पर्याप्त अवधि है और मोनोथेरेपी में भी उच्च रक्तचाप को कम करता है, और इसके नुस्खे को अब एक अभिनव दृष्टिकोण के रूप में माना जा सकता है। उच्च रक्तचाप का उपचार। प्लाज्मा सांद्रता और RAAS के व्यक्तिगत घटकों की गतिविधि पर ACE अवरोधकों और ARBs के साथ इसके प्रभाव की तुलना की गई। यह पता चला कि एलिसिरिन और एनालाप्रिल एंजियोटेंसिन II के प्लाज्मा सांद्रता को लगभग समान रूप से कम करते हैं, लेकिन एलिसिरिन के विपरीत, एनालाप्रिल प्रशासन ने प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में 15 गुना से अधिक की वृद्धि की। एआरबी की तुलना में आरएएएस घटकों की गतिविधि के संतुलन में नकारात्मक परिवर्तनों को रोकने के लिए एलिसिरिन की क्षमता का भी प्रदर्शन किया गया था।

एक नैदानिक ​​​​अध्ययन का एक संयुक्त विश्लेषण जिसमें एलिसिरिन मोनोथेरेपी या प्लेसिबो प्राप्त करने वाले कुल 8481 रोगी शामिल थे, ने दिखाया कि 150 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर एलिसिरिन की एक खुराक। या 300 मिलीग्राम / दिन। एसबीपी में 12.5 और 15.2 मिमी एचजी की कमी हुई। क्रमशः 5.9 mmHg की कमी की तुलना में, प्लेसबो (P .)<0,0001). Диастолическое АД снижалось на 10,1 и 11,8 мм рт.ст. соответственно (в группе, принимавшей плацебо – на 6,2 мм рт.ст.; Р < 0,0001). Различий в антигипертензивном эффекте алискирена у мужчин и женщин, а также у лиц старше и моложе 65 лет не выявлено.

2009 में, एक बहुकेंद्र नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षण के परिणाम प्रकाशित किए गए थे, जिसमें 1124 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में एलिसिरिन और हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड की प्रभावशीलता की तुलना की गई थी। यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं में अम्लोदीपिन जोड़ा गया था। मोनोथेरेपी अवधि के अंत तक, यह स्पष्ट हो गया कि एलिसिरिन हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (-17.4 / -12.2 मिमी एचजी बनाम -14.7 / -10.3 मिमी एचजी; आर) की तुलना में रक्तचाप में अधिक स्पष्ट कमी की ओर जाता है।< 0,001)

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो दवा की जैव उपलब्धता 2.6% होती है, प्रोटीन बंधन 47-51% होता है, और प्लाज्मा में दवा का आधा जीवन 40 घंटे तक अपरिवर्तित रहता है, जिससे यह गणना करना संभव हो जाता है कि इसकी एंटीहाइपरटेन्सिव कार्रवाई की अवधि क्या है। 24 घंटे से अधिक हो सकता है। इसी समय, दवा शरीर में जमा नहीं होती है और रक्त प्लाज्मा में एलिसिरिन की संतुलन एकाग्रता प्रति दिन 1 बार लेने पर 5 से 7 दिनों के बीच पहुंच जाती है। आंतों द्वारा उत्सर्जित (91%) अपरिवर्तित। इसका उपयोग 150 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर किया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 2 सप्ताह के बाद बढ़ाकर 300 मिलीग्राम 1 बार / दिन करें।

एलिसिरिन की नियुक्ति के लिए संकेत उच्च रक्तचाप है।

मतभेद:

अतिसंवेदनशीलता;

गंभीर सीकेडी;

गुर्दे का रोग;

नवीकरणीय उच्च रक्तचाप;

कार्यक्रम हेमोडायलिसिस;

· गंभीर जिगर की विफलता;

18 वर्ष तक की आयु;

प्रेग्नेंट औरत।

दुष्प्रभाव:

दस्त

· त्वचा के लाल चकत्ते;

वाहिकाशोफ;

चेतावनी:

गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस;

एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस;

· गुर्दा प्रत्यारोपण;

· मधुमेह;

बीसीसी में कमी;

हाइपोनेट्रेमिया;

हाइपरकेलेमिया।

ओवरडोज से रक्तचाप में स्पष्ट कमी हो सकती है।

परस्पर क्रिया

अन्य दवाओं के साथ बातचीत की संभावना कम है। यह एटोरवास्टेटिन, वाल्सार्टन, मेटफॉर्मिन, अम्लोदीपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। पोटेशियम लवण, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ सावधानी बरतनी चाहिए।

Aliskiren अन्य वर्गों की उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ अच्छी तरह से संयुक्त है - ARBs, ACE अवरोधक, AKs, β-ABs, मूत्रवर्धक, और दवाओं के प्रभाव को परस्पर बढ़ाया जाता है। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में, जब ऐस इनहिबिटर के साथ संयोजन में एलिसिरिन लेते हैं, तो हाइपरक्लेमिया की घटना बढ़ जाती है (5.5%)।

साहित्य

1. बर्ट्रम जी। कटुंग // बेसिक और क्लिनिकल फार्माकोलॉजी: 2 वॉल्यूम में। - वॉल्यूम 1 // अंग्रेजी से अनुवाद .. - एम। - एसपीएस: बिनोम - नेवस्की बोली, 1998। - 612 पी।

2. गार्गनीवा ए.ए. आउट पेशेंट अभ्यास में उच्च हृदय जोखिम वाले रोगियों में कैल्शियम विरोधी का उपयोग // XVI रूसी नेट की कार्यवाही। कांग्रेस "मैन एंड मेडिसिन"। - वी.2. - एम।, 2009। - एस.29-44।

3. धमनी उच्च रक्तचाप का निदान और उपचार // सिफारिशें। - मिन्स्क। - 2006. - 32पी।

4. बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स पर विशेषज्ञों के समझौते पर दस्तावेज़ // कार्डियोवास्कुलर थेरेपी और रोकथाम। - 2005. - नंबर 4। - पी.99-126।

5. कोबालावा जे.डी., ओगनोव आर.जी., सिदोरेंको बी.ए. बी-ब्लॉकर्स का आधुनिक उपयोग। - कार्डियोलॉजी। - 2001. - नंबर 3। - एस 90-102।

6. कोंडरी ए.ओ. // नेफ्रोप्रोटेक्शन की स्थिति के साथ एक एसीई अवरोधक की तर्कसंगत पसंद। - पुनर्मुद्रण। - 2004. - नंबर 4। - पी.3-6।

7. लेज़ेबनिक एल.बी., कोमिसारेंको आई.ए., प्रीओब्राज़ेंस्काया आई.एन. // जराचिकित्सा अभ्यास में बी-ब्लॉकर्स। - "आरएमजेडएच"। - 2005. - नंबर 16। - पी.782-787।

8. माकोल्किन वी.आई. // एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के उपयोग के नैदानिक ​​​​पहलू। रूसी चिकित्सा पत्रिका। - 2004. - नंबर 5। - पी.347-350।

9. मेटेलित्सा वी.आई. // जीवन रक्षक एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स। "कार्डियोलॉजी"। - 1995. - नंबर 7. - पी.69-84।

10. मोस्टबाउर जी.वी. डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी पहली पंक्ति की एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स // थेरेपी हैं। - संख्या 3। -एम।, 2010. - एस.21-25।

11. मुखिन एन.ए., फोमिन वी.वी. प्लाज्मा रेनिन गतिविधि एक जोखिम कारक है और एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी का एक स्वतंत्र लक्ष्य है: एलिसिरिन // कॉन्सिलियम मेडिकम की भूमिका। - नंबर 7. - एम।, 2010. - पी.3-7।

12. पोलिवोडोवा एस.एन., चेरेनोक ए.ए., रेकालोव डी.जी. // एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी। - आवेदन के नैदानिक ​​पहलू // जुबली की कला। - 2006। - नंबर 5। - पी.347-350।

13. धमनी उच्च रक्तचाप की रोकथाम, निदान और उपचार // रूसी सिफारिशें। - एम। - 2004. - 20 एस।

14. पायरोच्किन वी.एम., मिरोनचिक ई.वी. कार्डियोवैस्कुलर रुग्णता की रोकथाम में नॉरवस्क की भूमिका और स्थान: साक्ष्य-आधारित चिकित्सा से नया डेटा। - "चिकित्सा समाचार"। - नंबर 9। - 2006. - पी.65-69।

15. उच्च रक्तचाप (यूएसए) की रोकथाम, पहचान, मूल्यांकन और उपचार पर संयुक्त राष्ट्रीय समिति की सातवीं रिपोर्ट - जेएनसी (जे एचके - VII)। - कार्डियोलॉजी। - नंबर 7. - 2003. - एस.87-91।

16. सिदोरेंको बी.ए. बीटा-ब्लॉकर्स: कार्डियोलॉजी में आवेदन के आधुनिक पहलू। - कार्डियोलॉजी। - 1998. - नंबर 2। - पी.84-96।

17. सिदोरेंको बी.ए., प्रीओब्राज़ेंस्की डी.वी. AT1-एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स लोसार्टन के अवरोधक। नैदानिक ​​औषध विज्ञान की मूल बातें। भाग 1 // कार्डियोलॉजी। - नंबर 1। - एम।, 2003. - एस.90-96।

18. सिदोरेंको बी.ए., प्रीब्राज़ेंस्की डी.वी. कैल्शियम प्रतिपक्षी का आधुनिक वर्गीकरण। - कार्डियोलॉजी। - संख्या 3। - 1997. - एस.96-99।

19. सिदोरेंको बी.ए., प्रीओब्राज़ेंस्की डी.वी., स्टेट्सेंको टी.एम. एट अल। // एटी 1 के अवरोधक - एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स लोसार्टन। भाग 1. नैदानिक ​​औषध विज्ञान के मूल सिद्धांत। - कार्डियोलॉजी। - 2003. - नंबर 1। - पी.90-97।

20. सिरेंको यू। // धमनी उच्च रक्तचाप का निदान, रोकथाम और उपचार। - "यूक्रेन के चेहरे"। - 2004. - नंबर 1। - पी.6-9।

21. सोरोका एन.एफ., लेमेशेव ए.एफ. // कोरोनरी हृदय रोग और धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स। - "स्वास्थ्य"। - 2000. - नंबर 16। - पी.782-787।

22. उश्कलोवा ई.ए. // अंतिम पीढ़ी के कैल्शियम विरोधी अम्लोदीपिन के औषधीय गुण। - फार्माटेका। - नंबर 14. - 2004. - पी.46-58।

23. दवाओं के उपयोग के लिए संघीय दिशानिर्देश। - एम।, 2010. - पी। 938।

24. चाज़ोव ई.आई., बेलेंकोव यू.एन., बोरिसोवा ई.ओ. आदि। कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों की तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी // सीजेएससी "पब्लिशिंग हाउस एंड लिटरेचर", 2005. - 971 पी।

25. चाज़ोवा आई.ई., ओस्ट्रौमोवा ओडी, बोइट्सोव एस.ए. धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों की संयुक्त चिकित्सा। - मास्को। - 2004. - 47पी।

26. चाज़ोवा आई.ई., फोमिन वी.वी., रज़ुवेव एम.ए. डायरेक्ट रेनिन इनहिबिटर एलिसिरिन - एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी के लिए एक अभिनव रणनीति // कॉन्सिलियम मेडिकम। - नंबर 1। - एम।, 2009। - पी.3-7।

27.ए.एफ. संजुनियानी, वी. जेनेल्हू एट अल। सहानुभूति तंत्रिका तंत्र, रक्तचाप, प्लाज्मा रेनिन गतिविधि, प्लाज्मा एल्डोस्टेरोन, लेप्टिन और धमनी उच्च रक्तचाप और मोटापे के रोगियों में दवा के चयापचय प्रोफ़ाइल पर मोक्सोनिडाइन का प्रभाव। क्लिनिकल कार्डियोलॉजी की समीक्षा। - नंबर 7. - 2006. - पी.48-59।

28. एपस्टीन एम। डायहाइड्रोपाइरीडीन समूह लरकेनिडिपिन // कॉन्सिलियम मेडिकम का एक नया कैल्शियम चैनल अवरोधक। - नंबर 1। - वी.2. - एम।, 2009। - एस। 66-75।

29. रहमौनी के., हेन्स डब्ल्यू.जी., मार्क ए.एल. लेप्टिन के हृदय और सहानुभूति संबंधी प्रभाव। कर्र हाइपरटेन्स रेप। - 2004. - नंबर 4। - एस.II9-25।

30. रूप एच।, जैकब आर। एट अल। // क्लिनिकल कार्डियोलॉजी की समीक्षा। - 2006. - नंबर 8। - पी.2-41।

रासायनिक विज्ञान के उम्मीदवार ओ। बेलोकोनेवा।

शायद आज उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) से अधिक सामान्य पुरानी बीमारी नहीं है। यहां तक ​​​​कि इसका धीमा और प्रतीत होता है अगोचर पाठ्यक्रम अंततः घातक परिणाम देता है - दिल का दौरा, स्ट्रोक, दिल की विफलता, गुर्दे की क्षति। पिछली सदी में वापस, वैज्ञानिकों ने पाया कि गुर्दे एक प्रोटीन - रेनिन का उत्पादन करते हैं, जो वाहिकाओं में रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनता है। लेकिन केवल 110 साल बाद, बायोकेमिस्ट्स और फार्माकोलॉजिस्ट के संयुक्त प्रयासों के माध्यम से, एक प्रभावी उपाय खोजना संभव था जो लंबे समय से ज्ञात पदार्थ की खतरनाक कार्रवाई का सामना कर सके।

विज्ञान और जीवन // चित्र

चावल। 1. जिगर की कोशिकाएं लगातार एक लंबे पेप्टाइड एंजियोटेंसिनोजेन को रक्तप्रवाह में छोड़ती हैं।

चावल। 2. कार्डियोवैस्कुलर सातत्य: उच्च रक्तचाप से हृदय, रक्त वाहिकाओं, गुर्दे और अन्य अंगों को नुकसान का मार्ग।

चावल। 3. एक प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधक (डीआरआई) रेनिन के सक्रिय केंद्र में बनाया गया है और इसे एंजियोटेंसिनोजेन को विभाजित करने से रोकता है।

1990 के दशक की शुरुआत में, रूस में हृदय रोगियों की संख्या बढ़ने लगी। और अब तक हमारे देश में कामकाजी आबादी के बीच मृत्यु दर यूरोपीय संकेतकों से अधिक है। आधी आबादी के पुरुष प्रतिनिधि सामाजिक प्रलय के लिए विशेष रूप से अस्थिर थे। विश्व स्वास्थ्य संगठन के अनुसार, हमारे देश में पुरुषों की जीवन प्रत्याशा केवल 59 वर्ष है। महिलाएं अधिक लचीली निकलीं - वे औसतन 72 साल जीती हैं। हमारे देश का हर दूसरा नागरिक हृदय रोगों और उनके परिणामों से मरता है - दिल का दौरा, स्ट्रोक, दिल की विफलता, आदि।

हृदय रोग के मुख्य कारणों में से एक एथेरोस्क्लोरोटिक संवहनी रोग है। एथेरोस्क्लेरोसिस के साथ, पोत का आंतरिक आवरण मोटा हो जाता है, तथाकथित सजीले टुकड़े बनते हैं, जो धमनी के लुमेन को संकीर्ण या पूरी तरह से रोकते हैं, जो महत्वपूर्ण अंगों को रक्त की आपूर्ति को बाधित करता है। एथेरोस्क्लोरोटिक संवहनी घावों का मुख्य कारण वसा चयापचय का उल्लंघन है, मुख्य रूप से कोलेस्ट्रॉल में वृद्धि।

हृदय रोग का एक और समान रूप से महत्वपूर्ण और सबसे आम कारण उच्च रक्तचाप है, जो रक्तचाप में लगातार वृद्धि से प्रकट होता है। रक्तचाप में वृद्धि से संवहनी क्षति भी होती है। अर्थात्, पोत का लुमेन संकरा हो जाता है, इसकी दीवार मोटी हो जाती है (मांसपेशियों की परत की अतिवृद्धि विकसित होती है), पोत की आंतरिक परत, एंडोथेलियम की अखंडता का उल्लंघन होता है। ऐसे परिवर्तनों को संवहनी रीमॉडेलिंग कहा जाता है। यह सब इस तथ्य की ओर जाता है कि एथेरोस्क्लेरोसिस से प्रभावित पोत अपनी लोच खो देता है, रक्त प्रवाह के प्रभाव में धड़कना बंद कर देता है। यदि स्वस्थ वाहिकाओं की तुलना लचीली रबर ट्यूबों से की जा सकती है जो एक पल्स वेव को संचारित करती हैं और रक्त प्रवाह की अशांति को कम करती हैं, तो पैथोलॉजिकल वेसल्स एक धातु पाइपलाइन के समान होते हैं। संवहनी रीमॉडेलिंग एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति में योगदान देता है।

दिल के दौरे और स्ट्रोक के कारण के रूप में उच्च रक्तचाप

उच्च रक्तचाप अक्सर किसी का ध्यान नहीं जाता है। मरीजों को पता नहीं चलता कि वे बीमार हैं, अपनी जीवनशैली में बदलाव न करें, डॉक्टर के पास न जाएं और दवा न लें। इस बीच, शरीर पर इसके विनाशकारी प्रभाव के कारण, उच्च रक्तचाप को "साइलेंट किलर" कहा जा सकता है। यदि रोग तेजी से विकसित होता है, तो यह एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति की ओर जाता है और अंत में, दिल का दौरा, स्ट्रोक, निचले छोरों का गैंग्रीन होता है। यदि रोग लंबे समय तक बढ़ता है और शरीर के पास रक्त वाहिकाओं के रुकावट के अनुकूल होने का समय होता है, तो हृदय की मांसपेशियों को नुकसान होता है (पहले अतिवृद्धि, और फिर मायोकार्डियल शोष, जो पुरानी हृदय विफलता की ओर जाता है), गुर्दे (एल्ब्यूमिन्यूरिया - नुकसान मूत्र में प्रोटीन, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह और, परिणामस्वरूप, - गुर्दे की विफलता) और चयापचय संबंधी विकार (ग्लूकोज असहिष्णुता, और फिर मधुमेह मेलेटस)।

उच्च रक्तचाप के कारणों को पूरी तरह से समझा नहीं जा सका है, हालांकि इस दिशा में शोध एक सदी से भी अधिक समय से चल रहा है। उच्च रक्तचाप कैसे होता है और यह इतनी घातक जटिलताओं का कारण क्यों बनता है? इन सवालों का जवाब जैव रसायन द्वारा दिया गया है।

रक्तचाप बढ़ाने वाले अणु

उच्च रक्तचाप के विकास में जैव रासायनिक विकारों की भूमिका लंबे समय से जानी जाती है। 1897 में, रॉबर्ट टाइगरस्टेड, स्टॉकहोम में करोलिंस्का विश्वविद्यालय में शरीर विज्ञान के प्रोफेसर, जन्म से एक फिन, ने मास्को में एक अंतरराष्ट्रीय सम्मेलन में अपनी खोज की घोषणा की। अपने सहायक, पेर गुस्ताव बर्गमैन के साथ, उन्होंने पाया कि गुर्दे के अर्क के अंतःशिरा प्रशासन से खरगोशों में रक्तचाप में वृद्धि हुई है। रक्तचाप बढ़ाने वाले पदार्थ को रेनिन कहते हैं। टाइगरस्टेड की रिपोर्ट ने सनसनी पैदा नहीं की, इसके अलावा, अध्ययन को छोटा, महत्वहीन माना गया, जो एक अन्य प्रकाशन के लिए बनाया गया था। मोहभंग हो चुके प्रोफेसर ने अपना शोध बंद कर दिया और 1900 में हेलसिंकी लौट आए। बर्गमैन ने चिकित्सा पद्धति अपनाई, और वैज्ञानिक दुनिया 40 वर्षों तक स्कैंडिनेवियाई शरीर विज्ञानियों के अग्रणी काम के बारे में भूल गई।

1934 में, कैलिफोर्निया में काम करने वाले एक कनाडाई वैज्ञानिक, हैरी गोल्डब्लाट ने गुर्दे की धमनी को जकड़कर कुत्तों में धमनी उच्च रक्तचाप के लक्षण पैदा किए और गुर्दे के ऊतकों से प्रोटीन पदार्थ - रेनिन को मुक्त करने के लिए आगे बढ़े। यह रक्तचाप के नियमन के तंत्र के क्षेत्र में खोजों की शुरुआत थी। सच है, गोल्डब्लाट 30 वर्षों के बाद ही शुद्ध रेनिन की तैयारी प्राप्त करने में सफल रहा।

गोल्डब्लैट के पहले प्रकाशन के एक साल बाद, 1935 में, एक साथ दो शोध समूह - एडुआर्डो मेंडेज़ के नेतृत्व में ब्यूनस आयर्स से और इरविंग पेज के नेतृत्व में अमेरिकी - एक दूसरे से स्वतंत्र रूप से, क्लैम्पिंग की तकनीक का उपयोग करते हुए गुर्दे की धमनी, एक अन्य पदार्थ को अलग करती है जो धमनी दबाव को बढ़ाती है। बड़े प्रोटीन अणु रेनिन के विपरीत, यह एक छोटा पेप्टाइड था जिसमें केवल आठ अमीनो एसिड होते थे। अमेरिकी शोधकर्ताओं ने इसे हाइपरटेनसिन कहा, और अर्जेंटीना के शोधकर्ताओं ने इसे एंजियोटोनिन कहा। 1958 में, मार्टिनी के एक गिलास पर एक अनौपचारिक बैठक के दौरान, वैज्ञानिकों ने अपने अध्ययन के परिणामों की तुलना की, महसूस किया कि वे एक ही यौगिक के साथ काम कर रहे थे, और उनके द्वारा खोजे गए पेप्टाइड के काइमरिक नाम पर एक समझौता समझौता किया - एंजियोटेंसिन।

तो, दबाव बढ़ाने वाले मुख्य यौगिकों की खोज की गई, उच्च रक्तचाप के विकास के तंत्र में केवल कनेक्टिंग लिंक गायब थे। और वे प्रकट हुए। 1950 के दशक के उत्तरार्ध में, रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (RAS) के कामकाज की अवधारणा का गठन किया गया था।

आरएएस कैसे कार्य करता है इसका क्लासिक विचार अंजीर में दिखाया गया है। एक।

यह एंजियोटेंसिन II है, जो कुछ रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, जो रक्तचाप में वृद्धि की ओर जाता है, और आरएएस के लंबे समय तक सक्रियण के साथ, हृदय, रक्त वाहिकाओं, गुर्दे और अंततः मृत्यु के नुकसान के रूप में नाटकीय परिणाम होते हैं (चित्र। 2))।

कई प्रकार के एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर्स पाए गए हैं, जिनमें से सबसे अधिक अध्ययन टाइप 1 और टाइप 2 रिसेप्टर्स हैं। जब एंजियोटेंसिन II टाइप 1 रिसेप्टर्स के साथ इंटरैक्ट करता है, तो शरीर वैसोस्पास्म के साथ प्रतिक्रिया करता है और एल्डोस्टेरोन का उत्पादन बढ़ाता है। एल्डोस्टेरोन अधिवृक्क प्रांतस्था का एक हार्मोन है जो शरीर में द्रव प्रतिधारण के लिए जिम्मेदार है, जो रक्तचाप में वृद्धि में भी योगदान देता है। तो टाइप 1 रिसेप्टर्स एंजियोटेंसिन II की "हानिकारक" क्रिया के लिए जिम्मेदार हैं, अर्थात रक्तचाप में वृद्धि के लिए। टाइप 2 रिसेप्टर्स के साथ एंजियोटेंसिन II की बातचीत, इसके विपरीत, वासोडिलेशन के रूप में लाभकारी प्रभाव की ओर ले जाती है।

जैसा कि यह निकला, एंजियोटेंसिन II का विनाशकारी प्रभाव दबाव में वृद्धि तक सीमित नहीं है। हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि एंजियोटेंसिन II का टाइप 1 रिसेप्टर्स से बंधन एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास में योगदान देता है। यह पता चला कि एंजियोटेंसिन II रक्त वाहिकाओं की दीवारों में सूजन का कारण बनता है, प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों के गठन को बढ़ावा देता है और, परिणामस्वरूप, एंडोथेलियम की संरचना और कार्य को बाधित करता है - रक्त वाहिकाओं की दीवारों को अस्तर करने वाली कोशिकाएं। एंडोथेलियम की शिथिलता एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास और पोत की दीवारों के रीमॉडेलिंग की ओर ले जाती है।

तो, रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (आरएएस) बढ़ते दबाव और एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास दोनों में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। वैज्ञानिकों ने पाया है कि एएसडी में शामिल प्रोटीन के कामकाज के लिए जिम्मेदार जीन एक व्यक्ति के उच्च रक्तचाप और हृदय रोग की प्रवृत्ति को निर्धारित करते हैं। यदि कुछ जीन सक्रिय हैं, तो आरएएस भी अतिसक्रिय हो जाता है, और उच्च रक्तचाप और हृदय रोग विकसित होने की संभावना कई गुना बढ़ जाती है।

उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं की खोज करें। आणविक श्रृंखला में तीन लक्ष्य

जैसे ही रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (आरएएस) की अवधारणा बनी, उसमें तुरंत तीन आणविक लक्ष्यों की पहचान की गई, जिनकी मदद से उच्च रक्तचाप के विकास को रोकना संभव हो गया। इसलिए, नई दवाओं की खोज की रणनीति तीन मुख्य लाइनों के साथ विकसित हुई है (चित्र 1 देखें): रेनिन अवरोधकों की खोज; एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों की खोज करें; टाइप 1 एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स (ARBs) की खोज करें।

एंजाइम रेनिन फार्माकोलॉजिस्टों के लिए सबसे आकर्षक लक्ष्य रहा है और बना हुआ है, क्योंकि यह आरएएस का प्रमुख अणु है। यदि रेनिन नहीं है, तो एंजियोटेंसिन II भी नहीं बनता है। हालांकि, पिछली शताब्दी के 60 के दशक में विकसित रेनिन के पहले अवरोधक (पदार्थ जो गतिविधि को अवरुद्ध करते हैं) को असंतोषजनक औषधीय गुणों और संश्लेषण की उच्च लागत के कारण व्यवहार में नहीं लाया जा सका। वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित थे और उन्हें अंतःशिर्ण रूप से प्रशासित किया जाना था।

रेनिन की विफलता के बाद, फार्माकोलॉजिस्ट ने एक और आणविक लक्ष्य की तलाश शुरू कर दी। जहरीले सांप बोथ्रोप्स गराराका ने वैज्ञानिकों को इसे खोजने में मदद की, जिसके काटने से रक्तचाप में लंबी और कभी-कभी घातक गिरावट आती है। 1960 में, ब्राजील के सर्जियो फेरेरियो ने जहर में निहित पदार्थ की खोज शुरू की और "संवहनी पक्षाघात" का कारण बना। 1968 में, उन्होंने पाया कि पदार्थ एक एंजाइम का अवरोधक पाया गया जो एंजियोटेंसिन I को एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित करता है। इस प्रकार एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) की खोज की गई थी। 1975 में, कैप्टोप्रिल दिखाई दिया, पहला सिंथेटिक ACE अवरोधक जिसे टैबलेट के रूप में लिया जा सकता था और जिसकी प्रभावशीलता अन्य ACE अवरोधकों को पार नहीं कर सकती थी। यह उच्च रक्तचाप के उपचार में एक सफलता और वास्तविक सफलता थी। अब ACE अवरोधकों की संख्या बहुत बड़ी है, उनमें से 30 से अधिक हैं।

सफलताओं के साथ, कैप्टोप्रिल और अन्य एसीई अवरोधकों के दुष्प्रभावों पर डेटा दिखाई दिया, विशेष रूप से, एक दाने, खुजली और एक दर्दनाक सूखी खांसी की उपस्थिति। इसके अलावा, अधिकतम खुराक पर भी, एसीई अवरोधक एंजियोटेंसिन II के हानिकारक प्रभावों को पूरी तरह से बेअसर नहीं कर सकते हैं। इसके अलावा, वैकल्पिक तंत्र के कारण एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार के दौरान एंजियोटेंसिन II का गठन बहुत जल्दी बहाल हो जाता है। यह तथाकथित पलायन प्रभाव है, जिसके कारण डॉक्टर खुराक बढ़ा देते हैं या दवा बदल देते हैं।

यूरोप और संयुक्त राज्य अमेरिका में, पिछले 10 वर्षों में, ACE अवरोधकों ने दवाओं के एक नए वर्ग - एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (ARBs) को रास्ता दिया है। आधुनिक एआरबी "फायदेमंद" टाइप 2 रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना "खराब" टाइप 1 रिसेप्टर्स को पूरी तरह से बंद कर देते हैं। ये दवाएं, जिनमें से पहली लोसार्टन थी, का व्यावहारिक रूप से कोई साइड इफेक्ट नहीं है जो एसीई इनहिबिटर की विशेषता है, विशेष रूप से, वे सूखी खांसी का कारण नहीं बनते हैं। एआरबी रक्तचाप को कम करने और अधिक में एसीई अवरोधक के रूप में अच्छे हैं। हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि एसीई अवरोधक और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (एआरबी) हृदय और रक्त वाहिकाओं को नुकसान को रोकते हैं और यहां तक ​​कि उच्च रक्तचाप से प्रभावित रक्त वाहिकाओं और मायोकार्डियम की स्थिति में सुधार करते हैं।

उत्सुकता से, यदि कैप्टोप्रिल अभी भी नए ACE अवरोधकों की तरह प्रभावी है, तो ARBs में लगातार सुधार किया जा रहा है। नए एआरबी टाइप 1 रिसेप्टर्स के लिए अधिक विशिष्ट हैं और शरीर में लंबे समय तक सक्रिय रहते हैं।

अंतिम हमला

एसीई इनहिबिटर्स और एआरबी की सफलता के बावजूद, फार्माकोलॉजिस्ट ने उच्च रक्तचाप, रेनिन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाने वाले पदार्थ पर "पर काबू पाने" की उम्मीद नहीं छोड़ी है। लक्ष्य बहुत आकर्षक है - अणु को बंद करने के लिए जो आरएएस के जैव रासायनिक कैस्केड को "ट्रिगर" करता है।

रेनिन अवरोधकों से एंजियोटेंसिन II संश्लेषण प्रणाली की अधिक पूर्ण नाकाबंदी की उम्मीद की गई थी। रेनिन एंजाइम एंजियोटेंसिनोजेन रूपांतरण की प्रक्रिया को उत्प्रेरित करता है, अर्थात यह जैव रासायनिक कैस्केड (चित्र 3) में केवल एक अणु के साथ संपर्क करता है। इसका मतलब यह है कि एसीई अवरोधकों के विपरीत रेनिन अवरोधकों के महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव नहीं होने चाहिए, जो न केवल एसीई, बल्कि अन्य नियामक प्रणालियों को भी प्रभावित करते हैं।

रेनिन अवरोधकों के लिए एक दीर्घकालिक खोज के परिणामस्वरूप कई अणुओं का संश्लेषण हुआ, जिनमें से एक, एलिसिरिन, पहले से ही 2007 में अमेरिकी डॉक्टरों के शस्त्रागार में दिखाई दिया। डायरेक्ट रेनिन इनहिबिटर (आरडीआई) के कई फायदे हैं। वे रोगियों द्वारा आसानी से सहन किए जाते हैं, धीरे-धीरे शरीर से उत्सर्जित होते हैं, अच्छी तरह से (एसीई अवरोधकों से बेहतर) दबाव कम करते हैं, बंद होने पर वापसी प्रभाव का कारण नहीं बनते हैं।

तो, हमारी कहानी रेनिन के साथ शुरू हुई, और यह इसके साथ समाप्त होगी। विज्ञान के विकास ने आखिरकार वैज्ञानिकों को 110 साल पहले खोजे गए प्रोटीन को पूरी तरह से नए आणविक स्तर पर "दृष्टिकोण" करने का मौका दिया है। लेकिन शायद नई दवा सिर्फ शुरुआत है। यह पता चला कि रेनिन न केवल एक एंजाइम है, बल्कि एक हार्मोन भी है जो 2002 में खोजे गए विशेष रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है। यह संभावना है कि रेनिन के अवरोधक न केवल इसकी एंजाइमिक गतिविधि को अवरुद्ध कर सकते हैं, बल्कि रेनिन रिसेप्टर्स को रेनिन के बंधन को भी रोक सकते हैं। इस संभावना का सक्रिय रूप से पता लगाया जा रहा है। उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए नई दवाओं की खोज में अगला कदम रेनिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स का संश्लेषण या जीन स्तर पर थेरेपी भी हो सकता है। एल्डोस्टेरोन और अन्य एंजाइमों के संश्लेषण के लिए एंजाइम अवरोधकों का विकास - एंडोपेप्टिडेस भी आशाजनक है। लेकिन यह एक अन्य लेख का विषय है।

किसी भी मामले में, निकट भविष्य में, रोगियों के पास उन दवाओं तक पहुंच होगी जो आज की सभी ज्ञात दवाओं से कहीं बेहतर हैं और जो हृदय रोगों से मृत्यु दर के भयावह आंकड़ों को उलट सकती हैं। यह सब वैज्ञानिक अनुसंधान और चिकित्सा पद्धति में वैज्ञानिकों के विकास की शुरूआत के कारण है।

उच्च रक्तचाप के लिए दवा के गैर-व्यावसायिक नाम से, इसकी क्रिया के तंत्र के बारे में निष्कर्ष निकाला जा सकता है। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों के नाम में अंत -प्रिल होता है (एनालाप्रिल, लिसिनोप्रिल, रामिप्रिल)। एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स (एआरबी) - सार्टन को समाप्त करना (वलसार्टन, इर्बेसार्टन, टेल्मिसर्टन)। डायरेक्ट रेनिन इनहिबिटर (डीआरआई) को एंडिंग किरेन (एलिसिरेन, रेमीकिरेन, एनलकिरेन) द्वारा अलग किया जा सकता है।

एक गैर-व्यावसायिक नाम को ट्रेडमार्क के साथ भ्रमित नहीं होना चाहिए। मूल दवाओं के ब्रांड नामों के नाम पर आमतौर पर कोई नियम और पैटर्न नहीं होते हैं।

लेख के लिए शब्दावली

अवरोधक पदार्थ हैं जो रिसेप्टर्स के साथ शारीरिक रूप से सक्रिय पदार्थों की बातचीत को अवरुद्ध करते हैं।

अवरोधक पदार्थ होते हैं जो एंजाइम की गतिविधि को अवरुद्ध करते हैं।

रिसेप्टर कोशिका झिल्ली की सतह पर प्रोटीन अणु होते हैं। उनके साथ अन्य अणुओं की बातचीत से कोशिका के अंदर प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला शुरू हो जाती है।

एंजाइम प्रोटीन अणु होते हैं जो एक जीवित कोशिका में प्रक्रियाओं को उत्प्रेरित करते हैं।

03.07.2012

386 व्यूज

धमनी उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप) के साथ, रक्त में रेनिन एंजाइम की मात्रा बढ़ जाती है। इससे रक्त और शरीर के ऊतकों में एंजियोटेंसिन 2 प्रोटीन की मात्रा में लगातार और लंबे समय तक वृद्धि होती है। एंजियोटेंसिन 2 में वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव प्रभाव होता है, शरीर में सोडियम और पानी के प्रतिधारण को बढ़ावा देता है, जिससे रक्तचाप में वृद्धि होती है। लंबे समय तक रक्त और ऊतकों में एंजियोटेंसिन 2 का उच्च स्तर रक्तचाप, यानी धमनी उच्च रक्तचाप में लगातार वृद्धि का कारण बनता है। रेनिन अवरोधक - एक दवा जो रेनिन के साथ मिलती है, जिसके परिणामस्वरूप रेनिन बेअसर हो जाता है और एंजाइमी गतिविधि खो देता है। यह परस्पर रक्त और ऊतकों में एंजियोटेंसिन 2 के स्तर में कमी की ओर जाता है - रक्तचाप में कमी के लिए।

AT2 में वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव प्रभाव होता है, शरीर में सोडियम और पानी की अवधारण को बढ़ावा देता है। इससे परिसंचारी रक्त की मात्रा में वृद्धि और वृद्धि होती है। दूसरे, हृदय संकुचन की शक्ति में वृद्धि होती है। यह सब कुल मिलाकर (बीपी) सिस्टोलिक (ऊपरी) और डायस्टोलिक (निचला) दोनों में वृद्धि का कारण बनता है। रक्त में रेनिन का स्तर जितना अधिक होता है, रक्त में AT2 का स्तर उतना ही अधिक होता है, रक्तचाप उतना ही अधिक होता है।

एंजाइमी परिवर्तनों का क्रम: रेनिन + एंजियोटेंसिनोजेन = एंजियोटेंसिन 1 + एसीई = एंजियोटेंसिन 2, कहलाता है रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम (आरएएस)या रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस). आरएएस की सक्रियता (बढ़ी हुई गतिविधि) का मतलब रेनिन, एटी 2 के रक्त स्तर में वृद्धि है।

रक्त में रेनिन के उच्च स्तर से रक्त और ऊतकों में AT2 के स्तर में वृद्धि होती है। लंबे समय तक रक्त और ऊतकों में AT2 का उच्च स्तर रक्तचाप में लगातार वृद्धि का कारण बनता है, अर्थात -।

रक्त में रेनिन के स्तर में कमी से रक्त और ऊतकों में एटी 2 के स्तर में कमी आती है - रक्तचाप में कमी के लिए।

रेनिन अवरोधक- एक औषधीय पदार्थ जो रेनिन के साथ संयोजन में प्रवेश करता है, जिसके परिणामस्वरूप रेनिन निष्प्रभावी हो जाता है, अपनी एंजाइमिक गतिविधि खो देता है, और रक्त में रेनिन की एंजाइमेटिक गतिविधि कम हो जाती है। रेनिन अवरोधक से बंधा रेनिन एंजियोटेंसिनोजेन को AT1 में विभाजित करने की अपनी क्षमता खो देता है। इसी समय, रक्त और ऊतकों में एटी 2 के स्तर में परस्पर कमी होती है - रक्तचाप में कमी, आरएएस की गतिविधि में कमी, रक्त प्रवाह में सुधार, अंगों और ऊतकों को रक्त की आपूर्ति। तन।

एलिसिरिनवर्तमान में पहला और एकमात्र रेनिन अवरोधक है जिसके साथ नैदानिक ​​परीक्षणों के सभी चरणों को अंजाम दिया गया है और जिसे 2007 से धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अनुशंसित किया गया है।

औषधीय पदार्थ एलिसिरिनव्यापार (वाणिज्यिक) नामों के तहत दवा उद्योग द्वारा उत्पादित:

1. रासिलेज़एक साधारण दवा के रूप में जिसमें केवल एक दवा पदार्थ होता है - एलिसिरिन;
2. को रासिलेज़एक संयुक्त (जटिल) दवा के रूप में जिसमें दो दवाएं शामिल हैं: रेनिन अवरोधक एलिसिरिन और मूत्रवर्धक दवा हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (सैल्यूरेटिक, थियाजाइड मूत्रवर्धक)।

आप धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए रेनिन अवरोधक एलिसिरिन के उपयोग पर अपनी प्रतिक्रिया और टिप्पणी नीचे रख सकते हैं।

वर्तमान में, बड़ी संख्या में फोलिक एसिड प्रतिपक्षी प्राप्त किए गए हैं। उनकी संरचना के आधार पर, उन्हें प्रतिस्पर्धी और गैर-प्रतिस्पर्धी अवरोधकों में विभाजित किया गया है।

एंजाइम गतिविधि पर सक्रियकों और अवरोधकों का प्रभाव

विभिन्न रोगों में विभिन्न एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों की कार्रवाई के साक्ष्य

सक्रिय रेनिन के प्रत्यक्ष औषधीय नाकाबंदी में रुचि इसके हेमोडायनामिक और ऊतक प्रभावों को खत्म करने की आवश्यकता से निर्धारित होती है, जो कि प्रोरेनिन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के माध्यम से बड़े पैमाने पर महसूस की जाती हैं। रेनिन गतिविधि का नियंत्रण रेनिन-एंजिटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली के अधिकांश घटकों के प्रभावी नियंत्रण पर भरोसा करना संभव बनाता है। इस संबंध में, प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधक एलिसिरिन, जिसे बड़े नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में प्रभावी दिखाया गया है, उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में गुर्दे की क्षति को रोकने में विशेष रूप से प्रभावी हो सकता है।

एंजियोटेंसिन कनवर्टिंग एंजाइम इनहिबिटर (एसीई इनहिबिटर) और एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स आज उच्च और बहुत उच्च जोखिम वाले उच्च रक्तचाप के साथ-साथ टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस, क्रोनिक हार्ट फेल्योर और क्रोनिक किडनी के रोगियों के लिए दीर्घकालिक प्रबंधन रणनीति का एक मूलभूत रूप से महत्वपूर्ण घटक हैं। प्रोटीनमेह के साथ रोग। एल्डोस्टेरोन प्रतिपक्षी के आवेदन की सीमा कुछ हद तक संकरी है - उनका उपयोग पुरानी दिल की विफलता और विशेष प्रकार के उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है, विशेष रूप से, प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म से उत्पन्न होता है, और एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के मानक संयोजनों से भी नीच नहीं है। वर्तमान में, रेनिन की खोज के 110 साल बाद, यह तर्क दिया जा सकता है कि इसके प्रभावों की प्रत्यक्ष नाकाबंदी ने एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी के लिए एक स्वतंत्र दृष्टिकोण की स्थिति हासिल कर ली है, जिसमें कई गुण हैं जो आरएएएस को अवरुद्ध करने वाली दवाओं की विशेषता नहीं हैं। अन्य स्तरों पर।

RASILEZ (Rasilesi)

पर्याय:एलिसिरिन।

औषधीय प्रभाव।स्पष्ट गतिविधि के साथ गैर-पेप्टाइड संरचना का चयनात्मक रेनिन अवरोधक। गुर्दे द्वारा रेनिन का स्राव और आरएएएस की सक्रियता बीसीसी और गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी के साथ होती है। रेनिन एंजियोटेंसिनोजेन पर कार्य करता है, जिसके परिणामस्वरूप एंजियोटेंसिन I का निर्माण होता है, जिसे ACE द्वारा सक्रिय एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित किया जाता है। एंजियोटेंसिन II एक शक्तिशाली वाहिकासंकीर्णन है, जो कैटेकोलामाइन की रिहाई को उत्तेजित करता है, एल्डोस्टेरोन स्राव और Na + पुन: अवशोषण को बढ़ाता है, जिससे रक्तचाप में वृद्धि होती है। एंजियोटेंसिन II में लंबे समय तक वृद्धि सूजन और फाइब्रोसिस के मध्यस्थों के उत्पादन को उत्तेजित करती है, जिससे लक्षित अंगों को नुकसान होता है। एंजियोटेंसिन II एक नकारात्मक प्रतिक्रिया तंत्र द्वारा रेनिन स्राव को कम करता है। इस प्रकार, रसीलेज़ एसीई और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर विरोधी के विपरीत प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को कम करता है। एलिसिरिन नकारात्मक प्रतिक्रिया के दमन को बेअसर करता है, जिसके परिणामस्वरूप रेनिन गतिविधि में कमी (धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में 50-80%), साथ ही साथ एंजियोटेंसिन I और एंजियोटेंसिन II की एकाग्रता। जब प्रति दिन 150 मिलीग्राम और 300 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो 24 घंटों के भीतर सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में खुराक पर निर्भर कमी होती है। निरंतर हाइपोटेंशन नैदानिक ​​​​प्रभाव (रक्तचाप में अधिकतम 85-90% की कमी) चिकित्सा की शुरुआत के 2 सप्ताह बाद प्रति दिन 150 मिलीग्राम 1 बार की खुराक पर प्राप्त किया जाता है। मधुमेह मेलेटस में मोनोथेरेपी रक्तचाप में प्रभावी और सुरक्षित कमी प्राप्त करने की अनुमति देती है; जब रामिप्रिल के साथ जोड़ा जाता है, तो यह प्रत्येक दवा के साथ अलग-अलग मोनोथेरेपी की तुलना में रक्तचाप में अधिक स्पष्ट कमी की ओर जाता है।

उपयोग के संकेत।धमनी का उच्च रक्तचाप।

अंतर्विरोध।रैसिलेज़ का उपयोग करते समय अतिसंवेदनशीलता, एंजियोएडेमा, गंभीर जिगर की विफलता, गंभीर पुरानी गुर्दे की विफलता, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, नवीकरणीय उच्च रक्तचाप, हेमोडायलिसिस, साइक्लोस्पोरिन का सहवर्ती उपयोग, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बच्चों की उम्र (18 वर्ष तक)।

सावधानी से। गुर्दे की धमनियों का एकतरफा या द्विपक्षीय स्टेनोसिस, एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस, मधुमेह मेलेटस, बीसीसी में कमी, हाइपोनेट्रेमिया, हाइपरकेलेमिया, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति।

आवेदन की विधि और खुराक।अंदर, भोजन की परवाह किए बिना, प्रारंभिक और रखरखाव की खुराक - प्रति दिन 150 मिलीग्राम 1 बार; यदि आवश्यक हो, तो खुराक को प्रति दिन 1 बार 300 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है।

दुष्प्रभाव।पाचन तंत्र से: अक्सर - दस्त। त्वचा की ओर से: अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते। अन्य: सूखी खाँसी (प्लेसीबो लेते समय 0.6% की तुलना में 0.9%), एंजियोएडेमा।

रिलीज़ फ़ॉर्म:गोलियाँ 150 मिलीग्राम और 300 मिलीग्राम संख्या 28।

इस प्रश्न का उत्तर सरल है:

बिंदु एक: इस मुद्दे को सार्थक रूप से समझने के लिए, आपको मेडिकल स्कूल खत्म करने की जरूरत है। उसके बाद, यह सैद्धांतिक रूप से माना जा सकता है कि रोगी एक्स में एक "गुच्छा" रोगों के साथ दवा ए एक अलग "गुच्छा" के साथ रोगी वाई में दवा बी से बेहतर काम करेगी, हालांकि:

बिंदु दो: प्रत्येक रोगी में, किसी भी दवा के प्रभाव की ताकत और दुष्प्रभावों का स्तर अप्रत्याशित होता है और इस विषय पर सभी सैद्धांतिक चर्चाएं व्यर्थ हैं।

बिंदु तीन: एक ही वर्ग के भीतर, चिकित्सीय खुराक के अधीन, आमतौर पर लगभग समान प्रभाव होता है, लेकिन कुछ मामलों में - बिंदु दो देखें।

बिंदु चार: प्रश्न के लिए "कौन सा बेहतर है - तरबूज या सूअर का मांस उपास्थि?" अलग-अलग लोग अलग-अलग जवाब देंगे (स्वाद और रंग के लिए कोई साथी नहीं हैं)। साथ ही, अलग-अलग डॉक्टर दवाओं के बारे में सवालों के अलग-अलग तरीके से जवाब देंगे।

उच्च रक्तचाप के लिए नवीनतम (नई, आधुनिक) दवाएं कितनी अच्छी हैं?

मैं उच्च रक्तचाप के लिए "नवीनतम" दवाओं के रूस में पंजीकरण की तारीखें प्रकाशित करता हूं:

एडारबी (अजिलसार्टन) - फरवरी 2014

रासिलेज़ (अलिसिरेन) - मई 2008

"नवीनतम" की डिग्री स्वयं का मूल्यांकन करती है।

दुर्भाग्य से, उच्च रक्तचाप के लिए सभी नई दवाएं (एआरए (एआरबी) और पीआईआर वर्गों के प्रतिनिधि) 30 साल से अधिक पहले आविष्कार किए गए एनालाप्रिल से अधिक मजबूत नहीं हैं, नई दवाओं के लिए साक्ष्य आधार (रोगियों पर अध्ययन की संख्या) कम है, और कीमत अधिक है। इसलिए, मैं "उच्च रक्तचाप के लिए नवीनतम दवाओं" की सिफारिश सिर्फ इसलिए नहीं कर सकता क्योंकि वे नवीनतम हैं।

बार-बार, "कुछ नया" के साथ इलाज शुरू करने की इच्छा रखने वाले रोगियों को नई दवाओं की अप्रभावीता के कारण पुरानी दवाओं पर लौटना पड़ा।

उच्च रक्तचाप की सस्ती दवा कहाँ से खरीदें?

इस प्रश्न का एक सरल उत्तर है: अपने शहर (क्षेत्र) में एक वेबसाइट - एक फ़ार्मेसी खोज इंजन देखें। ऐसा करने के लिए, यांडेक्स या Google में "फ़ार्मेसी संदर्भ" वाक्यांश और अपने शहर का नाम टाइप करें।

मास्को के लिए एक बहुत अच्छा सर्च इंजन aptekamos.ru काम करता है।

खोज बार में दवा का नाम दर्ज करें, दवा की खुराक और अपना निवास स्थान चुनें - और साइट पते, फोन नंबर, कीमतें और होम डिलीवरी की संभावना बताती है।

क्या दवा A को दवा B से बदला जा सकता है? दवा सी की जगह क्या ले सकता है?

ये प्रश्न अक्सर सर्च इंजन से पूछे जाते हैं, इसलिए मैंने एक विशेष साइट एनालॉग्स-ड्रग्स.आरएफ लॉन्च की, और इसे कार्डियोलॉजिकल दवाओं से भरना शुरू कर दिया।

इस साइट पर केवल दवाओं और उनकी कक्षाओं के नाम वाला एक संक्षिप्त संदर्भ पृष्ठ है। अन्दर आइए!

यदि दवा का कोई सटीक प्रतिस्थापन नहीं है (या दवा बंद कर दी गई है), तो आप डॉक्टर के नियंत्रण में उसके "सहपाठियों" में से एक को आजमा सकते हैं। "उच्च रक्तचाप की दवाओं के वर्ग" अनुभाग पढ़ें।

ड्रग ए और ड्रग बी में क्या अंतर है?

इस प्रश्न का उत्तर देने के लिए, पहले दवाओं के एनालॉग्स के पृष्ठ पर जाएं (यहां) और पता करें (या बल्कि लिख लें) कि कौन से सक्रिय पदार्थ जिनमें से दोनों दवाएं हैं। अक्सर उत्तर सतह पर होता है (उदाहरण के लिए, एक मूत्रवर्धक को केवल दो में से एक में जोड़ा जाता है)।

यदि दवाएं विभिन्न वर्गों से संबंधित हैं, तो उन वर्गों का विवरण पढ़ें।

और दवाओं की प्रत्येक जोड़ी की तुलना को बिल्कुल सटीक और पर्याप्त रूप से समझने के लिए, आपको अभी भी चिकित्सा संस्थान से स्नातक होने की आवश्यकता है।

परिचय

यह लेख दो कारणों से लिखा गया था।

पहला उच्च रक्तचाप की व्यापकता है (सबसे आम हृदय विकृति - इसलिए उपचार पर प्रश्नों का द्रव्यमान)।

दूसरा तथ्य यह है कि तैयारी के निर्देश इंटरनेट पर उपलब्ध हैं। स्व-निर्धारित दवाओं की असंभवता के बारे में बड़ी संख्या में चेतावनियों के बावजूद, रोगी के तूफानी शोध विचार ने उसे दवाओं के बारे में जानकारी पढ़ने और हमेशा सही, निष्कर्ष निकालने से दूर कर दिया। इस प्रक्रिया को रोकना असंभव है, इसलिए मैंने इस मुद्दे पर अपना विचार रखा।

इस लेख का उद्देश्य विशेष रूप से एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के वर्गों का परिचय देना है और स्वतंत्र उपचार के लिए एक मार्गदर्शक नहीं हो सकता है!

उच्च रक्तचाप के उपचार की नियुक्ति और सुधार एक डॉक्टर के पूर्णकालिक पर्यवेक्षण के तहत ही किया जाना चाहिए !!!

उच्च रक्तचाप के लिए टेबल सॉल्ट (सोडियम क्लोराइड) के सेवन को सीमित करने के लिए इंटरनेट पर बहुत सारी सिफारिशें हैं। अध्ययनों से पता चला है कि नमक के सेवन के काफी गंभीर प्रतिबंध से रक्तचाप की संख्या में 4-6 यूनिट से अधिक की कमी नहीं होती है, इसलिए मैं व्यक्तिगत रूप से इस तरह की सिफारिशों के बारे में काफी उलझन में हूं।

हां, गंभीर उच्च रक्तचाप के मामले में, सभी साधन अच्छे हैं, जब उच्च रक्तचाप को दिल की विफलता के साथ जोड़ा जाता है, तो नमक प्रतिबंध भी बिल्कुल आवश्यक है, लेकिन निम्न और गैर-गंभीर उच्च रक्तचाप के साथ, यह उन रोगियों को देखने के लिए एक दया हो सकती है जो उन्हें जहर देते हैं। नमक का सेवन सीमित करके जीवन।

मुझे लगता है कि "औसत" उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए, "तीन लीटर जार में अचार (या एनालॉग्स) न खाने" की सिफारिश पर्याप्त होगी।

गैर-दवा उपचार की अप्रभावीता या अपर्याप्त प्रभावशीलता के साथ, औषधीय चिकित्सा निर्धारित है।

उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा के चयन की रणनीति क्या है?

जब उच्च रक्तचाप का रोगी पहली बार डॉक्टर के पास जाता है, तो क्लिनिक के उपकरण और रोगी की वित्तीय क्षमताओं के आधार पर एक निश्चित मात्रा में शोध किया जाता है।

एक काफी पूर्ण परीक्षा में शामिल हैं:

• प्रयोगशाला के तरीके:
  • सामान्य रक्त विश्लेषण।
  • उच्च रक्तचाप के गुर्दे की उत्पत्ति को बाहर करने के लिए मूत्रालय।
  • मधुमेह मेलिटस के लिए स्क्रीनिंग के उद्देश्य से रक्त ग्लूकोज, ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन।
  • गुर्दे के कार्य का आकलन करने के लिए क्रिएटिनिन, रक्त यूरिया।
  • एथेरोस्क्लोरोटिक प्रक्रिया की डिग्री का आकलन करने के लिए कुल कोलेस्ट्रॉल, उच्च और निम्न घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स।
  • एएसटी, एएलटी यकृत समारोह का आकलन करने के लिए यदि कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाओं (स्टैटिन) को निर्धारित करना संभव है।
  • T3 मुक्त, T4 मुक्त और TSH थायराइड समारोह का आकलन करने के लिए।
  • यूरिक एसिड को देखना अच्छा है - गाउट और उच्च रक्तचाप अक्सर एक साथ चलते हैं।
• हार्डवेयर तरीके:
  • दैनिक उतार-चढ़ाव का आकलन करने के लिए एबीपीएम (24 घंटे रक्तचाप की निगरानी)।
  • इकोकार्डियोग्राफी (हृदय का अल्ट्रासाउंड) बाएं वेंट्रिकुलर मायोकार्डियम की मोटाई का आकलन करने के लिए (यदि अतिवृद्धि है या नहीं)।
  • एथेरोस्क्लेरोसिस की उपस्थिति और गंभीरता का आकलन करने के लिए गर्दन के जहाजों (आमतौर पर एमएजी या बीसीए कहा जाता है) की डुप्लेक्स स्कैनिंग।
• अनुभवी सलाह:
  • ऑप्टोमेट्रिस्ट (फंडस वाहिकाओं की स्थिति का आकलन करने के लिए, जो अक्सर उच्च रक्तचाप में प्रभावित होते हैं)।
  • एंडोक्रिनोलॉजिस्ट-पोषण विशेषज्ञ (रोगी के वजन में वृद्धि और थायराइड हार्मोन परीक्षणों में विचलन के मामले में)।
• स्वयं परीक्षा:
  • BPMS (ब्लड प्रेशर सेल्फ-कंट्रोल) - 5 मिनट शांत बैठने के बाद सुबह और शाम दोनों हाथों (या जहां दबाव अधिक होता है) पर दबाव और नाड़ी संख्या की माप और रिकॉर्डिंग। 1-2 सप्ताह के बाद SCAD रिकॉर्डिंग के परिणाम डॉक्टर को प्रस्तुत किए जाते हैं।

परीक्षा के दौरान प्राप्त परिणाम चिकित्सक की उपचार रणनीति को प्रभावित कर सकते हैं।

अब ड्रग ट्रीटमेंट (फार्माकोथेरेपी) के चयन के लिए एल्गोरिथम के बारे में।

पर्याप्त उपचार से तथाकथित दबाव में कमी आनी चाहिए लक्ष्य मान (140/90 मिमी एचजी, मधुमेह के साथ - 130/80)।यदि संख्या अधिक है, तो उपचार गलत है। उच्च रक्तचाप संकट की उपस्थिति भी अपर्याप्त उपचार का प्रमाण है।

उच्च रक्तचाप के लिए दवा उपचार जीवन भर जारी रहना चाहिए, इसलिए इसे शुरू करने का निर्णय दृढ़ता से उचित होना चाहिए।

कम दबाव के आंकड़ों (150-160) के साथ, एक सक्षम चिकित्सक आमतौर पर पहले एक छोटी खुराक में एक दवा लिखता है, रोगी एससीएडी को रिकॉर्ड करने के लिए 1-2 सप्ताह के लिए छोड़ देता है। यदि प्रारंभिक चिकित्सा में लक्ष्य स्तर स्थापित किया गया है, तो रोगी लंबे समय तक उपचार लेना जारी रखता है और डॉक्टर के साथ बैठक का कारण लक्ष्य से ऊपर रक्तचाप में केवल वृद्धि है, जिसके लिए उपचार के समायोजन की आवश्यकता होती है।

नशीली दवाओं की लत के सभी विवरण और उन्हें बदलने की आवश्यकता, केवल उपयोग के लंबे समय के कारण, काल्पनिक हैं। उपयुक्त दवाएं वर्षों तक ली जाती हैं, और दवा को बदलने का एकमात्र कारण केवल असहिष्णुता और अक्षमता है।

यदि निर्धारित चिकित्सा की पृष्ठभूमि पर रोगी का दबाव लक्ष्य से ऊपर रहता है, तो चिकित्सक खुराक बढ़ा सकता है या दूसरी और, गंभीर मामलों में, तीसरी या चौथी दवा भी जोड़ सकता है।

मूल दवाएं या जेनरिक (जेनेरिक) - चुनाव कैसे करें?

दवाओं के बारे में एक कहानी पर आगे बढ़ने से पहले, मैं एक बहुत ही महत्वपूर्ण मुद्दे पर बात करूंगा जो प्रत्येक रोगी के बटुए को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करता है।

नई दवाओं के निर्माण के लिए बहुत अधिक धन की आवश्यकता होती है - वर्तमान में, एक दवा के विकास पर कम से कम एक अरब डॉलर खर्च किए जाते हैं। इस संबंध में, विकास कंपनी, अंतरराष्ट्रीय कानून के तहत, तथाकथित पेटेंट संरक्षण अवधि (5 से 12 वर्ष तक) है, जिसके दौरान अन्य निर्माताओं को बाजार में एक नई दवा की प्रतियां लाने का अधिकार नहीं है। इस अवधि के दौरान, डेवलपर कंपनी के पास विकास में निवेश किए गए धन को वापस करने और अधिकतम लाभ प्राप्त करने का मौका होता है।

यदि कोई नई दवा प्रभावी और मांग में साबित हुई है, तो पेटेंट संरक्षण अवधि के अंत में, अन्य दवा कंपनियां तथाकथित जेनरिक (या जेनरिक) प्रतियां बनाने का पूर्ण अधिकार प्राप्त कर लेती हैं। और वे सक्रिय रूप से इस अधिकार का उपयोग करते हैं।

तदनुसार, रोगियों के लिए कम रुचि वाली दवाओं की नकल नहीं की जाती है। मैं "पुरानी" मूल तैयारियों का उपयोग नहीं करना पसंद करता हूं जिनकी प्रतियां नहीं हैं। जैसा कि विनी द पूह ने कहा, यह "झज़्ज़" बिना कारण के नहीं है।

अक्सर, जेनेरिक निर्माता मूल दवा निर्माताओं (उदाहरण के लिए, केआरकेए द्वारा उत्पादित एनाप) की तुलना में खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला पेश करते हैं। यह संभावित उपभोक्ताओं को अतिरिक्त रूप से आकर्षित करता है (टैबलेट तोड़ने की प्रक्रिया कुछ लोगों को खुश करती है)।

जेनेरिक दवाएं ब्रांड नाम वाली दवाओं की तुलना में सस्ती होती हैं, लेकिन क्योंकि वे कम वित्तीय संसाधनों वाली कंपनियों द्वारा उत्पादित की जाती हैं, इसलिए जेनेरिक कारखानों की उत्पादन तकनीक कम कुशल हो सकती है।

फिर भी, जेनेरिक कंपनियां बाजारों में काफी अच्छा कर रही हैं, और देश जितना गरीब है, कुल दवा बाजार में जेनरिक का प्रतिशत उतना ही अधिक है।

आंकड़े बताते हैं कि रूस में दवा बाजार में जेनेरिक दवाओं की हिस्सेदारी 95% तक पहुंच जाती है। अन्य देशों में यह संकेतक: कनाडा - 60% से अधिक, इटली - 60%, इंग्लैंड - 50% से अधिक, फ्रांस - लगभग 50%, जर्मनी और जापान - 30% प्रत्येक, यूएसए - 15% से कम।

इसलिए, जेनरिक के संबंध में रोगी को दो प्रश्नों का सामना करना पड़ता है:

• क्या खरीदें - मूल दवा या जेनेरिक?
• यदि जेनेरिक के पक्ष में कोई विकल्प दिया जाता है, तो किस निर्माता को प्राथमिकता दी जानी चाहिए?

• यदि मूल दवा खरीदने का वित्तीय अवसर है, तो मूल दवा खरीदना बेहतर है।
• यदि कई जेनरिक के बीच कोई विकल्प है, तो किसी अज्ञात, नए और एशियाई से एक प्रसिद्ध, "पुराने" और यूरोपीय निर्माता से दवा खरीदना बेहतर है।
• एक नियम के रूप में, 50-100 रूबल से कम लागत वाली दवाएं बेहद खराब काम करती हैं।

और आखिरी सिफारिश। उच्च रक्तचाप के गंभीर रूपों के उपचार में, जब 3-4 दवाओं को मिलाया जाता है, तो सस्ती जेनरिक लेना आम तौर पर असंभव होता है, क्योंकि डॉक्टर एक ऐसी दवा के काम पर भरोसा कर रहे हैं जिसका कोई वास्तविक प्रभाव नहीं है। एक डॉक्टर बिना किसी प्रभाव के खुराक को जोड़ और बढ़ा सकता है, और कभी-कभी केवल एक अच्छी दवा के साथ कम गुणवत्ता वाली जेनेरिक को बदलने से सभी प्रश्न दूर हो जाते हैं।

किसी दवा के बारे में बात करते समय, मैं पहले उसका अंतरराष्ट्रीय नाम, फिर मूल ब्रांड नाम, फिर भरोसेमंद जेनरिक के नाम बताऊंगा। सूची में एक सामान्य नाम का न होना मेरे अनुभव की कमी या आम जनता के लिए इसकी सिफारिश करने के लिए एक कारण या किसी अन्य के लिए मेरी अनिच्छा को इंगित करता है।

उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं के कौन से वर्ग हैं?

दवाओं के 7 वर्ग हैं:

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक (एसीई अवरोधक)

ये ऐसी दवाएं हैं जिन्होंने एक समय में उच्च रक्तचाप के उपचार में क्रांति ला दी थी।

1975 में, कैप्टोप्रिल (कैपोटेन) को संश्लेषित किया गया था, जिसका उपयोग वर्तमान में संकटों को दूर करने के लिए किया जाता है (उच्च रक्तचाप के स्थायी उपचार में इसका उपयोग दवा की कार्रवाई की छोटी अवधि के कारण अवांछनीय है)।

1980 में, मर्क ने एनालाप्रिल (रेनिटेक) को संश्लेषित किया, जो नई दवाओं को बनाने के लिए दवा कंपनियों के गहन काम के बावजूद आज भी दुनिया में सबसे अधिक निर्धारित दवाओं में से एक है। वर्तमान में, 30 से अधिक कारखाने एनालाप्रिल एनालॉग्स का उत्पादन करते हैं, और यह इसके अच्छे गुणों को इंगित करता है (खराब दवाओं की नकल नहीं की जाती है)।

समूह की बाकी दवाएं एक-दूसरे से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होती हैं, इसलिए मैं आपको एनालाप्रिल के बारे में कुछ बताऊंगा और कक्षा के अन्य प्रतिनिधियों के नाम दूंगा।

दुर्भाग्य से, एनालाप्रिल की विश्वसनीय अवधि 24 घंटे से कम है, इसलिए इसे दिन में 2 बार लेना बेहतर है - सुबह और शाम।

दवाओं के पहले तीन समूहों की कार्रवाई का सार - एसीई इनहिबिटर, एआरए और पीआईआर - शरीर में सबसे शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर पदार्थों में से एक के उत्पादन को अवरुद्ध करना - एंजियोटेंसिन 2. इन समूहों की सभी दवाएं सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दबाव को प्रभावित किए बिना कम करती हैं। पल्स दर।

एसीई इनहिबिटर का सबसे आम दुष्प्रभाव उपचार शुरू होने के एक महीने या उससे अधिक समय बाद सूखी खांसी का दिखना है। यदि खांसी दिखाई देती है, तो दवा को बदला जाना चाहिए। आम तौर पर उन्हें नए और अधिक महंगे एआरए समूह (एआरए) के प्रतिनिधियों के लिए आदान-प्रदान किया जाता है।

एसीई इनहिबिटर्स के उपयोग का पूरा प्रभाव प्रशासन के पहले - दूसरे सप्ताह के अंत तक प्राप्त होता है, इसलिए, पहले के सभी रक्तचाप के आंकड़े दवा के प्रभाव की डिग्री को नहीं दर्शाते हैं।

कीमतों और रिलीज के रूपों के साथ एसीई अवरोधकों के सभी प्रतिनिधि।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर विरोधी (ब्लॉकर्स) (सार्टन या एआरए या एआरबी)

दवाओं का यह वर्ग उन रोगियों के लिए बनाया गया था जिन्हें एसीई इनहिबिटर के साइड इफेक्ट के रूप में खांसी थी।

आज तक, एआरबी कंपनियों में से कोई भी यह दावा नहीं करता है कि इन दवाओं का प्रभाव एसीई अवरोधकों की तुलना में अधिक मजबूत है। इसकी पुष्टि बड़े अध्ययनों के परिणामों से होती है। इसलिए, पहली दवा के रूप में एक एआरबी की नियुक्ति, एक एसीई अवरोधक को निर्धारित करने की कोशिश किए बिना, मैं व्यक्तिगत रूप से रोगी के बटुए की मोटाई के डॉक्टर द्वारा सकारात्मक मूल्यांकन के संकेत के रूप में मानता हूं। प्रवेश के एक महीने के लिए कीमतें अभी तक किसी भी मूल सार्तन के लिए एक हजार रूबल से कम नहीं हुई हैं।

एआरबी उपयोग के दूसरे से चौथे सप्ताह के अंत तक अपने पूर्ण प्रभाव तक पहुंच जाते हैं, इसलिए दवा के प्रभाव का आकलन दो या अधिक सप्ताह बीत जाने के बाद ही संभव है।

कक्षा के सदस्य:

• लोसार्टन (कोज़ार (50एमजी), लोज़ैप (12.5एमजी, 50एमजी, 100एमजी), लोरिस्टा (12.5एमजी, 25एमजी, 50एमजी, 100एमजी), वासोटेन्स (50एमजी, 100एमजी))
• एप्रोसार्टन (टेवेटेन (600एमजी))
• Valsartan (Diovan (40mg, 80mg, 160mg), Valsacor, Valz (40mg, 80mg, 160mg), Nortivan (80mg), Valsafors (80mg, 160mg))
• इर्बेसार्टन (अप्रोवेल (150एमजी, 300एमजी))
• कैंडेसेर्टन (अटाकंद (80एमजी, 160एमजी, 320एमजी))
• टेल्मिसर्टन (माइकार्डिस (40एमजी, 80एमजी))
• ओल्मेसार्टन (कार्डोसल (10एमजी, 20एमजी, 40एमजी))
• एज़िल्सर्टन (एडार्बी (40एमजी, 80एमजी))

प्रत्यक्ष रेनिन अवरोधक (डीआरआई)

इस वर्ग में अब तक केवल एक प्रतिनिधि शामिल है, और यहां तक ​​​​कि निर्माता भी मानते हैं कि इसका उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए एकमात्र उपाय के रूप में नहीं किया जा सकता है, बल्कि केवल अन्य दवाओं के संयोजन में किया जा सकता है। उच्च कीमत (प्रवेश के एक महीने के लिए कम से कम डेढ़ हजार रूबल) के संयोजन में, मैं इस दवा को रोगी के लिए बहुत आकर्षक नहीं मानता।

• Aliskiren (Rasilez (150mg, 300mg))

दवाओं के इस वर्ग के विकास के लिए, रचनाकारों को नोबेल पुरस्कार मिला - "औद्योगिक" वैज्ञानिकों के लिए पहला मामला। बीटा-ब्लॉकर्स का मुख्य प्रभाव हृदय गति को धीमा करना और रक्तचाप को कम करना है। इसलिए, वे मुख्य रूप से उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लगातार नाड़ी के साथ और एनजाइना पेक्टोरिस के साथ उच्च रक्तचाप के संयोजन में उपयोग किए जाते हैं। इसके अलावा, बीटा-ब्लॉकर्स का एक अच्छा एंटीरियथमिक प्रभाव होता है, इसलिए उनकी नियुक्ति सहवर्ती एक्सट्रैसिस्टोल और टैचीअरिथमिया के साथ उचित है।

युवा पुरुषों में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग अवांछनीय है, क्योंकि इस वर्ग के सभी प्रतिनिधि शक्ति को नकारात्मक रूप से प्रभावित करते हैं (सौभाग्य से, सभी रोगियों में नहीं)।

सभी बीबी के लिए एनोटेशन में, ब्रोन्कियल अस्थमा और मधुमेह मेलिटस contraindications के रूप में प्रकट होते हैं, लेकिन अनुभव से पता चलता है कि अक्सर अस्थमा और मधुमेह के रोगियों को बीटा-ब्लॉकर्स के साथ मिल जाता है।

वर्ग के पुराने प्रतिनिधि (प्रोप्रानोलोल (ओब्ज़िडन, एनाप्रिलिन), एटेनोलोल) कार्रवाई की छोटी अवधि के कारण उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए अनुपयुक्त हैं।

मेटोपोलोल के लघु-अभिनय रूप मैं यहाँ उसी कारण से नहीं देता हूँ।

बीटा-ब्लॉकर वर्ग के सदस्य:

• मेटोप्रोलोल (बीटालोक ज़ोक (25एमजी, 50एमजी, 100एमजी), एगिलोक रिटार्ड (100एमजी, 200एमजी), वासोकार्डिन रिटार्ड (200एमजी), मेटोकार्ड रिटार्ड (200एमजी))
• बिसोप्रोलोल (कॉनकोर (2.5एमजी, 5एमजी, 10एमजी), कोरोनल (5एमजी, 10एमजी), बायोल (5एमजी, 10एमजी), बिसोगम्मा (5एमजी, 10एमजी), कॉर्डिनोर्म (5एमजी, 10एमजी), निपरटेन (2.5एमजी; 5एमजी; 10एमजी), बिप्रोल (5एमजी, 10एमजी), बिडोप (5एमजी, 10एमजी), एरिटेल (5एमजी, 10एमजी))
• नेबिवोलोल (नेबिलेट (5एमजी), बिनेलोल (5एमजी))
• बीटाक्सोलोल (लोक्रेन (20एमजी))
• कार्वेडिलोल (कार्वेट्रेंड (6.25mg, 12.5mg, 25mg), कोरियोल (6.25mg, 12.5mg, 25mg), टैलिटोन (6.25mg, 12.5mg, 25mg), Dilatrend (6.25mg, 12.5mg, 25mg), एक्रिडियोल (12.5mg) , 25 मिलीग्राम))

कैल्शियम विरोधी, नाड़ी कम करने वाला (AKP)

कार्रवाई बीटा-ब्लॉकर्स के समान है (नाड़ी को धीमा करना, दबाव कम करना), केवल तंत्र अलग है। आधिकारिक तौर पर ब्रोन्कियल अस्थमा में इस समूह के उपयोग की अनुमति दी।

मैं समूह के प्रतिनिधियों के केवल "लंबे समय तक चलने वाले" रूप देता हूं।

• वेरापामिल (आइसोप्टीन एसआर (240एमजी), वेरोगालाइड ईपी (240एमजी))
• डिल्टियाज़ेम (ऐल्टियाज़ेम आरआर (180एमजी))

डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी (AKD)

एसीडी का युग दवा के साथ शुरू हुआ, जो सभी के लिए परिचित है, लेकिन आधुनिक सिफारिशें इसे लेने की सलाह नहीं देती हैं, इसे हल्के ढंग से रखने के लिए, यहां तक ​​​​कि उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के साथ भी।

इस दवा को लेने से दृढ़ता से इनकार करना आवश्यक है: निफेडिपिन (एडलैट, कॉर्डाफ्लेक्स, कॉर्डाफेन, कॉर्डिपिन, कोरिनफर, निफेकार्ड, फेनिगिडिन)।

अधिक आधुनिक डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम विरोधी ने एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के शस्त्रागार में मजबूती से अपना स्थान बना लिया है। वे नाड़ी को बहुत कम बढ़ाते हैं (निफ़ेडिपिन के विपरीत), दबाव को अच्छी तरह से कम करते हैं, और दिन में एक बार लागू होते हैं।

इस बात के प्रमाण हैं कि इस समूह में दवाओं के लंबे समय तक उपयोग से अल्जाइमर रोग पर निवारक प्रभाव पड़ता है।

Amlodipine, इसका उत्पादन करने वाले कारखानों की संख्या के संदर्भ में, ACE अवरोधक enalapril के "राजा" के बराबर है। मैं दोहराता हूं, खराब दवाओं की नकल नहीं की जाती है, केवल बहुत सस्ती प्रतियां नहीं खरीदी जा सकतीं।

दवाओं के इस समूह को लेने की शुरुआत में पैरों और हाथों की सूजन हो सकती है, लेकिन आमतौर पर यह एक सप्ताह के भीतर गायब हो जाती है। यदि यह पारित नहीं होता है, तो दवा को रद्द कर दिया जाता है या एस् कॉर्डी कोर के "चालाक" रूप से बदल दिया जाता है, जिसका लगभग यह प्रभाव नहीं होता है।

तथ्य यह है कि अधिकांश निर्माताओं के "साधारण" अम्लोदीपिन में "दाएं" और "बाएं" अणुओं का मिश्रण होता है (वे दाएं और बाएं हाथों की तरह एक दूसरे से भिन्न होते हैं - वे समान तत्वों से बने होते हैं, लेकिन अलग-अलग व्यवस्थित होते हैं) . अणु का "दाएं" संस्करण अधिकांश दुष्प्रभाव उत्पन्न करता है, और "बाएं" मुख्य चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करता है। निर्माता Es Cordi Core ने दवा में केवल उपयोगी "बाएं" अणु छोड़ दिया है, इसलिए एक टैबलेट में दवा की खुराक आधी हो जाती है, और कम दुष्प्रभाव होते हैं।

समूह के प्रतिनिधि:

• एम्लोडिपाइन (नॉरवस्क (5एमजी, 10एमजी), नॉर्मोडिपिन (5एमजी, 10एमजी), टेनॉक्स (5एमजी, 10एमजी), कॉर्डी कोर (5एमजी, 10एमजी), एस कॉर्डी कोर (2.5एमजी, 5एमजी), कार्डिलोपिन (5एमजी, 10एमजी), कालचेक ( 5एमजी, 10एमजी), अमलोटोप (5एमजी, 10एमजी), ओमेलर कार्डियो (5एमजी, 10एमजी), अमलोवास (5एमजी))
• फेलोडिपिन (प्लेंडिल (2.5एमजी, 5एमजी, 10एमजी), फेलोडिपिन (2.5एमजी, 5एमजी, 10एमजी))
• निमोडाइपिन (निमोटोप (30एमजी))
• लैसिडिपाइन (लैसिपिल (2एमजी, 4एमजी), सकुर (2एमजी, 4एमजी))
• Lercanidipine (Lerkamen (20mg))

केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाएं (आवेदन बिंदु - मस्तिष्क)

इस समूह का इतिहास क्लोनिडाइन के साथ शुरू हुआ, जिसने एसीई अवरोधकों के युग के आगमन तक "शासन किया"। क्लोनिडाइन ने दबाव को बहुत कम कर दिया (ओवरडोज के मामले में - कोमा में), जिसे बाद में देश की आबादी के आपराधिक हिस्से (क्लोफलाइन चोरी) द्वारा सक्रिय रूप से उपयोग किया गया था। Clonidine भी एक भयानक शुष्क मुँह का कारण बना, लेकिन इसे रोकना पड़ा, क्योंकि उस समय की अन्य दवाएं कमजोर थीं। सौभाग्य से, क्लोनिडाइन का गौरवशाली इतिहास समाप्त हो रहा है, और आप इसे बहुत कम संख्या में फार्मेसियों में केवल एक नुस्खे के साथ खरीद सकते हैं।

इस समूह की बाद की दवाएं क्लोनिडाइन के दुष्प्रभावों से रहित हैं, लेकिन उनकी "शक्ति" काफी कम है।

वे आमतौर पर उत्तेजक रोगियों में और शाम को रात के संकट के साथ जटिल चिकित्सा के हिस्से के रूप में उपयोग किए जाते हैं।

डोपेगेट का उपयोग गर्भवती महिलाओं में उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए भी किया जाता है, क्योंकि अधिकांश वर्ग की दवाएं (एसीई इनहिबिटर, सार्टन, बीटा-ब्लॉकर्स) भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव डालती हैं और गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग नहीं किया जा सकता है।

• Moxonidine (Physiotens (0.2mg, 0.4mg), Moxonitex (0.4mg), Moxogamma (0.2mg, 0.3mg, 0.4mg))
• रिलमेनिडाइन (अल्बरेल (1एमजी)
• मेथिल्डोपा (डोपेगीट (250 मिलीग्राम)

मूत्रवर्धक (मूत्रवर्धक)

20 वीं शताब्दी के मध्य में, उच्च रक्तचाप के उपचार में मूत्रवर्धक का व्यापक रूप से उपयोग किया गया था, लेकिन समय ने उनकी कमियों को प्रकट किया (कोई भी मूत्रवर्धक अंततः शरीर से उपयोगी पदार्थों को "धो" देता है, यह मधुमेह के नए मामलों की उपस्थिति का कारण साबित हुआ है। , एथेरोस्क्लेरोसिस, गाउट)।

इसलिए, आधुनिक साहित्य में मूत्रवर्धक के उपयोग के लिए केवल 2 संकेत हैं:

• बुजुर्ग रोगियों (70 वर्ष से अधिक) में उच्च रक्तचाप का उपचार।
• पहले से निर्धारित दो या तीन के अपर्याप्त प्रभाव वाली तीसरी या चौथी दवा के रूप में।

उच्च रक्तचाप के उपचार में, आमतौर पर केवल दो दवाओं का उपयोग किया जाता है, और अक्सर "कारखाने" (निश्चित) संयुक्त गोलियों की संरचना में।

तेजी से अभिनय करने वाले मूत्रवर्धक (फ़्यूरोसेमाइड, टॉरसेमाइड (डाइवर)) की नियुक्ति अत्यधिक अवांछनीय है। Veroshpiron का उपयोग उच्च रक्तचाप के गंभीर मामलों के इलाज के लिए किया जाता है और केवल एक डॉक्टर के सख्त पूर्णकालिक पर्यवेक्षण के तहत किया जाता है।

• हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (हाइपोथियाजाइड (25 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम)) - संयुक्त तैयारी के हिस्से के रूप में बहुत व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है
• इंडैपामाइड (पोटेशियम-बख्शते) - (एरिफ़ोन रिटार्ड (1.5mg), रवेल एसआर (1.5mg), इंडैपामाइड एमवी (1.5mg), इंडैप (2.5mg), आयनिक रिटार्ड (1.5mg), एक्रिपैमाइड रिटार्ड (1.5mg) 5mg) )