При поражении суставов, позвоночника, других заболеваниях, сопровождаемых воспалительным процессом, важной составляющей комплексной терапии является устранение болевого синдрома. Справляться с этой задачей призваны нестероидные противовоспалительные препараты. По частоте клинического использования они занимают лидирующее место. Нимесил – один из часто назначаемых препаратов этой группы, применяется во многих областях медицины. Обладает селективным действием, способен купировать воспаление, снять жар, избавить от сильных болевых ощущений. На фоне выраженного лечебного эффекта характеризуется минимальным отрицательным воздействием на слизистую желудка, сердце, сосуды. Используют Нимесил по назначению. Перед применением лекарства следует ознакомиться с его свойствами, механизмом действия, правилами приема Нимесила, мерами безопасности. Обо всем этом расскажет инструкция.

Фармакологические свойства препарата

Обладая широким спектром лечебных свойств, Нимесил отлично переносится, подходит для кратковременного, разового применения с целью устранить болевой приступ и для длительного использования. Характеризуется неспецифичным действием – является средством первой линии, эффективным при воспалительной реакции, боли любой локализации и генеза. По химической структуре входит в подкласс метансульфонанилидов. Принадлежит к новому поколению НПВП, селективно ингибирующих циклооксигеназу 2-го типа (ЦОГ-2). Именно этот ключевой фермент участвует в регуляции синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, повышающих чувствительность специфических болевых рецепторов к медиаторам воспаления, отека и боли. Препарат не влияет на функции нервной системы. Как указано в инструкции, в результате блокады ЦОГ-2 и подавления выработки простагландинов, Нимесил оказывает:

• Противовоспалительный эффект – предотвращает развитие и снижает интенсивность воспалительного процесса, способного привести к значительному повреждению тканей, органов, нарушению их функциональности. Борется со всеми симптомами воспаления – избыточным накоплением в тканях отечной жидкости, повышенной местной температурой, покраснением кожного покрова в зоне воспаления вокруг сустава, болезненными ощущениями в этом месте.

• Обезболивающее воздействие – уменьшает или устраняет острые, устойчивые к лечению прочими анальгетиками, приступы хронической боли, являющейся результатом повреждения тканей либо разрушения нервов, или внезапно возникшую, кратковременную, но сильную и непереносимую боль. Действие Нимесила препятствует переходу физиологической боли в патологическую, усиливающую функциональные изменения в органах, костно-мышечной структуре и способную стать самостоятельным заболеванием.

• Жаропонижающий эффект – снижает значительно увеличенную температуру тела или устойчивую, продолжительное время не снижающуюся. Лихорадка – симптом, сопутствующий большинству острых инфекционных заболеваний, хроническим болезням в фазе обострения. Возникает под действием простагландинов, влияющих на определенные участки гипоталамуса и отдающие команду на увеличение температуры – подавляя их выработку, Нимесил тем самым устраняет первопричину жара.

Состав, формы выпуска

Активный компонент Нимесила – Нимесулид. Лекарство поступает в аптеки в виде гранул, расфасованных по 2 г и помещенных в ламинированные трехслойные пакеты. Это сухое сыпучее вещество светло-желтого цвета, имеет запах апельсина. Предназначается для растворения в воде и приема полученной суспензии внутрь. Пакетики с порошком (9,15 или 30 шт.) и инструкцию вкладывают в картонную упаковку. Помимо 100 мг Нимесулида, в состав порошка входят следующие дополнительные компоненты:

• кетомакрогол 1000 – неионный ПАВ, повышает рассасывание (резорбцию) лекарственного вещества;

• сахароза, мальтодекстрин или патока – используются для подслащивания готовой суспензии;

• пищевая безводная лимонная кислота – регулятор кислотности, вкусовая добавка, способствует ускорению метаболизма;

• ароматизатор со вкусом апельсина.

Как действует Нимесил

Развитие и поддержание воспалительного процесса происходит в результате целого комплекса реакций. Ключевым механизмом действия Нимесила выступает подавление активности фермента ЦОГ-2, в большом количестве индуцируемого цитокинами в ответ на повреждение тканей и формирование воспалительных стимулов. Это приводит к снижению синтеза простагландинов, запускающих каскад воспалительных реакций, проявляющихся в виде болевых симптомов. Главное достоинство препарата – селективность ингибирования. Оно заключается в минимальном влиянии на структурно родственную циклооксигеназу ЦОГ-1, постоянно присутствующую в определенном количестве во многих органах и тканях здорового человека. Фермент ЦОГ-1 необходим для регуляции их нормального функционирования, его ингибирование чревато различными нежелательными явлениями. Исключив из терапевтических мишеней ЦОГ-1, Нимесил минимизирует число и степень развития осложнений при сохранении выраженного противовоспалительного эффекта.

Лечебные свойства препарата обуславливают также дополнительные механизмы влияния, так Нимесил:

• уменьшает выработку в тучных клетках высокоактивного, ответственного за формирование и поддержание болезненных состояний медиатора воспалительных и аллергических реакций – гистамина, тем самым предотвращает спазм мышц бронхов, застой и сгущение крови, отек окружающих тканей, уменьшает проницаемость стенок капилляров;

• влияет на синтез тромбоксанов и их предшественников эндопероксидов, стимулирующих агрегацию тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов;

• предупреждает выход во внеклеточную среду лизосомальных ферментов, фосфорилирует глюкокортикоидные рецепторы, снижая интенсивность воспалительного процесса;

• снижает активность серотонина и брадикинина, уменьшая проницаемость сосудистой стенки;

• тормозит реакции, протекающие под действием свободных радикалов кислорода, не допускает образования токсических продуктов распада, повреждающих клеточные мембраны в патологическом очаге;

• ингибирует производство моноцитами и макрофагами внеклеточного белка фактор некроза опухоли, в избыточном количестве вызывающего нарушение движения крови по сосудам и запускающего процесс некроза в клетках организма;

• подавляет выработку белка урокиназа и медиатора острой фазы воспаления интерлейкина, чья избыточная продукция повреждает ткани, не допуская тем самым разрушения хряща;

• предотвращает разрушение матриксными металлопротеиназами белков, являющихся основой соединительной ткани – коллагена и протеогликанов.

По инструкции лечебный эффект развивается уже спустя 30-40 минут с момента применения Нимесила и действует более 6-7 часов. Обезболивание ощущается через 15-20 мин. Лекарство хорошо всасывается в ЖКТ, пик концентрации достигается через 2-3 ч. Биологически активное вещество не накапливается при длительном применении, выводится полностью, в основном в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения продуктов метаболизма – 3-6 ч.

Показания к приему Нимесила

Наиболее быстрый анальгезирующий эффект достигается при применении инъекционных форм НПВП, но их рекомендуют лишь для разового приема. Нимесил – современный препарат, характеризуется высокой биодоступностью, обеспечивает достижение стабильной концентрации Нимесулида в плазме в максимально кроткий промежуток времени, что также приводит к быстрому терапевтическому эффекту. По действенности сопоставим с внутримышечными инъекциями Нимесулида, но его пероральная форма безопасна при длительном приеме. Суспензия назначается для симптоматического лечения многих патологий, сопровождающихся воспалительной реакцией, лихорадкой, болевым синдромом, или для уменьшения выраженности физиологической боли. Показания к применению указаны в инструкции, это:

• болезни суставов, позвоночного столба – воспалительные и дегенеративные артриты, воспаление слизистых сумок в области суставов (), дистрофия ткани сухожилия ();

• болезнь Бехтерева, поражение корешков спинного мозга (радикулит), ишиас;

• боли при деформирующем артрозе;

• боль в результате травмы, вывиха сустава, растяжения, разрыва связок, посттравматическое воспаление;

• воспалительно-инфекционные заболевания, сосудистые, урологические, гинекологические, послеоперационный период;

• острые поясничные боли (люмбаго), артралгии, мышечные, зубные, головные или менструальные боли (дисменорея).

Инструкция по применению

Суспензия Нимесил – преимущественно противоревматическое средство, разрешенное для продолжительного приема. Решение о целесообразности применения принимает врач, оценивая тяжесть состояния, учитывая баланс ожидаемого эффекта и риска развития побочных явлений. Чтобы свести их к минимуму, лекарство принимают в минимально допустимой эффективной дозировке при наименьшей продолжительности курсовой терапии. По инструкции длительность обычно ограничена 2 неделями ежедневного приема 200 мг Нимесулида (2 пакетика). Принимают Нимесил внутрь в виде раствора после приема пищи, дважды в день. Для этого предварительно, непосредственно перед употреблением, изготавливают суспензию и придерживаются следующих правил:

• Высыпают содержимое в емкость.

• Заливают 100 мл воды комнатной температуры.

• Сразу выпивают.

• Препарат не допустим к использованию детьми моложе 12 лет, пациентами с алкогольной, наркотической зависимостью, индивидуальной непереносимостью Нимесулида или фруктозы, болезнями ЖКТ, различными видами кровотечений, почечной, печеночной недостаточностью.

• Подростки и пациенты старшей возрастной группы не нуждаются в корректировке допустимой дозы.

• Заранее приготовлять и хранить суспензию запрещено.

• Среднесуточная доза и длительность лечения Нимесилом подбираются индивидуально, корректируются с учетом реакции организма на действие лекарственного средства. При тяжелых симптомах врач может назначить более высокую дозу.

Принимая препарат важно контролировать динамику симптомов, наблюдать за откликом организма, о любых нежелательных явлениях сообщать врачу. Насторожить должны такие симптомы:

• подавленность, безучастие, отрешенность;

• постоянная тяга ко сну;

• тошнота, рвотный рефлекс;

• боли в области желудка или живота;

• скачок артериального давления;

• дыхательная недостаточность;

• выделение крови из органов ЖКТ.

В этих случаях, а они свидетельствуют о передозировке препаратом, требуется незамедлительно вызвать рвоту, промыть желудок, принять энтеросорбент, связывающий и выводящий наружу отравляющие вещества, и прекратить принимать лекарство.

Побочные эффекты

Препарат отличается минимальным повреждающим действием, при разумном применении переносится хорошо. В отдельных случаях могут возникать некоторые негативные симптомы, которые после уменьшения дозировки обычно проходят. Инструкция предупреждает о таких побочных эффектах, как:

• расстройство пищеварительной системы – боль, дискомфорт в верхнем отделе живота, последующая рвота, диарея, избыточное газообразование, затрудненная дефекация, воспаление слизистой оболочки рта, печени, проблемы с выделением желчи;

• головокружение, повышенная тревожность, нервозность, нарушение сна;

• признаки аллергии – высыпания, зуд, чрезмерное потоотделение;

• буллезное поражение слизистых, кожных покровов, сильное их покраснение, местная иммунная реакция – крапивница, лихорадочные приступы;

• изменение картины крови – снижение концентрации гемоглобина, тромбоцитов, повышение числа эозинофилов, недостаточность всех компонентов крови (панцитопения), повышенная кровоточивость слизистых и кожи, доброкачественная тромбоцитопения;

• высокое давление, его скачки, учащенное сердцебиение, приливы жара;

• одышка, нарушение зрительной функции, бронхоспастический синдром;

• проблемы с мочеиспусканием, появление крови в моче, уменьшение суточного диуреза, угасание почечных функций.

В отсутствии клинического эффекта – проконсультироваться со специалистом, отменить терапию или сменить препарат. Пациенты с легким и умеренным нарушением функции почек в корректировке дозы не нуждаются, но требуют осторожности и постоянного контроля. При отклонении показателей лабораторных анализов от нормы лечение требуется отменить. По инструкции тяжелая почечная или печеночная недостаточность являются противопоказаниями к приему Нимесила. Во избежание интоксикации и серьезных побочных реакций во время терапии запрещено употреблять алкоголь, наркотические средства, другие анальгетики, НПВП, препараты с высокой токсичностью для печени. При совместном приеме Нимесила с другими фармацевтическими препаратами важно учитывать возможное лекарственное взаимодействие, так:

С особой осторожность следует применять Нимесил больным с сахарным диабетом, геморрагическим диатезом, повышенной температурой тела при бактериальной инфекции. Запрещено применять препарат планирующим беременность, беременным, кормящим грудью женщинам, т.к. он ухудшает фертильность, увеличивает риск самопроизвольного аборта, развития различных аномалий, смертности эмбриона, вызывает маточные кровотечения, слабость родовой деятельности.

Мнение врачей и пациентов

Врачи часто используют Нимесил в своей практике, особенно при болезнях суставов и спины, положительно характеризуют препарат и рекомендуют его своим пациентам как хорошо изученное, безопасное, простое в применении и, главное, действенное средство. Как отмечает проработавший много лет ортопедом профессор В.И. Дикуль, Нимесил – один из лучших препаратов для достижения быстрого, стабильного результата. Воздействует непосредственно на причину, убирает боль в течение нескольких минут, за неделю регулярного приема болевые ощущения вовсе исчезают. Стоит отметить и способность Нимесила негативно влиять на строение тканей и функцию печени, что привело к его запрету в ряде стран.

Несмотря на возникающие нежелательные эффекты, отзывы пациентов в большинстве положительные:

«Диагностировали анкилозирующий спондилоартрит, мучился от болей в позвоночнике, пробовал Кеторол, Ибупрофен – не помогали. Назначили Нимесил – боль отступила, никаких неприятных симптомов не обнаружил. Снизил дозу до одной пачки в несколько дней, эффект не уменьшается, боли не возвращаются». Николай

«Не заметила, что в инструкции написано об ограничении периода приема 15 днями, принимала суспензию ежедневно около 9-10 месяцев. Пошла кровь сдать на анализ, обнаружили анемию, изменение эритроцитов. Острые боли прошли, сейчас лечу побочные действия». Ольга

«Пошел на рыбалку, простудился, а у меня остеохондроз, начались сильные, непрерывные боли, спать не давали. Раньше применял Диклофенак, а тут врач порекомендовал суспензию Нимесил, сказал, что эффект больше. Развел водой, выпил – на вкус приятная, но на следующий день начало тошнить, голова кружится, давление упало. Прочитал инструкцию – куча побочных эффектов, да и цена высокая, жаль выброшенных денег». Константин, г. Санкт-Петербург

«Нимесил выручал уже не раз. Голова сильно болела, температура была высокая, в другой раз зуб болел – действует моментально, 15 минут и боль уменьшалась. Пила по 2 дня, этого было достаточно. При моей язве желудка никаких проблем не возникало». 29 лет, Кристина

Стоимость препарата, аналоги

Отпускается Нимесил исключительно по рецепту. Пакетики с гранулами заламинированы, если не нарушать герметичность, хранятся в течение 3-х лет с указанной на упаковке даты производства, не требуя никаких специальных условий хранения. Нимесулид в виде растворимого гранулята выпустила в продажу и зарегистрировала под торговым названием Нимесил итальянская фармацевтическая компания Берлин-Хеми/Менарини. В аптеках пакетики с гранулами производства Испании можно приобрести по следующей цене:

• 1 шт. (2 г) – 28 руб.;

• пачка 30 шт. – 717 руб.

Существует множество препаратов на основе Нимесулида – все они являются аналогами Нимесила, схожи с ним по свойствам, механизму действия, но предполагают различные способы введения, что позволяет подобрать оптимальную лекарственную форму в каждом конкретном случае. Аналоги:

• гранулы д/суспензии: Найз 9 шт. – 280 руб., Россия; Немулекс 30 шт. – 540, Румыния; Нимулид суспензия 50 мг/5 мл – 150 руб., Индия;

• таблетки 0,1: Нимесулид-Тева 30 шт. – 206 руб., Португалия; Найз 20 шт. – 230, Индия; Нимулид 30 шт. – 330, Индия; Нимика 20 шт. дисперг. – 240 руб., Индия;

• гель 1%: Нимесулид 20 г – 176 руб., Россия; Нимулид 30 г – 260, Индия.

Нимесил – надежный и удобный инструмент, позволяющий в короткие сроки облегчить страдание пациента, улучшить качество его жизни. Чтобы не допускать разочарований, обезопасить себя от негативных последствий, требуется грамотное назначение, умелое использование препарата, неукоснительное следование инструкции и предписаний врача.

Инструкция по применению:

Нимесил – противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие

Средство обладает выраженным жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим действием, хорошо переносится во время продолжительной терапии, относится к сульфонамидам. Действующее вещество средства – нимесулид.

Судя по отзывам Нимесил отличается быстрым развитием терапевтического эффекта, действующего на протяжении шести часов после приема.

Форма выпуска

Выпускают Нимесил порошок для разведения в воде и последующего внутреннего применения.

Показания к применению Нимесила

Нимесил по инструкции назначают для: снятия инфекционных воспалений, лечения дегенеративных воспалительных патологий опорно-двигательного аппарата (артрит, бурсит, остеохондроз, радикулит, ревматизм, остеоартроз), лечения гинекологических, сосудистых, урологических заболеваний, для устранения жара различного происхождения.

Хорошие отзывы о Нимесил, применяющемся для снятия зубной, головной, менструальной боли, а также болей после операций, травм.

Применение Нимесил эффективно как в случае резкого болевого приступа, так и при продолжительной терапии.

Способ применения Нимесила и дозы

Нимесил детям после 12л, взрослым назначают принимать два р/сутки по одному пакету (100мг нимесулида). Принимают средство обычно после еды, растворяя в 100мл воды. Приготовив суспензию, ее следует сразу выпить, хранить ее нежелательно.

Максимальная продолжительность терапии Нимесил по инструкции составляет 15дн.

Побочные действия

Нимесил редко вызывает негативные реакции. Только в начале терапии и при индивидуальной чувствительности могут возникать головокружение, нервозность, энцефалопатия, тревожность, головная боль, тахикардия, приливы, повышение давления, геморрагия.

Применение Нимесил может также вызывать диарею, диспепсию, рвоту, кровотечения в ЖКТ, перфорацию желудка, метеоризм, гастрит, запор нарушение зрения, сыпь, покраснение кожи, зуд, потливость, бронхоспазмы, эритему, отечность, желтуху, холестаз, нарушения мочеиспускания, нефрит, недостаточность почечную, анемию, эозинофилию, пурпуру, тромбоцитопению, повышение уровня ферментов печени, панцитопению.

Симптомы передозировки средством: рвота, тошнота, сонливость, апатия, кровотечения из ЖКТ (редко). Для лечения отравления пациенту промывают желудок, дают активированный уголь, при необходимости проводят дополнительную симптоматическую терапию.

Противопоказания

Не назначают Нимесил детям до 12л., пациентам с язвами ЖКТ, сильным кровотечением из ЖКТ, диабете 2го типа, тяжелой почечной патологии, диарее, гиперчувствительности, изжоге, рвоте, тошноте, сердечной застойной недостаточности, повышенном давлении, жалобах на боли в животе.

Также порошок Нимесил противопоказан беременным, кормящим женщинам.

Средство усиливает действие фуромесида и препаратов, применяющихся для уменьшения свертываемости крови. Ему также свойственно увеличивать концентрацию лития в крови, усиливать влияние циклоспорина на почечную функцию.

Риск появления побочных действий Нимесила увеличивается при сочетании его с метотрексатом.

Нимесил назначают с осторожностью пациентам, принимающим другие обезболивающие, противовоспалительные препараты, а также мочегонные и такие, что влияют на давление. Находиться под врачебным контролем должны и больные, принимающие одновременно с Нимесилом гидантоин или сульфаниламиды.

Нимесулид (Нимесил) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид – описание

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе сульфонамидов . Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование отека), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования "аспириновых" язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска

Лекарственные средства с действующим компонентом нимесулид на сегодняшний день выпускаются в следующих формах:
1. Таблетки.
2. Таблетки растворимые – диспергируемые.
3. Порошок для приготовления суспензии.
4. Суспензия (сироп).
5. Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Наименование препаратов с нимесулидом

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

• Нимесулид (таблетки);
• Нимесулид Максфарма (таблетки);
• Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
• Нимесил (порошок);
• Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
• Нимика (таблетки диспергируемые);
• Немулекс (порошок);
• Новолид (таблетки);
• Кокстрал (таблетки);
• Месулид (порошок, таблетки);
• Флолид (порошок и таблетки);
• Пролид (таблетки диспергируемые);
• Апонил (таблетки);
• Аулин (порошок и таблетки);
• Амеолин (таблетки);
• Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество - одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

• Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
• Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном "Максфарм".
• Нимесулид Найз – препараты Найз.
• Гель Нимесулид – гель Найз.
• Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
• Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
• Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
• Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
• Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав. Чтобы не перечислять все химические соединения, входящие в состав разных лекарственных форм нимесулида, остановимся только на тех, которые обладают высоким аллергическим потенциалом. Так, к аллергенам в составе нимесулида разных форм выпуска относят следующие вещества:

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Действие и терапевтические эффекты

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание тромбоцитов между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора некроза опухолей (ФНО).

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Показания к применению

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только симптомы заболеваний , сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает. Именно для устранения перечисленных симптомов нимесулид применяется при наличии следующих патологических состояний:

• ревматоидный артрит;
• артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
• болезнь Бехтерева;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия);
• боли вследствие получения травмы (ушибы , растяжения , разрывы связок и сухожилий и т.д.);
• болевой синдром после оперативного вмешательства;
• бурсит (воспаление суставной сумки);
• тендинит (воспаление сухожилий);
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головные боли;
• зубная боль;
• ревматизм суставов, и внесуставной;
• суставной синдром при подагре в стадии обострения;
• боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
• синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
• температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты , риниты, гаймориты , ангины и т.д.);
• ишиас;
• люмбаго.

Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Инструкция по применению

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые - в форме гранул или таблеток. Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста - лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.

Таблетки Нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг (4 обычные таблетки и 8 диспергируемых) в сутки.

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Суспензия или сироп Нимесулид

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии. Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Расчет дозы Нимесулида для ребенка

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг. Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает - увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит "скорая" для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

• Таблетки Аминоартрин;
• Таблетки Артра Хондроитин 750;
• Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
• Таблетки Хондроксид ;
• Таблетки Амтолметин гуацил;
• Таблетки Сустилак;
• Таблетки Нурофен ;
• Таблетки Ибупрофен;
• Таблетки Диклофенак;
• Таблетки Мелоксикам;
• Таблетки Сирдалуд ;
• Капсулы Артра хондроитин;
• Капсулы Артродарин;
• Капсулы Артрокер;
• Капсулы Диафлекс Ромфарм;
• Капсулы Диацереин-Мак;
• Капсулы Структум ;
• Капсулы Хондроитин-АКОС;
• Капсулы Хондроитин-Верте;
• Капсулы Хондроитин;
• Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондроитин сульфат , раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
• Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
• Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
• Раствор Випраксин, водится инъекционно;
• Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
• Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
• Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 - то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как индометацин , аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе "Нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Противопоказания

Препараты Нимесулида нельзя применять при наличии у человека следующих состояний:

• бронхиальная астма в сочетании с полипами носа и непереносимостью аспирина;
• язвы или эрозии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

Нимесил – это медицинский препарат, который относится к группе противовоспалительных негормональных средств. Активным компонентом является нимесулид – вещество, которое снимает болевые ощущения, снижает температуру, борется с воспалительным процессом.

По своему эффекту Нимесил можно сравнить с такими препаратами, как, к примеру, Ибупрофен, Диклофенак. Все медицинские препараты этой группы оказывают мощнейшее системное воздействие, но, эти таблетки намного меньше влияют на состояние ЖКТ. Нимесилом лечат, как взрослых, так детей, при болях, вызванных травмами, ревматических и инфекционных поражениях, лихорадочных состояниях.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Нимесулид – это противовоспалительный нестероидный препарат (НПВП) из группы сульфонамидов. Создаёт жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффект . Таблетки воздействуют как ингибитор экстракты циклооксигеназы, которая отвечает за образование простагландинов и ингибирует в основном циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика:

• После употребления внутрь, лекарство хорошо всасывается в ЖКТ, достигая наибольшей концентрации в кровеносной системе через несколько часов.
• Взаимодействие с плазменными белками – 97,6%.
• Время полувыведения 3,3–5,5 часов.

С лёгкостью проходит через гистогематическую защиту. В печени метаболизируется благодаря изоферменту цитохрома. Главный метаболит – гидроксинимесулид , который выходит с жёлчью в метаболизированной форме (находится только в форме глюкуроната).

Нимесулид выходит из организма, как правило, только почками (примерно 52% от используемой дозировки). Фармакокинетический профиль таблеток у престарелых людей не меняется во время приёма любых доз.

Показания к использованию

Нимесил в таблетках показан при следующих заболеваниях:

Дозировка и способ использования

Нимесил показан для употребления внутрь, по 1 таблетке дважды в день. Лекарство рекомендовано употреблять после приёма пищи. Препарат размешивают с водой , приблизительно 100 мл. Нимесил используется лишь для лечения людей возрастом более 12 лет.

Особенности использования

Препарат необходимо употреблять с осторожностью у людей с болезнями ЖКТ (болезнь Крона, язвенный колит), так как возможно обострение этих заболеваний . Риск появления кровотечения в желудке, язвы увеличивается с повышением дозировки НПВП у людей с присутствием язвы в анамнезе, тем более осложнённой прободением или кровотечением, а также у людей пожилого возраста, потому лечение необходимо начинать с минимально эффективной дозы.

У людей, принимающих препараты, которые подавляют агрегацию тромбоцитов или уменьшают свёртываемость крови, а также увеличивается риск появления кровотечения в желудке . При появлении язвы или кровотечения, лечение Нимесилом необходимо прекратить. Так как таблетки частично выходят с помощью почек, дозы для людей с нарушениями работы почек нужно снижать, с учётом степени мочевыделения.

Есть данные о негативной реакции печени на препарат. При появлении симптомов нарушения работы печени (пожелтение покровов кожи, кожный зуд, рвота, тошнота, потемнение мочи, боли в желудке) необходимо завершить приём таблеток и проконсультироваться с врачом .

Невзирая на редкость появления нарушений органов зрения у людей, которые используют Нимесулид вместе с другими препаратами, лечение необходимо тут же прекратить. Таблетки могут задерживать жидкости в тканях, потому людям с повышенным давлением и с нарушениями работы сердца Нимесил необходимо использовать очень осторожно.

Эпидемиологические данные и клинические исследования показали, что НПВП, при повышенных дозах и продолжительном использовании, приводит к незначительному риску появления инсульта или инфаркта.

В составе Нимесила находится сахароза, это необходимо учитывать людям, которые страдают диабетом и пациентам, находящимся на низкокалорийной диете. Препарат нежелательно назначать людям с редкими болезнями такие, как нехватка сахарозы-изомальтозы, мальабсорбции галактозы-глюкозы или непереносимости фруктозы.

Препарат может менять свойства тромбоцитов, потому нужно соблюдать осторожность пациентам с геморрагическим диатезом, при этом лекарство не заменяет профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты при сердечно сосудистых болезнях.

Как и все препараты группы НПВП, ингибирующие образование простагландинов, Нимесулид может негативно воздействовать на протекание беременности и приводить к следующим последствиям:

• гипертензии артерии лёгких;
• закрытию артериального протока;
• повышенному риску кровотечений;
• нарушению работы почек;
• появлению периферической отёчности;
• понижению контрактильности матки.

Поэтому Нимесулид запрещён при беременности и во время кормления грудью. Использование Нимесила отрицательно влияет на фертильность женщин и не желателен пациенткам, которые планируют беременность.

Побочные действия Нимесила

Побочные явления со стороны различных систем:

взаимодействие с другими препаратами

Нимесулид при взаимодействии с другими препаратами может вызывать:

1. Селективные ингибиторы серотонина и антитромбоцитарные препараты, к примеру, флуоксетин: повышают риск кровотечения в желудке.
2. Глюкокортикостероиды: увеличивают риск появления кровотечения и язвы желудка.
3. Диуретики: препарат может снижать воздействие диуретинов.
4. Антикоагулянты: препарат может усиливать воздействие антикоагулянтов, например, варфарин. Из-за высокого риска кровотечений, совместный приём этих лекарств нежелателен и противопоказан людям с неправильной функцией коагуляции. Если комплексного сочетания всё-таки невозможно избежать, нужно контролировать уровень свёртываемости крови.

Противопоказания к использованию препарата

К противопоказаниям относятся следующие состояния:

Осторожно необходимо принимать, если наблюдаются:

• тяжёлые формы диабета;
• артериальной гипертензии, ишемическая болезнь, сердечная недостаточность;
• клиренс креатинина менее 60 мл/мин, гиперлипидемия/дислипидемия, цереброваскулярные заболевания;
• курение, заболевания периферических артерий, инфекции, которые вызваны Helicobacter pylori, тяжёлые соматические болезни, анамнестические данные о язве ЖКТ;
• продолжительное предшествующее применение НПВП, пожилой возраст.

Сопутствующее лечение допускается такими препаратами : антиагреганты (к примеру, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (к примеру, варфарин), ингибиторы обратного захвата (к примеру, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (к примеру, преднизолон).

Решение об использовании Нимесила обязано основываться на личной оценке пациента «риск-польза» во время употребления этого средства.

Передозировка препаратом

Признаки: боль в эпигастральной области, сонливость, апатия, рвота, тошнота . Во время поддерживающего лечения гастропатии данные признаки, как правило, обратимы. Возможно появление кровотечения в желудке. Иногда вероятно угнетение дыхания, сильная почечная недостаточность, увеличение кровяного давления, анафилактоидные реакции, кома.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае когда передозировка случилась на протяжении 5 часов, нужно вызвать искусственную рвоту и принять осмотическое слабительное или активированный уголь (70–120 гр. для взрослого). Гемодиализ, форсированный диурез – малоэффективны из-за повышенной связи Нимесила с белками (до 97,6%). Требуется контроль работы печени и почек.

Лечение с помощью препарата Нимесил требует контроля и серьёзного отношения со стороны врача, если он используется одновременно с мочегонными и противовоспалительными средствами, а также с медицинскими лекарствами, которые корректируют давление.

Нимесил может оказывать эффективное противовоспалительное и обезболивающее воздействие. Однако, использовать его необходимо не по совету знакомых и родственников, а лишь после рекомендации врача . Только так вы не допустите негативных последствий, нужно чётко контролировать дозировку этого препарата.