Фармакодинамика
Эуфиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию этилендиамина достигается растворимость препарата в воде и возможность внутривенного введения.
Теофиллин является бронхолитиком из группы метилксантинов. Механизм действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстеразы, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, желчевыводящих путей, коронарных, церебральных и легочных сосудов, снижается периферическое сосудистое сопротивление. Благодаря уменьшению сосудистого сопротивления в легочной артерии снижает давление в сосудах малого круга кровообращения и нормализует перфузионные процессы в легких. Улучшает сократимость межреберных мышц и диафрагмы, активирует дыхательный центр, улучшает альвеолярную вентиляцию и насыщение крови кислородом, ускоряет мукоцилиарный транспорт. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления, тормозит агрегацию тромбоцитов. Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции воды и электролитов. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
Химическое связывание с этилендиамином не влияет на фармакокинетику и биодоступность теофиллина. У взрослых около 60 % теофиллина связывается с белками плазмы. Объем распределения теофиллина составляет около 0,5 л/кг. Теофиллин распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP1A2 и в меньшей степени CYP2E1). Основными метаболитами являются 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин. Экскреция осуществляется через почки. Около 10 % от дозы выводится с мочой в неизменном виде (у детей – до 50 %). Метаболизм теофиллина имеет значительные индивидуальные различия, поэтому концентрация в сыворотке и период полувыведения могут существенно варьировать. Период полувыведения в среднем составляет: у некурящих взрослых – 7–9 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей старше 6 месяцев – 3–5 часов; у новорожденных детей – более 24 часов.
Клиренс теофиллина зависит от возраста, массы тела, пищевого рациона, привычки к курению, одновременного приема других лекарственных средств. У пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени, вирусной инфекцией, период полувыведения удлиняется.
Показания к применению
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этилендиамину или аллергия на теофиллины, кофеин и теобромин,
- одновременное применение с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно, более чем при одном пути введения или более чем в одном лекарственном средстве, увеличивается опасность серьезной токсичности,
- детский возраст до 6 месяцев,
- острая порфирия,
- острый период инфаркта миокарда,
- пароксизмальная тахикардия.
Меры предосторожности
Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.
Лекарственное средство следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.
У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями сердца или печени следует тщательно контролировать наличие признаков токсичности теофиллина.
Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении лекарственного средства детям.
Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.
В связи с тем, что средний период полувыведения теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первой группе могут потребоваться большие дозы эуфиллина.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа, лиц с гриппозной инфекцией или острыми лихорадочными заболеваниями.
Эуфиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс эуфиллина уменьшается.
Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.
Лекарственное средство следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.
Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
Лекарственное средство Эуфиллин, раствор для внутривенного введения 24 мг/мл не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами.
Теофиллин следует использовать только после оценки соотношения польза/риск у пациентов с нестабильной стенокардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нарушением ритма сердца (тахикардия, экстрасистолия), гемморагическим инсультом, кровоизлиянием в сетчатку глаза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следующие лекарственные средства могут уменьшать клиренс эуфиллина в результате чего увеличивается концентрация теофиллина
в плазме и создается потенциал для увеличения токсичности:
- флувоксамин (одновременного применения теофиллина и флувоксамина обычно следует избегать. Там, где это возможно, пациенты должны получать свою дозу теофиллина (возможно уменьшенную в 2 раза) и следует пристально следить за уровнем теофиллина плазмы);
- циметидин;
- макролиды (например, эритромицин, кларитромицин);
- хинолоны (например, ципрофлоксацин, норфлоксацин);
- флуконазол;
- изониазид;
- пропранолол;
- аллопуринол (например, высокие дозы 600 мг в день);
- оральные контрацептивы;
- мексилетин, пропафенон;
- блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем, верапамил;
- лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного;
- дисульфирам;
- интерферон альфа, вакцины против гриппа;
- метотрексат;
- зафирлукаст;
- такрин;
- тиабендазол;
- гормоны щитовидной железы.
Следующие лекарственные средства могут уменьшать концентрацию
теофиллина в плазме:
- рифампицин;
- противоэпилептические (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал);
- ритонавир;
- аминоглютетимид;
- сульфпиразон.
Другие взаимодействия:
- ксантины (совместное применение других производных ксантина, включая теофиллин и пентоксифиллин, противопоказаны из-за риска токсичности);
- литий (эуфиллин увеличивает выведение лития и может снизить его терапевтическую эффективность);
- бензодиазепины (теофиллин может снизить эффект бензодиазепинов);
- хинолоны (повышенный риск судорог);
- общие анестетики (повышенный риск судорог с кетамином, повышение риска возникновения аритмии с галотаном);
- панкуроний (сообщалось о резистентности к нервно-мышечному блоку с панкуронием у пациентов, получающих аминофиллин);
- симпатомиметики (аминофиллин может проявлять синергическую токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками при совместном применении и может привести к сердечной аритмии);
- β2-агонисты (повышенный риск сердечной аритмии (см. также гипокалиемия);
- β-блокаторы (антагонизм с бронхолитическим эффектом эуфиллина);
- сердечные гликозиды (прямое стимулирующее действие эуфиллина на миокард может повысить чувствительность и токсический потенциал сердечных гликозидов);
- аденозин (антагонизм антиаритмического эффекта аденозин с теофиллином);
- антагонисты лейкотриенов (в клинических исследованиях одновременное введение с теофиллином привело к снижению плазменного уровня зафирлукаста, примерно на 30 %, но не влияет на концентрации в плазме крови теофиллина. Однако во время постмаркетингового наблюдения, были редкие случаи повышенных уровней теофиллина у пациентов, применяющих зафирлукаст (см. выше));
- доксапрам (повышенная стимуляция ЦНС);
- гипокалиемия (гипокалиемический эффект бета-2-агонистов может быть усилен при сопутствующем лечении с эуфиллином. Существует повышенный риск гипокалиемии, когда производные теофиллина назначаются совместно с кортикостероидами и диуретиками (см. Меры предосторожности)).
Беременность и лактация
Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не проводились. Не известно может ли теофиллин нанести вред эмбриону при введении беременным женщинам. Несмотря на то, что безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение эуфиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании эуфиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.
Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Лекарственное средство может вызывать головокружения и другие побочные эффекты. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.
Способ применения и дозировка
Лекарственное средство предназначено для медленного внутривенного введения.
Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 минут по 5-10 мл лекарственного средства (0,12-0,24 г), которое предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5 % декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций.
Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г.
Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.
Обычно при капельном введении 10-20 мл лекарственного средства (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.
Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, лекарственное средство не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.
Пациенты, не получавшие лекарственные средства с теофиллином
А. Нагрузочная доза эуфиллина 6 мг/кг массы тела может быть введена внутривенно медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.
Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 часов можно рассчитать следующим образом:
- дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/час (снижение до 1 мг/кг/час после 12 часов);
- дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/час (снижение до 0,8 мг/кг/час после 12 часов);
- здоровые некурящие взрослые: 0,7 мг/кг/час (снижение до 0,5 мг/кг/час после 12 часов);
- пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0,6 мг/кг/час (снижение до 0,3 мг/кг/час после 12 часов);
- пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0,5 мг/кг/час (снижение до 0,1-0,2 мг/кг/час после 12 часов).
Пациенты, уже получающие теофиллин
Нагрузочная доза может быть рассчитана на основании того, что каждые 0,5 мг/кг теофиллина, вводимых в виде нагрузочной дозы, могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.
В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это невозможно и если клиническая ситуация требует, чтобы лекарственное средство вводилось, то вводят в дозе 3,1 мг/кг эуфиллина (эквивалент 2,5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.
В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.
Передозировка
Эуфиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой при высоких сывороточных концентрациях.
Дозы более 3 г могут иметь серьезные последствия у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4,5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.
При введении эуфиллина внутривенно в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро возможен летальный исход.
Симптомы:
тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических лекарственных средств, может быть признаком токсичности теофиллина.
Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.
Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. В очень тяжелых случаях может развиться кома.
Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмии.
Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Также могут развиться гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение:
лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.
Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует выведению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.
Судороги могут быть купированы внутривенным введением диазепама 0,1-0,3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть устранена путем внутривенной инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.
Пропранолол может вводиться внутривенно для коррекции тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.
В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиализ не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.
Гемосорбцию следует рассматривать, если:
- кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля;
- плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.
Действующее вещество
Аминофиллин
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Производитель
Дальхимфарм, Россия
Состав
1 мл раствора для внутримышечного введения содержит:
действующее вещество: аминофиллин 24 мг.
Фармакологическое действие
Фармгруппа: бронходилатирующее средство.
Фармдействие: Бронхолитическое средство, производное метилксантина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для таблетированных форм с быстрым высвобождением активного вещества и жидких лекарственных форм - 90-100%. При использовании пролонгированных лекарственных форм параметры всасывания и биодоступность могут варьировать. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. TCmax при в/в введении 0.3 г - 15 мин, величина Cmax - 7 мкг/мл. TCmax для обычных лекарственных форм - 1-2 ч, для пролонгированных форм - 4-7 ч, для таблеток с кишечнорастворимым покрытием - 5 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного T1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
T1/2 у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Показания
- Бронхообструктивный синдром (в основном для купирования приступов) при:
- Бронхиальной астме.
- Бронхите.
- Эмфиземе легких.
- Сердечной астме.
- Гипертензия в малом круге кровообращения.
- Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения.
- В составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отека мозга.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
При ректальном введении - проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
П
роизводные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Как принимать, курс приема и дозировка
Эуфиллин назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.
- Высшие дозы эуфиллина при внутримышечном введении
- Для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
- Для детей: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза - 0,3 г).
от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг;
от 9 до 12 лет - 20 мг/кг;
от 12 до 16 лет - 18 мг/кг;
старше 16 лет - 13 мг/кг.
Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес - 30-60 мг/сут, 4-12 мес - 60-90 мг/сут, 2-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней.
При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения - несколько недель, в редких случаях - месяцев.
Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом.
Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально - разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в - разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.
Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в - разовая 3 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
В статье рассмотрим, в каких случаях применяют «Эуфиллин» внутримышечно.
Это бронхолитический препарат. Лекарство выпускается в форме растворов и таблеток, однако в каком случае и в каких дозировках его использовать - сложный вопрос. Это зависит от степени тяжести патологического состояния, диагноза пациента, его возраста, показаний и противопоказаний. Многие люди интересуются: можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно либо внутривенно или лучше применять таблетированную форму? Специалисты придерживаются мнения, что посредством внутримышечной инъекции лекарство быстрое проникает в кровь и терапевтический эффект наступает уже через несколько минут. Это показано в экстренных ситуациях и при тяжелых формах заболеваний. В случае умеренной и легкой тяжести патологии медикаментозное средство назначается перорально.
Фармакологические свойства
Бронхолитический медикамент является ингибитором ФДЭ. Активное вещество представляет собой теофиллиновую этилендиаминовую соль (что увеличивает абсорбцию и облегчает растворимость). Оказывает выраженное бронхорасширяющее воздействие, которое обусловлено непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы кровеносных сосудов в легких и дыхательных путях. Полагают, что это воздействие вызвано избирательным ингибированием активности специфических ФДЭ, что способствует повышению внутриклеточных концентраций цАМФ. Результаты проведенных экспериментальных испытаний invitro показали, что главную роль играют изоферменты 3-го и 4-го типов. Подавление функциональности этих изоферментов может также провоцировать некоторые побочные реакции аминофиллина (теофиллина), в частности рвоту, тахикардию и артериальную гипотензию. Блокирует пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что может выступать одним из факторов воздействия на бронхи.
Многим интересно, можно «Эуфиллин» внутримышечно применять. Об этом - ниже.
Снижает гиперреактивность дыхательных каналов, имеющую связь с поздней фазой реакции, провоцируемую вдыханием аллергенов, посредством механизма неизвестной этиологии, который не относится к подавлению ФДЭ или к блокаде воздействия аденозина. Имеется также информация о том, что аминофиллин повышает число и активность Т-супрессоров в составе периферической крови.
Медикамент повышает улучшает работу межреберных и дыхательных мышц, активизирует сокращение диафрагмы и дыхательный центр, увеличивает его чувствительность к молекулам углекислого газа и нормализует альвеолярную вентиляцию, что в конечном счете приводит к понижению частоты и тяжести приступов апноэ. Нормализуя дыхательные функции, данное медикаментозное средство способствует насыщению крови кислородом и уменьшению концентрации углекислоты. Увеличивает вентиляцию легких при гипокалиемии.
Кроме того, данный медикамент оказывает стимулирующее воздействие на деятельность сердца, повышает частоту сокращений сердца, увеличивает кровоток в коронарных сосудах и повышает потребность сердечной мышцы в кислороде. Он снижает тонус сосудистых стенок (главным образом кожного покрова, сосудов мозга и почек), оказывает венодилатирующее периферическое действие, снижает сосудистое сопротивление в легких, понижает давление крови в малом круге кровообращения. Усиливает почечный кровоток, оказывает легкий диуретический эффект.
Расширяет желчные внепеченочные пути, стабилизирует структуры мембраны тучных клеток, замедляет освобождение медиаторов, провоцирующих развитие аллергических реакций и агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации PgE2α и тромбоцитов), увеличивает устойчивость эритроцитов к изменениям структуры (нормализует реологические свойства крови), снижает вероятность тромбообразования и нормализует процессы микроциркуляции, обладает токолитическим свойством, повышает кислотность сока желудка. В высоких дозировках обладает эпилептогенным воздействием.
Инструкция по применению «Эуфиллина» внутримышечно это подтверждает.
Фармакокинетические свойства
Аминофиллин метаболизируется в человеческом организме при физиологических значениях pH с освобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующее свойство проявляется при концентрациях теофиллина в крови в диапазоне 10-20 мкг/мл. Концентрация более 20 мг/мл считается токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл.
Связывание основного элемента с белками плазмы составляет примерно 40 %; у новорожденных детей, а также у взрослых с некоторыми патологиями уровень связывания уменьшается. У взрослых пациентов связывание с белками плазмы равно примерно 60 %, у новорожденных детей - 36 %, у людей с циррозом печени - 36 %. Вещество проникает сквозь плаценту (уровень в крови плода несколько больше, чем в крови матери) и в материнское молоко.
Теофиллин проходит процессы метаболизма в печени с участием некоторых изоферментов цитохрома P450, самым важным из которых считается CYP1A2. При метаболических изменениях образуется 1,3-диметилмочевая кислота, а также 3-метилксантин и 1-метилмочевая кислота. Эти метаболиты выводятся посредством мочевыделительной системы. У взрослых пациентов в неизмененном виде выводится примерно 10 % основного компонента. У новорожденных детей существенная часть выводится в форме кофеина (вследствие незрелости путей его последующего метаболизма), в неизмененной форме - примерно 50 %.
Серьезные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина считаются основной причиной выраженной вариабельности показателей клиренса, концентрации в крови, периода полувыведения. На процесс печеночного метаболизма влияют такие факторы, как пристрастие к курению, возраст, диетические предпочтения, заболевания, сочетанно проводимая медикаментозная терапия.
Время полувыведения теофиллина у некурящих больных с бронхиальной астмой почти без патологических изменений со стороны прочих систем и органов составляет 6-12 ч, у людей с пристрастием к курению - 4-5 ч, в детском возрасте- 1-5 ч, в период новорожденности и у недоношенных детей - 10-45 ч. Данный интервал увеличивается у людей пожилого возраста и у лиц, страдающих заболеваниями печени или сердечной недостаточностью.
Клиренс снижается при нарушениях функций печени, недостаточности сердца, отеке легких, хроническом алкоголизме, ХОБЛ. Этилендиамин не оказывает влияния на фармакокинетические свойства теофиллина.
Можно ли «Эуфиллин» внутримышечно использовать, важно выяснить заранее.
Состав и форма выпуска
Основным действующим веществом медицинского препарата является аминофиллин. Именно благодаря ему достигаются все фармакологические действия медикамента. Для внутримышечного введения его выпускают в виде ампул. В состав раствора (концентрация 24 мг/мл) входит основное вещество и вспомогательный компонент - вода для инъекций. Ампулы содержат 5 или 10 мл медицинского раствора.
Показания к назначению
Медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно назначается при следующих патологических состояниях:
- Астматический статус (в качестве дополнительного лечения).
- Апноэ в период новорожденности.
- Недостаточность левого желудочка с бронхоспазмом и нарушением дыхательной функции по типу Чейна - Стокса (в составе комплексного лечения).
- Отечный синдром почечной природы происхождения.
- Нарушения мозгового кровообращения ишемической формы (в составе комплексной терапии), сердечная недостаточность острого и хронического типа (в составе комбинированного лечения).
- Бронхообструктивный синдром различной этиологии (в том числе ХОБЛ, бронхиальная астма, эмфизема легких, обструктивный бронхит хронической формы), повышенное давление в малом круге кровообращения, апноэ, легочное сердце.
Инструкция по применению
Как применять по инструкции «Эуфиллин» в ампулах - внутримышечно или внутривенно?
Режим подбора дозировок данного лекарственного средства индивидуальный, в зависимости от возраста, показаний, клинической ситуации, наличия никотиновой зависимости.
При состояниях, требующих неотложной помощи, взрослым показано использование «Эуфиллина» внутримышечно в ударной дозе. Если пациент перед этим принимал теофиллин, дозировка аминофиллина должна быть снижена в два раза.
Что еще нам сообщает инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах внутримышечно?
Противопоказания
Инъекционное введение лекарственного препарата противопоказано в следующих случаях:
- повышенная чувствительности к аминофиллину и прочим производным ксантина;
- стенокардия;
- инфаркт миокарда в острой стадии;
- острая сердечная недостаточность;
- экстрасистолия;
- пароксизмальная тахикардия;
- отек легких;
- выраженная артериальная гипертензия/гипотензия;
- атеросклероз сосудов;
- геморрагический инсульт;
- наличие указания в анамнезе на любое внезапное кровотечение;
- кровоизлияние в ткани сетчатки глаза;
- язвенная болезнь на этапе обострения;
- эпилепсия;
- повышенный порог судорожной готовности;
- гастроэзофагеальный рефлюкс (ГЭР);
- неконтролируемый гипотиреоз;
- тиреотоксикоз;
- порфирии;
- сепсис;
- нарушения функционирования печени или почек.
Всем можно «Эуфиллин» колоть внутримышечно?
Ввиду вероятности развития побочных эффектов не рекомендуется использовать раствор в детском возрасте до 14 лет. У детей старше 3 лет данное лекарство может применяться исключительно по экстренным показаниям, на срок не больше 14 дней.
Побочные реакции
Согласно инструкции по применению, «Эуфиллин» внутримышечно может провоцировать возникновение ряда побочных реакций, в число которых входят следующие:
- Нервная система: беспокойство, головокружение, тремор, нарушения сна, судороги.
- Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечных ритмов, ощущение сердцебиения, возникновение болезненности в области сердца, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия различного характера, кардиалгия, учащение симптомов стенокардии.
- Система пищеварения: гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, изжога, рвота, диарея, обострение язвенной болезни; при продолжительном использовании возможно развитие анорексии.
- Мочевыводящая система: гематурия, альбуминурия.
- Аллергические проявления: кожная сыпь и зуд, лихорадочный синдром.
- Обмен веществ: гипогликемия (редкие случаи).
- Реакции местного характера: гиперемия, уплотнение, болезненность в месте введения.
- Прочие побочные действия: тахипноэ, боль в груди, ощущение приливов в области лица, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, чрезмерное потоотделение.
Можно ли «Эуфиллин» в ампулах внутримышечно применять при беременности и кормлении грудью? Выясним далее.
Использование во время беременности и лактации
Лекарственное вещество препарата проникает сквозь плаценту, в связи с чем применение аминофиллина в период беременности может приводить к созданию потенциально опасных уровней действующего вещества и кофеина в крови новорожденного ребенка. Детям, матери которых в процессе беременности получали аминофиллин, необходим медицинский контроль возможных признаков интоксикации в первые дни жизни.
Теофиллин выделяется с материнским молоком. При использовании препарата в период лактации возможно возникновение чрезмерной возбужденности и раздражительности у ребенка. В связи с этим использование данного лекарственного средства при беременности и лактации может быть назначено исключительно в случаях, когда польза терапии для матери выше потенциального риска для ребенка.
C осторожностью медицинское средство «Эуфиллин» внутримышечно по инструкции применяется при тяжелой недостаточности коронарных сосудов (стенокардия, острая стадия инфаркта), обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, учащенной желудочковой экстрасистолии, высокой судорожной готовности, недостаточности печени либо почек, недавно перенесенных кровотечениях из органов пищеварительного тракта, при язвенной болезни, неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе, при продолжительном повышении температуры тела, гипертрофии предстательной железы, гастроэзофагеальном рефлюксе, у пожилых пациентов и у детей.
Коррекция дозирования аминофиллина может быть необходима при сердечной недостаточности, нарушении функционирования печени, лихорадке, длительном алкоголизме, ОРВИ. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозировки.
Аминофиллин не применяется одновременно с иными производными ксантина. В период проведения терапии следует избегать употребления продуктов, которые содержат производные ксантина. С осторожностью используется медикамент одновременно с производными пурина и антикоагулянтами. Сочетанного применения с глюкозой и бета-адреноблокаторами необходимо избегать.
Можно ли колоть «Эуфиллин» внутримышечно, теперь известно.
Капельница Эуфиллин в ампулах применяется для лечения патологий, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей и других болезней со спазмами гладкой мускулатуры. В его составе есть активный ингредиент теофиллин. Форма выпуска: раствор с разной концентрацией этого ингредиента, расфасованный в ампулы из стекла. Лекарство используют для внутримышечного введения. При разведении препарата в воде, можно сделать с его помощью внутривенные уколы. Дозировка и длительность лечения назначается лечащим врачом.
Что это за препарат?
Эуфиллин это спазмолитик, который способствует расслаблению гладких мышц матки, бронхов, желчевыводящих путей. После применения препарат устраняет спазм и сокращения мышц. Например, при заболеваниях бронхов он уменьшает спазм, при угрозе выкидыша ликвидирует излишние сокращения матки.
Лекарство Эуфиллин выпускается несколькими производителями. Название торговой марки может отличаться, потому как фармацевтические заводы стремятся зарегистрировать собственный бренд. Это и Эуфиллин-Дарница и УБФ. Но при этом состав раствора не меняется. Он производится по той же формуле, что был запатентован много лет назад.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Растворы бывают двух видов:
- для внутримышечного введения (концентрация 24% аминофиллина).
- для внутривенного введения (концентрация 2, 4% аминофиллина).
Дополнительно в состав раствора входит вода и консервант. Консервант определяется формулой завода-производителя.
Действие на организм
При применении эуфиллина улучшается работа мышц между рёбрами и вентиляция альвеолярного пространства. Препарат усиливает местную иммунную защиту слизистых оболочек от агрессивных патогенных агентов (вирусы, бактерии). Он расширяет просвет сосудов, снимая напряжение их стенок, снижает давление кровотока в лёгких. Лекарство улучшает работу сердечной мышцы, усиливает выработку адреналина, обладает диуретическим эффектом.
Капельница не даёт образовываться тромбам и продлевает жизнедеятельность эритроцитов в организме. Он расслабляет стенки матки при сокращениях мышц, грозящих преждевременными родами и прерыванием беременности.
Показания для лечения
Эуфиллин рекомендуют, если у пациента есть обструктивная болезнь лёгких в хронической форме, при астме, при бронхите, при апноэ. Его используют для снижения высокого внутричерепного давления, для устранения приступов астмы, при нарушенном кровообращении головного мозга, которое развивается при инсультах и его отеке.
Уколы эуфиллин внутривенно назначают, если у пациента развивается сердечная недостаточность в острой или хронической форме. Такие уколы понижают давление в сосудах лёгких, снимают отёк при болезнях почек. Помогает лекарство при невралгии (как и Мильгамма и его заменители). Его применяют в гинекологии при риске преждевременных родов или при угрозе выкидыша. Он расслабляюще действует на гладкую мускулатуру матки и снимает спазмы. Не рекомендуют капельницу в домашних условиях .
Противопоказания препарата
Эуфиллин имеет синтетическую природу и ряд противопоказаний, при которых применять его не следует:
- Не рекомендуется делать уколы эуфиллином при инфарктах, аритмиях, тахикардии.
- Не ставят их при приступах эпилепсии, язвенной болезни ЖКТ (острая фаза), при гастритах.
- Не следует проводить лечение раствором для инъекций, если у пациента есть тяжёлые болезни печени , почек, существует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
- Запрещено принимать его при непереносимости аминофиллина.
Врачи рекомендуют с осторожностью применять его для лечения детей до 14 лет, пожилых пациентов. В группу риска входят также кормящие матери, беременные женщины, люди, страдающие атеросклерозом. Такое лечение проводится только под контролем лечащего врача, при любых побочных эффектах или ухудшении состояния здоровья лекарство отменяют.
Инструкция по применению
Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется, исходя из диагностированного заболевания, возраста, веса пациента и других факторов:
- Если человек находится в состоянии, когда нужна неотложная помощь, то раствор вводится внутривенно в течение 30 минут дозировкой по 5, 6 мг на килограмм веса.
- Для капельниц препарат доводится до необходимой концентрации водным раствором NaCl и физраствором.
- Для обычного поддерживающего лечения инъекции делают внутривенно дозировкой 0, 9 мг на килограмм веса.
- При приёме теофиллина до лечения этим медикаментом дозировку необходимо снижать в два раза.
- Максимальная суточная доза варьируется от 0, 4 до 0, 5 мл на кг веса пациента.
- При лечении маленьких детей обязательна консультация с врачом. Новорождённым и детям в возрасте до 3 месяцев можно вводить не более 60 мг активного вещества в сутки. У детей старше 3 месяцев дозировка варьируется от 60 до 500 мг в сутки.
- Для лечения ХОБЛ у детей начальная доза не должна превышать 6 мг на кг веса.
- Курс лечения зависит от показателей пациента, поставленного диагноза и эффективности терапии. Он может продолжаться несколько месяцев.
Побочные эффекты Эуфиллина
После принятия лекарства у пациентов может возникать тревожность, бессонница. У них кружится голова, конечности сводит судорогой, начинается тремор в мышцах. Вместе с тем нарушается работа сердечной мышцы, начинается учащённое сердцебиение. После уколов возникает мигрень, пациент возбужден, быстро раздражается.
Если женщина беременна, то учащённое сердцебиение и аритмия может возникать при приёме лекарства на последних месяцах срока. Кроме того, развивается стенокардия, повышается давление. При длительном курсе лечения эуфиллином может снижаться аппетит, возникает тошнота, бывают приступы рвоты. Иногда препарат провоцирует диарею или развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Побочные эффекты могут проявляться в виде сыпи на коже, человека лихорадит, появляется зуд.
- Может развиваться боль в грудине, усиливается диурез, человек сильно потеет.
- Зачастую достаточно просто уменьшить дозу лекарства, чтобы минимизировать возникшие побочные эффекты.
- После прокола кожи этот участок может болеть, отекать. Там возникают уплотнения и опухоль.
Передозировка: симптомы и помощь пациенту
После введения слишком большой дозы лекарства ухудшается аппетит, развивается диарея, бывает рвота с кровью, тошнота. После передозировки может начаться тахикардия, развиваются внутренние желудочные кровотечения. Могут возникнуть проблемы со сном, начинаются судороги и тремор в конечностях, развивается светобоязнь и тахикардия.
Пациент при увеличении дозы может быть возбуждённым, у него начинаются приступы эпилепсии, развивается гипокалиемия, падает артериальное давление. У человека нередко начинается спутанность сознания и почечная недостаточность.
Чтобы прекратить симптомы и улучшить состояние необходимо отменить препарат. Пациенту промывают желудок, дают слабительные и активированный уголь. А также проводится симптоматическое лечение с помощью метоклопрамида и ондансетрона, если больного рвёт. При судорогах рекомендуется проведение оксигенотерапии с поддержкой проходимости дыхательных путей.
При эпилептических приступах необходимо сделать пациенту внутривенный укол диазепама. Если человека сильно рвёт, то следует вводить внутривенно инъекции метоклопрамида, ондансетрона.
Нюансы применения
Лекарство следует с осторожностью применять при инфарктах, стенокардии, атеросклерозах. Под контролем врача проводят лечение при почечной и печёночной недостаточности, при язве желудка или ЖКТ. Следует наблюдать за лечением при гипотиреозе, тиреотоксикозе, при гипертрофии предстательной железы.
С осторожностью следует применять препарат для лечения пожилых людей и детей. Особенно это касается приёма таблеток.
Уменьшение дозировки может понадобиться при нарушении функционирования печени, при хронической алкогольной зависимости, если у человека лихорадка, при остром респираторном заболевании. Снижение дозы возможно, когда лечение назначают пожилому человеку. Если выбирается лекарство с тем же активным веществом, то следует проводить регулярные анализы для определения концентрации его в крови.
- Во время лечения не стоит пить крепко заваренный чай и кофе, принимать производные теофиллина и пурина.
- Не совмещает лекарственное средство с бета-адреноблокаторами.
- Не рекомендуется делать инъекции, если предстоит управление автомобилем или другими механизмами. Ингредиенты препарат, всасываясь в кровь, рассеивают внимание, теряется острота реакций.
Лекарство в период беременности
В инструкции по применению прописано, что его использование в это время может угрожать здоровью ребёнка. В крови новорождённого врачи нередко выявляют большую концентрацию кофеина и аминофиллина.
Если мать проходит курс инъекций этим средством, но детей после рождения наблюдают врачи, чтобы исключить интоксикацию ксантинами. При приёме эуфиллина врачи проводят оценку рисков и возможных последствий. Лекарство назначают при экстремальных жизненных показателях.
Зачем беременным назначают эуфиллин?
Показания в период вынашивания:
- Отеки тканей.
- Плацентарная недостаточность.
- Гестоз.
- Угроза выкидыша или преждевременных родов.
Беременность в аннотации прописана, как противопоказания, поэтому нет чёткой схемы лечения. Врач назначает дозировку и график приёма, исходя из диагноза женщины, состояния её здоровья. У беременных женщин при курсе лечения может начаться сильное сердцебиение, наблюдается слабость.
Электрофорез с препаратом
Эта процедура проводится людям любого возраста, чтобы расслабить мышцы, снизить внутричерепное давление. Её применяют в комплексной терапии при болезнях суставов. Электрофорез используется для улучшения кровоснабжения на определённых участках (шея, поясница). Действует он точечно, не оказывая системного эффекта. Поэтому процедура применяется даже для грудничков и хорошо переносится всеми группами пациентов.
Для проведения процедуры кусочек марли смачивается в лекарстве (в концентрации 2, 4%), к нужному участку прикладывают электроды. В процессе проведения процедуры пациент ощущает тепло или покалывание. Курс лечения составляет 10 сеансов по 10-15 минут. Делается процедура через день, потом нужен перерыв.
Эуфиллин и алкогольные напитки
Медикамент не совмещают с алкоголем, потому что он увеличивает токсическое действие на организм, усиливая воздействия лекарства. На этом фоне падает давление, начинается удушье, учащается сердцебиение, развивается аритмия и тахикардия. Из-за расслабления мускулатуры лёгких иногда наступает полная остановка дыхания, при ослабленных сосудах головного мозга возможны кровоизлияния. В редких случаях приём одновременно алкоголя и эуфиллина провоцирует летальный исход.
Условия хранения, условия отпуска
Лекарство отпускается по рецепту. Стоимость его зависит от формы выпуска и варьируется от 11 до 94 рублей за упаковку.
Инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах разъясняет, что это за препарат и когда его прописывают. Раствор лекарства используют для капельниц внутривенного и внутримышечного введения, проводят с ним ингаляции. Латинское название медикамента euphyllini, и купить его можно в аптеках по рецепту врача.
2, 4 % раствор «Эуфиллина» выпускают в ампулах по 5 и 10мл; 1 мл содержит 24мг аминофиллина и воду для инъекций. Способы, которыми следует вводить лекарство:
- внутривенный струйный;
- внутримышечный;
- капельный.
Стеклянная ампула, запаянная сверху, содержит прозрачную жидкость. Качественный раствор бесцветный, без посторонних примесей и осадка. Выпуск препарата производит «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А. Семашко, а также ЗАО «Дарница» г. Киев.
Цена средства зависит от дозировки и количества упакованных ампул, варьирует от 15 до 26 грн.
Аналоги «Эуфиллина»:
- «Аэрофиллин»;
- «Неофиллин»;
- «Пуроксан»;
- «Теопек»;
- «Теотард»;
- «Теофидрин».
Инструкция утверждает, что данные препараты имеют бронхолитическое действие и их применение дает такой же терапевтический эффект, как и употребление «Эуфиллина».
Прежде, чем использовать заменители, нужно посоветоваться с врачом. Он назначит другой препарат, если к этому есть противопоказания.
Фармакологическая способность
Действие «Эуфиллина» направленно на снижение тонуса гладкой мускулатуры. Под воздействием препарата снижается спазм мышц. Это свойство лекарства используется официальной медициной для лечения застойных состояний, инъекция позволяет улучшить сосудистое кровообращение, способствует очищению бронхов. Уколы «Эуфиллина» оказывают следующие лечебные эффекты:
- снимают спазм в бронхах;
- активизируют дыхательный центр;
- повышают ЧС миокарда;
- улучшают коронарное кровообращение;
- понижают тонус сосудов;
- предупреждают развитие аллергии.
Спектр патологий, при которых применяется раствор «Эуфиллина», достаточно широк, но основное показание к использованию препарата – это купирование бронхоспазма.
Когда применяют
«Эуфиллин» внутримышечно или внутривенно колют для устранения критического состояния, независимо от вызвавших его факторов. Таблетки следует пить при хронической форме болезни с периодическими обострениями. Врач устанавливает курс приема лекарства, а также способ его использования.
Эуфиллин в ампулах помогает при следующих патологиях:
- бронхиальной астме;
- затяжном кашле;
- обструктивном бронхите;
- легочной эмфиземе;
- ночном апноэ новорожденных;
- астме сердца;
- застое малого круга кровообращения.
Новорожденным для лечения апноэ вводят раствор «Эуфиллина» с помощью зонда (дозировка 0,5г на 1кг веса малыша). Взрослым пациентам назначают препарат парентерально, колоть его нужно при нарушении дыхательной функции по типу Чейн-Стокса (поверхностное и учащенное дыхание) в комплексе с иными медикаментами.
Способы применения
Внутривенно струйно нужно вводить медленно, следить за состоянием больного, разговаривать с ним во время процедуры. Важно правильно приготовить раствор для укола. Для этого 5 мл препарата разводят в 15 мл натрий хлорида, подогревают смесь до 35-37 градусов, и тогда производят инъекцию. Так средство не вызывает раздражения и хорошо переносится больными.
Лучше, если препарат поступает в организм капельно. Технология приготовления такая же, но разводят 20 мл 2,4-процентного эуфиллина 150 мл физраствора.
Техника введения лекарства предполагает такую скорость, чтобы его действие сохранялось сутки (дозатор на капельнице устанавливают на 35-45 кап\мин).
Внутримышечный укол производят в верхний наружный квадрат ягодицы. Для этого берут длинную иглу, смотрят, чтобы по сечению она была шире, чем для в\в инъекции. Это позволит лекарству попасть в мышечный слой и с током крови распространиться по организму. Так действие препарата наступит раньше, чем, если «Эуфиллин» скопится в жировом слое (при уколе маленькой иглой).
Использование при беременности
Руководство по применению «Эуфиллина» ограничивает использование лекарства во время вынашивания ребенка. Поникая через плаценту, средство негативно действует на плод. Оно не вызывает патологии развития, но после рождения у малыша возникает аритмия, интоксикация, рвота.
К необратимым изменениям у плода медикамент не приводит, поэтому оно может с осторожностью назначаться беременным при наличии показаний (отеки, плацентарная недостаточность).
Но во время лечения женщина должна строго придерживаться рекомендуемой дозировки. Нельзя самостоятельно назначать себе препарат для снятия симптоматики. Гинекологи, прописывая «Эуфиллин», учитывают пользу от применения и потенциальную вредность лекарства.
Применение педиатрами
Зачастую «Эуфиллин» применяют для лечения патологий дыхательных путей у взрослых. Но существуют такие критические состояния у малышей, когда инъекции препарата вводят в 3-х месячном возрасте. Более старшим детям в\в и в\м уколы делают для снятия острой симптоматики, вызванной бронхоспазмом. После введения лекарства ребенок находится под наблюдением врача, поскольку препарат оказывает выраженное воздействие на функцию ССС.
Ингаляции с эуфиллином
Данный препарат не оказывает никакого результата при использовании его в виде раствора для ингаляций.
Известно, что лекарство имеет терапевтическое действие только при попадании в кровоток.
Скапливаясь на слизистой носоглотки и горла, средство не может попасть в кровь, а отхаркивающий эффект достигается за счет влияния на дыхательные пути испарений воды.
Спазмолитическое действие «Эуфиллина» наблюдается только при в\в или в\м введении, а ингаляции с ним безрезультатны.
Лечение кашля
Кашлевой синдром, при котором отхождение мокроты затруднительно, ухудшает состояние больных, вызывает боль в области легких, сопровождается свистом и хрипами, нарушением дыхательной функции. Для расширения бронхов и облегчения выделения мокроты, пациентам колют «Эуфиллин». После купирования приступа переводят больных на таблетки (взрослые по 1 табл., а детям по 1\4 трижды в сутки), постепенно снижая количество приемов до 1 раза на ночь. Полезно делать ингаляцию с минералкой. Это способствует быстрому отхождению секрета.
Электрофорез с «Эуфиллином»
Есть много патологических состояний, спровоцированных гипертонусом мышц. Для снятия спазма и улучшения кровообращения используют электрофорез с «Эуфиллином». Такую процедуру проводят в стационаре, где больной находится под присмотром врача. Взрослым назначают при следующих патологиях:
- остеохондрозе;
- суставных заболеваниях;
- снижении церебрального кровообращения;
- поражении лицевого нерва;
- бронхите хронического типа.
«Эуфиллин» для электрофореза прописывают педиатры при таких нарушениях у грудничка:
- повышение внутричерепного давления;
- длительно не зарастает «родничок»;
- мышечный гипертонус;
- нарушение мозгового кровообращения.
Вводимый посредством слабого электрического тока препарат хорошо переносится пациентами, не вызывает побочных реакций, поскольку вещество скапливается в пораженном участке, минуя ЖКТ и почки.
«Эуфиллин» от целлюлита
Чтобы кожа была гладкой и шелковистой, многие девушки используют для массажа или обертывания «Эуфиллин».
Он улучшает циркуляцию крови, снимает отечность, разогревает и подтягивает кожные покровы путем выведения излишней жидкости. Но перед применением следует ознакомиться с инструкцией, поскольку лекарство имеет много противопоказаний.
Когда использовать нельзя
Препарат оказывает негативное влияние на ЖКТ, поэтому людям с язвенной болезнью, гиперацидном гастрите или дисфункцией печени «Эуфиллин» противопоказан. Кроме этого, нельзя его назначать больным в таких ситуациях:
- аллергия на компоненты;
- гипер- или гипотония;
- кровоизлияние в мозг;
- эпилепсические припадки;
- аритмия;
- тахикардия;
- мультифокальный атеросклероз;
- инфаркт миокарда.
Также противопоказаниями к приему являются патологии щитовидной железы, беременность и период лактации. С осторожность назначают «Эуфиллин» пожилым людям.
Побочные реакции и передозировка
Практически любой препарат способен вызывать нежелательные проявления в организме. «Эуфиллин» не исключение.
Возможных побочных эффектов при использовании этого лекарства не так уж и мало. Вот примерный перечень основных негативных реакций:
- отек Квинке;
- кожные высыпания;
- обморок;
- бессонница;
- раздражение;
- аритмия;
- диспепсические расстройства.
Если количество накопившегося лекарства в организме превышает 20 мг\кг веса, у больного развиваются симптомы передозировки препаратом:
- гиперемия кожных покровов;
- судороги;
- возбуждение;
- нарушение ритма сердца;
- гипотензия;
- дисфункция почек;
- спутанность сознания.
Такие нарушения часто отмечают у пожилых пациентов.
Скопление лекарства в дозах до 40мг\кг вызывает кому.
Взаимодействие с другими лекарствами
«Эуфиллин» для уколов нельзя разводить растворами, содержащими кислоту.
Также его не нужно принимать с глюкокортикоидами («Преднизолон», «Дексаметазон»), поскольку повышается риск появления нежелательного действия. Адсорбирующие средства снижают эффективность «Эуфиллина», поэтому его нужно пить через час после или за час до приема сорбентов.
Лечебное свойство медикамента усиливается на фоне употребления макролидов или алкоголя. Тогда дозу лекарственного средства уменьшают.
Препарат повышает действие диуретиков и бета-адреномиметиков.
Срок годности и условия хранения
Средство годно на протяжении двух лет от даты производства. Хранить его нужно в заводской упаковке при температуре воздуха не выше 25*С.
Следить, чтобы препарат находился в недоступном детям месте, прямые солнечные лучи не должны попадать на него. Отпускается лекарство в рецептурном отделе аптеки.
