אתר בנושא שלשולים ובעיות עיכול

כמוסות לופרמיד הידרוכלוריד הוראות שימוש. השימוש בחומר לופרמיד.

לופרמיד הוא תרופה נגד שלשולים תְרוּפָהמהיר פעולה, אשר מיושם דרך הפה מיד לאחר ההתחלה צואה נוזלית. זה לא משפיע על הגורם האטיולוגי לשלשול, זה תרופה סימפטומטית שמאטה את תנועתיות המעיים, ולכן לא יכול להיחשב כטיפול העיקרי (ראה).

קבוצה פרמקולוגית: תרופה סימפטומטיתלטיפול בשלשולים.

הרכב, תכונות פיזיקליות וכימיות, מחיר

התרופה משוחררת ב-2 צורות מינוןלמתן דרך הפה: כמוסות וטבליות לופרמיד.

טאבלטים

קפסולות

חומר בסיס לופרמיד הידרוכלוריד - 2 מ"ג
חומרי עזר עמילן תפוחי אדמה, גרנולק-70, סידן סטראט עמילן מראש, סוכרוז דחוס, מגנזיום סטארט
תכונות פיזיוכימיות טבליות שטוחות, משופעות, לבנות קפסולות לבנות עם אבקת שמנת לבנה בפנים
חֲבִילָה טבליות של 10 יחידות באריזת קונטור. בקופסת קרטון - 1 או 2 חבילות כמוסות ג'לטין של 10 חתיכות באריזות תאים, 1 או 2 אריזות בקופסת קרטון
מחיר מ 20 רובל עבור 10 טבליות

מ 30 רובל עבור 10 טבליות

השפעה פרמקולוגית

לופרמיד הידרוכלוריד לאחר מתן פומי נכנס במהירות למגע עם קולטנים בדופן המעי, מפחית את התנועתיות ואת הטונוס של סיבי השריר החלקים ומאט את תנועת הצואה על ידי עיכוב ייצור פרוסטגלנדינים ואצטילכולין. במקביל, אובדן הנוזלים והאלקטרוליטים עם צואה פוחת. טונוס הסוגר מוגבר פִּי הַטַבַּעַתתורם לשמירה יעילה יותר של צואה ולירידה במספר הדחפים לרוקן את המעיים. משך התרופה הוא 4-6 שעות.

פרמקוקינטיקה

הוא נספג ב-40% מהכמות הראשונית, בשילוב עם חלבוני פלזמה בדם ב-97%. לוקח 2.5 שעות להגיע לריכוז המרבי בדם. זמן מחצית החיים של המטבוליטים של התרופה מהגוף הוא 9-14 שעות.

מטבוליזם כמעט מלא על ידי הכבד (שיטת צימוד). הוא מופרש בעיקר דרך המעיים, ורק חלק קטן מופרש על ידי הכליות בצורה של מצומדים.

הוראות שימוש לופרמיד

הוראות השימוש בלופרמיד מצביעות על כך שהתרופה אינה תרופה אטיולוגית, כלומר. לא מסוגל לדכא את הצמיחה של פלורת מעיים פתוגנית.

טיפול סימפטומטישלשול (כרוני ואקוטי) ממקורות שונים:

  • זיהומיות (כתוסף)
  • אַלֶרגִי
  • רִגשִׁי
  • קרינה (לאחר טיפול בקרינה)
  • תרופתי (על רקע הנטילה טיפול תרופתילמשל טיפול אנטיביוטי)
  • פונקציונלי, הקשור לשינוי בתזונה, סוג והרכב המזון
  • על רקע הפרעות מטבוליות וספיגה.

זה גם נקבע לתיקון צואה בחולים עם אילאוסטומיה (התערבות כירורגית, כאשר לולאה של האיליאום מובאת אל דופן הבטן ליצירת פיסטולה) - כדי להפחית את תדירות וכמות הצואה, כמו גם עקביות צפופה יותר של צואה.

האם ניתן לתת לופרמיד לילדים?

אפשר, החל מ-4 שנים (טבליות) ו-6 שנים (קפסולות), אך לפי הנחיות רופא שחייב לקבוע את הסיבה לשלשול. במקרה של הרעלה ו דלקות מעייםשמירה על צואה מובילה לשיכרון גדול יותר ולהידרדרות של המצב הכללי.

התוויות נגד והגבלות

  • רגישות יתר לכל מרכיבי התרופה;
  • מחסור בלקטאז או חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;
  • חסימת מעיים;
  • קוליטיס כיבית חריפה;
  • שלשול הקשור לאנטרוקוליטיס פסאודוממברני חריף;
  • השליש הראשון של ההריון;
  • תקופת הנקה;
  • עצירות;
  • גיל ילדים עד 6 שנים (כמוסות) ועד 4 שנים (טבליות);
  • שימוש כמונותרפיה לדיזנטריה וזיהומים אחרים במערכת העיכול;
  • תנאים שבהם התפתחות של עיכוב פריסטלטיקה של המעי אינה מקובלת.

בקפידה

  • בשליש השני והשלישי להריון, ניתן לרשום רק במקרים שבהם התועלת של טיפול לאישה בהריון עולה על הסיכון לעובר.
  • יש להשתמש בזהירות באי ספיקת כבד - במידת הצורך ניתן טיפוללעקוב מקרוב אחר סימנים אפשריים פגיעה רעילהכָּבֵד.
  • אם אין שיפור קליני תוך יומיים משימוש בלופרמיד, עליך לפנות מיד לרופא.
  • אם מבחינים בעצירות ונפיחות במהלך הטיפול, התרופה מבוטלת.
  • יש להיזהר אם יש צורך בשליטה במנגנונים ובמכונית – אפשר להאט את מהירות התגובות הפסיכומוטוריות.
  • במהלך תקופת הטיפול, אובדן המים והאלקטרוליטים מתחדש בהכרח.

מינון ומתן

כמוסות וטבליות לופרמיד נקבעות למתן דרך הפה. לקבל בלי ללעוס, לשטוף עם מים.

  • חולים מבוגרים:שתי כמוסות / טבליות במנה הראשונה (4 מ"ג), ולאחר מכן כמוסה אחת / טבליה (2 מ"ג) לאחר כל פעולת עשיית צרכים עד להפסקת השלשול, תוך הקפדה על המינון היומי המרבי.
  • ילדים: כמוסה/טבליה אחת לאחר כל פעולת מעיים עד להפסקת השלשול, תוך הקפדה על המינון היומי המרבי.
  • מַקסִימוּם מנה יומית : מבוגרים - 8 כמוסות (16 מ"ג), ילדים - 3 כמוסות (6 מ"ג).

לאחר נורמליזציה של הצואה או עם יותר מ-12 שעות של היעדר צואה, Loperamide מבוטל.

תופעות לוואי

לעתים קרובות יותר ניתן להבחין בשימוש ממושך או לא מבוקר.

  • תגובות אלרגיות בעור כמו אורטיקריה, לעתים רחוקות יותר - פריחה שורית;
  • עייפות או נדודי שינה;
  • היפובולמיה והפרעות אלקטרוליטים;
  • קוליק במעיים;
  • גסטרלגיה (כאבי בטן);
  • כאב או אי נוחות בבטן;
  • בחילות, גזים, הקאות;
  • לעיתים רחוקות - אצירת שתן, לעיתים רחוקות ביותר - חסימת מעיים.

מנת יתר

דיכאון של מערכת העצבים המרכזית מתפתח בצורה של קהות חושים, תת לחץ דם בשרירים, פגיעה בקואורדינציה, מיוזיס, דיכאון נשימתי, נמנום וחסימת מעיים. ישנו נוגדן ספציפי - נלוקסון, בנוסף לכך מתבצע גם טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה בין תרופתית

טיפול סימולטני עם כולסטירמין יכול להפחית את היעילות של לופרמיד. טיפול ב-co-trimoxazole, ritonavir מגביר את הספיגה והיעילות של לופרמיד.

אנלוגים של לופרמיד

Loperamide-acry, Lopedium, Diara, Imodium, Loperamide-stad, Vero-loperamide, Loflatin, Stoperan.











Lopedium 30-60 רובל. דיארה 90 לשפשף. אימודיום 160-230 לשפשף. סטופרן לופלטין

צורת מינון:כמוסות, תמיסת פה, טבליות, לכסניות, טבליות מצופות

השפעה פרמקולוגית:לופרמיד, על ידי קישור לקולטני האופיואידים של דופן המעי (גירוי של כולין ונוירונים אדרנרגיים באמצעות נוקלאוטידים גואנין), מפחית את הטונוס והתנועתיות של שרירי המעי החלקים (על ידי עיכוב שחרור אצטילכולין ו-Pg). מאט את הפריסטלטיקה ומגדיל את זמן המעבר של תוכן המעי. מגביר את הטונוס של הסוגר האנאלי, עוזר לשמור על צואה ולהפחית את הדחף לעשות את הצרכים. הפעולה מתפתחת במהירות ונמשכת 4-6 שעות.

אינדיקציות:שלשולים (חריפים וכרוניים של התהוות שונות: אלרגיות, רגשיות, תרופתיות, הקרנות; עם שינוי בתזונה ובהרכב האיכותי של המזון, עם הפרעות מטבוליות וספיגה). ויסות צואה בחולים עם אילאוסטומיה. כתרופת עזר - שלשול של התהוות זיהומיות.

התוויות נגד:רגישות יתר, חסימת מעיים, קוליטיס כיבית חריפה, דיברטיקולוזיס, שלשולים על רקע של אנטרוקוליטיס פסאודוממברני, דיזנטריה וזיהומים אחרים במערכת העיכול; הריון (שליש ראשון), תקופת הנקה, יַלדוּת(עד שנתיים, לקפסולות 6 שנים) בזהירות. כשל בכבד.

תופעות לוואי: תגובות אלרגיות (פריחה בעור), ישנוניות, סחרחורת, היפובולמיה, הפרעות אלקטרוליטים; יובש בפה, קוליק במעיים, גסטרלגיה, כאבי בטן או אי נוחות, בחילות, הקאות, עצירות, גזים. לעיתים רחוקות - אצירת שתן, לעיתים רחוקות ביותר - חסימת מעיים. בעת נטילת לכסניות - תחושת צריבה או עקצוץ בלשון.מנת יתר. תסמינים: דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (קהות חושים, פגיעה בקואורדינציה של תנועות, ישנוניות, מיוזיס, יתר לחץ דם בשרירים, דיכאון נשימתי), חסימת מעיים. טיפול: נוגדן - נלוקסון; בהינתן שמשך הפעולה של לופרמיד ארוך מזה של נלוקסון, מתן חוזר של זה אפשרי. טיפול סימפטומטי, פחמן פעיל, שטיפת קיבה, IVL.

מינון ומתן:לופרמיד הידרוכלוריד נלקח דרך הפה (כמוסות - ללא לעיסה, עם מים; טבליה לשונית - על הלשון, הוא מתפרק תוך מספר שניות, ולאחר מכן הוא נבלע עם רוק ללא שתיית מים). בְּ שלשול חריףלמבוגרים רושמים מינון ראשוני של 4 מ"ג; לאחר מכן - 2 מ"ג לאחר כל פעולת עשיית צרכים (במקרה של צואה נוזלית); המינון היומי הגבוה ביותר הוא 16 מ"ג. כאשר ניתן בטיפות: המינון הראשוני הוא 60 כובעים של תמיסה 0.002%; לאחר מכן 30 טיפות לאחר כל פעולת עשיית צרכים; המינון המרבי הוא 180 טיפות ליום (למשך 6 פעמים). בשלשול כרוני, מבוגרים רושמים 4 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי הוא 16 מ"ג. בשלשול חריף, לילדים מעל גיל 5 רושמים מנה התחלתית של 2 מ"ג, ולאחר מכן 2 מ"ג לאחר כל פעולת עשיית צרכים; המינון היומי המרבי הוא 8 מ"ג. טיפות: מינון ראשוני - 30 טיפות של תמיסה 0.002%; לאחר מכן 30 טיפות 3 פעמים ביום; המינון המרבי הוא 120 טיפות ליום (עבור 4 מנות). בשלשול כרוני לילדים מעל גיל 5, loperamide נקבע במינון יומי של 30 כובעים או 2 מ"ג. ילדים בגילאי 2-5 שנים נקבעים בתמיסה למתן דרך הפה, 5 מ"ל (כובע מדידה 1) לכל 10 ק"ג; תדירות הפגישה - 2-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 6 מ"ג לכל 20 ק"ג. עם הופעת צואה רגילה או בהיעדר צואה במשך יותר מ-12 שעות, התרופה מבוטלת.

אינדיקציות מיוחדות:אם אין השפעה לאחר יומיים של טיפול, יש צורך להבהיר את האבחנה ולא לכלול את ההתחלה הזיהומית של שלשול. ילדים מתחת לגיל 5 לא מומלץ לרשום בכמוסות. אם מתפתחת עצירות או נפיחות במהלך הטיפול, יש להפסיק את נטילת הלופרמיד. בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש צורך במעקב קפדני אחר סימנים של רעילות במערכת העצבים המרכזית. במהלך הטיפול בשלשול, יש צורך לחדש את אובדן הנוזלים והאלקטרוליטים. במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה בכלי רכב ועיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

נוסחה גסה

C 29 H 33 ClN 2 O 2

קבוצה פרמקולוגית של החומר לופרמיד

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

53179-11-6

מאפייני החומר לופרמיד

לופרמיד הידרוכלוריד היא אבקה לבנה עד צהבהבה. בוא נתמוסס היטב במתנול, איזופרופיל אלכוהול, כלורופורם, נתמוסס מעט במים. משקל מולקולרי 513.51.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- נגד שלשולים.

מקיים אינטראקציה עם קולטני אופיאטים בשרירים האורכיים והמעגליים של דופן המעי ומעכב שחרור של אצטילכולין ו-PG. מאט את תנועתיות המעי ומגדיל את זמן המעבר של תוכן המעי. מגביר את הטונוס של הסוגר האנאלי, עוזר לשמור על צואה ולהפחית את הדחף לעשות את הצרכים. מעכב את הפרשת הנוזלים והאלקטרוליטים לתוך לומן המעי ו/או ממריץ את ספיגת המלחים והמים מהמעי. במינונים גבוהים, זה יכול לעכב את הפרשת חומצה הידרוכלורית בקיבה. הפעולה מתפתחת במהירות ונמשכת 4-6 שעות.

בעת נטילת לופרמיד, לא היו מקרים של התפתחות סובלנות או תלות בתרופות. עם זאת, תלות דמוית מורפיום נצפתה בקופים בעת נטילת מינונים גבוהים של לופרמיד.

נספג בצורה גרועה (כ-40% מהמינון) ממערכת העיכול. בשל הזיקה הגבוהה לקולטני דופן המעי והדרגה הגבוהה של טרנספורמציה ביולוגית במהלך "המעבר הראשון" בכבד, רמת הפלזמה של חומר ללא שינוי לאחר נטילת 2 מ"ג של לופרמיד הידרוכלוריד (1 כמוסה) היא מתחת ל-2 ננוגרם / מ"ל. T max - כ-2.5 שעות לאחר נטילת התמיסה ו-5 שעות - לאחר נטילת הכמוסות, בעוד C max זהה בקירוב עבור שתי הצורות. קשירת חלבון פלזמה - 97%. T 1/2 הוא 9.1-14.4 שעות (ממוצע 10.8 שעות). עובר חילוף חומרים בכבד, מופרש בעיקר בצורת מצמידים עם מרה וצואה, בחלקו בשתן.

סרטן, מוטגניות, השפעה על פוריות

במחקר שנמשך 18 חודשים בחולדות במינונים של לופרמיד גבוהים מה-MRDH (עד פי 133), לא נמצאו השפעות מסרטנות. לא בוצעו מחקרי מוטגניות. מחקרי רבייה בחולדות הראו שמינונים גבוהים של לופרמיד (פי 150-200 מ-MRHD) עלולים לגרום לאי פוריות אצל נקבות ולירידה בפוריות אצל גברים.

הֵרָיוֹן. השפעות טרטוגניות.מחקרי רבייה בחולדות וארנבות הראו כי לופרמיד, בשימוש במינונים של עד פי 30 מה-MRDC, אינו גורם להשפעות טרטוגניות ואינו פוגע בצאצאים.

חֲלָבִיוּת.לא ידוע אם לופרמיד עובר לחלב אם. במחקר של התפתחות טרום ואחרי לידתי של צאצאים בחולדות, כאשר לופרמיד ניתן לחולדות מניקות במינון של 40 מ"ג/ק"ג, נרשמה ירידה בהישרדות הצאצאים.

יישום החומר לופרמיד

טיפול סימפטומטי בשלשול חריף וכרוני הנגרם כתוצאה משינויים בתזונה ובהרכב האיכותי של מזון, הפרעות מטבוליות וספיגה, כמו גם אלרגיות, רגשיות, תרופתיות, יצירת קרינה; עם שלשול של בראשית זיהומית - כעזר; אילאוסטומיה (על מנת להפחית את התדירות והנפח של הצואה, כמו גם לתת צפיפות לעקביות שלה).

התוויות נגד

רגישות יתר, חסימת מעיים, דיברטיקולוזיס, קוליטיס כיבית חריפה, קוליטיס פסאודוממברני הנגרמת על ידי אנטיביוטיקה רחבת טווח; מצבים אחרים שבהם עיכוב תנועתיות המעי אינו מקובל; דיזנטריה חריפה (במיוחד עם נוכחות של דם בצואה ומלווה בחום) וזיהומים אחרים במערכת העיכול (הנגרמת, כולל. סלמונלה spp., Shigella spp.ו Campylobacter spp.); גיל ילדים עד 6 שנים.

הגבלות יישום

הפרעה חמורה בתפקוד הכבד וילדים בגילאי שנתיים עד 12 (אפשר רק בפיקוח רפואי).

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אין להשתמש בו במהלך הריון (במיוחד בשליש הראשון) והנקה (לא נערכו מחקרים נאותים ומבוקרים בקפדנות בנשים הרות ונשים מניקות).

תופעות לוואי של לופרמיד

ממערכת העיכול:עצירות ו/או נפיחות, קוליק במעיים, כאב או אי נוחות בבטן, בחילות, הקאות, יובש בפה, חסימת מעיים (נדיר מאוד); עבור לכסניות (אופציונלי) - תחושת צריבה או עקצוץ בלשון המופיע מיד לאחר נטילת הטבליות.

מהצד מערכת עצביםואיברי חישה:עייפות, נמנום, סחרחורת.

תגובות אלרגיות:פריחה בעור, אורטיקריה, נדיר ביותר - הלם אנפילקטיופריחה בורית, כולל נמק אפידרמיס רעיל (ברוב המקרים, החולים נטלו תרופות אחרות שעלולות לגרום או לתרום לתגובות שליליות).

שם בינלאומי

לופרמיד (לופרמיד)

שיוך קבוצתי

חומר נגד שלשולים

תיאור החומר הפעיל (INN)

לופרמיד

צורת מינון

כמוסות, תמיסת פה, טבליות, לכסניות, טבליות מצופות

השפעה פרמקולוגית

לופרמיד, על ידי קישור לקולטני האופיואידים של דופן המעי (גירוי של כולין ונוירונים אדרנרגיים באמצעות נוקלאוטידים גואנין), מפחית את הטונוס והתנועתיות של שרירי המעי החלקים (על ידי עיכוב שחרור אצטילכולין ו-Pg). מאט את הפריסטלטיקה ומגדיל את זמן המעבר של תוכן המעי. מגביר את הטונוס של הסוגר האנאלי, עוזר לשמור על צואה ולהפחית את הדחף לעשות את הצרכים. הפעולה מתפתחת במהירות ונמשכת 4-6 שעות.

אינדיקציות

שלשולים (חריפים וכרוניים של התהוות שונות: אלרגיות, רגשיות, תרופתיות, הקרנות; עם שינוי בתזונה ובהרכב האיכותי של המזון, עם הפרעות מטבוליות וספיגה). ויסות צואה בחולים עם אילאוסטומיה.

כתרופת עזר - שלשול של התהוות זיהומיות.

התוויות נגד

רגישות יתר, חסימת מעיים, קוליטיס כיבית חריפה, דיברטיקולוזיס, שלשולים על רקע של אנטרוקוליטיס פסאודוממברני, דיזנטריה וזיהומים אחרים במערכת העיכול; הריון (שלישי ראשון), הנקה, גיל ילדים (עד שנתיים, עבור כמוסות 6 שנים).בזהירות. כשל בכבד.

תופעות לוואי

תגובות אלרגיות (פריחה בעור), נמנום, סחרחורת, היפובולמיה, הפרעות אלקטרוליטים;

יובש בפה, קוליק במעיים, גסטרלגיה, כאבי בטן או אי נוחות, בחילות, הקאות, עצירות, גזים.

לעיתים רחוקות - אצירת שתן, לעיתים רחוקות ביותר - חסימת מעיים.

בעת נטילת לכסניות - תחושת צריבה או עקצוץ בלשון.

יישום ומינון

בפנים (קפסולות - ללא לעיסה, שתיית מים; טבליה לשונית - על הלשון היא מתפרקת תוך מספר שניות ולאחר מכן היא נבלעת עם רוק ללא שתיית מים).

בשלשול חריף, מבוגרים רושמים מינון ראשוני של 4 מ"ג; לאחר מכן - 2 מ"ג לאחר כל פעולת עשיית צרכים (במקרה של צואה נוזלית); המינון היומי הגבוה ביותר הוא 16 מ"ג.

במתן בטיפות: מינון ראשוני - 60 טיפות של תמיסה 0.002%; לאחר מכן 30 טיפות לאחר כל פעולת עשיית צרכים; המינון המרבי הוא 180 טיפות ליום (למשך 6 פעמים).