Название:
Рифампицин 150мг
МНН:
Rifampicin
Форма выпуска
Капсулы по 150 мг.
Фармакотерапевтическая группа:
Противотуберкулезное средство. Антибиотик
Состав:
Одна капсула содержит:
Активные вещества:
150 мг рифампицина.
Вспомогательные вещества:
натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Рифампицинактивен по отношению к Micobacteriumtuberculosis. Бактерицидное действие связано с подавлением активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов. Не угнетает фермент грудного молока. Перекрестная резистентность к рифампицину доказана только по отношению к другим рифамицинам.
Фармакокинетика
Рифампицин хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт. Пик концентрации в сыворотке может варьировать от 4 до 32 мг/мл. Всасывание рифампицина ухудшается при приеме его с пищей.
В организме здоровых добровольцев период полувыведения рифампицина в плазме составляет примерно 3 часа после принятия дозы 600 мг и возрастает до 5,1 часа после дозы в 900 мг. При регулярном приеме период полувыведения уменьшается до 2-3 часов. Эти показатели не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и, следовательно, нет необходимости в изменении дозировки.
После абсорбции рифампицин быстро выводится в желчь, за чем следует его энтерогепатическая циркуляция. В ходе этого процесса рифампицин подвергается прогрессирующей деацетиляции и почти в полном объеме находится в желчи в этой форме примерно 6 часов. Данный промежуточный продукт в полной мере сохраняет антибактериальную активность. Деацетиляция препятствует реабсорбции через кишечник, что облегчает вывод вещества. До 30% дозы выводится с мочой, причем около половины этого количества представляет собой невидоизмененный рифампицин.
Рифампицин хорошо проникает во многие ткани и органы организма, а также спинномозговую жидкость. Примерно 80% рифампицина связывается с белком. Несвязанная часть не ионизируется и свободно проникает в ткани.
Показания к применению
- Туберкулез легких и других органов.
- Возможен приём и при других чувствительных к данному антибиотику инфекциях.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь натощак 0,5-1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых составляет 450 мг 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на два приема.
При инфекциях нетуберкулезной природы взрослым назначают 450-900 мг в сутки, а детям - 8-10 мг/кг в 2-3 приема.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 900 мг в сутки однократно или в течение 1-2 дней.
Побочные действия
Реакции нервной системы: головная боль, сонливость, утомление, атаксия, головокружение, нарушение концентрации внимания, мышечная слабость, боли в конечностях, онемение.
Гастроинтестинальные расстройства: изжога, анорексия, тошнота, рвота, судороги.
Гематологические реакции: тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия. При интермиттирующей терапии или при продолжении приёма рифампицина после появления пурпуры имелись случаи церебральных кровоизлияний и смертельный исход.
Почечные реакции: гемолиз, гемоглобинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почки.
Печеночные реакции: гепатит, острая печеночная недостаточность.
Аллергические и иммунологические реакции: зуд, крапивница, сухость в горле, эозинофилия, конъюнктивиты.
Офтальмологические реакции: нарушение зрения.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, инфекционном гепатите, тяжелых реакциях на изониазид, таких как лихорадка, озноб и артрит; пациентам с острой подагрой.
Средство не должно назначаться в первом триместре беременности, а также при грудном кормлении. После трех месяцев беременности средство может назначаться в случае крайней необходимости, под непосредственным наблюдением врача и при условии преобладания ожидаемого позитивного действия над риском для плода. При приеме в течение последних недель беременности средство способно вызывать послеродовые кровотечения у ребенка и матери, в данном случае возможно назначение витамина К-1.
Передозировка
Симптомы :
При передозировке рифампицина возможны тошнота, рвота, повышенная сонливость, потеря сознания, возникающие в течение короткого времени после приема. Кожа, моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок. При тяжелой передозировке возможно увеличение печени, повышение уровня билирубина и возникновение желтухи.
Предостережения
При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. При приеме дозы более 600 мг один или два раза в неделю увеличивается вероятность возникновения таких побочных реакций, как "гриппозный синдром" (лихорадка, озноб, недомогание), лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, гастроинтестинальные и гепатические реакции, одышка, шок и почечная недостаточность.
В отдельных случаях, в течение первых дней лечения, возможна гипербилирубинемия, обусловленная конкуренцией рифампицина и билирубина в выделительных путях печени на клеточном уровне.
На фоне применения моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок, что не представляет собой опасности для здоровья. На мягких контактных линзах возможно появление пятен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рифампицин индуцирует микросомальные ферменты печени и может ослаблять действие ряда лекарственных веществ, включая антикоагулянты, кортикостероиды, циклоспорин, препараты наперстянки, теофиллин, верапамил, фенитоин, хинидин, оральные контрацептивы, оральные гипогликемические средства, хлорамфеникол, противогрибковые средства, наркотики и анальгетики. При приеме названных лекарств параллельно с рифампицином может потребоваться корректировка их дозировок.
При приеме рифампицина параллельно с параминосалициловой кислотой возможно снижение уровня рифампицина в сыворотке, в связи с чем данные средства должны приниматься с интервалом по крайней мере в 4 часа. Известны случаи временного повышения бромосульфалеина и билирубина.
Женщинам, применяющим оральные контрацептивы, рекомендуется перейти во время лечения на иные, негормональные средства предотвращения беременности.
Приём в период беременности и лактации
Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.
Условия хранения
Хранить в плотно закрытой таре в сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
Производитель:
ООО "Фармленд"
Описание
Капсулы оранжево-красного цвета, номер 1.
Состав
на одну капсулу: активное вещество - рифампицина - 150 мг;
вспомогательные вещества: магния карбонат основной, тяжелый, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
Состав капсулы твердой желатиновой:
Желатин, титана диоксид Е-171, апельсиновый желтый Е-110, понсо 4R Е-124, бриллиантовый голубой Е-133.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные лекарственные средства. Антибиотики - ансамицины. Код АТС: J04AB02.
Фармакологическое действие
Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов класса ансамицины. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. He действует на грибы.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными лекарственными средствами (за исключением остальных рифампицинов) не выявлено.
Показания к применению
Туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.
Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином - мультибациллярные типы заболевания).
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут, 50 кг и более - 600 мг/сут. Детям - 10-20 мг/кг в сут; максимальная суточная доза - 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес - в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 мес):
Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - ежедневно, в сочетании с изониазидом. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели. На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки+300 мг 1 раз в месяц); детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день+200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения - 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 6 мес.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых - 0,6-1,2 г; для детей - 10-20 мг/кг. Кратность приема - 2 раза в сутки.
Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения - 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Если Вы пропустили прием лекарственного средства, Вам сразу необходимо принять пропущенную дозу. Однако, если данное время приема совпадает со следующим приемом, пр опущенную дозу принимать не следует.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Со ст о роны кожных покровов: приливы крови, зуд, сыпь, крапивница, редко - эксфолиативный дерматит, пемфигоидная (пузырчатая) реакция, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит.
Аллергические реакции: эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация; очень редко - психозы.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: редко - эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия. обострение подагры, отеки, мышечная слабость, миопатия, очень редко - генерализованный тромбогеморрагический синдром.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура (при появлении пурпуры прием рифампицина следует прекратить для предотвращения кровоизлияний в мозг и летальных исходов).
В случае возникновения побочных реа кций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам, желтуха (в том числе механическая), недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, детский возраст до 6 лет. Противопоказано применение в комбинации с саквинавиром/ритонавиром.
С осторожностью: легочно-сердечная недостаточность II-III степени; истощенные больные; пациенты, злоупотребляющие алкоголем, порфирия.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги, тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе лекарственного средства.
Лечение: прекращение приема лекарственного средства. Промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет).
Меры предос торожности
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.
Введение лекарственного средства может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет.
Рифампицин снижает эффект пероральных контрацептивов, поэтому пациентам рекомендуется использовать дополнительные средства предохранения.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано применение рифампицина во время беременности и в период лактации.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций прием рифампицина прекращают.
Лечение лекарственным средством следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение лекарственного средства следует прекратить. При длительном применении лекарственного средства необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галакто зы, не должны принимать это лекарственное средство.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя их метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие), а также может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия со следующими лекарственными средствами: непрямые антикоагулянты (кумарины), антидиабетические лекарственные средства (хлорпропамид, толбутамид), сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин), клофибрат, антиаритмические лекарственные средства (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), кортикостероиды, противоэпилептические средства (фенитоин), антибактериальные лекарственные средства (хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны), противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), противовирусные (саквинавир, индинавир, нельфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин), ондансетрон, хинины, симвастатин, теофиллин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, нортриптилин), цитотоксические лекарственные средства (иматиниб), диуретики, иммунодепрессанты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), иринотекан, гормоны щитовидной железы (левотироксин), лозартан, барбитураты, бета-адреноблокаторы (бисопролол, пропанолол), антипсихотические средства (галоперидол, арипипразол), седативные и снотворные лекарственные средства (диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, никардипин).
Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.
Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов).
Лекарственные средства ПАСКа следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема лекарственного средства, т.к. возможно нарушение абсорбции.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
Капсулы 150 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х150.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
Ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: [email protected]
**** *ФАРМАСИНТЕЗ АО* IPCA Laboratories АКРИХИН / БИОФАРМ М.Дж. Акрихин ХФК АО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Биохимик,ОАО БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Ипка Лабораториз Лимитед/Акрихин ОАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Синтез АКО ОАО Фармасинтез АО Фармсинтез, ПАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОДСтрана происхождения
Индия Республика Беларусь РоссияГруппа товаров
Антибактериальные препаратыПолусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина
Формы выпуска
- 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные 150 мг - ампулы (10) - пачки картонные. Капсулы 150мг в контурной ячейковой упаковке №10х10
Описание лекарственной формы
- Капсулы Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций кирпичного или красно-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов (ансамицинов). Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда. Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Не действует на грибы. Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не выявленоФармакокинетика
Рифампицин быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 90-95%. Максимальная концентрация рифампицина в плазме крови достигается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения - 2-5 часов. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8-12 часов после приема, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой.Особые условия
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. Препарат не показан для прерывистой терапии. Введение препарата может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет. Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата. Лечение: прекращение приема препарата. Промывание желудка. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.Состав
- 1 амп. рифампицин 150 мг 1 амп. рифампицин 150 мг, вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроокись. 1 капсула содержит 150 мг рифампицина.
Рифампицин показания к применению
- Рифампицин применяется при туберкулезе (в том числе при туберкулезном менингите), в составе комбинированной терапии; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе при остеомиелите, пневмонии, пиелонефрите, лепре, гонорее, отите, холецистите и др.), а также при менингококковом носительстве. В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.
Рифампицин противопоказания
- Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам
Рифампицин дозировка
- 0,15 г 150 мг
Рифампицин побочные действия
- При лечении рифампицином возможны расстройства функции желудочно-кишечного тракта (ухудшение аппетита, тошнота, рвота, понос). Эти явления обычно проходят самостоятельно через 2-3 дня без отмены препарата. Рифампицин может оказывать гепатотокси-ческое действие (повышение содержания трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, желтуха). Для своевременного выявления и предупреждения гепатотоксического действия лечение рифампицином следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. У больных, перенесших в прошлом гепатит или страдающих циррозом печени, эти исследования должны проводиться каждые 2 недели. Умеренные нарушения функции печени обычно имеют преходящий характер и могут исчезать без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В и. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение рифампицина следует прекратить. При лечении рифампицином возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, аллергических реакций. Последние проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко - бронхоспазма и отека Квинке. При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения рифампицином после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гиппозоподобной лихорадки, острой почечнопеченочной недостаточности или тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (подъем температуры после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм, а также положительные тесты Шелли, Уанье и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в малых дозах (0,15 г в сутки). В случаях, когда на предшествующем этапе лечения отмечались признаки сенсибилизации к рифампицину его применяют под контролем измерения температуры после приема препарата (в течение 3-х часов в первые 2-3 дня). При хорошей переносимости доза антибиотика может быть увеличена до обычной терапевтической. При возникновении аллергических реакций рифампицин отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т.д.). В случаях тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств, внутривенно - гемодез, изотонический раствор хлорида натрия, диуретики и др. У больных, принимающих препарат, моча, слезная жидкость, мокрота приобретают оранжево-красный цвет. При быстром внутривенном введении рифампицина у больных возможно снижение артериального давления, вследствие чего внутривенную инфузию препарата следует проводить под контролем артериального давления во время введения препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита.
Лекарственное взаимодействие
Рифампицин - сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Рифампицин ускоряет метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие) теофиллина, тироксина, кортикостероидов, карбамазепина, фенитоина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дапсона, некоторых трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, флуконазола, кетоконазола, тербинафина, галоперидола, диазепама, бисопролола, пропранолола, дилтиазема, нифедипина, верапамила, сердечных гликозидов, хинидина, дизопирамида, пропафенона, циклоспорина. Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир). Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов). Кетоконазол может снижать концентрацию рифампицина в плазме крови.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Рифампицин (rifampicin)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (150) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками высокое (89%). Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.
Показания
Туберкулез (в т.ч. туберкулезный ) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).
Противопоказания
Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.
Дозировка
При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.
В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.
Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая .
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Лекарственное взаимодействие
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм , пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты , содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
Беременность и лактация
При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.
Рифампицин
Международное непатентованное название
Рифампицин
Лекарственная форма
Капсулы, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активного вещества - рифампицина 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул - красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.
Код АТХ J04AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения - 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.
Фармакодинамика
Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.
Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase-отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.
Показания к применению
Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.
Способ применения и дозы
Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).
При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг - по 0,45 г, 50 кг и более - по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.
Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.
При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.
Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.
Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.
Побочные действия
потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор
головная боль, головокружение, утомление, сонливость
нарушение зрения
повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови
боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь
рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея
атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия
кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит
обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,
дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек
гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия
нарушение менструального цикла
крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит
грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД
тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры
случаи внутрисосудистого свертывания крови
Очень редко:
Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата
нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)
эпилепсия, склонность к судорожным припадкам
полиомиелит в анамнезе
инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха
тромбофлебит
выраженный атеросклероз
нарушения функции печени
нарушение функции почек
беременность, период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир
Лекарственные взаимодействия
Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.
Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.
Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
Во время лечения не следует применять:
Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;
Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;
Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.
Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.
При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.
Особые указания
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.
Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц). У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).
У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.
Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.
С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным. При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.
Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.
Период беременности и лактации
Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).
Лечение : отмена препарата, промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях - форсированный диурез, гемодиализ. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара )
